Урапидил в таблетках инструкция по применению

Эбрантил® (капсулы 30мг)

МНН: Урапидил

Производитель: Такеда ГмбХ, Ораниенбург

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Urapidil

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020589

Информация о регистрации в РК:
11.04.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Эбрантил®

Международное непатентованное название

Урапидил

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг, 60 мг

Cостав

Одна капсула содержит

активное вещество — урапидил 30 мг, 60 мг,

вспомогательные вещества: крупка сахарная; кислота метакриловая и сополимер металакрилата; тальк; диэтилфталат; кислота фумаровая; гипромеллоза; этилцеллюлоза; кислота стеариновая; гипромеллозы фталат

состав оболочки капсулы(30 мг): желатин, титана диоксид(Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172); вода очищенная; чернила черные очищенные,

состав крышечки капсулы(60 мг): титана диоксид (Е 171); желатин,

состав оболочки капсулы(60 мг): индигокармин (Е 132); желатин.

Описание

Капсулы, 30 мг

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета и маркировкой черного цвета «Ebr30». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Капсулы, 60 мг

Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные препараты. Периферические антиадренергические препараты. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил.

ATХ C02CA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема до 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме форм с пролонгированным действием достигается через 4-6 ч после введения; период полувыведения из плазмы составляет около 4,7 ч (3,3-7,6 ч). Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с внутривенным введением составляет 72 (63-80)%. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с перорально назначенным раствором составляет 92 (83-103)%.

Распределение

Связь урапидила с белками плазмы крови составляет 80%. Объем распределения составляет 0,77 л/кг веса тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту.

Метаболизм

Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированный в 4-м положении фенильного кольца урапидил, который практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит урапидила так же биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах.

Экскреция и выведение

Выведение урапидила и его метаболитов у людей на 50-70% происходит через почки, из которых около 15% от введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные, в основном в виде неантигипертензивного р-гидроксилированного урапидила, выводятся фекальным путем.

Особые группы пациентов

У пожилых людей и у пациентов с выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью объемы распределения и клиренса уменьшаются и период полувыведения из плазмы продолжительнее.

Фармакодинамика

Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс не меняется; сердечный выброс, который снижен за счет увеличенной постнагрузки, может увеличиться.

Урапидил имеет центральную и периферическую зону воздействия. Периферическое действие – урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа-1-рецепторы и таким образом препятствует сосудосуживающему действию катехоламинов. При центральном действии урапидил снижает активность циркуляторно-регуляторных центров; это предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижает симпатический тонус.

Показания к применению

• артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Рекомендованная дозировка:

Для постепенного снижения артериального давления лечение начинается с приема препарата Эбрантил® 30 мг дважды в день (соответствует 30 мг урапидила × 2 раза в день).

Если необходимо более быстрое снижение артериального давления, рекомендуется прием препарата Эбрантил® в дозе 60 мг дважды в день (соответствует 60 мг урапидила × 2 раза в день).

Доза может быть постепенно адаптирована, исходя из индивидуальных потребностей пациента. Поддерживающая доза составляет 60-180 мг урапидила в день, общее количество разделяется на две отдельные дозы.

Способ применения:

Капсулы с модифицированным высвобождением следует принимать во время утреннего и вечернего приема пищи, проглатывать целиком и запивать небольшим количеством жидкости.

Капсулы урапидила с модифицированным высвобождением подходят для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии посредством данного препарата требует регулярного медицинского наблюдения.

Особые группы пациентов

Дозировка при печеночной недостаточности

Пациентам с печеночной недостаточностью возможно потребуется уменьшение дозы урапидила.

Дозировка при почечной недостаточности

Пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени тяжести при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется уменьшение дозы.

Дозировка для людей пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется снижение дозы.

Применение в педиатрии

Опыт применения у детей и подростков до 18 лет недостаточный.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Частота Система органов	Частые	Нечастые	Очень редкие	Неизвестные
Психические расстройства		Нарушения сна	Беспокойство
Нарушения нервной системы	Головокружение; головная боль
Кардиологические нарушения		Сердцебиение; тахикардия; брадикардия; ощущение давления или боли в груди (симптомы, аналогичные стенокардии)
Сосудистые нарушения		Ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения		Заложенность носа
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота	Рвота; диарея; сухость во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани		Аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема)		Отек Квинке, крапивница
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы			Увеличение позывов к мочеиспусканию или недержание мочи
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы			Приапизм
Нарушения общего характера и местные реакции в месте введения препарата		Усталость	Отеки вследствие увеличения удержания воды
Исследования			Обратимое повышение печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов*

* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Предоставление сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях в пострегистрационный период лекарственного препарата является важным, поскольку это позволяет вести непрерывный мониторинг баланса польза/риск данного препарата. Просим специалистов здравоохранения сообщать о любых случаях подозреваемых нежелательных реакций.

Противопоказания

• гиперчувствительность (аллергия) к какому-либо из компонентов препарата

• беременность и период лактации

• детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозировки 60 мг)

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивное действие урапидила может быть усиленно посредством применения блокаторов альфа-адренергических рецепторов, сосудорасширяющих средств и других антигипертензивных препаратов одновременно, а также в случаях обезвоживания (диарея, рвота) и употребления алкоголя.

Одновременное употребление циметидина может вызвать повышения уровня урапидила в сыворотке до 15%.

Поскольку до настоящего времени нет полной информации о комбинированном лечении с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), на данный момент такое лечение не рекомендовано.

Особые указания

Особая осторожность необходима, когда урапидил применяется:

• при сердечной недостаточности, причиной которой является функциональное нарушение механического характера (например, стеноз аортального или митрального клапанов), при легочной эмболии или ухудшении работы миокарда вследствие болезни перикарда;

• при лечении пациентов с печеночной дисфункцией;

• у пациентов с почечной дисфункцией от умеренной до тяжелой степени;

• у пациентов пожилого возраста;

• при лечении пациентов, которые параллельно получают циметидин

Применение в педиатрии

Препарат не должен применяться у детей и подростков до 18 лет, так как никакие клинические исследования у детей не были проведены.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями в форме непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточности не должны применять урапидил.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Во время терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении машинами или потенциально опасными механизмами. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы

• циркуляторные симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс;

• симптомы со стороны центральной нервной системы: усталость, снижение скорости реакции.

Лечение

Чрезмерное снижение артериального давления может быть уменьшено путем придания ногам возвышенного положения, а также восполнения объема циркулирующей крови. Если данные меры неэффективны, могут быть медленно внутривенно введены сосудосуживающие препараты с постоянным наблюдением за артериальным давлением.

В очень редких случаях необходимо внутривенное введение адреналина, 0,5-1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Форма выпуска и упаковка

По 30 капсул помещают во флаконы из полиэтилена, укупоренные навинчивающимися полиэтиленовыми крышками с полостью, содержащей силикагель, и снабженные кольцом для контроля первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Такеда Казахстан»

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

819156321477976700_ru.doc	87 кб
073391951477977836_kz.doc	86.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Урапидил Дж — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-006213

Торговое наименование препарата

УРАПИДИЛ Дж

Международное непатентованное наименование

Урапидил

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: урапидил 5 мг;

вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор 37 % 1,272 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг, пропиленгликоль 100,0 мг, натрия гидроксид раствор 4 % до pH 6,1 ± 0,1, хлористоводородная кислота раствор 3,7 % до pH 6,1 ±0,1, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Код АТХ

C02CA06

Фармакодинамика:

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ₁А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.

Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа₂-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа₂-адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение

После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), затем — медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения — 0.8 л/кг (0,6- 1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови — 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Метаболизм

Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводятся почками; остальное количество — через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 — увеличен.

Показания:

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;

— аортальный стеноз;

— коарктация аорты;

— артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза);

— открытый Боталлов проток;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Нарушение функции печени и/или почек;

— сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца, (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит);

— гиповолемия;

— одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение препарата Урапидил Дж противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу малочисленности данных исследований, возможный риск для человека неизвестен.

Беременность

Клинические данные по применению во время первого и второго триместра беременности отсутствуют, данные о применения препарата в третьем триместре беременности ограничены. Урапидил проникает через плацентарный барьер.

Применение препарата Урапидил Дж во время беременности противопоказано в связи с отсутствием адекватных данных о применении урапидила у беременных женщин.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют сведения о том, выделяется ли урапидил в грудное молоко. Применение препарата Урапидил Дж противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Урапидил Дж в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Урапидил Дж вводится внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии — в положении лежа.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии

Внутривенное струйное введение

Препарат Урапидил Дж в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин. после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.

Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса

Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Урапидил Дж (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли ~ 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг препарата Урапидил Дж на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения — 2 мг/мин (в зависимости от АД).

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенной для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл, или 2 ампулы по 10 мл, или 1 ампула по 20 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Примечания. Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил Дж, можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил Дж следует соответственно скорректировать.

Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Пожилые пациенты

При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а Т1/2 увеличен).

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.

Длительность терапии

Терапия в течение 7 дней безопасна, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.

При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией. Если ранее применялись другие гипотензивные препараты, то препарат Урапидил Дж можно вводить только через промежуток времени, достаточный, что подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил Дж следует соответственно скорректировать.

Особые меры предосторожности при обращении

Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует вводить только прозрачный бесцветный раствор.

Препарат Урапидил Дж нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы). После вскрытия ампулы раствор препарат должен быть введен незамедлительно.

Побочные эффекты:

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжелых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения*

Нарушения со стороны психики: очень редко — возбужденное состояние (ощущение беспокойства).

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), аритмии.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение АД при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, респираторный дистресс-синдром; редко — заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна — ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.

* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом, например, посредством иммуногематологических исследований.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.

Лечение:

При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведённый в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Взаимодействие:

Антигипертензивное действие урапидила усиливается при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными препаратами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).

Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.

При одновременном применении циметидина и урапидила, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Не рекомендуется применение урапидила с ингибиторами АПФ из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).

Особые указания:

Возможно одновременное применение с другими гипотензивными препаратами для приема внутрь.

Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет.

Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Урапидил Дж, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени до развития эффекта от применения предыдущего (-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Доза препарата Урапидил Дж должна быть соответствующим образом снижена.

Повышение артериального давления, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении препарата должно быть принято с учетом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов. Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию и остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста необходимо применять препарат с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Урапидил Дж, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата.

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.

Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата Урапидил Дж, раствор для внутривенного введения, при его применении могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл, 10 мл, 20 мл препарата во флаконы из бесцветного прозрачного стекла (гидролитический тип I), вместимостью по 5 мл, 10 мл, 20 мл соответственно, укупоренные пробкой из бромбутиловой резины, обкатанной алюминиевым кольцом.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Станекс Драгз энд Кемикалз Пвт.Лтд., Plot No.112, Phase-III, IDA, Charlapally, Hyderabad-500 059, Telangana, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Джодас Экспоим»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

В упаковке: 50 капсул 
Производитель: Takeda GmbH (страна: Германия)
Действующее вещество: Урапидил
Срок годности: до 08.2023
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Эбрантил (Урапидил) 30мг капсулы. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Эбрантил (Ebrantil) относится к группе «блокаторы альфа-адренорецепторов». Код АТХ лекарственного средства C02CA06.

Фармакологическое действие

Главное действие Эбрантила – гипотензивное, альфа-адреноблокирующее. Урапидил снижает общее периферическое сопротивление сосудов, но при этом не ухудшает систолический выброс и не снижает ЧСС.

Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается в плазме через 4 часа после перорального приёма. Эбрантил метаболизируется в печени и выводится с калом в течение 5 часов.

Показания к применению Ebrantil

Эбрантил применяют только при диагнозе «артериальная гипертензия», в том числе вызванная приёмом лекарственных средств, после хирургического вмешательства.

Способ применения

Режим дозирования зависит от целей применения препарата. Эбрантил подходит для продолжительного приёма. Рекомендации производителя:

• плановая терапия гипертонии – 1 капсула 30 мг 2 раза в сутки;
• экстренное снижение давления – 2 капсулы 30 мг 2 раза в сутки;
• поддерживающая дозировка – 2–6 капсул 30 мг в сутки, разделённых на 2 приёма.

Препарат принимают целиком. Капсулы запрещено делить, извлекать содержимое. Пациентам пожилого возраста, с почечной и печёночной недостаточностью назначают минимально возможные дозы.

Противопоказания Ebrantil

Главное противопоказание – только индивидуальная непереносимость урапидила и детский возраст. Относительные:

• стеноз митрального клапана;
• лёгочная эмболия;
• тяжёлые патологии печени;
• почечная дисфункция;
• беременность, хотя исследования на животных доказали отсутствие тератогенного или мутагенного действия;
• лечение циметидином;
• пожилой возраст пациента.

Побочные действия

Неприятная симптоматика на фоне приёма Эбрантила появляется крайне редко. Пациенты жаловались на головные боли, вертиго. Другие побочные эффекты практически не развиваются.

Взаимодействие с алкоголем

Приём гипотензивных лекарственных средств совместно со спиртным или на фоне алкогольного опьянения запрещён, так как возможно усиление побочных эффектов урапидила.

💊 Капсулы Эбрантил 30 мг №50.

🏥 Купить Эбрантил в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России.

💰 Доступные цены капсул Эбрантил 30 мг №50.

Состав

Лекарственно активным ингредиентом Эбрантила является урапидил в количестве 30 мг в одной капсуле.

Также в составе находятся: сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1: 2) (Ph. Eur.); диэтилфталат; тальк; гипромеллоза; фумаровая кислота; этилцеллюлоза; гипромеллоза фталат; стеариновая кислота; сахароза; кукурузный крахмал; желатин; оксид железа, желтый (Е 172); диоксид титана (Е 171); очищенная вода; печатная краска.

Форма выпуска

Выпускается лекарство в виде желтых непрозрачных капсул с черной надписью «Ebr 30», в упаковках по 50 штук.

Фармакологическое действие

Снижение периферического сосудистого сопротивления с помощью Эбрантила приводит к сбалансированному снижению систолического и диастолического артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений.

Урапидил увеличивает сниженный сердечный выброс до стабильного значения и тем самым улучшает экономию сердечной деятельности.

Активное вещество обладает периферическим (сосудистым) и центральным (влияющим на центральные регуляторные механизмы) эффектами.

Периферический эффект заключается в блокировании постсинаптических альфа-1-рецепторов, что приводит к ингибированию вазоконстрикторных эффектов катехоламинов и вазодилатации периферических сосудов.

Центрально модулирует активность регуляторных центров кровообращения, предотвращая повышение симпатического тонуса соответственно. Этот эффект обусловлен стимуляцией 5-НТ рецепторов в спинном мозге.

Фармакокинетика

После приема внутрь 80-90% вещества всасывается в желудочно-кишечном тракте. Около 80% урапидила связано с белками плазмы.

Абсолютная биодоступность урапидила из капсул с контролируемым высвобождением по сравнению со стандартом в / в составляет в среднем 72% (63-80%).

Относительная биодоступность капсул по сравнению с перорально вводимым раствором составляет 92% (83-103%).

Пиковая насыщенность вещества в плазме достигаются через 4-6 часов после перорального введения, при этом средний период полувыведения из плазмы составляет 4,7 часа.  (3,3-7,6 часа).

Урапидил в основном метаболизируется в печени.

Ebrantil и его производные выводятся из организма на 50-70% почками (из которых 15% — фармакологически активный урапидил). Остальная часть выводится с калом.

Показания к применению

Эбрантил используется для лечения высокого артериального давления.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к использованию Эбрантила являются аллергия на составляющие вещества лекарства и детский возраст до 18 лет.

Особое внимание требуется при назначении Эбрантила пациентам с сердечно-сосудистой недостаточностью, особенно при нарушениях механического дренажа.

Тромбоэмболия легочной артерии или нарушение функции сердца из-за перикардиальной болезни.

Побочные действия

Головокружение, тошнота или головная боль могут иногда происходить в результате снижения кровяного давления. Эти побочные эффекты обычно возникают в начале лечения и спонтанно исчезают при дальнейшей терапии.

Редко могут возникнуть усталость, сухость во рту, отек носа, нарушения сна, желудочно-кишечные жалобы (рвота, диарея), аллергические симптомы (зуд, гиперемия кожи, сыпь), тахикардия или брадикардия, боль в груди или тошнота, снижение артериального давления, когда положение тела меняется с лежа на положение стоя (ортостатическая дисрегуляция).

В редких случаях сообщалось о повышенных позывах к мочеиспусканию или повышенном недержании мочи, приапизме, отеке (задержке воды) и обратимом увеличении ферментов печени.

В единичных случаях сообщалось о снижении количества тромбоцитов в связи с использованием урапидила, но причинно-следственная связь с Ebrantil не была доказана иммуногематологическими исследованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием блокаторов альфа-адренергических рецепторов и других антигипертензивных агентов, прием алкогольных напитков и состояния со сниженным уровнем жидкости в организме (диарея, приливы) могут усиливать антигипертензивный эффект медикамента.

Концентрация лекарства в сыворотке может быть увеличена до 15% при одновременном назначении с циметидином.  В отсутствие достаточной информации относительно совместного употребления Эбрантила и ингибиторов АПФ комбинация в настоящее время не рекомендуется.

Применение и дозировки

Капсулы пролонгированного действия Эбрантил следует принимать утром и вечером во время еды.

Для осторожного снижения артериального давления прием начинают с 30 мг два раза в день (что соответствует 30 мг урапидила два раза в день).

Если более быстрое снижение артериального давления является желательным или необходимым, лечение также может быть начато с 60 мг два раза в день (что соответствует 60 г урапидила два раза в день).

Доза может быть постепенно адаптирована к индивидуальным потребностям.

Диапазон доз для поддерживающей терапии составляет 60-180 мг урапидила в день, при этом общее количество делится на две отдельные дозы. Для этого доступны твердые капсулы Ebrantil, с отсроченным высвобождением 30 мг, 60 мг и 90 мг.

Снижение дозы может потребоваться у пациентов с нарушениями печени.

При умеренной и тяжелой почечной недостаточности и у пожилых людей длительное лечение может потребовать снижения дозы.

Передозировка

Отравление лекарством может включать следующие симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, усталость, замедление скорости реакции.

Неадекватный ответ на антигипертензивную терапию в основном может быть вызван подъемом нижних конечностей и заменой жидкости организма.

Если этих мер недостаточно, препараты с сосудосуживающим эффектом следует вводить (медленно внутривенно) при постоянном контроле артериального давления.

В очень редких случаях требуется внутривенное введение катехоламинов (адреналин 0,5-1,0 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Условия продажи

По рецептурному листу.

Условия хранения

При комнатной температуре, в месте без доступа для детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на животных никакого вреда для плода и ребенка не наблюдалось, но информации недостаточно, поэтому Эбрантил не рекомендуется во время вынашивания ребенка и в лактационный период.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Даже при соблюдении инструкций по применению реакция на гипотензивное лечение может быть индивидуальной. Поэтому в некоторых случаях прием Эбрантила может повлиять на способность управлять транспортом или использовать машины. Это происходит прежде всего в начале лечения, при смене препарата и когда Эбрантил сочетается с алкоголем.

Особые указания

При тяжелой печеночной и почечной недостаточности рекомендуется применение уменьшенных доз, особенно в случае длительной терапии. Аналогичным образом, у пожилых пациентов (старше 60 лет) дозировка должна быть адекватно уменьшена.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

В целом характеристики данного лекарства положительные. Его высокую эффективность отмечают не только пациенты, но и врачи, особенно работники скорой помощи, которые часто используют этот медикамент на практике.

Урапидил Канон

Состав

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсул – урапидил. Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.

Фармакологическое действие

Эбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. Он также влияет на центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами. ЧСС и сердечный выброс не изменяются. Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Лекарство ингибирует вазоконстрикцию, которую провоцируют альфа2-адренорецепторы.

Сбалансировано уменьшает сАД и дАД, снижая периферическое сопротивление. Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективность сердечного сокращения. При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.

В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра, из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.

Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.

Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.

Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.

Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.

После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.

Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.

Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.

Показания к применению

Применяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе, управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии.

Противопоказания

Эбрантил в виде раствора нельзя применять при:

• гиперчувствительности к его составляющим;
• открытом Боталловом протоке;
• грудном вскармливании;
• беременности;
• аортальном стенозе;
• детском возрасте.

С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии.

Капсулы запрещены к приему при:

• гиперчувствительности к их составляющим;
• беременности;
• грудном вскармливании;
• детском возрасте;
• непереносимости фруктозы;
• синдроме нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
• дефиците сахаразы или изомальтазы.

С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности, эмболии легочной артерии, почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального/митрального клапана, нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки. Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.

Побочные действия

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия, сухость во рту, сердцебиение, тахикардия, боли в груди, брадикардия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, аллергия, заложенность носа, бессонница.

В редких случаях появляется артериальная гипотония, тромбоцитопения, чувство беспокойства, приапизм, нефропатия, нефротический синдром, обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки, недержание мочи, учащенное мочеиспускание.

При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение, головная боль, тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.

Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.

Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)

Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».

При гипертоническом кризе, рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:

• Внутривенное введение по 10-15 мг медленно, постоянно контролируя артериальное давление. Его снижение ожидается в течение первых пяти минут. Возможна повторная инфузия в зависимости от эффекта.
• Препарат вводят внутривенно капельно или путем непрерывной инфузии посредством перфузионного насоса. 250 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для внутреннего введения.

Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.

Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления. Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД.

Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно.

Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают). В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД. В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг). Только затем делают инфузию для стабилизации АД.

Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.

Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией. Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию.

Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.

Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).

Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.

Передозировка

При передозировке возможны головокружение, повышенная утомляемость, ортостатический коллапс, заторможенность.

При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК. В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов.

Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка, также могут назначить прием активированного угля. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.

Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.

Условия продажи

Отпускается препарат по рецепту.

Условия хранения

Оптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.

Цена Эбрантила, где купить

Цена Эбрантила зависит от формы выпуска. Стоимость ампул примерно от 750 до 960 рублей. А цена Эбрантила в капсулах от 262 до 310 рублей.

Лекарственные формы

Капсулы пролонгированного действия, 50 штук в упаковке.

Состав

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №4, с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета, с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30»; содержимое капсул — гранулы желтого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 62.43 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 0.62 мг, тальк — 1.18 мг, диэтилфталат — 0.06 мг, фумаровая кислота — 8.88 мг, гипромеллоза — 11.28 мг, этилцеллюлоза — 1.75 мг, стеариновая кислота — 0.47 мг, гипромеллозы фталат — 0.72 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 32.707 мг, титана диоксид — 1.2 мг, краситель железа оксид желтый — 0.293 мг, вода — 5.8 мг.

Состав чернил черных: (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) — не более 0.19 мг.

Состав сахарной крупки (сахароза, патока крахмальная): сахароза — 80-91.5%, крахмал кукурузный — 8.5-20%, вода — макс. 1.5%.

Клинико-фармакологическая группа

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.

Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, не вызывает рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь.

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 80%. Vd — 0.77 л/кг массы тела.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

Т1/2 составляет примерно 4.7 ч (3.3-7.6 ч). 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальная часть выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс снижены, а Т1/2 увеличен.

Показания препарата Эбрантил®

— артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

Назначают по 30 мг 2 раза/сут. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза/сут).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг в 2 приема.

У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно определить на основании имеющихся данных).

Часто	Нечасто	Очень редко	Частота неизвестна
Со стороны сердечно-сосудистой системы
	Ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия,  чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии), ортостатическая гипотензия
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота	Рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта
Лабораторные показатели
		Обратимое повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения*
Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль	Повышенная утомляемость, нарушения сна	Дисфория
Со стороны репродуктивной системы
		Приапизм
Со стороны мочевыделительной системы
		Учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи
Со стороны кожи и подкожных тканей
	Сухость кожи
Аллергические реакции
	Кожный зуд, экзантема, покраснение кожи		Ангионевротический отек, крапивница
Со стороны дыхательной системы
	Заложенность носа
Общие реакции
	Генерализованные отеки

* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб, не установлена.

Пациент должен сообщить врачу об усилении любых из указанных выше побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов.

Противопоказания к применению

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания перикарда (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эбрантил® не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по применению.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Особые указания

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.

Лечение: в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять; проводить мероприятия по увеличению ОЦК, симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).

При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Условия хранения Эбрантил®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года. 

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.