Урофосфабол инструкция по применению цена отзывы

Дата последнего изменения: 16.04.2019

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Порошок для
приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав на 1
флакон:

Действующее
вещество:

Фосфомицина
динатриевая соль (в пересчете на фосфомицин)      1,0 г                4,0 г

Вспомогательное
вещество:

Янтарная кислота                                                                                   0,0255 г          0,1020 г

Порошок белого
или белого с желтоватым оттенком цвета.

Через
15 мин после внутривенного (в/в) введения 1 г фосфомицина
концентрация антибиотика в сыворотке крови составляет 46 мг/л; через час
она снижается вдвое. При медленной (в течение 30–40 мин) в/в инфузии
больших доз препарата (4 г каждые 6 часов) максимальные концентрации
составляют не менее 250 мг/л; в промежутках между введениями содержание
фосфомицина в плазме не опускается ниже 20 мг/л. У детей при медленной (в
течение 60 мин) в/в инфузии препарата из расчета 25 мг/кг и 50 мг/кг
через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55,5 мг/л и
118,8 мг/л; через час — 34,2 мг/л и 89,7 мг/л, соответственно.

Степень
связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая — 1% от введенной дозы.

Благодаря низкой
молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях
организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной
жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожно‑жировой клетчатке,
мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца;
быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в
спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых
оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах).
Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Период
полувыведения (T_1/2) составляет, в среднем, 1,5–2 часа у взрослых и
от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей.
Основной путь экскреции фосфомицина — почечный (90–100% от введенной дозы в течение
суток). Препарат выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче
достигаются высокие концентрации антибиотика. Малая часть от введенной дозы
выводится через кишечник, однако, этот путь не имеет существенного значения.
Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Бактерицидное
действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза
пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по
системам транспорта D‑глюкоза‑6‑фосфата, препарат необратимо
ингибирует фермент уридинтрифосфат‑N‑ацетилглюкозаминенолпирувилтрансферазу,
который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат‑N‑ацетил‑3‑O‑(1‑карбоксивинил)‑D‑глюкозамина
из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат‑N‑ацетил‑D‑глюкозамина.

Фосфомицин
активен (как in vitro, так и в условиях клинической практики при лечении
ряда инфекций) в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммов, устойчивых
к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Enterococcus faecalis, грамотрицательных аэробов — Escherichia coli,
Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens,
Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis,
Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., и
Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp.
и Providencia spp. умеренно чувствительны к препарату.

Устойчивы Bacteroides
spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema
spp., Borrelia spp. и Mycobacterium spp.

Вторичная
устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Ценным свойством
препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими
антибактериальными средствами. При сочетании с бета‑лактамами,
фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный
синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра
грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

—       
инфекции
мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического
кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей),
инфекции ожоговых ран;

—       
инфекции
костей и суставов;

—       
инфекции
нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных
муковисцидозом;

—       
интраабдоминальные
инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;

—       
инфекционно-воспалительные
заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;

—       
инфекции
мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

При следующих
заболеваниях рекомендуется применение комбинаций препарата Урофосфабол^®
с антибиотиками других групп:

—       
инфекции
центральной нервной системы: бактериальный менингит, в том числе
послеоперационный;

—       
бактериальный
эндокардит;

—       
сепсис.

Индивидуальная
повышенная чувствительность к фосфомицину, янтарной кислоте.

С осторожностью

Сердечная и
почечная недостаточность; пожилой возраст (при введении в больших дозах);
артериальная гипертензия; аллергические реакции на лекарственные препараты в
анамнезе.

Применение
препарата Урофосфабол^® у беременных возможно в случаях, когда
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и
должно осуществляться под наблюдением врача.

Фосфомицин в
очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении препарата
Урофосфабол^® в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.

Внутривенно.

Взрослым:

—       
средняя
разовая доза препарата Урофосфабол^® составляет 2–4 г, которую
вводят каждые 6–8 часов.

У больных с
почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется
коррекция режимов введения препарата Урофосфабол^® (см. таблицу):

Больным,
находящимся на гемодиализе, вводят по 2–4 г после каждой процедуры
диализа.

Детям:

—       
начиная
с периода новорожденности, вводят из расчета 200–400 мг/кг массы тела в
сутки.

Суточную дозу
делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 часов.

Длительность
курса лечения препаратом Урофосфабол^® и режим дозирования
устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести
заболевания.

Способ
приготовления растворов и введение

—       
Для
прямого внутривенного струйного введения 2 г препарата растворить в
20 мл воды для инъекций (10 мл растворителя на 1 г препарата
Урофосфабол^®); вводить медленно в течение 5 мин (рекомендуемый
режим дозирования — 2 г каждые 6–8 часов);

—       
Для
быстрой внутривенной инфузии 4 г препарата предварительно растворить в
20 мл воды для инъекций; полученный раствор добавить к 100–200 мл
совместимой жидкости для инфузий; вводить в течение 0,5–1 часа (рекомендуемый
режим дозирования — 4 г каждые 6–8 часов);

—       
Для
длительного внутривенного капельного введения 4 г (в некоторых клинических
случаях — 8 г) препарата Урофосфабол^® растворить в 20 мл
воды для инъекций; полученный раствор добавить в 200–400 мл совместимой
жидкости для инфузий и вводить в течение 1–3 часов (рекомендуемый режим —
4 г каждые 6–8 часов).

При растворении
препарата Урофосфабол^® возможна
экзотермическая реакция.

Совместимые
жидкости для инфузий:

—       
0,9%
раствор натрия хлорида (физиологический раствор),

—       
5%
раствор декстрозы,

—       
Раствор
Рингера,

—       
Раствор
Рингера лактат,

—       
1,4%
раствор гидрокарбоната натрия.

Указанные ниже
нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со
следующей градацией частоты их возникновения: очень частые — более 1/10 (более
10%); частые — более 1/100, но менее 1/10 (более 1%, но менее 10%); нечастые —
более 1/1000, но менее 1/100 (более 0,1%, но менее 1%); редкие — более 1/10000,
но менее 1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редкие — менее 1/10000
(менее 0,01%); неизвестно (на основании имеющихся данных оценить нельзя):

Аллергические
реакции:

Частота
неизвестна
— острые реакции гиперчувствительности (в том числе анафилактический шок).

Со стороны кожи
и подкожной клетчатки:

Нечасто — сыпь;

Редко — крапивница;

Частота
неизвестна
— ангионевротический отек, зуд.

Со стороны
пищеварительной системы:

Редко — изменение
вкуса, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны
печени и желчевыводящих путей:

Нечасто — преходящее
повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы,
аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы);

Частота
неизвестна
— холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны
нервной системы:

Нечасто — головная
боль, головокружение;

Очень редко — преходящее
нарушение зрения;

Частота
неизвестна
— повышенная утомляемость, парестезия, спутанность сознания, судороги (при
быстром введении больших доз).

Со стороны
органов дыхания:

Нечасто — одышка (при
быстром введении больших доз);

Частота
неизвестна
— бронхоспазм.

Местные реакции:

Нечасто — болезненность
в месте введения;

Редко — флебит.

Изменения в
лабораторных показателях:

Нечасто —
гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны
системы крови:

Очень редко — анемия;

Частота
неизвестна
— эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, и
агранулоцитоз.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы:

Частота
неизвестна
— тахикардия.

В комбинациях с
пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами
и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это
свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций,
вызванных полирезистентными возбудителями (метициллиноустойчивыми стафилококками,
энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa и др.).

Фармацевтически
совместим с пенициллином, карбенициллином и хлорамфениколом. Не следует
смешивать раствор препарата Урофосфабол^® с растворами других, не
указанных выше, антибиотиков.

Отсутствуют
сообщения о передозировке фосфомицина. Вероятные проявления острой
передозировки — симптомы гипернатриемии (слабость, повышенная нейромышечная
возбудимость, сонливость, спутанность сознания).

Лечение

Симптоматическая
и поддерживающая терапия, компенсационное введение жидкости и форсированный
диурез; в тяжелых случаях — гемодиализ.

Необходимые меры
предосторожности.

Следует
соблюдать путь введения, указанный на упаковке и флаконе; не использовать форму
для в/м введения внутривенно и форму для в/в введения — внутримышечно.

Поскольку
Урофосфабол^® содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата,
возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе
дозы у пожилых больных, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия
вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии и
т.д. Перед введением препарата Урофосфабол^® необходимо уточнить
аллергологический анамнез больного с целью оценить риск развития анафилаксии.

Меры
предосторожности, касающиеся введения препарата.

Для
предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при прямом
внутривенном введении рекомендуется использовать большие количества
растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной;
высокие дозы препарата предпочтительно вводить внутривенно капельно.

Другие меры
предосторожности.

В случае
длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически
контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического
анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности
печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных,
указывающих на отрицательное влияние фосфомицина на способность к вождению
автотранспорта и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Вместе с тем пациенты, испытывающие головокружение, должны воздержаться от
вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами.

Порошок для
приготовления раствора для внутривенного введения 1,0 г и 4,0 г.

1,0 г и
4,0 г действующего вещества во флаконы стеклянные по 10 мл и
20 мл соответственно, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые
колпачками алюминиевыми или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными
пластмассовыми крышками).

1. 1 флакон с
препаратом и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.

2. 5 флаконов с
препаратом упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной
пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную
ячейковую упаковку и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.

Для дозировки
1,0 г:

Растворитель —
«Вода для инъекций» в ампулах стеклянных по 5 мл или 10 мл.

1. 1 флакон с
препаратом и 1 ампулу с растворителем по 10 мл или 2 ампулы с
растворителем по 5 мл упаковывают в контурную ячейковую упаковку из
поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги.
Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению помещают в пачку
из картона.

2. 5 флаконов с
препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя по 10 мл или 10 ампулами
растворителя по 5 мл упаковывают в контурные ячейковые упаковки из
поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги.
Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом, одну контурную ячейковую
упаковку с растворителем и инструкцию по применению помещают в пачку из
картона.

В сухом,
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
недоступном для детей месте.

4 года. Не
применять после истечения срока годности.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Для фосфомицина свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм, очень редко — анафилактический шок (<1%).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности аланинаминотрансферазы, аспартаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови, очень редко — желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, редко — стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.

Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения, очень редко — анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).

Со стороны мочевыделительной системы, редко — нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Со стороны нервной системы: головокружение, очень редко — судороги (при введении в высоких дозах).

Местные реакции: болезненность по ходу вены, в которую производят инъекции, редко — флебит.

Прочие: редко — головная боль, жажда, лихорадка, недомогание, периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавливания в грудной клетке, учащенное сердцебиение

— фосфомицин (fosfomycin)

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: янтарная кислота 0.0255 г.

1 г — флаконы (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: янтарная кислота 0.04 г.

2 г — флаконы (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: янтарная кислота 0.102 г.

4 г — флаконы (1) — пачки картонные.

Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкозо-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококков групп С, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; анаэробов: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

К препарату умеренно чувствительны Clostridium perfringens, Prevotella spp.

К препарату устойчивы Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Проявляет синергизм действия в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Распределение

Через 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 мг и 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 мг/л и 46 мг/л, соответственно; через 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (в течение 30-40 мин) инфузии больших доз препарата (4 г каждые 6 ч) C_max составляет более 250 мг/л. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 мг/л.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое — 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожно-жировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проходит через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Выведение

Т_1/2 составляет, в среднем, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 до 1.04 ч, в зависимости от дозы, — у детей. Основной путь выведения фосфомицина — почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей при медленной (в течение 60 мин) в/в инфузии из расчета 25 мг/кг и 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 мг/л и 118.8 мг/л; через 1 ч — 34.2 мг/л и 89.7 мг/л соответственно.

• инфекции ЦНС: бактериальный менингит (первичный и вторичный, в т.ч. послеоперационный), вентрикулит;
• инфекции мягких тканей, в т.ч. у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;
• инфекции костей и суставов: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные пневмонии, требующие стационарного лечения, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;
• инфекции брюшной полости: острый холецистит, холангит, вторичный перитонит;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
• инфекции мочевыводящих путей: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);
• бактериальный эндокардит.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, в т.ч. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

• септицемия, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercescens) и Pseudomonas aeruginosa — комбинация с цефалоспоринами, пенициллинами (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;
• бактериальный менингит — комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;
• тяжелые инфекции, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. — комбинации с оксациллином или ампициллином;
• инфекции, вызванные метициллинрезистентными штаммами Staphylococcus aureus или Staphylococcus epidemidis — комбинации с гликопептидами;
• интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин — комбинации с антибиотиками, активными в отношении анаэробов (метронидазол) или с аминогликозидами;
• инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией — комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;
• инфекции, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa — комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

• повышенная чувствительность к фосфомицину.

C осторожностью следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, при заболеваниях печени, сердечной и почечной недостаточности, артериальной гипертензии, у пожилых пациентов.

Препарат вводят в/в.

Средняя доза Урофосфабола у взрослых составляет 2-4 г, которые вводят каждые 6-8 ч.

У детей, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела/сут. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 ч.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола.

Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Для в/в струйного введения 2 г Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций (10 мл растворителя на 1 г препарата). Вводят медленно в течение 5 мин (рекомендуемый режим дозирования — 2 г каждые 6-8 ч).

Для быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 ч (рекомендуемый режим дозирования — 4 г каждые 6-8 ч).

Для длительного капельного введения 4 г (в некоторых клинических случаях — 8 г) Урофосфабола растворяют в 20 мл воды для инъекций. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 ч (рекомендуемый режим — 4 г каждые 6-8 ч).

При растворении Урофосфабола возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные жидкости: 0.9% раствор натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор Рингера с лактатом.

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ и билирубина в сыворотке крови; очень редко — желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: диарея; редко — стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (при введении в высоких дозах).

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения; очень редко — анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, учащенное сердцебиение,

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; редко — флебит.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм; очень редко — анафилактический шок (<1%).

Прочие: редко — жажда, лихорадка, недомогание, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергизм действия. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa).

Фармацевтическое взаимодействие

В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола с растворами других антибиотиков.

Поскольку Урофосфабол содержит 14.5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертонии.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Применение Урофосфабола у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола в период лактации следует соблюдать осторожность.

Для в/м введения назначают детям 100-200 мг/кг в 3 введения(одним из показаний для в/м введения являются флебиты, особенно после использования в/в форм натриевой соли фосфомицина) . Следует помнить, что в/м инъекции болезненны, поэтому препарат растворяют в 3 мл воды для инъекций, а затем добавляют 2 мл 2% раствора лидокаина, перемешивают. У детей рассчитывают дозу, как представлено в таблице.

на один флакон:

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

антибиотик.

Код ATX

J01XX01

Фармакодинамика

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.
Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, стрептококков групп C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов — Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; а также некоторых анаэробов — Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp.

Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).
Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальные сывороточные концентрации (Сmax) достигаются через 1 час и составляют 17,1 мг/л и 28 мг/л после введения 0,5 г и 1 г фосфомицина, соответственно. При введении в режиме 1 г каждые 6 часов удается поддерживать стабильные сывороточные концентрации на уровне 8 мг/л.
Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая — 1% от введенной дозы.
Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.
Период полувыведения (Т?) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина — почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток); с мочой выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется через кишечник, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, у детей, начиная с 2,5 лет, и взрослых:

• инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;
• интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
• инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

• индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину, амидным анестетикам (при использовании раствора лидокаина в качестве растворителя);
• детский возраст до 2,5 лет.

С осторожностью

Аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе, тяжелые заболевания печени, сердечная и почечная недостаточность, у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии.

Беременность и лактация

Применение Урофосфабола® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.
Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении Урофосфабола® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Внутримышечно.
Средняя доза Урофосфабола® для в/м введения у взрослых 1-2 г 3 раза в сутки.
У детей старше 2,5 лет — 500-1000 мг 3 раза в сутки.
У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола® (см. таблицу):

Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 1-2 г после каждой процедуры диализа.
Внутримышечные инъекции фосфомицина болезненны. Для приготовления раствора 1 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, а затем добавляют 2 мл 2% раствора лидокаина, перемешивают.

Для фосфомицина свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм, очень редко — анафилактический шок (<1%).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности аланинаминотрансферазы, аспартаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови, очень редко — желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, редко — стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения, очень редко — анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия, дисбаланс электролитов (натрия и калия).
Со стороны нервной системы: головокружение, очень редко — судороги (при введении в высоких дозах).
Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: редко — головная боль, жажда, лихорадка, недомогание, периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавливания в грудной клетке, учащенное сердцебиение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллинустойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa и др.).
Ввиду физико-химической несовместимости не следует смешивать в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.

Необходимые меры предосторожности.
Следует соблюдать путь введения, указанный на упаковке и флаконе; не использовать форму для в/м введения внутривенно и форму для в/в введения — внутримышечно.
Поскольку Урофосфабол® содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии и т.д.
Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.
Меры предосторожности, касающиеся введения препарата.
Для предупреждения болезненности в месте введения рекомендуется использовать местный анестетик в качестве растворителя (см. Способ применения и дозировка), а скорость введения должна быть медленной.
Другие меры предосторожности.
В случае длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных, указывающих на влияние фосфомицина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г.
По 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные, вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.
1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий

ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.