Урокард — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000616
Торговое наименование препарата
Урокард
Международное непатентованное наименование
Доксазозин
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Состав для дозировки 2 мг:
Активное вещество:
доксазозина мезилата в пересчете на доксазозин — 2 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 27,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 85,2743 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 2,4 мг, магния стеарат — 1,2 мг, натрия лаурилсульфат — 1,2 мг.
Состав для дозировки 4 мг:
Активное вещество:
доксазозина мезилата в пересчете на доксазозин — 4 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 55,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 170,5486 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 4,8 мг, магния стеарат — 2,4 мг, натрия лаурилсульфат — 2,4 мг.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа 1 — адреноблокатор
Код АТХ
C02CA04
Фармакодинамика:
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа».
Эффективен при артериальной гипертензии; в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 -13%) коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому применение доксазозина у больных с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 — 71 % больных, начало действия — через 1-2 недели лечения, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика:
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция — 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч. Биодоступность — 60-70% (пресистемный. метаболизм). Связь с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (63-65 % в виде метаболитов и около 5% — в неизменном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания:
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.
Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
У больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).
Беременность и лактация:
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Урокард может применяться во время беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск для матери и риска для плода/ребенка.
Способ применения и дозы:
Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза — 1 мг/сутки (1/2 таблетки по 2 мг) для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза-2-4 мг/сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата, составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить, на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки’ превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки).
Урокард принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.
Побочные эффекты:
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (>1%), нечасто (>0,1% <1%), редко (>0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения
Сердечно-сосудистая система:
часто — учащенное сердцебиение, периферические отеки;
нечасто — ортостатическая гипотензия, обморочные состояния — феномен «первой дозы», аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Центральная и периферическая нервная система:
часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение сна;
нечасто — «кошмарные» сновидения, дисфория, ухудшение памяти;
редко — депрессия, парастезии.
Органы чувств:
часто — нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений,
редко — нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит. Мочеполовая система:
часто — частое мочеиспускание, задержка эякуляции; нечасто — дизурия; редко — импотенция, приапизм.
Прочие:
часто — астения, боли в грудной клетке;
нечасто — кашель, носовые кровотечения, алопеция, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица;
редко — повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста.
При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки,
Лабораторные показатели:
нечасто — гипокалиемия; редко — транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — эритроцитопения, уремия, креатининемия.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при — 1 использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема
внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови ди- , токсина,фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно — повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) — снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5) такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести . к развитию артериальной гипотензии.
Особые указания:
Особую осторожность необходимо проявлять при применении препарата Урокард у больных с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные изменять «печеночный» метаболизм (например, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «СТОЯ»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В связи с тем, что препарат Урокард способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 2 и 4 мг.
Упаковка:
По 10,14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 14 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона
Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Татхимфармпрепараты» (АО «Татхимфармпрепараты» ), 420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Татхимфармпрепараты»
Купить Урокард в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Описание препарата ХОНДРОГАРД® (раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения, 100 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 26.04.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
26.04.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения | 1 амп./1 шприц |
| действующее вещество: | |
| хондроитина сульфат натрия | 100/200 мг |
| вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 9/18 мг; натрия метабисульфит — 1/2 мг; натрия гидроксид — до pH 6–7,5/до pH 6–7,5; вода для инъекций — до 1/2 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор: прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, с запахом бензилового спирта.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
регенерирующее, хондростимулирующее.
Фармакодинамика
Высокомолекулярный мукополисахарид, влияющий на обменные процессы в гиалиновом хряще. Уменьшает дегенеративные изменения в хрящевой ткани суставов, ускоряет процессы ее восстановления, стимулирует синтез протеогликанов.
При лечении препаратом уменьшается болезненность и улучшается подвижность пораженных суставов. При лечении дегенеративных изменений суставов с развитием вторичного синовита положительный эффект может наблюдаться уже через 2–3 нед после начала введения препарата (уменьшается боль в суставах, исчезают клинические проявления реактивного синовита, увеличивается объем движений в пораженных суставах). Терапевтический эффект сохраняется длительное время после окончания курса лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция. После в/м введения Сmах препарата в плазме достигается через 1 ч, затем постепенно снижается в течение 2 суток. При однократном внутрисуставном введении в дозе 200 мг Сmах хондроитина сульфата в плазме наблюдается через 1–2 ч и составляет 52,5–86,9 нг/мл.
Распределение. После в/м введения хондроитина сульфат быстро распределяется. Уже через 30 мин после инъекции он обнаруживается в крови в значительных концентрациях. Хондроитина сульфат накапливается главным образом в хрящевой ткани суставов. Синовиальная оболочка не является препятствием для проникновения препарата в полость сустава. В экспериментах показано, что через 15 мин после в/м инъекции хондроитина сульфат обнаруживается в синовиальной жидкости, затем проникает в суставной хрящ, где его Сmах достигается через 48 ч. При внутрисуставном введении наблюдается удерживание хондроитина сульфата в тканях сустава и его постепенный выход в кровоток.
Элиминация. Т1/2 при внутрисуставном введении составляет 2,5 ч.
Показания
ХОНДРОГАРД® показан к применению у взрослых
при дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов и позвоночника:
— остеоартроз периферических суставов;
— межпозвонковый остеохондроз и остеоартроз;
для ускорения формирования костной мозоли при переломах.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
кровотечения и склонность к кровоточивости;
тромбофлебиты;
наличие активных воспалительных или инфекционных процессов в суставе, наличие активного заболевания кожи или кожной инфекции в области предполагаемой инъекции (при внутрисуставном введении);
беременность (данные о безопасности применения препарата в настоящее время отсутствуют);
период лактации (данные о безопасности применения препарата в настоящее время отсутствуют);
детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения препарата в настоящее время отсутствуют.
Противопоказано применять ХОНДРОГАРД® во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
В/м, по 100 мг через день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 200 мг, начиная с 4-й инъекции. Курс лечения — 25–30 инъекций. При необходимости через 6 мес возможно проведение повторного курса лечения.
При остеоартрозе крупных суставов возможно сочетание внутрисуставного и в/м способов введения. Проводят до 5 внутрисуставных инъекций по 200 мг с перерывом 3 дня между введениями и 16 в/м инъекций по 200 мг с интервалом 1 день между введениями (через день). В зависимости от размера сустава в суставную полость можно ввести до 2 мл препарата ХОНДРОГАРД®.
Для формирования костной мозоли курс лечения составляет 3–4 недели (10–14 инъекций в/м через день).
Дети. Отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической практике.
Способ применения
В/м и внутрисуставное введение. Внутрисуставное введение препарата осуществляется в асептических условиях специалистом, прошедшим обучение технике внутрисуставного введения. После внутрисуставного введения препарата место прокола обрабатывают спиртовой салфеткой, накладывают бактерицидный пластырь.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит).
Общие нарушения и реакции в месте введения: геморрагии в месте инъекции.
Взаимодействие
Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, что требует более частого контроля показателей свертывания крови при совместном применении.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки хондроитина сульфата не сообщалось.
Особые указания
В состав препарата входит натрия метабисульфит, который может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. ХОНДРОГАРД® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения, 100 мг/мл. По 1 или 2 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку, или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или пленки многослойной или без фольги и пленки. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 1 или 2 мл; 5 контурных ячейковых упаковок по 2 мл вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 1 или 2 мл в шприцах стерильных бесцветного нейтрального стекла, градуированных или без градуировки; с иглой с защитным колпачком или без иглы, с защитной пробкой и дополнительным колпачком или без дополнительного колпачка, или с дополнительным колпачком с контролем первого вскрытия. Шприцы с иглой могут комплектоваться дополнительным автоматическим или неавтоматическим устройством для защиты иглы после использования шприца. По 1 или 2 шприца в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или ПЭТ и пленки многослойной или полипропиленовой, или ПЭ, или бумаги упаковочной с полимерным покрытием, или бумаги для упаковывания медицинских изделий, или фольги алюминиевой.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В пачку со шприцами без игл может дополнительно вкладываться комплект из 5 или 10 игл. Пачка с двух сторон с наклейками из самоклеящегося материала для контроля вскрытия или без наклеек.
Производитель
ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 10, 11, 12.
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей: ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения 100 мг/мл ампула — 3 года.
раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения 100 мг/мл шприц — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
Форсига представляет собой гипогликемическое средство. Вещество относится к мощным замедлителям натрий-глюкозного котранспортера 2-го вида, обратимым селективным. Продукт приостанавливает почечный перевод глюкозы. После введения лекарства происходит необходимое понижение количества глюкозы утром до первого приема пищи и после ее употребления. Полученный результат сохраняется на протяжении суток. Основное вещество не отражается на продуктах глюкозы эндогенного типа и не вызывает реакцию в виде ответа на гипогликемию. Качества дапаглифлозина не зависят от выделения инсулинового материала и сенситивности к нему.
По некоторым данным, полученным в ходе экспериментов, препарат положительно влияет на работу β-клеточных организаций. При удалении глюкозы происходит понижение числа калорий, что соответственно приводит к уменьшению веса тела. Во время использования препарата увеличивается количество выводимой глюкозы почечной организацией.
Известно, что Форсига вызывает диурез осмотического типа и повышает концентрацию урины. Такое состояние способно спровоцировать выведение элемента натрия почечной структурой. Однако, в кровяной субстанции никаких изменений этого показателя не отмечается.
Исследования показали, что возможно понижение параметров систолического и диастолического кровяного давления.
Состав и форма выпуска
Изделие продается в форме таблеток желтоватого оттенка. Основной химкомпонент средства – дапаглифлозин. В структуру медикамента входят дополнительные продукты в виде специальной целлюлозы, кремния диоксида, лактозы безводной и других материалов, повышающих действенность препарата.
Показания к применению
Таблетки выписывают при диагностированном 2-м типе сахарного диабета. Их можно принимать в комплексе с диетой и физкультурой. В некоторых случаях вещество совмещают с метформином, инсулиновым соединением, тиазолидиндионами и иными фармизделиями. Назначение вправе проводить высококвалифицированный медспециалист. Самолечение способно привести к тяжелым осложнениям и даже вызвать летальный исход.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа).
Побочные эффекты
После введения препарата Форсига возможно распротранение акцидентных реакций в виде инфицирования мочевыводящих проходов, накожных высыпаний, кружения головы, тошноты, гипогликемии. Также отмечается запор, дизурия, баланит, никтурия, дислипидемия, болезненный синдром в спине, кандидоз генитального типа, вагинит бактериального типа, гиповолемия, повышение кровяного давления, обезвоживание, поллакиурия, диурез, грибковое заражение репродуктивной системы, аллергические реакции. При возникновении подобных или других симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к доктору. Он изменит схему лечения и выпишет подходящие медикаменты.
Противопоказания
Запрещено вводить средство Форсига при наличии таких патологий, как сахарный диабет 1 типа, недостаточной деятельности почечных структур, проявляющейся в средней или тяжелой форме, генетическое непринятие лактозы, нехватка лактазы, кетоацидоз диабетического вида. Не желательно проводить терапию во время беременности, лактообразования, несовершеннолетним лицам. Опасно принимать таблетки вместе с так называемыми «петлевыми» диуретиками или незначительным ОЦК. Запрет касается людей, которым исполнилось 75 лет и больше, пациентов с повышенной сенсетивностью к некоторым компонентам материала.
С особой внимательностью выписывают продукт Форсига при недостаточном функционировании печени, заражении мочевыделительного аппарата, недостаточной работе сердца, которая протекает в затяжной форме, сильном увеличении параметра гематокрита.
Использование при беременности
Как воздействует вещество дапаглифлозина на организм плода во время его вынашивания женщиной, неизвестно. Исследования в этой области не проводились. Поэтому назначать изделие в таком состоянии не желательно. При обнаружении беременности следует немедленно прекратить прием средства. Медспециалисты не проводили эксперименты, связанные с проникновением лекарства в грудное молоко. Таким образом, таблетки не выписывают во время грудного вскармливания.
Способ и особенности использования
Препарат Форсига вводят в середину. Время приема еды не имеет значения. Если средство назначается как основной медикамент, то дозировка должна составлять 10 мг 1 раз в 24 часа. В случае комбинирования нескольких лекарств норма не может превышать 10 мг 1 раз в 24 часа вместе с метформином, некоторыми ингибиторами, инсулином. После медицинского обследования врач определит количество вещества.
Чтобы предотвратить развитие гипогликемии рекомендуется уменьшить объемы инсулина или продуктов, увеличивающих его выделение, если они вводятся вместе с продуктом. При лечении с метформином применяют 10 мг соединение дапаглифлозин 1 раз в 24 часа, и 500 мг метформина 1 раз в 24 часа. В некоторых случаях дозировку последнего увеличивают. При обнаружении деструкции печеночного органа, проявляющихся в легкой и средней степени, количество медикамента целесообразно корректировать в зависимости от индивидуальной чувствительности организма, тяжести заболевания и медицинских показаний. Иногда норма изделия не должна превышать 5 мг.
Форсига влияет на работоспособность почечной структуры. Если патология протекает в легкой или средней форме, то эффективность лекарства значительно понижается. Тяжелая степень ведет к полному аннулированию действия вещества. Поэтому средство не желательно назначать при наличии сложных патологий почек, недостаточной работе органа на терминальной стадии. Если больному еще не исполнилось 75 лет, то вещество возможно принимать без корректировки дозировки.
Взаимодействие с другими лекарствами
Перед началом терапии больной должен сообщить доктору о фармизделиях, которые он принимает. Ведь вещество, входящую в Форсигу может вступать в реакцию с некоторыми медикаментами. Она повышает риск развития обезвоживания и понижения показателей кровяного давления, если используется вместе с «петлевыми» и тиазидными диуретиками. В случае введения изделия вместе с инсулином проявляется гипогликемия. Доктор уменьшает дозировку последних.
Химкомпоненты в виде валсартана, метформина, ситаглиптина, буметанида не способны воздействовать на фармакологическую кинетику соединения дапаглифлозина. Если принимать продукт вместе с рифампицином, происходит понижение экспозиции системной на 22 %. В таком случае не советуют изменять норму лекарства.
Таблетки не воздействует на фармакологическую кинетику глимепирида, пиоглитаноза, буметанида, варфарина. Как реагирует организм на никотин, диету и фитопродукты, неизвестно. Адекватные исследования в данной области не проводились.
Передозировка
Лекарство в виде препарата Форсига очень хорошо переносится здоровым организмом при однократном приеме в количестве 500 мг продукта. При этом в урине находится глюкоза. Обезвоживание не возникает, как и понижение показателей кровяного давления. Если проявлялась гипогликемия, то она было достаточно похожа на реакцию систем при употреблении плацебо. Если пациент принял количество таблеток, превышающих установленную норму, то ему надо как можно быстрее обратиться в больницу. Медперсонал проведет соответствующие поддерживающие мероприятия. Специального противоядия не существует. Устранение лишнего вещества из организма с помощью процедуры гемодиализа не проводилось. При необходимости врач изменит схему лечения и проведет повторное обследование.
Аналоги
Известны средства, которые в своем составе содержат практически такие же компоненты, как и те, что включены в Форсигу. К ним относят – Комбоглиз Пролонг, Баету, Онглиз. Выписывать эти материалы может только высококвалифицированный врач. Самостоятельная замена приводит к развитию аллергических реакций, осложнениям заболевания и возникновению новых патологий.
Условия продажи
Препарат продается только при наличии рецепта, выписанного доктором.
Условия хранения
Инструкция содержит описание условий содержания медикамента. Температурный. режим, при котором разрешается хранить лекарство Форсига, не может превышать 30°С. Место должно быть защищенным от прямого попадания солнечных лучей, несовершеннолетних лиц, повышенной влажности. Срок годности – не больше 3 лет с момента выпуска. При обнаружении на упаковке повреждений или дефектов средство необходимо немедленно утилизировать.
Цены на Форсига в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Джардинс® (Jardiance®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Джардинс®
💊 Состав препарата Джардинс®
✅ Применение препарата Джардинс®
📅 Условия хранения Джардинс®
⏳ Срок годности Джардинс®
Описание лекарственного препарата
Джардинс®
(Jardiance®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.12.10
Код ATX:
A10BK03
(Эмпаглифлозин)
Лекарственные формы
| Джардинс® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-002735 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-002735 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Джардинс®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании на одной стороне и «S10» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 162.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 62.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7.5 мг, кроскармеллоза натрия — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг, магния стеарат — 1.25 мг.
Состав оболочки: Опадрай® желтый (02B38190) — 7 мг (гипромеллоза 2910 — 3.5 мг, титана диоксид — 1.733 мг, тальк — 1.4 мг, макрогол 400 — 0.35 мг, краситель железа оксид желтый — 0.018 мг).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой символа компании на одной стороне и «S25» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 113 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав оболочки: Опадрай® желтый (02B38190) — 6 мг (гипромеллоза 2910 — 3 мг, титана диоксид — 1.485 мг, тальк — 1.2 мг, макрогол 400 — 0.3 мг, краситель железа оксид желтый — 0.015 мг).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа (SGLT2) с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина к SGLT2 в 5000 раз превышает селективность к натрийзависимому переносчику глюкозы 1 типа (SGLT1), ответственному за абсорбцию глюкозы в кишечнике.
Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.
SGLT2 является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.
Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование SGLT2 у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.
В ходе 4-недельных клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 ч. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз/сут, в среднем, около 78 г/сут. У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.
Эмпаглифлозин (в дозе 10 мг и 25 мг) уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.
Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния β-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина, что способствует низкому риску возможного развития гипогликемии. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции β-клеток, включая индекс НОМА-β (модель оценки гомеостаза-β) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.
Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД.
В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином у пациентов с впервые выявленным СД 2; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с пиоглитазоном ± метформин; комбинированной терапии с линаглиптином у пациентов с впервые выявленным СД 2; комбинированной терапии с линаглиптином, добавлявшимся к терапии метформином; комбинированной терапии с линаглиптином в сравнении с плацебо у пациентов с неадекватным гликемическим контролем на фоне приема линаглиптина и метформина; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом (данные 2-летнего исследования); комбинированной терапии с инсулином (режим многократных инъекций инсулина) ± метформин; комбинированной терапии с базальным инсулином; комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином ± другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат было доказано статистически значимое снижение гликированного гемоглобина (HbA1c), уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.
В ходе клинического исследования изучалось влияние препарата Джардинс® на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с СД 2 и высоким сердечно-сосудистым риском (определенным как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов), ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе, заболевания периферических артерий с симптоматикой или без), получающих стандартную терапию, которая включала гипогликемические препараты и препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве первичной конечной точки оценивались случаи сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без летального исхода и инсульта без летального исхода. Дополнительными заранее определенными конечными точками были выбраны сердечно-сосудистая смерть, общая смертность, развитие нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии, госпитализация по поводу сердечной недостаточности.
Эмпаглифлозин улучшал общую выживаемость за счет снижения случаев сердечно-сосудистой смерти и снижал риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Также в ходе клинического исследования было показано, что препарат Джардинс® снижал риск возникновения нефропатии или прогрессирующего ухудшения нефропатии.
У пациентов с исходной макроальбуминурией установлено, что препарат Джардинс® существенно чаще по сравнению с плацебо приводил к устойчивой нормо- или микроальбуминурии (отношение рисков 1.82 [95% ДИ 1.40; 2.37]).
Эмпаглифлозин также снижает реабсорбцию натрия и увеличивает доставку натрия к дистальным канальцам. Это может оказывать влияние на ряд физиологических функций, включая, помимо прочего, усиление обратной канальцево-клубочковой связи и снижение внутриклубочкового давления, снижение как пред-, так и постнагрузки на сердце, а также снижение симпатической активности.
Фармакокинетика
Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2.
Всасывание
После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывался, Cmax эмпаглифлозина в плазме крови достигалась через 1.5 ч. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы: с быстрой фазой распределения и относительно медленной конечной фазой.
После приема эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз/сут средняя величина AUC в период равновесной концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль×ч/л, а величина Cmax — 687 нмоль/л.
Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом, аналогичной.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.
Распределение
Кажущийся Vd в период равновесной плазменной концентрации составлял приблизительно 73.8 л. После приема внутрь здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [14С] связывание с белками плазмы составляло 86%.
Метаболизм
Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека — глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются 3 глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).
Выведение
Т1/2 составлял примерно 12.4 ч. При применении эмпаглифлозина 1 раз/сут Css в плазме крови достигалась после пятой дозы. После перорального применения меченого эмпаглифлозина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник — 41%, почками — 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (60≤СКФ<90 мл/мин/1.73 м2), средней (30≤СКФ<60 мл/мин/1.73 м2) и тяжелой (СКФ<30 мл/мин/1.73 м2) степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 18%, 20%, 66% и 48% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Cmax эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени Cmax эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени тяжести (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались примерно на 23%, 47% и 75% соответственно, а значения Cmax примерно на 4%, 23% и 48% соответственно (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).
ИМТ, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.
Дети. Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей и подростков до 18 лет не проводились.
Показания препарата
Джардинс®
Сахарный диабет 2 типа
Для терапии сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов с неадекватным гликемическим контролем в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям:
- в качестве монотерапии;
- в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин.
Препарат показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском* в комбинации со стандартной терапией сердечно-сосудистых заболеваний с целью снижения:
- общей смертности за счет снижения сердечно-сосудистой смертности;
- сердечно-сосудистой смертности или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
* Высокий сердечно-сосудистый риск определен как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов); ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе; заболевания периферических артерий (с симптоматикой или без).
Сердечная недостаточность
Препарат показан взрослым пациентам с сердечной недостаточностью (функциональные классы II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией выброса, с или без сахарного диабета 2 типа:
- для снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности;
- для замедления снижения функции почек.
Режим дозирования
Монотерапия или комбинированная терапия сахарного диабета 2 типа
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз/сут.
В случае если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг) 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 25 мг.
При совместном применении препарата Джардинс® с производными сульфонилмочевины или инсулином может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.
Терапия сердечной недостаточности
Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 10 мг 1 раз/сут.
Рекомендации в случае пропуска приема препарата
При пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в течение одних суток.
Применение препарата в особых группах пациентов
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью при СКФ <30 мл/мин/1.73 м2 противопоказано. Пациентам с СКФ ≥30 мл/мин/1.73 м2 коррекции дозы не требуется. Эмпаглифлозин не должен применяться у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или у находящихся на гемодиализе.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Экспозиция эмпаглифлозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени увеличивается. Клинические данные по применению эмпаглифлозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени ограничены, в связи с чем применение препарата у таких пациентов не рекомендуется.
Безопасность и эффективность эмпаглифлозина у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Коррекции дозы эмпаглифлозина в зависимости от возраста не требуется. У пациентов в возрасте 75 лет и старше следует учитывать повышенный риск гиповолемии. У пациентов в возрасте 85 лет и старше начинать терапию не рекомендуется в связи с ограниченным опытом применения.
Способ применения
Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой. Препарат Джардинс® можно принимать независимо от приема пищи в любое время дня.
Побочное действие
Общий профиль безопасности
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа. Общая частота нежелательных реакций у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо, в клинических исследованиях была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).
Пациенты с сердечной недостаточностью. Наиболее частой нежелательной реакцией была гиповолемия (в группе пациентов, применявших эмпаглифлозин в дозе 10 мг: 10.6%, в группе плацебо: 9.9%). Тяжелая гипогликемия отмечалась только у пациентов с сахарным диабетом.
Общий профиль безопасности применения препарата Джардинс® у пациентов с сердечной недостаточностью был схож с таковым у пациентов с сахарным диабетом. Новые нежелательные реакции зарегистрированы не были.
Нежелательные реакции (НР), наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в таблице 1. НР распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000) или очень редко (<1/10000); выделяются также НР, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Таблица 1. НР, зарегистрированные в клинических исследованиях и пострегистрационном периоде наблюдения
1 Дополнительная информация для пациентов с сахарным диабетом приведена в подразделах ниже.
2 На основании данных пострегистрационного применения.
Описание отдельных нежелательных реакций
Гипогликемия
Частота гипогликемии зависела от применявшейся сопутствующей гипогликемической терапии и была сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин или плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину, в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону (± метформин) и в случае добавления эмпаглифлозина к линаглиптину+метформин. В случае применения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины, и в случае применения эмпаглифлозина в комбинации с инсулином (± метформин и ± производное сульфонилмочевины) частота развития гипогликемии была выше, чем при применении плацебо в той же комбинации.
Тяжелая гипогликемия (состояние, требующее медицинского вмешательства)
Частота развития случаев тяжелой гипогликемии была низкой (<1%) и сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо в качестве монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину (± производные сульфонилмочевины), в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону (± метформин) и в случае добавления эмпаглифлозина к линаглиптину + метформин. В случае применения эмпаглифлозина в комбинации с базальным инсулином (± метформин и ± производное сульфонилмочевины) частота развития гипогликемии была выше, чем при применении плацебо в той же комбинации.
Увеличение мочевыделения
Наблюдалось увеличение мочевыделения (оценивались такие симптомы, как поллакиурия, полиурия, никтурия) в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 3.5%, в дозе 25 мг: 3.3%), в сравнении с плацебо (1.4%). Частота развития никтурии была сопоставима в группе пациентов, принимавших эмпаглифлозин и в группе пациентов, принимавших плацебо (менее 1%). Увеличение мочевыделения было в основном легкой или средней интенсивности.
Инфекции мочевыводящих путей
Частота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо (7.0% и 7.2% соответственно), но выше в случае применения эмпаглифлозина в дозе 10 мг (8.8%). Так же, как и в случае применения плацебо, инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе. Интенсивность инфекций мочевыводящих путей была сходной у пациентов, принимающих эмпаглифлозин и плацебо. Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечались у женщин.
Генитальные инфекции
Частота развития таких НР, как кандидозный вульвовагинит, вульвовагинит, баланит и других генитальных инфекций, была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 4.0%, в дозе 25 мг: 3.9%), чем при применении плацебо (1.0%). Генитальные инфекции чаще отмечались у женщин. Инфекции половых путей были легкой и средней степени тяжести.
Гиповолемия
Частота развития гиповолемии (которая выражалась снижением АД, ортостатической артериальной гипотензией, дегидратацией, обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 0.6%, в дозе 25 мг: 0.4%) и плацебо (0.3%). У пациентов старше 75 лет частота развития гиповолемии была сопоставима у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 10 мг (2.3%) и плацебо (2.1%), но выше у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 25 мг (4.3%).
Снижение СКФ и повышение концентрации креатинина в плазме крови
Общая частота снижения СКФ и повышения концентрации креатинина в плазме крови были схожи при применении эмпаглифлозина и плацебо (повышение концентрации креатинина в плазме крови: эмпаглифлозин 10 мг 0.6%, эмпаглифлозин 25 мг 0.1%, плацебо 0.5%; снижение СКФ: эмпаглифлозин 10 мг 0.1%, эмпаглифлозин 25 мг 0%, плацебо 0.3%). Наблюдалось начальное транзиторное повышение концентрации креатинина в плазме крови (среднее изменение по сравнению с исходным значением после 12 недель: эмпаглифлозин в дозе 10 мг — 0.02 мг/дл, эмпаглифлозин в дозе 25 мг — 0.01 мг/дл) и начальное транзиторное снижение расчетной СКФ (среднее изменение по сравнению с исходным значением после 12 недель: эмпаглифлозин в дозе 10 мг — 1.34 мл/мин/1.73 м2, эмпаглифлозин в дозе 25 мг — 1.37 мл/мин/1.73 м2). В долгосрочных исследованиях эти изменения обычно были обратимыми при продолжении лечения или после прекращения приема препарата.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к эмпаглифлозину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактозы моногидрат);
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- почечная недостаточность при СКФ <30 мл/мин/1.73 м2;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст старше 85 лет;
- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью
- пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе);
- при заболеваниях ЖКТ, приводящих к потере жидкости;
- возраст старше 75 лет;
- применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином;
- инфекции мочеполовой системы;
- диета с низким содержанием углеводов;
- диабетический кетоацидоз в анамнезе;
- низкая секреторная активность β-клеток поджелудочной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении эмпаглифлозина во время беременности отсутствуют.
Применение препарата Джардинс® в период беременности противопоказано.
Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о проникновении эмпаглифлозина в молоко лактирующих животных. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании. Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата Джардинс® грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Экспозиция эмпаглифлозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени увеличивается. Клинические данные по применению эмпаглифлозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени ограничены, в связи с чем применение препарата у таких пациентов противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью при СКФ <30 мл/мин/1.73 м2 противопоказано. Пациентам с СКФ ≥30 мл/мин/1.73 м2 коррекции дозы не требуется. Эмпаглифлозин не следует применять у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или у находящихся на гемодиализе.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызванные гиповолемией.
Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Джардинс® пациентам данной возрастной группы не рекомендуется.
Особые указания
Применение препарата Джардинс® противопоказано у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.
Кетоацидоз
При применении эмпаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом сообщалось о случаях кетоацидоза, серьезного и опасного для жизни состояния, требующего срочной госпитализации, в т.ч. с летальным исходом. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл)).
Риск развития кетоацидоза должен учитываться в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость.
При появлении таких симптомов пациент должен быть незамедлительно госпитализирован и обследован на предмет кетоацидоза, независимо от показателей концентрации глюкозы в крови. При диагностированном кетоацидозе или подозрении на него терапия эмпаглифлозином должна быть немедленно прекращена, пациента следует обследовать и начинать проведение соответствующей терапии.
Перед началом применения эмпаглифлозина следует определить наличие в анамнезе пациента факторов риска, предрасполагающих к кетоацидозу. К числу пациентов, у которых возможен более высокий риск развития кетоацидоза при приеме препарата Джардинс®, относятся пациенты, находящиеся на диете с очень низким содержанием углеводов (в этом случае данная комбинация может еще больше увеличить продукцию кетонов в организме), пациенты с острыми заболеваниями, пациенты с заболеваниями поджелудочной железы, предполагающими дефицит инсулина (например, сахарный диабет 1 типа, панкреатит в анамнезе или операции на поджелудочной железе), при снижении дозы инсулина (включая неэффективную работу инсулиновой помпы), пациенты, злоупотребляющие алкоголем, пациенты с выраженной дегидратацией и пациенты с кетоацидозом в анамнезе. У таких пациентов препарат Джардинс® следует применять с осторожностью. У пациентов, получающих терапию эмпаглифлозином, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении приема препарата Джардинс® в клинических ситуациях, предрасполагающих к развитию кетоацидоза (например, длительное голодание из-за острого заболевания или хирургического вмешательства). В таких ситуациях рекомендуется проведение мониторинга содержания кетонов (предпочтительнее в крови, чем в моче), даже если прием препарата Джардинс® был прекращен.
Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.
Некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье)
При применении ингибиторов SGLT2, включая эмпаглифлозин, у пациентов и женского и мужского пола, сообщалось о случаях некротизирующего фасциита промежности (также известного как гангрена Фурнье), редкой, но серьезной и опасной для жизни некротизирующей инфекции. Серьезные исходы включали госпитализацию, множественные хирургические вмешательства и смерть.
В случае если у пациента, принимающего препарат Джардинс®, развиваются такие симптомы как боль или болезненная чувствительность, покраснение, отек в области гениталий или промежности, лихорадка, недомогание, его необходимо обследовать на предмет наличия некротизирующего фасциита. При подозрении на некротизирующий фасциит применение препарата Джардинс® должно быть прекращено и назначена срочная терапия антибиотиками широкого спектра и, в случае необходимости, иссечение некротических тканей.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Применение препарата у пациентов с СКФ <30 мл/мин/1.73 м2 противопоказано.
Мониторирование функции почек
Рекомендуется контролировать функцию почек перед назначением Джардинс® и периодически во время лечения (как минимум, 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания, поэтому препарат Джардинс® следует назначать с осторожностью в данной возрастной группе пациентов. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, обусловленные гиповолемией.
Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Джардинс® пациентам старше 85 лет не рекомендуется.
Применение у пациентов с риском развития гиповолемии
Согласно механизму действия, прием препарата Джардинс® может приводить к умеренному снижению АД. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение АД нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет.
В случае если у пациента, принимающего препарат Джардинс®, развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях ЖКТ), следует тщательно мониторировать состояние пациента, АД, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
Случаи развития осложненных инфекций мочевыводящих путей, включая пиелонефрит и уросепсис, отмечались у пациентов, принимавших эмпаглифлозин. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.
Лабораторный анализ мочи
Согласно механизму действия, у пациентов, принимающих препарат Джардинс®, определяется глюкоза в моче.
Увеличение частоты ампутации нижних конечностей
В долгосрочных клинических исследованиях другого ингибитора SGLT2 наблюдалось увеличение частоты ампутаций нижних конечностей (преимущественно пальцев стоп). Неизвестно, вызывает ли терапия другими ингибиторами SGLT2 данное осложнение. Пациентам с сахарным диабетом, в т.ч. получающим препарат Джардинс®, следует рекомендовать постоянный профилактический уход за стопами в обязательном порядке.
Поражение печени
В ходе клинических исследований были получены сообщения о случаях поражения печени у пациентов, получавших эмпаглифлозин. Причинно-следственная взаимосвязь между применением эмпаглифлозина и поражением печени не установлена.
Повышение уровня гематокрита
Наблюдались случаи повышения уровня гематокрита на фоне терапии эмпаглифлозином.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. при применении препарата Джардинс® (особенно в комбинации с производным сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.
Передозировка
Симптомы: во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг, и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу), у пациентов с СД 2 переносились хорошо. Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения.
Лечение: в случае передозировки эмпаглифлозина поддерживающее лечение должно проводиться соответственно клиническому состоянию пациента. Выведение эмпаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Диуретики. Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков, что, в свою очередь, может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.
Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.
Фармакокинетическое взаимодействие
Оценка лекарственного взаимодействия in vitro. Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2В7. Лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT, считаются маловероятными. Совместное применение с известными индукторами ферментов UGT не рекомендуется из-за потенциального риска снижения эффективности эмпаглифлозина. При необходимости применения индукторов UGT следует проводить мониторинг гликемического контроля для оценки эффективности терапии эмпаглифлозином.
Эмпаглифлозин является субстратом для гликопротеина Р (P-gp) и белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP), но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях in vitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействия с препаратами, которые являются субстратами для P-gp, маловероятна. Эмпаглифлозин является субстратом для органических анионных переносчиков: ОАТ3, ОАТР1В1 и ОАТР1В3, но не является субстратом для органических анионных переносчиков 1 (ОAT1) и органических катионных переносчиков 2 (ОСТ2). Однако лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами для вышеописанных белков-переносчиков, считаются маловероятными.
Оценка лекарственного взаимодействия in vivo. При совместном применении эмпаглифлозина с другими часто используемыми лекарственными препаратами клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозу препарата Джардинс® при одновременном его применении с часто используемыми лекарственными препаратами.
Фармакокинетика эмпаглифлозина не меняется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином и у пациентов с СД 2 в случае совместного применения с торасемидом и гидрохлоротиазидом. При совместном применении эмпаглифлозина с гемфиброзилом, рифампицином и пробенецидом отмечалось увеличение значения AUC эмпаглифлозина на 59%, 35% и 53% соответственно, однако данные изменения не считались клинически значимыми.
Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов у здоровых добровольцев.
Условия хранения препарата Джардинс®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Джардинс®
Срок годности — 3 года. Не следует применять препарат по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГМБХ
(Германия)
|
|
ООО «Берингер Ингельхайм» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код