Валацикловир цена 500мг инструкция по применению таблетки

Инструкция по медицинскому применению

Валацикловир (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-002798/10

Дата последнего изменения: 02.07.2018

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
  • B00.0 Герпетическая экзема
  • B00.8 Другие формы герпетических инфекций
  • B00.9 Герпетическая инфекция неуточненная
  • B01 Ветряная оспа [varicella]
  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • B25 Цитомегаловирусная болезнь
  • B34 Вирусная инфекция неуточненной локализации
  • B99 Другие инфекционные болезни
  • T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
  • T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Валацикловира гидрохлорид — 556,0 мг (в пересчете
на валацикловир — 500,0 мг).

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, повидон K 25, кросповидон
(коллидон CL), кальция стеарат.

Оболочка пленочная:

Опадрай II 85F48105 белый [поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана
диоксид].

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые,
двояковыпуклой формы. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и
валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени
валацикловиргидролазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг
биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи.
Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень
всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному
увеличению максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) по
сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах
выше 500 мг.

Таблица 1

Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме
однократных доз валацикловира от 250 до 2000 мг здоровыми добровольцами с
нормальной функцией печени

Фармакокинетические
параметры ацикловира

250
мг

(n
= 15)

500
мг

(n
= 15)

1000
мг

(n
= 15)

2000
мг

(n
= 15)

Сmах

мкмоль/л

9,78 ± 1,71

15,00 ± 4,23

23,10 ± 8,53

36,90 ± 6,36

мкг/мл

2,20 ± 0,38

3,37 ± 0,95

5,20 ± 1,92

8,30 ± 1,43

Тmах

ч

0,75

(0,75–1,50)

1,0

(0,75–2,50)

2,0

(0,75–3,00)

2,0

(1,5–3,0)

AUC

ч•мкмоль/л

24,40 ± 3,65

49,30 ± 7,77

83,9 ± 20,1

131,0 ± 28,3

ч•мкг/мл

5,50 ± 0,82

11,10 ± 1,75

18,90 ± 4,51

29,50 ± 6,36

Тmах — время до достижения Сmах; AUC
площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время». Значения Сmах
и AUC представлены в виде среднего стандартного отклонения. Значения Тmах
представлены в виде медианного значения и диапазона значений.

Сmах валацикловира составляет лишь 4% от
концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100
минут после приема препарата. Через 3 ч после приема препарата
концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения и ниже.
Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после
однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют
фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень
низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ)
определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около
25% для ацикловира и его метаболита 8‑гидроксиацикловира (8-OH-ACV) и
около 2,5% — для его другого метаболита 9‑(карбоксиметокси)метилгуанина
(CMMG).

Метаболизм

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и
L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного
метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: в CMMG под воздействием
этилового спирта и альдегиддегидрогеназы, в 8-OH-ACV — под воздействием
альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего совокупного воздействия на плазму
крови приходится на ацикловир, 11% — на CMMG и 1% — на 8-OH-ACV. Валацикловир и
ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения
ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема
валацикловира составляет около 3 ч. Менее 1% от принятой дозы
валацикловира выводится почками в неизменном виде. Валацикловир выводится из
организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой
дозы) и метаболита ацикловира — CMMG.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция
ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной
недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности
средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира
составляет 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функции почек.

Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в
плазме крови и ЦСЖ оценивалась в стабильном состоянии после многократного
приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний клиренс
креатинина 111 мл/мин, диапазон 91–144 мл/мин), получавших
2000 мг препарата каждые 6 ч, и у 3 пациентов с тяжелой степенью
почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон
17–31 мл/мин), получавших 1500 мг препарата каждые 12 ч. При
тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией
почек в плазме крови, так же, как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и
8-OH-ACV были в 2,4 и 5–6 раз выше соответственно. Не было различия в степени
проникновения ацикловира, CMMG или 8‑OH‑ACV в ЦСЖ (определялась как
соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови) между двумя популяциями (с тяжелой
степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек).

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с
печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в
ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира
не зависит от функции печени.

Беременность

В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на
поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в
стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе
1000 мг/сут, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме ацикловира
внутрь в дозе 1200 мг/сут.

ВИЧ-инфекция

У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и
фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной
или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются
неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.

Трансплантация органов

Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после
трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки,
была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых
добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC
могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

Фармакодинамика

Валацикловир является противовирусным средством, представляет
собой L‑валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом
пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически
полностью превращается в ацикловир и валин, предположительно, под воздействие
фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса
с активностью in vitro по отношению к вирусам простого герпеса (ВПГ) 1‑го
и 2‑го типов, вирусу варицелла‑зостер (ВЗВ) (varicella-zoster
virus), цитомегаловирусу (ЦМВ), вирусу Эпштейна-Барр и вирусу герпеса 6‑го
типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и
превращается в активную форму — ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности
вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и вируса Эпштейна-Барр таким
ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в
пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования
поддерживается у ЦМВ опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97.
Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в
значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в
трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно
ингибирует вирусную ДНК‑полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида,
встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи,
прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом
тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме
хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено
появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или
ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую его
дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ,
отобранных у пациентов получавших терапию ацикловиром или применявших его в
целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к
валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких
случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов
трансплантата костного мозга или органа, пациентов, получающих химиотерапию по
поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома:
уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями,
вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Показания

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

—    
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ,
включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes
genitalis
), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).

—    
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых
оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с
иммунодефицитом.

—    
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после
трансплантации паренхиматозных органов.

Взрослые

—    
Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и
офтальмического опоясывающего герпеса.

Противопоказания

—    
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или
любому другому компоненту препарата.

—    
Детский возраст до 12 лет.

—    
Детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего
герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

С осторожностью

—    
У пациентов с почечной недостаточностью.

—    
У пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

—    
При одновременном приеме нефротоксичных лекарственных
средств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность

В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния
на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при
парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.
Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились.

Однако не было зарегистрировано изменений в количестве,
подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев
ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 до 1000 мг/сут.

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при
беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае,
если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В регистрах беременных были задокументированы исходы
беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты,
содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом валацикловира).
111 и 1246 наблюдений соответственно (из которых в 29 и 756 случаях женщины
принимали препараты в I триместре беременности) представляли собой исходы
беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в
регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил
увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей
популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или
закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных
было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время
беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности
применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Период грудного вскармливания

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в
грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmах
в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала
соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение
значений AUC ацикловира в трудном молоке к AUC в сыворотке крови матери
варьировали от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации
ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л).
При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки дети,
находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию
ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. Период
полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном
молоке или моче ребенка. Валацикловир следует назначать с осторожностью
женщинам в период грудного вскармливания.

Тем не менее, ацикловир для внутривенного введения
применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сут.

Способ применения и дозы

Препарат Валацикловир следует принимать внутрь, независимо от
приема пищи; таблетки следует запивать водой.

Лечение инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ,
включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis),
а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до
18 лет

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В
случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного
герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует
начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до
10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение валацикловира в
продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов
заболевания.

Применение валацикловира может предотвратить развитие
поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива,
вызванного ВПГ.

В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно
назначение валацикловира в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 сут.
Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не ранее чем
через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима
дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сут, так как
превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной
клинической пользе.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних
симптомов лабиального герпеса (пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых
оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с
иммунодефицитом

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до
18 лет

У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет
500 мг 1 раз в сутки. Через 6–12 месяцев лечения необходимо оценить
эффективность терапии.

Взрослые с иммунодефицитом

У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза
составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Через 6–12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность
терапии.

Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после
трансплантации паренхиматозных органов

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки,
препарат назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует
снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно
составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть
продлен.

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и
офтальмического опоясывающего герпеса

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в
течение 7 дней.

Особые группы пациентов

Дети

Эффективность лечения валацикловиром у детей не исследовали.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у
пациентов пожилого возраста, доза валацикловира должна быть соответствующим
образом скорректирована.

Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный
баланс.

Пациенты с нарушением функции почек

Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов с
выраженным нарушением функции почек (см. табл. 2). У таких пациентов необходимо
поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Таблица 2

Коррекции дозы валацикловира для применения у взрослых и
подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек

Показания

Клиренс
креатинина, мл/мин

Доза
валацикловира

Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у
иммунокомпетентных взрослых (лечение)

≥50

30–49

10–29

<10

1000
мг 3 раза в сутки

1000
мг 2 раза в сутки

1000
мг 1 раз в сутки

500
мг 1 раз в сутки

ВПГ (лечение)

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до
18 лет

≥30

<30

500
мг 2 раза в сутки

500
мг 1 раз в сутки

Лабиальный герпес у иммунокомпетентных взрослых и
подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение)

≥50

30–49

10–29

<10

2000
мг 2 раза в сутки

1000
мг 2 раза в сутки

500
мг 2 раза в сутки

500
мг 1 раз в сутки

ВПГ (профилактика (супрессия))

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до
18 лет

≥30

<30

500
мг 1 раз в сутки

500
мг 1 раз в 2 сут.

Взрослые с иммунодефицитом

≥30

<30

500
мг 2 раза в сутки

500
мг 1 раз в сутки

Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и
подростков в возрасте от 12 до 18 лет

≥75

50–75

25–50

10–25

<10
или у пациентов на гемодиализе

2000
мг 4 раза в сутки

1500
мг 4 раза в сутки

1500
мг 3 раза в сутки

1500
мг 2 раза в сутки

1500
мг 1 раз в сутки

Дополнительная информация для показания «Лечение инфекций
кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и
рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес
(Herpes labialis)»

Опыт применения валацикловира у детей со значениями клиренса
креатинина <50 мл/мин/1,73 м2 отсутствует.

Дополнительная информация для показания «Профилактика
инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных
органов»

Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в
период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после
трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира
корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Дополнительная информация для показания «Лечение
опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса»

Валацикловир следует применять после гемодиализа у пациентов,
которым проводят периодический гемодиализ.

Пациенты с нарушением функции печени

На основании исследования с применением однократной дозы
валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или
средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени)
коррекции дозы валацикловира не требуется. Фармакокинетические данные у
взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени
(декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и
наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости
коррекции дозы валацикловира, однако клинический опыт при данных патологиях
ограничен.

Информация о дозах более 4000 мг/сут. для пациентов с
инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, приведена в разделе «Особые указания».

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с
классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая
была определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко
(≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы:

Часто — головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны системы крови и органов кроветворения:

Очень редко
лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопения в основном наблюдалась у больных со
сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко
анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики:

Редко — головокружение,
спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания;

Очень редко
ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги,
энцефалопатия, кома.

Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно
наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других
предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным
органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/сут.) для профилактики
ЦМВ‑инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме
более низких доз.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения:

Нечасто — одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко — дискомфорт в
животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко
обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают
как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки:

Нечасто — высыпания,
включая проявления фоточувствительности;

Редко — зуд;

Очень редко
крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы:

Нечасто — гематурия (часто
связанная с другими нарушениями со стороны почек);

Редко — нарушение
функции почек;

Очень редко
острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть
связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов
ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный
питьевой режим во время лечения.

Прочие: у
пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с
далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира
(8 г/сут.) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи
почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и
тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у
пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не
получающих валацикловир.

Взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не установлены.

Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде,
посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных
средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации
ацикловира в плазме крови.

После назначения валацикловира в дозе 1000 мг/сут и
препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и
валацикловир, наблюдается повышение AUC ацикловира и, таким образом, снижается
почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического
индекса ацикловира коррекции дозы валацикловира не требуется.

При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении
заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае
одновременного применения валацикловира в более высоких дозах
(4000 мг/сут. и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с
ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза
повышения концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов в плазме
крови. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата
мофетила
(иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации
органов) при одновременном применении этих препаратов.

Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными
препаратами,
в том числе аминогликозидами, органическими соединениями
платины, йодированными контрастными веществами, метотрексатом, пентамидином,
фоскарнетом, циклоспорином
и такролимусом, должно проводиться с
осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует
регулярного мониторинга функции почек.

Передозировка

Симптомы

Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения,
включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и
кому, а также тошнота и рвота наблюдались у пациентов, получивших дозы
валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались
у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста,
получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира вследствие
несоблюдения режима дозирования.

Лечение

Пациенты должны находиться под тщательным медицинским
наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению
ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с
передозировкой валацикловира.

Особые указания

Гидратация

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов
пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у
пациентов пожилого возраста

Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить
дозу валацикловира у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого
возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть
уменьшение дозы для этой группы пациентов. Как пациенты пожилого возраста, так
и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска
развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить
тщательный врачебный контроль. Как правило, эти реакции в основном носят
обратимый характер в случае отмены препарата.

Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ-инфекций и
заболеваний

Применение высоких доз валацикловира при нарушении функций
печени и после пересадки печени

Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах
(4000 мг/сут. и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким
пациентам высокие дозы препарата Валацикловир должны назначаться с
осторожностью. Специальные исследования по изучению действия валацикловира при
пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое
назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и
заболевания.

Использование при генитальном герпесе

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых
контактов при наличии симптомов, даже если лечение валацикловиром уже было начато.
Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса,
но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению.
Терапия валацикловиром рекомендуется в сочетании с надежными средствами
барьерной контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами,
механизмами

При оценке способности пациента управлять автомобилем и
другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и профиль
побочных реакций валацикловира.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 42 таблетки в банку полимерную (из полиэтилена или
полипропилена) для лекарственных средств, укупоренную крышкой полимерной (из
полиэтилена или полипропилена).

Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской
гигроскопической или стерильным ватным шариком медицинским.

Банку или 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией
по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на
упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

В составе одной таблетки находится 556 мг гидрохлорида валацикловира (500 мг в пересчете на валацикловир).

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.

После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.

Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • для лечения заболеваний слизистых оболочек и кожи, которые вызывает вирус Herpes simplex;
  • для профилактики рецидивов болезней, вызванных тем же вирусом;
  • при опоясывающем лишае;
  • в качестве профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при трансплантации костного мозга и почки;
  • при аллергии на действующее вещество;
  • ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л;
  • детям до 18 лет (исключение – пересадка органов, тогда препарат применяют с 12 лет).

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.

Возможны:

  • тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, анорексия и диарея, повышение активности ферментов печени, гепатит;
  • нарушения в работе почек, фоточувствительность, одышка, тромбоцитопения;
  • головные боли, головокружение, галлюцинации, депрессия, ажитация, атаксия, психоз, дизартрия, нарушения сознания и кома;
  • сыпь, зуд, анафилаксия, крапивница, отек Квинке;
  • нейтропения, апластическая анемия, васкулит, тромбоцитопения;
  • назофарингит, отек лица, тахикардия, повышение артериального давления, повышенная утомляемость;
  • ринорея, лихорадка и дегидратация.

Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)

Средство принимают внутрь, независимо от еды.

Таблетки Валацикловир, инструкция по применению

При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.

При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).

Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом.

Взаимодействие

Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.

Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.

При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.

При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

В прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.

Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.

При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.

Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.

Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.

Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.

Аналоги Валацикловира

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги: Вайора, Валацикловир Канон, Валацикловира гидрохлорид, Валогард, Валцикон, Вирдел, Валавир, Валвир, Валтрекс, Вацирекс.

Что лучше: Валацикловир или Валтрекс?

Валтрекс – импортный аналог с таким же действующим веществом. По эффективности и частоте проявления побочных реакций препараты идентичны. Однако стоимость Валтрекса значительно превышает Валацикловир.

При беременности и лактации

Исследований, в которых доказывается безвредность средства для беременных и кормящих женщин, практически нет. В связи с этим, назначать препарат должен врач.

Валацикловир (его метаболит Ацикловир) хорошо проникает в грудное молоко.

Во время исследований на крысах и кроликах, при приеме средства оно не оказывало тератогенного воздействия, не вызывало фертильности у самок и самцов.

Отзывы о Валацикловире

Отзывы хорошие. Препарат надолго избавляет от герпеса, из побочных эффектов наиболее часто проявляются тошнота и проблемы с желудочно-кишечным трактом. Многих устраивает сравнительно низкая стоимость лекарства.

Цена Валацикловира

Цена на таблетки Валацикловир в России – приблизительно 600 рублей за 10 штук.

Вместе с таблетками, как правило, используют мазь, содержащую валацикловир.

Цена Валацикловира в Украине несколько выше. Купить препарат можно за 360 грн (10 таблеток).

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Валацикловир таблетки п/о плен. 500мг 10штОзон ООО

  • Валацикловир таблетки п/о плен. 500мг 50штООО «Изварино Фарма»

  • Валацикловир Канон таблетки п/о плен. 500мг 10штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Валацикловир Канон таблетки п/о плен. 1000мг 7штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Валацикловир-Акос таблетки п/о плен. 500мг 40штОАО Синтез

Аптека Диалог

  • Валацикловир таблетки 500мг №40Синтез(Курган) ОАО

  • Валацикловир таблетки 500мг №10Канонфарма Продакшн

  • Валацикловир (таб. п.пл.об. 500мг №10)Синтез(Курган) ОАО

  • Валацикловир таблетки 500мг №10Озон ООО

показать еще

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-002798/10

Торговое наименование препарата

Валацикловир

Международное непатентованное наименование

Валацикловир

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество:

Валацикловира гидрохлорида

(в пересчете на валацикловир)

556,0 мг

500 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая

87,0 мг

Повидон (К 90)

22,0 мг

Коллидон (кросповидон CL)

28,0 мг

Кальция стеарат

7,0 мг

Состав пленочной оболочки:

Аквариус Прайм ВАР218010 белый [гипромеллоза — 65%, титана диоксид -25%, макрогол — 10%] (Ph Eur, USP)

25,0 мг

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

J05AB11

Фармакодинамика:

Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловиртрифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса (ЦМВ) селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира — 54% (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 3 г 4 раза в сутки площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) после однократного приема 1 г — 15-25 мкмоль/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 1,6-2,1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира — 13-18%, ацикловира — 9-33%.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) валацикловира — менее 30 мин; ацикловира — 2,5-3,3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности -14 ч, у пожилых пациентов (65-83 лет) — 3,3-3,7.

Выводится почками (45,6%), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% — в неизмененном виде и через кишечник (47,12%) в течение 96 ч.

Показания:

У взрослых: опоясывающий лишай, заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес), профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex.

У взрослых и детей с 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет — для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов, до 18 лет — по другим показаниям).

С осторожностью:

Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Беременность и лактация:

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Применение возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует с осторожностью назначать валацикловир матери в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Для лечения опоясывающего герпеса

Взрослые

По 1 г 3 раза в сутки в течении 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Взрослые

По 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов и продолжают в течение 3-5 дней; в более тяжелых случаях при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Взрослые

У пациентов с сохраненным иммунитетом — по 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при применении в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).

Для пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза — 500 мг 2 раза в сутки.

Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности (в зависимости от клиренса креатинина — КК) при лечении опоясывающего герпеса, простого герпеса (лечение и профилактика)

Показания

КК (мл/мин)

Доза

Опоясывающий герпес

15-30

1 г 2 раза в сутки

менее 15

1 г 1 раз в сутки

Простой герпес (лечение)

менее 15

500 мг 1 раз в сутки

Простой герпес (профилактика)

— пациенты с сохраненным иммунитетом

менее 15

250 мг 1 раз в сутки

— пациенты с иммунодефицитом

менее 15

500 мг 1 раз в сутки

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа, в такой же дозе, как у пациентов с КК менее 15 мл/мин.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза — 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации.

Курс лечения — 90 дней, при необходимости лечение может быть более продолжительным.

Коррекция режима дозирования в зависимости от показателя КК при профилактике цитомегаловирусной инфекции

КК (мл/мин)

Доза

75 и более

2 г 4 раза в сутки

50-75

1,5 г 4 раза в сутки

25-50

1,5 г 3 раза в сутки

10-25

1,5 г 2 раза в сутки

Менее 10 или гемодиализ

1,5 г 1 раза в сутки

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо регулярно контролировать клиренс креатинина, особенно сразу после трансплантации и приживления трансплантата.

При печеночной недостаточности (в т.ч. на фоне цирроза печени слабой или умеренной степени тяжести) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени также не свидетельствуют в пользу необходимости коррекции дозы, однако опыт клинического применения при данной патологии ограничен.

У пациентов пожилого возрастакоррекция дозы требуется только в случае нарушения функции почек (см. соответствующие таблицы).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, усталость, головокружение, спутанность или угнетение сознания, галлюцинации, кома.

Побочные эффекты со стороны нервной системы обычно развиваются у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами. У пациентов, получающих высокие дозы валацикловира (профилактика цитомегаловирусной инфекции) неврологические побочные эффекты наблюдаются чаще.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, микроангиопатическая гемолитическая анемия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Передозировка:

Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии.

Лечение: гемодиализ.

Взаимодействие:

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).

Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Особые указания:

У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10, 42 таблетки в банку полимерную.

Банку или одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Р-Фарм» (ЗАО «Р-Фарм»), 150061, г. Ярославль, ул. Громова, д. 15, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Технология лекарств»

Купить Валацикловир таблетки 500 — Технология лекарств в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Валацикловир (Valacyclovir)

💊 Состав препарата Валацикловир

✅ Применение препарата Валацикловир

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Валацикловир инструкция по применению

Описание активных компонентов препарата

Валацикловир
(Valacyclovir)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.07

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J05AB11

(Валацикловир)

Лекарственная форма

Валацикловир

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт.

рег. №: ЛП-003220
от 23.09.15
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Валацикловир

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «f» на другой; на поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 84.3 мг, гипромеллоза — 42 мг, кросповидон — 7 мг, магния стеарат — 7 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый (33G28435) — 25 мг (гипромеллоза — 40%, титана диоксид — 25%, макрогол 3350 — 8%, лактозы моногидрат — 21%, триацетин — 6%).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловиргидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое — 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания активных веществ препарата

Валацикловир

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко — транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко — нарушения сознания; в отдельных случаях — кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко — тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

Применение у детей

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Вайрова
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Валацикловир
(SCAN BIOTECH, Индия)

Валацикловир
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)

Валацикловир
(АТОЛЛ, Россия)

Валацикловир
(ШЛС ФАРМА, Россия)

Валацикловир Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Валацикловир Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Валацикловир-АКОС
(СИНТЕЗ, Россия)

Валвир
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)

Валтрекс®
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)

Все аналоги

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

  1 таб.
валацикловира гидрохлорид 556.2 мг,
 что соответствует содержанию валацикловира 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (МС-102).

Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)]

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое действие

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое — 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Валацикловир: Показания

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

Валацикловир: Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Валацикловир: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко — транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко — нарушения сознания; в отдельных случаях — кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко — тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует

Условия отпуска

Условия отпускапо рецепту

Основные сведения

Торговое название

Валацикловир

Действующее вещество (МНН)

Валацикловир

Дозировка или размер

500 мг

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Деринат глазные капли инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Что будет с руководством лабиринта
  • Руководство генеральный директор президент
  • Аверсект для коров инструкция по применению в ветеринарии для коров
  • Ga ma770 ud3 мануал