Описание препарата Упсарин УПСА® (таблетки шипучие, 500 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2020 году
Дата согласования: 27.01.2020
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
27.01.2020
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки шипучие | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ацетилсалициловая кислота | 500 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 1100 мг; лимонная кислота безводная — 430 мг; натрия цитрат безводный — 530 мг; натрия карбонат безводный — 71,5 мг; аспартам — 10 мг; повидон К30 — 1 мг; кросповидон — 5 мг; ароматизатор апельсиновый (ароматические компоненты: α-пинен, β-пинен, мирцен, лимонен, октанал, деканал, линалоол, α-терпинеол; неароматические компоненты: мальтодекстрин, акации камедь (Е414), диоксид серы (Е220), бутилгидроксианизол (Е320) — 2,5 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, плоские со скошенными краями и риской на одной стороне белые таблетки. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
, противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и -2, регулирующих синтез ПГ. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза Tx А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Фармакокинетика
Всасывание. Растворяясь в воде, таблетка препарата Упсарин Упса® образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты. Cmax препарата в плазме достигается через 15–40 мин.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от принимаемой дозы: около 60% — для доз менее 500 мг и 90% — для доз более 1 г в связи с насыщением реакции гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита — салициловой кислоты.
Распределение. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты интенсивно распределяются в тканях; они проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке матери. При терапевтической концентрации около 90% салициловой кислоты связывается с белками сыворотки крови.
Метаболизм и выведение. Ацетилсалициловая кислота интенсивно метаболизируется в печени. Выводится главным образом с мочой в виде салициловой кислоты и конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а также в виде салицилмочевой и гентезовой кислоты. T1/2 составляет 15–20 мин для ацетилсалициловой кислоты и 2–4 ч — для салициловой кислоты.
Показания
симптоматическое лечение у взрослых при умеренном или слабо выраженном болевом синдроме различного происхождения: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, невралгия, грудной корешковый синдром, мышечные и суставные боли, альгодисменорея (боли при менструациях);
повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
Противопоказания
гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП и компонентам препарата;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП в анамнезе;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
выраженные нарушения функции печени или почек;
дефицит витамина К;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день (см. «Взаимодействие»);
беременность (I и III триместры);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.
С осторожностью: гиперурикемия; уратный нефролитиаз; подагра; язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе); почечная и печеночная недостаточность; бронхиальная астма; полипоз носа; лекарственная аллергия; беременность (II триместр); одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г/день; одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе менее 15 мг/день; метроррагия (ациклическое маточные кровотечения); гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).
Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Упсарин Упса® противопоказан в I и III триместрах беременности.
Применение во II триместре беременности — с осторожностью, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.
Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.
Способ применения и дозы
цВнутрь. Принимают после еды, растворив таблетку/таблетки в 100–200 мл воды.
Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
Взрослые и дети старше 15 лет: по 1 табл. (500 мг) на прием до 6 раз в сутки. При сильных болях и высокой температуре — по 2 табл. (1 г) на прием до 3 раз в сутки. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 табл.).
Пожилые люди: по 1 табл. (500 мг) на прием до 4 раз в сутки. При сильных болях и высокой температуре — по 2 табл. (1 г) на прием. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 табл.).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочные действия
Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто — 1/10 назначений (>10%); часто — 1/100 назначений (>1 и <10%); нечасто — 1/1000 назначений (>0,1 и <1%); редко — 1/10000 назначений (>0,01 и <0,1%); очень редко — 1/10000 (<0,01%).
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа кофейной гущи, черный дегтеобразный стул), снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, язва и прободение желудка.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4–8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.
Со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма аспириновой триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — синдром Рея (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазол), трийодтиронина; снижает — урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
ГКС, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Симптомы: в начальной стадии отравления — головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, усиление дыхания (симптомы возбуждения ЦНС). Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена.
Лечение: пациента необходимо госпитализировать, индуцировать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное; контроль кислотно-щелочного баланса; симптоматическое лечение. В случаях тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.
Особые указания
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при ОРЗ, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рея (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рея являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.
Больным, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, следует учитывать, что каждая таблетка препарата содержит 388,5 мг (16,9 мэкв) натрия.
Препарат Упсарин Упса® содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.
Форма выпуска
Таблетки шипучие, 500 мг. По 4 табл. в стрипе из алюминиевой фольги, покрытой с внутренней стороны ПЭ. По 4 стрипа помещают в картонную пачку.
Производитель
Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная/третичная упаковка), выпускающий контроль качества: УПСА САС, Франция. 979, авеню де Пирене, 47520, г. Ле Пассаж, Франция/UPSA SAS, France. 979, avenue des Pyrenees, 47520, Le Passage, France.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: УПСА САС, Франция. 3, рю Жозеф Монье, 92500, г. Рюэй-Мальмэзон, Франция/UPSA SAS, France. 3, rue Joseph Monier, 92500, Rueil Malmaison, France.
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Бристол-Майерс Сквибб». 105064, Москва, ул. Земляной Вал, 9.
Тел.: (495) 755-92-67; факс: (495) 755-92-73.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Упсарин Упса® (Upsarin Upsa) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Упсарин Упса®
💊 Состав препарата Упсарин Упса®
✅ Применение препарата Упсарин Упса®
📅 Условия хранения Упсарин Упса®
⏳ Срок годности Упсарин Упса®
Описание лекарственного препарата
Упсарин Упса®
(Upsarin Upsa)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.
Дата обновления: 2020.02.26
Код ATX:
N02BA01
(Ацетилсалициловая кислота)
Лекарственная форма
| Упсарин Упса® |
Таб. шипучие 500 мг: 16 шт. рег. №: П N011368/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Упсарин Упса®
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и риской на одной стороне; при растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 1100 мг, лимонная кислота безводная — 430 мг, натрия цитрат безводный — 530 мг, натрия карбонат безводный — 71.5 мг, аспартам — 10 мг, повидон (K30) — 1 мг, кросповидон — 5 мг, ароматизатор апельсиновый* — 2.5 мг.
4 шт. — стрипы (4) — пачки картонные.
* в состав ароматизатора входят: ароматические компоненты (α-пинен, β-пинен, мирцен, лимонен, октанал, деканал, линалоол, α-терпинеол), неароматические компоненты (мальтодекстрин, камедь акации (E414), диоксид серы (E220), бутилгидроксианизол (E320)).
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Фармакокинетика
Всасывание
Растворяясь в воде, таблетка Упсарина Упса® образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты.
Cmax препарата в плазме достигается через 15-40 мин.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от принимаемой дозы: около 60% — для доз менее 500 мг и 90% — для доз более 1 г в связи с насыщением реакции гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита — салициловой кислоты.
Распределение
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты интенсивно распределяются в тканях; они проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке матери.
При терапевтической концентрации около 90% салициловой кислоты связывается с белками сыворотки крови.
Метаболизм и выведение
Ацетилсалициловая кислота интенсивно метаболизируется в печени.
Выводится, главным образом, с мочой в виде салициловой кислоты и конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а также в виде салицилмочевой и гентезовой кислоты.
Т1/2 составляет 15-20 мин для ацетилсалициловой кислоты и 2-4 ч — для салициловой кислоты.
Показания препарата
Упсарин Упса®
Симптоматическое лечение у взрослых при умеренном или слабо выраженном болевом синдроме различного происхождения:
- головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом);
- мигрень;
- зубная боль;
- невралгия;
- грудной корешковый синдром;
- мышечные и суставные боли;
- альгодисменорея (боли при менструациях).
Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
Режим дозирования
Принимают после еды, растворив таблетку/таблетки в 100-200 мл воды.
Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
Взрослые и дети старше 15 лет — по 1 таб. (500 мг) на прием до 6 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре — по 2 таб. (1 г) на прием до 3 раз/сут.
Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.
Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таб.).
Пациенты пожилого возраста — по 1 таб. (500 мг) на прием до 4 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре — по 2 таб. (1 г) на прием.
Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.
Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие
Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто — 1/10 назначений (>10%); часто — 1/100 назначений (>1% и <10%); нечасто — 1/1000 назначений (>0.1% и <1%); редко — 1/10 000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко — 1/10 000 (<0.01%).
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа «кофейной гущи», черный «дегтеобразный» стул); снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, язва и прободение желудка.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.
Со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо немедленно прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 15 лет;
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП и компонентам препарата;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП в анамнезе;
- беременность (I и III триместр);
- период грудного вскармливания;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
- выраженные нарушения функции печени или почек;
- дефицит витамина К;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более;
- одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г/сут.
Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата ему необходимо проконсультироваться с врачом.
С осторожностью: гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная и печеночная недостаточность, бронхиальная астма, полипоз носа, лекарственная аллергия, беременность (II триместр), одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г/сут, одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе менее 15 мг/сут, метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).
Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата ему необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Упсарин Упса® противопоказан в I и III триместрах беременности.
Применение во II триместре беременности — с осторожностью, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.
Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет.
Особые указания
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых респираторных заболеваниях, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Пациентам, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, следует учитывать, что каждая таблетка препарата содержит 388.5 мг (16.9 мэкв) натрия.
Препарат Упсарин Упса® содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.
Передозировка
Симптомы: в начальной стадии отравления развиваются симптомы возбуждения ЦНС, головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, учащение дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена.
Лечение: пациента необходимо госпитализировать, вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное средство; контролировать показатели кислотно-щелочного баланса. Применяют симптоматическое лечение; в случаях тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВС, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина.
Ацетилсалициловая кислота снижает токсичность урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Условия хранения препарата Упсарин Упса®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности препарата Упсарин Упса®
Срок годности — 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ
(США)
|
|
BRISTOL-MYERS SQUIBB Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аспинат®
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аспирин®
(БАЙЕР, Россия)
Аспирин® Экспресс
(BAYER CONSUMER CARE, Швейцария)
Ацетилсалициловая ки…
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Бристол-Майерс Сквибб
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004022
Информация о регистрации в РК:
30.11.2016 — 30.11.2021
- Скачать инструкцию медикамента
УПСАРИН УПСА
Торговое название
Упсарин УПСА
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки шипучие 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: ацетилсалициловая кислота — 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, натрия карбонат безводный, аспартам E 951, повидон (К30), кросповидон, ароматизатор апельсиновый*.
*алфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, октаналь, деканаль, линалол, алфа-терпинеол, мальтодекстрин, акация, серы диоксид, бутилированный гидроксианизол.
Описание
Таблетки белого цвета со скошенными краями, плоской поверхностью и риской, растворяются в воде с выделением пузырьков газа.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.
Код АТС N02ВА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота быстро абсорбируется при пероральном введении. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 15-40 минут. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита салициловой кислоты. Биодоступность зависит от дозы и составляет 60% для дозы менее 500 мг и 90% для доз свыше 1 г. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются во все ткани. Проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко. Салициловая кислота в значительной степени связывается белками плазмы (90%). Период полувыведения из плазмы составляет 15-20 минут для ацетилсалициловой кислоты и 2 — 4 часа для салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота в значительной степени подвергается метаболизму в печени, выводится преимущественно с мочой в виде салициловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов с обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Ее механизм действия основан на необратимом ингибировании ферментов циклооксигеназы, участвующих в синтезе простагландина. Ацетилсалициловая кислота также ингибирует агрегацию тромбоцитов посредством блокады тромбоцитарного синтеза тромбоксана А2.
Показания к применению
— головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, невралгия, грудной корешковый синдром, мышечные и суставные боли, боли при менструациях
— повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 16 лет).
Способ применения и дозы
Только для взрослых и детей старше 16 лет
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 3 г аспирина, т.е. 6 шипучих таблеток в сутки.
Обычная доза составляет одну шипучую таблетку по 500 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу две шипучие таблетки по 500 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал 4 часа, не превышая дозы 6 шипучих таблеток в сутки.
Лица пожилого возраста:
Максимальная суточная доза составляет 2 г аспирина, т.е. 4 шипучих таблетки в сутки.
Обычная доза составляет одну шипучую таблетку по 500 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу две шипучие таблетки по 500 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал 4 часа, не превышая дозы 4 шипучие таблетки в сутки.
Побочные действия
Эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта
— боль в животе
— выраженное (кровавая рвота, кровавый стул, и т.д.) или скрытое желудочно-кишечное кровотечение, обусловливающее железодефицитную анемию. Чем выше доза, тем выше частота возникновения таких кровотечений.
— язвы и перфорации желудка.
Эффекты со стороны центральной нервной системы
— головные боли, вертиго
— ощущение снижения слуха
— звон в ушах, которые обычно являются признаками передозировки.
Гематологические эффекты
Геморрагический синдром (носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура, и.т.д.) может вызвать увеличение риска кровотечения у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству.
Реакция повышенной чувствительности
Крапивница, кожные реакции, анафилактические реакции, астма, отек Квинке.
Синдром Рейе
Противопоказания
Данное лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к какому-либо из вспомогательных веществ
— фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам
— наличие в анамнезе астмы, спровоцированной приемом салицилатов или веществ с подобной активностью, особенно нестероидных противовоспалительных препаратов
— последний триместр беременности (≥ 500 мг в сутки и на прием)
— язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе
— любое конституциональное или приобретенное геморрагическое заболевание
— риск геморрагии
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность
— тяжелая, неконтролируемая сердечная недостаточность
— комбинация с метотрексатом при дозах, превышающих 15 мг/неделю
— комбинация с пероральными антикоагулянтами при использовании больших доз ацетилсалициловой кислоты
— детский возраст до 16 лет (высокий риск развития синдрома Рея).
Лекарственные взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты НПВП, тиклопидина и клопидогреля, тирофибана, эптифибатида и абциксимаба, илопроста, антитромбоцитарных препаратов, пероральных антикоагулянтов, гепаринов, противодиабетических средств: инсулинов; снижает — диуретиков и ингибиторов АПФ, урикозурических средств (бензбромарон), внутриматочных противозачаточных средств.
Глюкокортикоиды снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки салицилатами после их отмены.
Локальные желудочно-кишечные средства (соли, оксиды, гидроксиды магния, алюминия, кальция) усиливают почечное выведение салицилатов.
Особые указания
— Во избежание риска передозировки при комбинации с другими препаратами следует убедиться, что другие препараты не содержат ацетилсалициловую кислоту.
— При длительном приеме больших доз обезболивающих возникающую головную боль не следует лечить увеличенными дозами. Регулярное применение обезболивающих, особенно обезболивающих в комбинации, может вызвать стойкое поражение почек с риском почечной недостаточности.
— Детям следует назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, только по рекомендации врача, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, расстройство сознания, аномальное поведение.
— В случаях недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы ацетилсалициловую кислоту следует принимать под наблюдением врача из-за риска возникновения гемолиза.
— Перед хирургическим вмешательством, учитывая антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, необходимо поставить в известность врача.
— Это лекарственное средство содержит 388,5 мг натрия на одну шипучую таблетку, что следует учитывать при лечении пациентов, соблюдающих строгую низкосолевую диету.
— Поскольку данные препарата содержат глюкозу, он противопоказан при синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность и период лактации
При необходимости ацетилсалициловую кислоту можно назначать для симптоматического лечения в период I и II триместра беременности.
Может назначаться только после оценки польза/риск.
В качестве меры предосторожности, желательно не использовать ацетилсалициловую кислоту для долгосрочного лечения при дозе свыше 150 мг/день.
Ацетилсалициловая кислота, противопоказана в течение последних трех месяцев беременности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Не наблюдалось случаев влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Передозировка
Существует риск отравления у лиц пожилого возраста и, особенно, у маленьких детей, который может быть опасным для жизни.
Симптомы:
звон в ушах, ощущение снижения слуха, головные боли, вертиго являются признаками передозировки. Их можно контролировать снижением дозы.
Тяжелое отравление:
У детей передозировка может быть смертельной при приеме 100 мг/кг или более за один прием. К симптомам относятся: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность, выраженная гипокликемия.
Лечение:
Немедленная госпитализация в специализированное медицинское учреждение.
Выведение вещества посредством промывания желудка и введения активированного угля. Контроль кислотно-щелочного баланса. Щелочной диурез, позволяющий добиться рН мочи 7,5-8. В случаях тяжелого отравления возможен гемодиализ. Симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
4 таблетки шипучие в контурной безъячейковой упаковке (стрипе) из алюминиевой фольги, покрытой с внутренней стороны полиэтиленом. По 4 контурных упаковки (стрипа) вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Бристол-Майерс Сквибб
979, авеню де Пирене, 47520 Ле Пассаж, Франция
Адрес владельца регистрационного удостоверения: 3, рю Жозеф Монье, а/я 325, 92506 Рюэй-Мальмэзон Седекс, Франция.
Владелец регистрационного удостоверения
Бристол-Майерс Сквибб, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ВИВА ФАРМ»
ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, РК
тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56;
e-mail: viva@vivapharm.kz, botagoz.mashkeyeva@vivapharm.kz
| 646011441477977173_ru.doc | 65.5 кб |
| 156424431477978337_kz.doc | 79 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Одна таблетка содержит
активное вещество ацетилсалициловая кислота 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, натрия карбонат безводный, аспартам (Е 951), повидон (К 30), кросповидон, ароматизатор апельсиновый*.
*альфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, октаналь, деканаль, линалол, альфа- терпинеол, мальтодекстрин, акация, серы диоксид, бутилированный гидроксианизол.
Таблетки белого цвета со скошенными краями, плоской поверхностью и риской, растворяются в воде с выделением пузырьков газа.
Анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные. Код АТС: N02BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота быстро абсорбируется при пероральном введении. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 15-40 минут. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита салициловой кислоты. Биодоступность зависит от дозы и составляет 60% для дозы менее 500 мг и 90% для доз свыше 1 г. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются во все ткани. Проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко. Салициловая кислота в значительной степени связывается белками плазмы (90%). Период полувыведения из плазмы составляет 15-20 минут для ацетилсалициловой кислоты и 2-4 часа для салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота в значительной степени подвергается метаболизму в печени, выводится преимущественно с мочой в виде салициловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов с обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм её действия обусловлен необратимым ингибированием ферментов циклооксигеназы, участвующих в синтезе простагландина. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана A2 в тромбоцитах.
Показания к применению
Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли и/или лихорадочных состояниях.
Способ применения и дозировка
Для приёма внутрь. Полностью растворить таблетку в большом стакане воды и немедленно выпить.
Только для взрослых и детей старше 15 лет.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 3 г аспирина, т.е. 6 шипучих таблеток в сутки.
Разовая доза составляет одну шипучую таблетку 500 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов.
В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу две шипучие таблетки по 500 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал 4 часа, не превышая дозы 6 шипучих таблеток в сутки.
Лица пожилого возраста:
Максимальная суточная доза составляет 2 г аспирина, т.е. 4 шипучих таблетки в сутки. Разовая доза составляет одну шипучую таблетку по 500 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов.
В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу две шипучие таблетки по 500 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал 4 часа, не превышая дозы 4 шипучие таблетки в сутки.
Частота приемов
Регулярные приемы позволяют избежать колебаний степени боли и лихорадки.
У взрослых интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
| Очень часто: | ≥ 1/10 |
| Часто: | от≥ 1/100 до < 1/10 |
| Иногда: | от ≥1/1.000 до < 1/10 |
| Редко: | ≥ 1.10.000 до-< 1/.1000 |
| Очень редко: | < 1/10.000 |
| Неизвестно: невозможно определить на основании имеющихся данных |
Перечисление следующих побочных действий включает все известные побочные эффекты при лечении ацетилсалициловой кислотой, а также при продолжительном высокодозированном лечении пациентов с ревматоидным артритом. Данные о частоте, выходящей за рамки отдельных случаев, касаются краткосрочного применения вплоть до дневной дозы в размере до 3 г ацетилсалициловой кислоты.
При оценке побочных действий были взяты за основу следующие данные относительно частоты побочных действий:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
От «редко» до «очень редко» — тяжелые кровотечения, например, церебральные кровотечения, особенно у пациентов с неустановленным высоким артериальным давлением и/или одновременном лечении антикоагулянтами, которые в отдельных случаях, возможно, могли угрожать жизни пациентов.
Гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелым дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.
Такие кровотечения, как например, носовые кровотечения, кровотечения десен, кожные кровотечения или кровотечения из мочеполовых органов с возможным удлинением времени кровотечения. Это действие может сохраняться в течение 4-8 дней после прекращения приема.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто:
Жалобы на дисфункцию желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота, рвота, боли в животе).
Редко:
Желудочно-кишечные язвы, которые очень редко могут привести к перфорации.
Желудочно-кишечные кровотечения, которые очень редко могут привести к железодефицитной анемии. Воспаления желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны нервной системы:
Головная боль, головокружение, нарушение слуха, шум в ушах (звон в ушах) и спутанность сознания могут быть признаками передозировки.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Иногда:
Реакции повышенной чувствительности, например, кожные реакции.
Редко:
Реакции повышенной чувствительности, например, тяжелые кожные реакции (вплоть до экссудативной многоформной эритемы).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Иногда:
Реакции повышенной чувствительности дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, прежде всего у астматиков.
Симптомы: снижение артериального давления, приступы удушья, ринит, заложенность носа, анафилактический шок или отек Квинке.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко:
Повышенные показатели функции печени.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нарушения функции почек и острая почечная недостаточность.
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к какому-либо из
вспомогательных веществ;
фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам;
астма, спровоцированная приемом салицилатов или веществ с подобной активностью, в частности НПВП, в анамнезе;
последний триместр беременности (≥ 500 мг в сутки или на прием);
острые желудочно-кишечные язвы;
любое конституциональное или приобретенное геморрагическое заболевание;
риск геморрагии;
тяжелая печеночная и почечная недостаточность
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
комбинация с метотрексатом при дозах, превышающих 15 мг/неделю;
комбинация с пероральными антикоагулянтами при использовании больших доз ацетилсалициловой кислоты;
детский возраст до 15 лет (высокий риск развития синдрома Рейе).
Усиление действия вплоть до повышенного риска побочных явлений:
антикоагулянты / тромболитические средства: ацетилсалициловая кислота может повысить риск кровотечения при приеме перед тромболитической терапией. поэтому следует обратить внимание на признаки наружного или внутреннего кровотечения у пациентов, которым необходимо провести тромболитическую терапию.
ингибиторы агрегации тромбоцитов, например, тиклопидин, клопидогрель: повышенный риск кровотечений;
другие нестероидные анальгетики / противовоспалительные средства (в дозировке от 3 г ацетилсалициловой кислоты в день и более): повышенный риск желудочно-кишечной язвы и кровотечений;
системные глюкокортикоиды (за исключением гидрокортизона в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона): повышенный риск желудочно-кишечных побочных явлений;
алкоголь: повышенный риск желудочно-кишечной язвы и кровотечений;
дигоксин: повышение концентрации в плазме крови;
антидиабетические средства: снижение уровня сахара в крови;
метотрексат: снижение экскреции и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови;
вальпроевая кислота: вытеснение салицилатами вальпроевой кислоты из связи с белками плазмы крови;
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергетических эффектов.
Ослабление действия:
диуретики (в дозе от 3 г ацетилсалициловой кислоты в день и более);
ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (в дозе от 3 г ацетилсалициловой кислоты в день и более);
урикозурические средства (например, пробенецид, бензбромарон).
Во избежание риска передозировки при применении с другими препаратами следует убедиться, что другие препараты не содержат ацетилсалициловую кислоту.
При длительном приеме анальгетиков возможно появление головной боли, которая в свою очередь может потребовать их повторного приема и, тем самым, вновь вызвать головную боль. Регулярное применение обезболивающих препаратов может привести к серьёзному поражению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).
Ацетилсалициловую кислоту следует применять у детей и подростков с лихорадкой только по назначению врача, и только тогда, когда другие меры не дают результата. Если при таких заболеваниях возникает многократная рвота, то это может быть признаком синдрома Рейе, редким, но опасным для печени заболеванием, которое требует немедленной медицинской помощи.
Ацетилсалициловая кислота изменяет урикемию (анальгетическая доза ацетилсалициловой кислоты повышает урикемию, ингибируя выделение мочевой кислоты, кроме того, ацетилсалициловая кислота оказывает урикозурический эффект при дозах, используемых в ревматологии). У пациентов, склонных к незначительному выделению мочевой кислоты, при определенных условиях это может вызвать приступ подагры.
В случаях недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы ацетилсалициловую кислоту следует принимать под наблюдением врача из-за риска возникновения гемолиза.
Необходимо проводить усиленный мониторинг лечения в следующих случаях:
наличие желудочно-кишечных язв в анамнезе, желудочно-кишечного кровотечения или гастрита;
почечная или печеночная недостаточность;
астма: у некоторых лиц возникновение приступа астмы может быть связано с аллергией на НПВП или на ацетилсалициловую кислоту. В таких случаях это лекарственное средство противопоказано.
метроррагия или меноррагия (риск усиления менструального кровотечения и продления менструации);
использование внутриматочных противозачаточных средств.
Возможны желудочно-кишечные кровотечения или язвы/перфорации, в том числе в анамнезе. Относительный риск повышается у пожилых людей, лиц с низкой массой тела и у пациентов, получающих антикоагулянтную или антитромбоцитарную терапию. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения лечение следует немедленно прекратить.
Учитывая антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется при самых низких дозах и сохраняется в течение нескольких дней, пациентов следует предупредить о риске кровотечения, которое может возникнуть во время хирургических вмешательств (например, удаление зуба).
Следует проводить очень тщательное медицинское наблюдение при использовании следующих комбинаций:
+ пероральные антикоагулянты и аспирин в низких дозах;
+ другие НПВП и аспирин в высоких дозах (более 3 г в день);
+ антитромбоцитарные средства, парентеральные гепарины, урикозурические средства (бензброморан, пробенецид), противодиабетические средства (инсулины), диуретики и аспирин в высоких дозах (более 3 г в день), глюкокортикоиды при системном применении (за исключением гидрокортизона, который используется в качестве заместительной терапии при болезни аддисона), ингибиторы преобразующих ферментов и по экстраполяции антагонисты ангиотензина ii (для высоких доз аспирина, более 3 г в день), метотрексат (при дозах менее 15 мг/неделю).
1 шипучая таблетка содержит 388,5 мг натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на строгой диете с ограничениями натрия.
Поскольку данный препарат содержит глюкозу, он противопоказан при синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность и период лактации
Беременность
Первый и второй триместры:
при необходимости ацетилсалициловую кислоту можно назначать для симптоматического лечения;
в качестве меры предосторожности, желательно не использовать ацетилсалициловую кислоту для долгосрочного лечения при дозе свыше 150 мг/день.
Третий триместр:
За исключением очень ограниченных кардиологических и акушерских случаев, оправданных медицинскими рекомендациями и особым мониторингом, любой препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, противопоказан в течение последних трех месяцев беременности.
Лактация
Поскольку ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, применять этот препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Фертильность
Существуют указания того, что лекарственные вещества, ингибирующие синтез циклооксигеназы/ простагландина, могут воздействовать на овуляцию и вызывать нарушение репродуктивной функции у женщин, которое является обратимым после прекращения приема.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не наблюдалось случаев влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Передозировка
Существует риск отравления у лиц пожилого возраста и, особенно, у маленьких детей, который может быть опасным для жизни.
Симптомы:
Умеренное отравление: звон в ушах, ощущение снижения слуха, головные боли, вертиго. Их можно контролировать снижением дозы.
Тяжелое отравление: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность, выраженная гипокликемия. У детей передозировка может быть смертельной при приеме 100 мг/кг или более за один прием.
Лечение:
Немедленная госпитализация, выведение препарата: промывание желудка и прием активированного угля, контроль кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ.
Симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
4 таблетки шипучие в контурной безъячейковой упаковке (стрипе) из алюминиевой фольги, покрытой с внутренней стороны полиэтиленом.
По 4 контурных упаковки (стрипа) вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Без рецепта.
Производитель
УПСА САС,
979, авеню де Пирене, 47520 Ле Пассаж, Франция.
Владелец регистрационного удостоверения:
УПСА САС,
3, рю Жозеф Монье, 92500 Рюэй-Мальмэзон, Франция.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. шипучие 500 мг: стрипы 16 шт.
Рег. №: 6664/04/07/09/12/14/17/19 от 02.08.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки шипучие белого цвета, со скошенными краями, с плоской поверхностью и риской; растворяются в воде с выделением пузырьков газа.
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия карбонат безводный, аспартам (Е951), повидон (К-30), кросповидон, ароматизатор «Апельсин» (альфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, октаналь, деканаль, линалол, альфа-терпинеол, мальтодекстрин, акация, серы диоксид, бутилированный гидроксианизол).
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные из алюминиевой фольги с полиэтиленовым покрытием (4) — коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата УПСАРИН УПСА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 02.03.2006 г.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.