Урорек инструкция по применению отзывы мужчин при аденоме простаты

действующее вещество: 1 капсула содержит 4 мг или 8 мг силодозину;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал пептизований кукурузный, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), для дозирования 4 мг железа оксид желтый (Е 172).

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства:

капсулы твердые, содержащие 4 мг силодозину,

капсулы твердые, содержащие 8 мг силодозину.

Антагонисты α-адренорецепторов. Силодозин.

Код АТХ G04С А04.

Фармакологические.

Силодозин является препаратом высокой избирательного действия, антагонистом α 1А -адренорецепторов, содержащиеся преимущественно в предстательной железе, на дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, в капсуле простаты и предстательной части уретры. Блокада данных α 1А -адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, что, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи, не влияя на сократимость гладких мышц детрузора. В результате исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Силодозин характеризуется гораздо меньшим сродством с α 1 B -адренорецепторами, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы.

Исследования in vitro показали, что способность силодозину связываться с адренорецепторами α 1А и α 1 B соотносится как 162: 1.

Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации (АУА) обеспечивается при приеме силодозину в дозе 4 мг или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо. Клинические исследования, проводившиеся в Соединенных Штатах и ​​Европе с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки, продемонстрировали значительное уменьшение симптомов ДГПЖ как накопление (раздражение), так и выпуска (обструкции) по сравнению с плацебо, согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов (International Prostate Symptom Score, IPSS) через 12 недель лечения. Во время клинических исследований, проводимых в Европе, силодозин в дозе 8 мг 1 раз в сутки оказался не менее эффективным при тамсулозин в дозе 0,4 мг 1 раз в сутки. Частота положительной реакции на лечение, то есть улучшение по общей оценке IPSS, была значительно выше в группе, принимавшей силодозин и тамсулозин, по сравнению с плацебо.

В долгосрочной открытой удлиненной фазе этих клинических исследований, в которых пациенты получали силодозин до 1 года, улучшение симптомов под влиянием силодозину на 12-й неделе лечения сохранялось более 1 года.

В IV фазе клинического исследования, которое проводилось в Европе согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов, в 77,1% пациентов наблюдался отзыв на лечение. Примерно в половине случаев пациенты с наиболее надоедливыми сиптомами, а именно — никтурия, повышение частоты мочеиспускания, ослабление потока, императивные позывы к мочеиспусканию, подтекание мочи в конце акта мочеиспускания и неполное опорожнение мочевого пузыря, сообщили об улучшении состояния, как указано в опроснике Международной организации по проблемам недержания мочи (International Continence Society, ICS) для мужчин.

Во всех клинических исследованиях, проводили при условии приема силодозину, не наблюдалось существенного снижения артериального давления у пациента в горизонтальном положении.

Силодозин в дозе 8 мг и 24 мг в сутки по сравнению с плацебо не имеет статистически значимого влияния на интервалы ЭКГ или реполяризацию сердца.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические характеристики силодозину и его основных метаболитов оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больными ДГПЖ, после однократного и / или многократного приема в дозах от 0,1 мг до 48 мг в сутки. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозину меняются линейно.

Экспозиция основного метаболита, силодозину глюкуронида (KMD-3213G), в плазме крови в равновесном состоянии в 3 раза больше первоначального препарата. Силодозин и его глюкуронид достигают состояния равновесия через 3 дня и 5 дней лечения соответственно.

Абсорбция.

Силодозин при пероральном введении хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозы. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 32%.

Исследования in vitro с клетками Caco-2 показало, что силодозин является субстратом Р-гликопротеина.

В случае приема препарата с пищей значение С max снижается примерно на 30%, t max увеличивается примерно на 1:00, изменение значения AUC не наблюдается. После приема 8 мг 1 раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней были определены следующие фармакокинетические показатели: С max — 87 ± 51 нг / мл (св), t max — 2,5 часа (диапазон 1,0-3, 0), AUC — 433 ± 286 нг / ч / мл.

Распределение.

Объем распределения силодозину составляет 0,81 л / кг. Силодозин на 96,6% связывается с белками плазмы крови. Он не распределяется в клетках крови.

Связывание с белками силодозину глюкуронида составляет 91%.

Биологическое преобразования.

Метаболизм силодозину осуществляется за счет процессов глюкуронизации (UGT2B7), алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и окисления, в основном CYP3A4. Главный метаболит в плазме крови — конъюгированный глюкуронид силодозину (KMD-3213G), активность которого подтверждена ш vitrо — характеризуется более длительным периодом полувыведения (примерно 24 часа), его концентрация в плазме крови примерно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозину. Данные in vitro указывают на то, что силодозин не оказывает ингибирующего или потенцируя действия на изоферменты системы цитохрома Р450.

Вывод.

После приема силодозину через 7 дней примерно 33,5% выводится с мочой и 54,9% — с калом. Общий клиренс силодозину составляет примерно 0,28 л / ч / кг. Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и только крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный период полувыведения неизмененного препарата и его глюкуронидов составляет примерно 11:00 и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Характеристики воздействия силодозину и его основных метаболитов не зависящие от возраста пациента. Общий клиренс силодозину сохраняется неизмененным и в случае приема препарата пациентами старше 75 лет.

Дети.

Влияние от применения силодозину ни оценивали у пациентов в возрасте до 18 лет.

Нарушение функции печени.

Фармакокинетические характеристики силодозину одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлд-Пью 7-9 баллов), так и у здоровых добровольцев. Результаты этого исследования следует толковать с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, что указывает на нормальную метаболическую функцию, и они классифицировались как пациенты с нарушением функции печени средней степени тяжести с учетом асцит и печеночную энцефалопатию. Фармакокинетика силодозину у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Нарушение функции почек.

Исследование результатов применения однократной дозы показало, что значение С max и AUC силодозину (несвязанного) при приеме пациентов с нарушением функции почек с умеренным или средней степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось повышение показателей С max в 2,2 раза и AUC — в 3,7 раза. Значение фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозину глюкуронида и KMD3293 также повысились.

Концентрация силодозину в плазме крови после 4 недель приема пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести такая же, как и у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести концентрация возрастает вдвое.

Обзор всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином при нарушении функции почек средней степени тяжести не ассоциируется с возрастанием риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией пациентов с нормально функционирующими почками. Итак, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести начальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозину в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени не рекомендуется.

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Повышенная чувствительность к силодозину или любой из вспомогательных веществ в составе препарата.

Силодозин активно метаболизируется, особенно CYP3A4, алкогольдегидрогеназой и UGT2B7. Силодозин также выступает субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут повлиять на концентрации в плазме крови силодозину и его активных метаболитов.

α-блокаторы.

Надлежащей информации о безопасности применения силодозину в одновременной терапии с антагонистами α-адренорецепторов нет. В связи с этим одновременное применение с другими антагонистами α-адренорецепторов не рекомендуется (см. Раздел « Особенности применения»).

Ингибиторы изоферментов системы CYРЗА4.

По результатам исследования лекарственных взаимодействий установлено, что при одновременном применении с ингибиторами изоферментов системы CYРЗА4 (кетоконазол, 400 мг) максимальная концентрация силодозину в плазме крови повышается в 3,7 раза, а влияние силодозину (значение AUC) повышается в 3,1 раза. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов системы CYРЗА4 (как, например, кетоконазол, итраконазол или ритонавир) не рекомендуется.

При одновременном применении силодозину с умеренными ингибиторами изоферментов системы CYРЗА4, как, например, дилтиазем, наблюдалось увеличение значения AUC примерно на 30%, но значение С max и период полувыведения оставались без изменений. Данное изменение не имеет клинического значения, следовательно, коррекция дозы не требуется.

Ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (РDЕ-5).

При одновременном применении силденафила в дозе 100 мг тадалафила в дозе 20 мг наблюдалась минимальная фармакодинамическая взаимодействие, не вызывала клинически значимого существенного снижения систолического или диастолического артериального давления согласно результатам ортостатической пробы (в вертикальном положении против горизонтального положения). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в разные моменты времени были между 5 и 15 мм рт.ст. (Систолическое) и 0 и 10 мм рт.ст. (Диастолическое). При одновременном применении препаратов положительные ортостатические пробы были не намного чаще; однако случаев симптоматической ортостатической гипотензии или головокружения не было. Следует обеспечить мониторинг пациентов, принимающих препарат Урорек одновременно с ингибиторами PDE-5, во избежание возможных нежелательных реакций.

Антигипертензивные препараты.

В программе клинического исследования многие пациенты получали одновременную терапию антигипертензивными препаратами (в основном вещества, влияющие на систему ренин-ангиотензин, бета-блокаторы, антагонисты кальция и мочегонные средства) без повышения вероятности возникновения ортостатической гипотензии. Однако следует быть осторожными, начиная одновременно принимать антигипертензивные препараты; необходимо обеспечить мониторинг пациентов для выявления возможных побочных явлений.

Дигоксин.

При одновременном приеме с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки уровень концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина, в состоянии равновесия изменился незначительно. Корректировка дозы не требуется.

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки.

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка) наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой у некоторых пациентов, принимающих α 1 -блокаторы или принимали их раньше. Такое осложнение может повысить риск процедурных осложнений во время проведения операции.

Пациентам не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек перед плановой операцией в связи с катарактой. Рекомендуемое прекращения терапии с применением α 1 блокаторов за 1-2 недели до хирургической операции по удалению катаракты, но продолжительность прекращения терапии в хирургической операции в связи с катарактой и преимущества от этого еще не установлены.

В период подготовки к операции в связи с катарактой хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимает пациент или принимал ранее препарат Урорек, для того чтобы принять надлежащие меры для предотвращения интраоперационного синдрома дряблой радужки во время операции.

Ортостатические явления.

Ортостатические явления во время лечения Урорек возникают очень редко. Однако у некоторых пациентов возможно снижение артериального давления, в отдельных случаях может привести к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (например в случае ортостатической головокружение) пациента следует посадить или положить до исчезновения симптомов. Пациентам, страдающим ортостатической гипотензии, терапия препаратом Урорек не рекомендуется.

Нарушение функции почек.

Применение препарата Урорек для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СL С R<30 мл / мин) не рекомендуется.

Нарушение функции печени.

Применение препарата Урорек для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется, так как нет необходимой информации.

Карцинома простаты.

В связи с тем, что ДГПЖ и карцинома простаты сопровождаются одинаковыми симптомами, и оба эти заболевания могут протекать одновременно, и прежде чем назначать пациенту лечения Урорек в связи с ДГПЖ, следует исключить наличие карциномы простаты. Следует провести пальцевое ректальное исследование. Также в случае необходимости следует определять простатоспецифический антиген (ПСА) до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Репродуктивная способность.

Лечение препаратом Урорек приводит к ограничению семяизвержение во время оргазма и может временно влиять на репродуктивную способность мужчины. Случаи ретроградной эякуляции (оргазм с ограниченным семяизвержением или без семяизвержения) были зафиксированы у пациентов, принимавших силодозин. Этот эффект исчезает после отмены препарата Урорек.

До начала терапии следует сообщить пациенту о возможности ретроградной эякуляции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Силодозин предназначен только для терапии пациентов мужского пола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специализированных исследований для определения влияния препарата на способность управлять автотранспортом, другой техникой не проводили. Пациентов следует предупреждать о возможности возникновения явлений, обусловленных ортостатической гипотензии (таких как головокружение), а также предостерегать от управления автомобилем или другой техникой до того, как они узнают, как Урорек влияет на их состояние.

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Для отдельных групп пациентов рекомендуется 1 капсула препарата Урорек 4 мг 1 раз в сутки (см. Ниже).

Препарат следует принимать вместе с пищей, желательно в одно и то же время дня. Капсулу нужно ломать, ее следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. Раздел « Фармакокинетика») .

Пациенты с нарушением функции почек.

Корректировка дозы для пациентов с умеренным нарушением функции почек (СL С R от ≥50 до < 80 мл / мин) не требуется. В случае нарушения функции почек средней степени тяжести (СL С R от ≥30 до <50 мл / мин) терапию начинать с дозы 4 мг силодозину 1 раз в сутки, после чего, учитывая индивидуальную реакцию организма, через 1 неделю лечения дозу можно повысить до 8 мг 1 раз в сутки. Применение препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СL CR <30 мл / мин) не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы для пациентов с умеренным или средней степени тяжести нарушением функции печени не требуется. Поскольку нет клинического опыта применения препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции печени, назначение лекарственного средства этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Не применять в педиатрической практике.

Силодозин оценивался в дозах до 48 мг / сут, которые принимали здоровые добровольцы человичного пола. Дозолимитирующим побочной реакцией была ортостатическая гипотензия.

Если прием препарата состоялся недавно, рекомендуется вызвать у пациента рвота или провести ему промывание желудка. Если передозировка препаратом Урорек сопровождается гипотонией, необходимо обеспечить пациенту поддержку работы сердечно-сосудистой системы. Проведение диализа нецелесообразно, так как силодозин в организме почти полностью связывается с белками крови (96,6%).

Частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось во время терапии силодозином в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований и в течение длительного применения, были нарушения эякуляции, например ретроградная эякуляция и анеякуляция (уменьшение или отсутствие эякуляции), с частотой 23%. Это может временно повлиять на репродуктивную способность мужчины. И она восстанавливается через несколько дней после прекращения лечения.

В таблице ниже указаны побочные реакции, о которых сообщалось при всех клинических исследований и в период послерегистрационного применения препарата, в соответствии с системно-органного класса MedDRA и частоты: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до <1/10); редкие (от ≥1 / 1000 до <1/100); единичные (от ≥1 / 10000 до <1/1000); редкие (<1/10000) и неустановленной частоты (в случаях, когда частоту реакции нельзя рассчитать по имеющимся данным). В каждой группе реакции указанные по мере уменьшения серьезности явления.

1 — данные о побочных реакциях, полученные из спонтанных сообщений за время послерегистрационного применения в мире (частота исчисленная с учетом случаев, о которых сообщалось в I-IV фазе клинических исследований и неинтервенционных исследованиях).

Ортостатическая гипотензия : частота заболеваний ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составила 1,2% при лечении силодозином и 1,0% при лечении плацебо. Ортостатическая гипотензия может привести к обморок (см. Раздел « Особенности применения» ).

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка) наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой (см. Раздел « Особенности применения»).

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Для дозирования 4 мг: по 10 капсул в блистере, по 1 или по 3 или по 5, или по 9 блистеров в картонной пачке.

Для дозирования 8 мг: по 10 капсул в блистере, по 1 или по 3 или по 5, или по 9 блистеров в картонной пачке.

Рекордати Индастриа Химика е Фармасевтика С.п.А.

Контакты для обращений

РУСФИК ООО, ГРУППА КОМПАНИЙ RECORDATI
(Россия)

РУСФИК ООО, группа компаний Recordati 123610 Москва, Краснопресненская наб., д. 12, под. 7, эт. 6, пом. IАЖ Тел.: +7 (495) 225-80-01 Факс: +7 (495) 258-20-07 E-mail: info@rusfic.com

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

В одной капсуле содержится:
Активное вещество: силодозин 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ PC-10). натрия лаурилсульфат (Е 487), магния стеарат (Е470).
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е-172). Последний компонент присутствует только в дозировке 4 мг.

Урорек 4 мг: твердые желатиновые капсулы желтого цвета размер 3.
Урорек 8 мг: твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0.

Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.
Код ATX: G04CA04

Фармакодинамика
Механизм действия
Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа_1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательное железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.
Блокада альфа_1А-адренорецепторы снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследовании in vitro было показано, что сродство к альфа_1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа_1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.
Фармакокинетика
Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (С_max) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (t_max) примерно до 1 часа и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: С_max 87±51 нг/мл (sd), t_max – 2,5 часа (диапазон 1,0 — 3,0), AUC – 433±286 нг·ч/мл.
Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидногеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменно концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %.
Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т_1/2 силодозина и глюкуронида 11 часов и 18 часов соответственно.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.
Применение у детей: применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучалась.
Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 — ≤ 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 — ≤ 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется.

Лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) у взрослых людей.

Рекомендуемая доза – 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
Для особых групп пациентов, мы рекомендуем принимать одну капсулу Урорек 4 мг в день (см. ниже).
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка дозы для пожилых пациентов и пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 — ≤ 80 мл/мин) не требуется.
Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30 — ≤ 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.
Не рекомендуется использовать для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Пациенты с нарушениями функции печени
Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было.

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции: ангионевротический отек лица, языка и гортани*.
Нарушения психики
Нечасто: снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, редко: потеря сознания*, обморок.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия*, редко: ощущение сердцебиения*.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия, нечасто: снижение артериального давления*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, нечасто: тошнота, сухость во рту.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто: отклонения от нормы показателей функции печени*.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: ретроградная эякуляция (выброс спермы не в уретру, а в мочевой пузырь, после оргазма выделение спермы осуществляется с мочой во время мочеиспускания, данное состояние безвредно для организма и исчезает после прекращения приема силодазина), анэякуляция (отсутствие выделения спермы с сохранением оргазма), нечасто: эректильная дисфункция.
Травмы, отравления и осложнения процедур
Частота неизвестна: интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты.
* – Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости явлений была рассчитана исходя из встречаемости в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Ортостатическая гипотензия:

частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых исследованиях составляла 1,2 % в группе, принимающей силодозин и 1,0 % в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.

Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР):

сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

— Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.
— Дети до 18 лет.
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
— Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных).

Силодозин оценивался в дозе до 48 мг/день у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия. При недавнем приеме возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, так как силодозин активно связывается с белком крови (96,6 %).

Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР)
У пациентов, принимающих или принимавших альфа₁-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа₁-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.
При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать – принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.
Ортостатический эффект
Как и при применении других альфа₁-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Почечная недостаточность
Не рекомендуется использовать данный препарат для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность
Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).
Карцинома простаты
Поскольку ДГПЖ и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на ДГПЖ перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.
Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА) должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.
Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата (смотреть раздел «Побочное действие»).

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Беременность и грудное вскармливание
Силодозин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
Фертильность
В ходе клинических исследований наблюдалось возникновение эякуляции с уменьшенным выделяемым количеством семенной жидкости или её отсутствием. Это обусловлено фармакодинамическими свойствами силодозина. Перед началом лечения пациент должен быть проинформирован, что этот эффект может возникнуть, временно влияя на мужскую фертильность.

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.
Альфа-блокаторы
Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.
Ингибиторы CYP3A4
В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоназол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоназол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.
При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения С_max и период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5-ого типа
Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя).
У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитора ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.
Гипотензивные средства
В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренинангиотензиновую систему, бета-блокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.
Дигоксин
При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекции дозы не требуется.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Капсулы по 4 мг и 8 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По рецепту.

Производитель
Производится компанией Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. от имени Рекордати Ирландия Лтд, по лицензии Киссей Фармасьютикал Ко. Лтд, Мацумото, Япония
Адрес места производства: Виа М. Чивитали,1,20148, Милан, Италия
Владелец регистрационного удостоверения
Рекордати Ирландия Лтд, Ирландия
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк
Представительство в Республике Беларусь
Представительство ООО «FIC Medical” (Французская Республика) в Республике Беларусь
4-й Загородный пер., д.58 «Б», офис 320,220073 г. Минск; тел./факс: +375 17 343 98 55