Валькасар 160 цена инструкция по применению

Вальсакор® (160 мг)

МНН: Валсартан

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valsartan

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013585

Информация о регистрации в РК:
26.04.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
85.42 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Вальсакор®

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: валсартана 80 мг, 160 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172 (для дозировки 160 мг)

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской (для дозировки 80 мг).

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, с риской (для дозировки 160 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Анготензина II антагонисты. Валсартан

Код АТХ С09СА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с сывороточными белками на 94-97%, в основном с альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).

Выведение

Период полураспада валсартана составляет примерно 6 часов. Валсартан выделяется преимущественно с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном, в неизмененном виде. Плазменный клиренс — около 2 л/ч, почечный клиренс — 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса).

Пациенты с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс.

У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.

У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациентов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК <10 мл/мин, а также у пациентов, находящимся на диализе, отсутствуют; поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана таким пациентам. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы и не выводится диализом.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени наблюдается увеличение AUC в два раза в сравнении с пациентами с нормальной функцией печени. Однако связь между концентрацией валсартана в плазме крови и тяжестью нарушений функции печени не установлена.

Фармакодинамика

Вальсакор® — антигипертензивный препарат, который является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (Ang II), предназначенный для перорального применения.

Действует избирательно на ангиотензивные AT1 подтип рецепторов, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Повышение в плазме уровня ангиотензина II после блокады Вальсакором® рецепторов AT1 может стимулировать незаблокированный рецептор AT2, нейтрализующий действие рецептора AT1. Вальсакор® не оказывает эффекта частичного антагониста на рецепторы AT1 и гораздо быстрее (примерно в 20 000 раз) связывается с рецепторами AT1, чем с AT2 рецепторами. Вальсакор® также связывает или блокирует другие рецепторы гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в работе сердечно-сосудистой системы. Вальсакор® не подавляет действие ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (также известного как кининаза II), который превращает Ang I в Ang II и осуществляет распад брадикинина. В связи с отсутствием влияния на АПФ и потенцирование брадикинина или вещества Р, анагонисты рецепторов ангиотензина II не вызывают кашель. Достоверно установлено, что число случаев появления сухого кашля значительно меньше среди пациентов, получавших Вальсакор®, по сравнению с пациентами, принимавшими АПФ (2.6% против 7.9%, соответственно).

Артериальная гипертензия

Прием Вальсакора® у пациентов с гипертензией снижает артериальное давление без влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

У большинства пациентов антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4 — 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При регулярном приеме стойкий антигипертензивный эффект наблюдается в течение 2-х недель. Максимальный эффект достигается в течение 4-х недель и сохраняется при длительном лечении.

В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается дополнительный значительный антигипертензивный эффект. При резком прекращении приема Вальсакора® не возникает «рикошетная» гипертензия или какие-либо другие нежелательные реакции.

У пациентов с гипертензией, диабетом 2-го типа и микроальбуминурией Вальсакор® снижает экскрецию альбумина с мочой. Доказано, что у пациентов с диабетом 2-го типа с микроальбуминурией, нормальным или повышенным артериальным давлением и без нарушения функции почек, прием 160-320 мг Вальсакора® в течение 24 -30 недель снижает количество альбумина в моче примерно на 36 — 44 %.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Доказана эффективность Вальсакора® в снижении общей летальности у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда (с симптомами появления инфаркта миокарда в течение периода от 12 ч до 10 дней), принимавших лечение в течение 2 лет.

Вальсакор® эффективен в увеличении продолжительности жизни и снижении уровня смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, реанимации вследствие остановки сердца и нефатального инсульта (вторая составная конечная точка).

Профиль безопасности валсартана согласуется с клиническим течением болезни у пациентов в постинфарктном состоянии.

Вальсакор® может вызвать повышение уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, необходима обязательная оценка функции почек.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью класса II, III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), с фракцией выброса левого желудочка <40 % и конечным диастолическим диаметром левого желудочка (КДДЛЖ) ( >2.9 см/м, принимавших валсартан, отмечено улучшение функционального класса, значительное улучшение признаков и симптомов сердечной недостаточности как одышка, утомляемость, отеки и хрипы, улучшение качества жизни, по сравнению с исходным в конечной точке, значительное увеличение фракции выброса и значительное снижение КДДЛЖ, по сравнению с исходным в конечной точке.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

—лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, и артериальной гипертензии у детей, подростков в возрасте от 6 до 18 лет

Недавно перенесённый инфаркт миокарда

-лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптомами сердечной

недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого

желудочка после недавно перенесённого инфаркта миокарда

Сердечная недостаточность

— лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых при

невозможности применения ингибиторов АПФ или в качестве дополнения

к терапии ингибиторами АПФ при невозможности применения

бета-блокаторов)

Способ применения и дозы

Таблетки Вальсакор® принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 80 мг один раз в день. Антигипертензивный эффект наблюдается при приеме в течение 2 недель, а максимальный эффект от приема препарата достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, дозу можно увеличить до 160 мг или до максимальной — 320 мг.

Вальсакор® можно принимать с другими препаратами, понижающими артериальное давление. Одновременный прием диуретиков (как гидрохлоротиазид), способствует большему снижению артериального давления.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет

Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день, для детей с массой тела 35 кг и более, начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальная доза для детей указана ниже:

Масса тела Максимальная доза

от ≥ 18 кг до <35 кг 80 мг

от ≥ 35 кг до <80 кг 160 мг

от ≥ 80 кг до ≤ 160 кг 320 мг

Применение более высоких доз не рекомендуется.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью

У детей с КК <30 мл/мин и у детей, проходящих лечение диализом, применение Вальсакора® не рекомендуется

У детей с КК > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью

Применение Вальсакора® противопоказано детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора® у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда применение Вальсакора® не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности.

Взрослые

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Клинически стабильным пациентам можно начинать лечение Вальсакором® спустя 12 часов после инфаркта миокарда. После применения первоначальной дозы 20 мг два раза в день, дозу можно увеличить до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в день в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу обеспечит прием одной таблетки 40 мг Вальсакора®, разделенной пополам.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в день. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.

Лечение Вальсакором® можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.

Одновременный прием препарата с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

При обследовании пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку функции почек.

Длительность терапии устанавливается врачом.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 40 мг два раза в день. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг два раза в день, следует проводить постепенно с интервалами не менее 2 недель до максимальной дозы, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с Вальсакором®. Максимальная ежедневная доза составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов. Вальсакор® можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, бета-блокатора и Вальсакора®. При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек.

Для лечения пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК >10мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется.

Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности без холестаза доза Вальсакора® не должна превышать 80 мг.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом прием Вальсакора® противопоказан.

Побочные действия

У пациентов с артериальной гипертензией

Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

— головокружение

— кашель

— боль в области живота

— утомляемость

Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):

— снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения,

тромбоцитопения

— аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

— повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия

— васкулит

— повышение показателей функции печени, включая увеличение уровня

билирубина в сыворотке крови

— отек Квинке, сыпь, зуд

— миалгия

— нарушение функции почек или почечная недостаточность, повышение

уровня креатинина в сыворотке крови

Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью

Часто (от >1/100 до <1/10):

— головокружение, постуральное головокружение

— гипотензия, ортостатическая гипотензия

-печеночная недостаточность и нарушения функции печени

Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

— гиперкалиемия

— обморок, головные боли

— вертиго

— сердечная недостаточность

— кашель

— тошнота, диарея

— ангионевротический отек

— острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в

сыворотке крови

— астения, слабость

Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):

— тромбоцитопения

— аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

— повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия

— васкулит

— повышенные значения показателей печени

— сыпь, зуд

— миалгия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому

из вспомогательных веществ

— тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени,

холестаз

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 6 лет

— галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции

глюкозы-галактозы

— одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая

Вальсакор®, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным

диабетом 2 типа

Лекарственные взаимодействия

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.

Сообщалось об обратимом увеличении концентрации лития в плазме крови и его токсичности во время одновременного приема ингибиторов АПФ. Ввиду недостаточного опыта одновременного применения валсартана и соли лития, комбинация данных препаратов не рекомендуется. В случае, когда одновременного приема с валсартаном, следует проводить тщательный мониторинг уровня соли лития в сыворотке крови.

Калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, заменители соли, содержащие калий и другие препараты, повышающие уровень калия: при необходимости одновременного применения валсартана с лекарственными препаратами, влияющими на уровень калия, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота > 3 г в день и неселективные НПВП: при одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта, повышается риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Таким пациентам также рекомендуется обильное питье.

Транспортеры: валсартан является субстратом печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2.

Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.

Другие препараты: не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.

Особые указания

У пациентов со сниженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, которые принимают высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном, в редких случаях могут появиться симптомы гипотензии. Перед началом лечения валсартаном необходимо произвести корректировку уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Вальсакором® можно продолжать

Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Однако, учитывая, что препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повысить уровень азота мочевины крови и уровень креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, во время лечения валсартаном рекомендуется проводить периодический мониторинг функции почек.

В настоящее время нет достаточного опыта безопасного применения валсартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активизирована.

У пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ), как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, при лечении валсартаном требуется особая осторожность.

Для пациентов с нарушенной функцией почек (КК>10 мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с КК <10 мл/мин или 0.167 мл/с и у пациентов на диализе отсутствуют, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении валсартаном этой категории пациентов.

Одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина, включая

валсартан, и ингибитиров АПФ вместе с алискиреном противопоказано

пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2).

У пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности без холестаза при лечении препаратом следует соблюдать осторожность.

Недавно перенесённый инфаркт миокарда: одновременный прием каптоприла и валсартана не показал дополнительного положительного эффекта при лечении. Одновременный прием этих двух препаратов повышает риск возникновения побочных эффектов в отличие от зарекомендовавших себя методов терапии. В виду этого одновременный прием Вальсакора® и ингибитора АПФ не рекомендуется.

При назначении Вальсакора® пациентам, у которых в недавнем времени был инфаркт миокарда, следует соблюдать осторожность. Оценка состояния пациентов с инфарктом миокарда должна обязательно включать анализ состояния функции почек.

Прием Вальсакора® у пациентов с инфарктом миокарда обычно приводит к небольшому снижению артериального давления, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.

У пациентов с сердечной недостаточностью, комбинация ингибиторов АПФ, бета-блокаторов и валсартана повышает риск нежелательных реакций и поэтому не рекомендуется к применению.

При назначении валсартана пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать меры предосторожности. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна обязательно включать в себя мониторинг функции почек. Прием валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью обычно приводит к небольшому понижению артериального давления, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.

У пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ приводит к олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях — к острой почечной недостаточности и/или смерти. Ввиду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.

Среди пациентов, получавших валсартан, сообщалось о возникновении ангионевротического отёка (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка); некоторые из этих пациентов ранее испытали отек Квинке при применении других препаратов, включая ингибиторы АПФ.

Применение Вальсакора® следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается отек Квинке, и не применять повторно.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на РААС у чувствительных пациентов были зарегистрированы гипотония, обморок, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек (в том числе острая почечная недостаточность). Требуется осторожность при совместном применении блокаторов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими блокаторами РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, с АПФ или алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.

Применение у детей с нарушенной функцией почек

Применение препарата у детей с КК<30 мл / мин и у детей, проходящих лечение диализом, не исследовалось, поэтому применение Валсартана таким пациентам не рекомендуется. Коррекция дозы у детей с КК>30 мл/мин не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Это относится, в частности, при применении валсартана в присутствии других состояний (высокая температура, обезвоживание), которые могут привести к ухудшению функции почек.

Применение у детей с нарушенной функцией печени

Применение валсартана противопоказано у детей с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и у пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг валсартана.

Особые указания относительно вспомогательных веществ

Вальсакор® содержит лактозу. Пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы Вальсакор® противопоказан.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, спутанность сознания, острая сосудистая недостаточность и/или шок.

Лечение: зависит от времени приема, а также симптомов и их тяжести.

В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику.

В случае гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 7, 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой.

По 2 или 4 (блистер по 7 таблеток), 2, 3, 20 или 50 (блистер по 10 таблеток), 1, 2, 10 или 40 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,

корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12

info.kz@krka.biz

844111671477976760_ru.doc	134.5 кб
252543371477977926_kz.doc	177 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001730/10

Торговое наименование препарата

Вальсакор® Н160

Международное непатентованное наименование

Валсартан + Гидрохлоротиазид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

Ядро:

Действующие вещества: валсартан 160,00 мг, гидрохлоротиазид 12,50 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 82,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,75 мг, повидон-К25 3,00 мг, лактозы моногидрат 46,75 мг, магния стеарат 9,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг.

Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 5,60 мг, титана диоксид (Е171) 1,10 мг, макрогол-4000 0,60 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,70 мг.

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета. Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист+диуретик)

Код АТХ

C09DA03

Фармакодинамика:

Препарат Вальсакор^® Н 160 — комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) и тиазидный диуретик.

Фармакокинетика:

Валсартан

Всасывание

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При приеме валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и С_mах в плазме крови уменьшаются на 40% и 50% соответственно. Тем не менее через 8 часов после приема валсартана, принятого натощак и с пищей, его плазменные концентрации одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

Объем распределения (V_d) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% дозы, принятой внутрь, выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (Т_1/2α) менее 1 часа и β-фаза с Т_1/2β — около 9 часов. Валсартан выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, почечный клиренс — 0,62 л/час (около 30% от общего клиренса). Т_1/2 валсартана составляет 6 часов.

Фармакокинетика валсартана в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер. При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

ГХТЗ

Всасывание

При приеме внутрь ГХТЗ всасывается быстро. С_mах в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь. Фармакокинетика (AUC) линейна в терапевтическом диапазоне доз. Одновременный прием с пищей может привести к увеличению или уменьшению системной доступности по сравнению с приемом натощак, данные изменения не имеют клинического значения. При приеме внутрь абсолютная биодоступность ГХТЗ составляет 70%.

Распределение

Видимый V_d составляет 4-8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет около 40-70%. ГХТЗ накапливается в эритроцитах в концентрации, примерно в 3 раза превышающей плазменную.

Метаболизм, выведение

ГХТЗ элиминируется практически в неизмененном виде. Т_1/2 конечной фазы составляет 6-15 часов. При повторном применении фармакокинетика ГХТЗ не изменяется. При приеме 1 раз в сутки накопление ГХТЗ незначительно. Более 95% всосавшейся дозы выводится в неизмененном виде почками.

Валсартан/гидрохлоротиазид

При одновременном применении с валсартаном системная биодоступность ГХТЗ уменьшается на 30%, а биодоступность валсартана существенно не изменяется. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияние на эффективность комбинированного применения валсартана и ГХТЗ. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов препарата в отдельности или эффект плацебо.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

AUC валсартана у некоторых пациентов пожилого возраста больше, чем у добровольцев молодого возраста. Данные изменения клинического значения не имеют. Предположительно, у пациентов пожилого возраста с нормальным уровнем АД и АГ системный клиренс ГХТЗ ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина (КК) 30-70 мл/мин коррекции дозы препарата Вальсакор® Н 160 не требуется. Нет данных по применению препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа, в отличие от ГХТЗ.

При наличии почечной недостаточности С_mах и AUC ГХТЗ увеличиваются, а скорость выведения снижается. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести Т_1/2 ГХТЗ удлиняется практически в два раза.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени AUC валсартана в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев. Нет данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени.

Заболевания печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, поэтому коррекции его дозы в данном случае не требуется.

Показания:

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида или любым другим компонентам препарата;

— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

— анурия, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия;

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин);

— беременность и планирование беременности, период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не доказаны);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор® Н 160 входит лактоза.

С осторожностью:

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других лекарственных препаратов, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), состояния, сопровождающиеся водно-электролитными нарушениями: нефропатия с потерей солей и переренальным (кардиогенным) нарушением функции почек, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипонатриемия и/или состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея, рвота, терапия высокими дозами диуретиков), двусторонний или односторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), системная красная волчанка (СКВ), сахарный диабет (СД), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, закрытоугольная глаукома, у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ.

Беременность и лактация:

Беременность

Валсартан

Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется. Применение АРА II противопоказано во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, маловодии и нарушении функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности неумышленно получали валсартан.

Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии.

ГХТЗ

Опыт применения ГХТЗ во время беременности, особенно в I триместре, ограничен. ГХТЗ проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков во II-III триместре беременности возможно развитие тромбоцитопении, нарушение водно-электролитного баланса, желтухи у плода или новорожденного.

При подтверждении беременности препарат Вальсакор® Н 160 необходимо отменить как можно раньше.

Период грудного вскармливания

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. ГХТЗ выделяется с грудным молоком у женщин. При необходимости применения препарата Вальсакор® Н 160 в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Перед началом терапии препаратом Вальсакор® Н 160 необходимо скорректировать водно-электролитные нарушения (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»). Внутрь, 1 раз в сутки, ежедневно, независимо от времени приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка препарата Вальсакор® Н 160.

Доза препарата Вальсакор® Н 160 подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. При недостаточности антигипертензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата (не ранее, чем через 4-6 недель) путем титрования доз до максимальной суточной дозы в пересчете на валсартан 320 мг и до максимальной суточной дозы по ГХТЗ 25 мг.

Максимальное снижение уровня АД обычно достигается в течение 2-4 недель терапии, но у некоторых пациентов — в течение 4-8 недель, что необходимо учитывать при титровании дозы.

Нарушение функции почек

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК ≥30 мл/мин (0,5 мл/сек)) коррекции дозы препарата не требуется.

Нарушение функции печени

Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легким (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени без явлений холестаза — 80 мг.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

При применении комбинации валсартан/гидрохлоротиазид

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто: дегидратация.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головная боль;

нечасто: парестезия;

очень редко: головокружение;

частота неизвестна: обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто: снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто: выраженное снижение АД, периферические отеки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: кашель;

частота неизвестна: некардиогенный отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: тошнота;

очень редко: диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто: миалгия;

очень редко: артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: нарушение функции почек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гипокалиемия, нейтропения, повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови.

При изучении клинического применения фиксированной комбинации валсартан/гидрохлоротиазид у пациентов с АГ наблюдались следующие нежелательные явления (НЯ) без очевидной связи с приемом препарата: боль в животе, боли в верхней части живота, тревога, артрит, астения, боль в спине, бронхит (в том числе острый), боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, одышка, сухость слизистой оболочки полости рта, носовые кровотечения, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потоотделение, гипестезия, гриппоподобное состояние, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, мышечный гипертонус, заложенность носа, назофарингит, тошнота, боль в шее, периферические отеки, средний отит, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в гортани и глотке, пирексия, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушение зрения.

При применении комбинации валсартан/гидрохлоротиазид возможно возникновение НЯ, отмечавшихся как при применении валсартана и ГХТЗ в монотерапии, так и не выявленных в ходе клинических исследований.

При применении валсартана

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности/аллергические реакции, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сосудов:

частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна: повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: почечная недостаточность.

Следующие НЯ наблюдались при изучении клинического применения валсартана у пациентов с АГ независимо от их причинной связи с применением валсартана: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко: тромбоцитопения, иногда с пурпурой;

очень редко: агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения;

частота неизвестна: апластическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень часто: гипокалиемия, повышение концентрации липидов в плазме крови (особенно на фоне высоких доз ГХТЗ);

часто: гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия;

редко: гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения СД;

очень редко: гипохлоремический алкалоз.

Нарушения психики:

редко: нарушение сна, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

редко: головная боль, головокружение, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко: нарушение зрения (особенно в первые несколько недель лечения);

частота неизвестна: острый приступ закрытоугольной глаукомы.

Нарушения со стороны сердца:

редко: аритмии.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: ортостатическая гипотензия (может усиливаться при одновременном применении с этанолом, седативными или обезболивающими средствами).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко: респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

часто: снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота;

редко: дискомфорт в животе, запор, диарея;

очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: внутрипеченочный холестаз или желтуха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто: крапивница и другие формы кожной сыпи;

редко: фотосенсибилизация;

очень редко: некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаноподобные реакции, обострение кожных проявлений СКВ;

частота неизвестна: мультиформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: мышечные спазмы.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто: импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

частота неизвестна: гипертермия, астения.

Передозировка:

Симптомы: основным ожидаемым проявлением передозировки валсартана является выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку. При передозировке ГХТЗ возможно развитие следующих симптомов: тошнота, сонливость, снижение ОЦК, нарушения ритма сердца и спазмы мышц, вызванные нарушением водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое и зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. В случае ранней диагностики передозировки рекомендовано вызвать рвоту и/или промыть желудок. Следует стабилизировать показатели гемодинамики. При выраженном снижении АД необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами и восполнить ОЦК (внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида) под контролем показателей гемодинамики и диуреза. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа, так как значительно связывается с белками плазмы крови. ГХТЗ выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида

Одновременное применение не рекомендуется

Препараты лития

При одновременном применении ингибиторов АПФ, АРА II или тиазидных диуретиков с препаратами лития отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Вальсакор® Н 160, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под действием тиазидных диуретиков. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Одновременное применение с осторожностью

Другие гипотензивные препараты

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, АРА II).

Прессорные амины (например, норэпинефрин и эпинефрин)

Возможно ослабление действия прессорных аминов, не требующее прекращения одновременного применения валсартана и ГХТЗ.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

При одновременном применении АРА II и ГХТЗ с НПВП возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия. В условиях гиповолемии возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН), рекомендуется контролировать функцию почек в начале терапии, а также адекватное восполнение ОЦК у пациента.

Лекарственные взаимодействия для валсартана

Одновременное применение противопоказано

Одновременное применение АРА II, включая валсартан, с алискиреном противопоказано у пациентов с СД или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Одновременное применение не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные средства и вещества, которые могут вызвать повышение содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин)

При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Одновременное применение с осторожностью

При одновременном применении АРА II, включая валсартан, с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС, такими как, ингибиторы АПФ или алискирен повышается частота возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек. Необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание электролитов в плазме крови у таких пациентов.

Белки-переносчики

Исследования in vitro на культурах печени показали, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1/ОАТР1В3 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1/ОАТР1В3 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (С_mах и AUC). Необходимо соблюдать осторожность в начале одновременного применения с вышеуказанными препаратами или после их отмены.

Отсутствие лекарственного взаимодействия

Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, ГХТЗ, амлодипин и глибенкламид.

Лекарственные взаимодействия для ГХТЗ

Одновременное применение с осторожностью

Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в плазме крови

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, глюкокортикостероидами (ГКС), адренокортикотропным гормоном (АКТГ), амфотерицином В, бензатина бензилпенициллином, карбеноксолоном, слабительными средствами, ацетилсалициловой кислотой или ее производными риск снижения содержания калия в плазме крови и гипокалиемии увеличивается. В этом случае рекомендовано контролировать содержание калия в плазме крови.

Лекарственные препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»

При одновременном применении антиаритмических средств IA и III классов и некоторых антипсихотических препаратов (нейролептиков) с ГХТЗ следует соблюдать осторожность, так как существует риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии. Рекомендован контроль содержания калия в плазме крови.

Миорелаксанты недеполяризующие периферического действия (тубокурарин)

ГХТЗ потенцирует действие миорелаксантов.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин)

При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Метформин следует принимать с осторожностью, так как возможно развитие лактоацидоза, индуцированного почечной недостаточностью на фоне приема ГХТЗ.

Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в плазме крови

При длительном одновременном применении с антидепрессантами, противосудорожными, антипсихотическими (нейролептиками) препаратами (например, карбамазепин) и т. д. следует соблюдать осторожность, так как увеличивается риск развития гипонатриемии. Рекомендовано регулярно контролировать содержание натрия в плазме крови.

Сердечные гликозиды

Гипокалиемия и гипомагниемия на фоне приема тиазидных диуретиков могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

Н- и м-холиноблокаторы

Н- и м-холиноблокаторы (атропин, бипериден) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков за счет снижения перистальтической активности желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и замедления опорожнения желудка. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд) могут снижать биодоступность тиазидных диуретиков.

Анионообменные смолы (колестирамин и колестипол)

Всасывание тиазидных диуретиков, в том числе ГХТЗ уменьшается при одновременном применении колестирамина и колестипола. Поэтому ГХТЗ следует принимать за 4 часа либо через 4-6 часов после приема анионообменных смол.

Метилдопа

Описаны отдельные случаи развития гемолитической анемии при одновременном применении метилдопы и ГХТЗ.

Витамин D и соли кальция

Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, с витамином D или солями кальция может приводить к повышению содержания кальция в плазме крови в результате усиления реабсорбции кальция.

Циклоспорин

При одновременном применении ГХТЗ и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и симптомов, схожих с обострением течения подагры.

Рентгеноконтрастные средства, содержащие йод

При гиповолемии, развившейся на фоне приема диуретиков, увеличивается риск развития ОПН. Следует восполнить ОЦК перед применением средств с высоким содержанием йода (например, рентгеноконтрастных средств, содержащих йод).

Лекарственные средства для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

При применении ГХТЗ возможно повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, что может потребовать коррекции доз лекарственных средств для лечения подагры (например, увеличение дозы сульфинпиразона и пробенецида). Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, может привести к увеличению частоты реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.

Амантадин

Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, увеличивает риск развития побочных эффектов амантадина.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид

Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, увеличивает риск развития гипергликемии.

Цитотоксические препараты (циклофосфамид, метотрексат)

Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, снижает выведение цитотоксических препаратов почками, что приводит к потенцированию их миелосупрессивного действия.

Этанол, барбитураты и наркотические средства

Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, может потенцировать развитие ортостатической гипотензии.

Особые указания:

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется изменения дозы препарата. При применении препарата Вальсакор® Н 160 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется регулярно контролировать содержание калия, концентрации креатинина и мочевой кислоты в плазме крови.

Состояние после перенесенной трансплантации почки

Безопасность препарата Вальсакор® Н 160 у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП

Препарат Вальсакор® Н 160 необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.

Нарушение функции печени

Препарат Вальсакор® Н 160 не рекомендуется пациентам с нарушением функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени без явлений холестаза — 80 мг.

Нарушения водно-электролитного баланса

При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, отмечались случаи развития гипокалиемии, гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии (так как увеличивается выведение магния почками) и гиперкальциемии (так как снижается выведение кальция почками). Рекомендуется при применении препарата Вальсакор® Н 160 регулярно контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, в особенности калия.

Гипонатриемия и/или снижение ОЦК

У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или при сниженном ОЦК (например, при приеме высоких доз диуретиков), в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® Н 160 возможно выраженное снижение уровня АД с клиническими проявлениями. Поэтому в начале лечения следует провести коррекцию содержания натрия в сыворотке крови и/или восполнить ОЦК.

В случае развития выраженного снижения АД пациента следует перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, и, при необходимости, провести внутривенную инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. После стабилизации уровня АД лечение препаратом Вальсакор^® Н 160 может быть продолжено.

Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA) или другие заболевания, сопровождающиеся стимуляцией РААС

У пациентов, функция почек которых зависит от состояния РААС (например, ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA), терапия ингибиторами АПФ может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, в редких случаях — ОПН. Невозможно исключить развитие нарушений функции почек вследствие подавления активности РААС на фоне приема препарата Вальсакор® Н 160. Терапию препаратом Вальсакор® Н 160 следует проводить с осторожностью, под контролем функции почек.

Первичный гиперальдостеронизм

Препарат Вальсакор® Н 160 не эффективен для лечения АГ у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом по причине отсутствия активации РААС.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препарат должен применяться с осторожностью, так как возможно повышение концентраций креатинина и мочевины в плазме крови.

Системная красная волчанка

При применении тиазидных диуретиков (в том числе ГХТЗ) описаны случаи развития обострений и ухудшения течения заболеваний соединительной ткани (например, СКВ).

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики, включая ГХТЗ, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе и повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в плазме крови.

Пациентам с СД может потребоваться коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь.

Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия на фоне применения тиазидного диуретика может свидетельствовать о гиперпаратиреозе. Перед исследованием функции паращитовидных желез следует отменить тиазидные диуретики, включая ГХТЗ.

Антидопинговый тест

ГХТЗ может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Фоточувствительность

Описаны случаи развития фоточувствительности на фоне приема ГХТЗ. В случае развития проявлений фото чувствительности рекомендовано прекратить терапию. При необходимости продолжения терапии рекомендуется защищать открытые участки тела от воздействия солнечных и ультрафиолетовых лучей.

Реакции повышенной чувствительности

Реакции повышенной чувствительности на фоне применения ГХТЗ наиболее часто отмечались у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. При применении валсартана у пациентов наблюдалось развитие ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовых связок, приводящего к обструкции дыхательных путей, и/или отека лица, губ, глотки и/или языка, у некоторых из этих пациентов в анамнезе отмечалось развитие ангионевротического отека на фоне применения других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ. В случае развития ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат Вальсакор^® Н 160 и не возобновлять лечение препаратом.

Острый приступ закрытоугольной глаукомы

На фоне применения ГХТЗ отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Симптомы включают в себя внезапное начало, резкое снижение остроты зрения или боль в глазу, обычно возникают в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения.

В первую очередь необходимо, как можно быстрее, отменить прием ГХТЗ. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться экстренное медикаментозное или хирургическое лечение. Фактором риска развития острой закрытоугольной глаукомы может быть наличие у пациента в анамнезе аллергических реакций на сульфонамиды или пенициллин.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Вальсакор^® Н 160 содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с возможностью возникновения головокружения или слабости на фоне применения препарата Вальсакор^® Н 160 необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг+12,5 мг.

Упаковка:

По 7, 10, 14 или 15 таблеток в блистере (контурной ячейковой упаковке) из комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги.

По 4, 8, 12 или 14 блистеров (контурных ячейковых упаковок (по 7 таблеток)), или по 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток)), или по 2, 4, 6 или 7 блистеров (контурных ячейковых упаковок (по 14 таблеток)), или по 2, 4 или 6 блистеров (контурных ячейковых упаковок (по 15 таблеток)) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «КРКА, д.д., Ново место»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)