Вальсакор 320 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

МНН: Валсартан

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valsartan

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019063

Информация о регистрации в РК:
23.10.2017 — 23.10.2022

Номер регистрации в РБ:
9941/12/17

Информация о регистрации в РБ:
06.09.2017 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

ВАЛЬСАКОР®

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 320 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — валсартан 320.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 ср, титана диоксид (Е171), ), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172)? макрогол 4000.

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты.

Код АТС С09СА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание:

После приема Cmax валсартана достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC уменьшается на 40%, и Cmax на 50%, однако, спустя 8 часов после приема концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата. Поэтому валсартан можно принимать не зависимо от приема пищи.

Распределение

Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет приблизительно 17 литров, который указывает на то, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан имеет высокую связь с сывороточными белками (94-97%), в основном с сывороточным альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% вещества распадается на метаболиты. Гидроксиметаболиты обнаруживаются в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит не является фармакологически активным.

Выведение

Кинетика валсартана носит многоэкспоненциальный характер ((t1/2α<1 ч. и t1/2β около 9 ч).).

Валсартан выделяется с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы) в основном в неизмененном виде. После внутривенного введения клиренс плазмы составляет около 2 л/ч и почечный клиренс 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Период полураспада валсартана составляет 6 часов.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов было отмечено немного более высокое системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми испытуемыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.

Нарушение функции почек

Как и в случае с веществами, где клиренс составляет всего 30% от общего клиренса плазмы, связи между функцией почек и системным воздействием валсартана не было установлено. Поэтому для пациентов с нарушениями функции почек не требуется специальный подбор дозы препарата (клиренс креатина <10 мл/мин). На сегодняшний день нет данных по безопасности валсартана для пациентов с клиренсом креатина >10 мл/мин, а также пациентов, которым проводится диализ. Поэтому в случае с этими пациентами необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы и не выводится диализом.

Печеночная недостаточность

Примерно 70% усвоенной дозы препарата выводится с желчью в неизмененной форме. В отличие от здоровых испытуемых, у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности наблюдалось увеличение AUC вдвое. Однако, связи между концентрацией валсартана в плазме и тяжестью нарушений функции печени не было выявлено.

Фармакодинамика

Валсартан является активным при пероральном введении, сильнодействующим, специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (Ang II). Он действует избирательно на AT1 тип рецепторов, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Повышение в плазме уровня ангиотензина II после блокады валсартаном рецепторов AT1 типа, может стимулировать незаблокированный рецептор AT2, нейтрализующий действие рецептора AT1. Валсартан не оказывает эффекта частичного антагониста на рецептор AT1 и гораздо быстрее (примерно в 20 000 раз) связывается с рецептором AT1, чем с AT2 рецептором. Валсартан также связывает или блокирует другие рецепторы гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в работе сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не подавляет действие ангиотензинпревращающего фермента (также известного как кининаза II), который превращает Ang I в Ang II и осуществляет распад брадикинина. Из-за отсутствия влияния на ангиотензинпревращающий фермент и потенцирование брадикинина или вещества Р, антагонисты рецепторов ангиотензина II не вызывают кашля. В клинических исследованиях, где действие валсартана сравнивалось с действием ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, число случаев появления сухого кашля было значительно меньше (P<0.05) среди пациентов, которые получали валсартан по сравнению с теми, кто принимал ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (2.6% против 7.9%). В клинических исследованиях среди пациентов, у которых в прошлом был сухой кашель во время лечения ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, кашель наблюдался у 19.5% исследуемых, получающих валсартан и 19.0%, получающих тиазидный диуретик, в сравнении с 68.5% исследуемых, получавших ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (P<0.05).

Прием валсартана пациентами с гипертензией ведет к понижению артериального давления, не влияя на частоту пульса.

У большинства пациентов после приема однократной дозы антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, достигая пика снижения артериального давления через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При регулярном приеме значительный антигипертензионный эффект наблюдается в течение 2 недель, достигает максимального эффекта в течение 4 недель и сохраняется при длительном лечении. При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом достигается дополнительный значительный антигипертензионный эффект. При резком прекращении приема валсартана не возникает «рикошетная» гипертензия или какие-либо другие нежелательные реакции.

У пациентов с гипертензией, диабетом 2 типа и микроальбуминурией, прием валсартана вызывает понижение количества альбумина в моче. Исследования эффективности валсартана в понижении содержания альбумина в моче у пациентов гипертензией (АД=150/88 мм рт. ст) с диабетом 2 типа, альбуминурией (среднее значение=102 мг/мин; 20-700 мг/мин) и сохраненной функцией почек (средний креатинин в сыворотке крови = 80 ммоль/л), показали, что прием валсартана влияет на снижение альбумина в моче у пациентов с гипертензией и диабетом 2 типа в дозе 160-320 мг.

Показания к применению- эссенциальная гипертензия

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 80 мг один раз вдень. Понижение высокого артериального давления наблюдается в течение 2-х недель, максимальный эффект от приема препарата достигается в течение 4-х недель. Пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, следует увеличить дозу до 160 мг или максимум до 320 мг.

Валсартан можно принимать с другими антигипертензивными препаратами. Одновременный прием диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, способствует большему снижению артериального давления.

Валсартан принимают, запивая водой, не зависимо от приема пищи.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пацентам с нарушенной функцией почек

Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин или 0.167 мл/с не требуется.

Пациентам с нарушенной функцией печени

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью без холестаза, доза валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и пациентам с холестазом.

Побочные действия

Показатели безопасности, полученные в контролируемых клинических исследованиях среди пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличаются от общих показателей безопасности для пациентов с гипертензией. Это может иметь отношение к основному заболеванию этих пациентов.

Побочные эффекты, возникающие у пациентов с гипертензией:

Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

-головокружение

-кашель

-боль в области живота

— утомляемость

Частота возникновения не известна:

— снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения,

тромбоцитопения

— реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь

— повышение содержания калия в сыворотке крови

— васкулит

— повышение показателей функции печени, включая увеличение уровня

билирубина в сыворотке крови

— отек Квинке, сыпь, зуд

-мышечные боли

-почечная недостаточность и нарушения функции почек, повышение креатинина в сыворотке крови

Побочные эффекты, возникающие у пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью:

Часто (от >1/100 до <1/10):

-головокружение, постуральное головокружение

-гипотензия, ортостатическая гипотензия

-почечная недостаточность и нарушения функции почек

Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

-гиперкалиемия

-обморок, головная боль

-вертиго

— сердечная недостаточность

-кашель

-тошнота, диарея

-отек Квинке

-острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови

-астения, слабость

Частота возникновения не известна:

— васкулит

— повышение показателей функции печени

— сыпь, зуд

— мышечные боли

— повышение уровня мочевины в крови

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

— тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и

эффективность не установлены)

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием с другими ЛС не рекомендуется.

Литий

Сообщалось о повышения соли лития в сыворотке крови во время одновременного приема валсартана с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В виду недостаточного опыта одновременного применения валсартана и соли лития, комбинация данных препаратов не рекомендуется. В случае, если одновременный прием данных препаратов необходим, следует проводить тщательный мониторинг уровня соли лития в сыворотке крови.

Калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, заменители соли, содержащие калий и другие препараты, повышающие уровень калия

В случае, если при приеме валсартана требуется прием ЛС, влияющих на уровень калия, необходим мониторинг уровня калия в плазме крови.

Меры предосторожности при совместном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы СОХ-2, ацетилсалициловой кислоты( > 3 г/ в день) и неселективные НПВП.

При одновременном приеме антагонистов ангиотензина II и НПВП, может возникнуть уменьшение антигипертензивного эффекта. Кроме того, при одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП существует повышенный риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек и адекватной гидратации пациента.

Другие ЛС

В исследовании взаимодействия валсартана с другими лекарственными средствами, не было выявлено клинически значимого взаимодействия со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин, глибенкламид.

Особые указания

Гиперкалиемия

Одновременный прием с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий или другими препаратами, повышающими уровень калия (гепарин и др.) не рекомендуется. Следует проводить мониторинг уровня калия.

Пациенты с пониженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости

У пациентов с пониженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, получающих высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном в редких случаях может появиться симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения валсартаном необходимо произвести корректировку уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика.

Стеноз почечной артерии

Для пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии безопасность применения валсартана не установлена.

Прием валсартана в течение короткого времени 12 пациентами с вазоренальной гипертензией вследствие одностороннего стеноза почечной артерии значительно не повлиял на почечную гемодинамику, уровень креатинина в сыворотке крови или мочевину крови. Однако, другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему могут повысить мочевину крови и уровень креатинина у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, поэтому во время лечения валсартаном рекомендуется проводить мониторинг функции почек.

Трансплантация почек

В настоящее время достаточного опыта применения валсартана для пациентов, недавно перенесшим трансплантацию почки, нет.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активизирована.

Стеноз устья аорты и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами при лечении валсартаном пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ) требуется особая осторожность.

Нарушение функции почек

Для пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин или 0.167 мл/с корректировка дозы не требуется. В настоящее время опыт безопасного применения препарата для пациентов с клиренсом кретинина <10 мл/мин или 0.167 мл/с и пациентов, проходящих диализ, отсутствует. Поэтому в лечении валсартаном этой категории пациентов следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность

В лечении препаратом пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности без холестаза следует соблюдать осторожность.

Беременность

Во время беременности противопоказан прием антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II). До тех пор, пока лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II является необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных препаратов для снижения артериального давления, которые безопасны для применения во время беременности. После подтверждения беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует прекратить немедленно, и при необходимости следует начать альтернативное лечение.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы

В случае с пациентами, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью) лечение ингибиторами ангиотензинпревращающих ферментов приводит к олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях к острой почечной недостаточности и/или смерти. В виду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.

Лактоза

Вальсакор содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.

Передозировка

Симптомы — артериальная гипотензия, угнетенный уровень сознания, сосудистая недостаточность и/или шок.

Лечение: если препарат был принят внутрь недавно, рекомендуется спровоцировать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови ( внутривенно вводят изотонический раствор натрия хлорида).

Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «КРКА, д.д. Ново место» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 5/1, секция 1б, 2-й этаж

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si

735793441477977023_ru.doc	81.5 кб
269178581477978200_kz.doc	94 кб
9941_12_17_p.pdf	0.38 кб
9941_12_17_s.pdf	1.09 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003177

Торговое наименование препарата

Вальсакор® Н320

Международное непатентованное наименование

Валсартан + Гидрохлоротиазид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 320 мг+12,5 мг:

Ядро:

Действующие вещества: валсартан 320,00 мг, гидрохлоротиазид 12,50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 164,00 мг, лактозы моногидрат 106,00 мг, магния стеарат 18,00 мг, кроскармеллоза натрия 9,50 мг, повидон-К25 6,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг.

Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 11,20 мг, титана диоксид (Е171) 3,50 мг, макрогол-4000 1,20 мг, краситель железа оксид красный (EI72) 0,10 мг.

На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 320 мг + 25 мг:

Ядро:

Действующие вещества: валсартан 320.00 мг, гидрохлоротиазид 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 164,00 мг, лактозы моногидрат 93,50 мг, магния стеарат 18,00 мг, кроскармеллоза натрия 9,50 мг, повидон-К25 6,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг.

Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 11,20 мг, титана диоксид (Е171) 3,30 мг, макрогол-4000 1,20 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,30 мг.

Описание

Таблетки 320 мг+12,5 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Вид на изломе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки 320 мг+25 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого коричневато-желтого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой светлого коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист+диуретик)

Код АТХ

C09DA03

Фармакодинамика:

Препарат Вальсакор® Н 320 — комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) и тиазидный диуретик.

Валсартан

Валсартан является селективным АРА II для приема внутрь, небелковой природы. Избирательно блокирует АТ₁-рецепторы, ответственные за вазопрессорное действие ангиотензина II. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое может стимулировать незаблокированные АТ₂-рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с озбуждением AT₁-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении АТ₁-рецепторов. Его сродство к АТ₁-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к АТ₂-рецепторам.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Частота развития сухого кашля ниже у пациентов, получавших АРА II, в сравнении с пациентами, получавшими ингибиторы АПФ.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Гидрохлоротиазид (ГХТЗ)

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия (Na⁺) и хлора (С1^—). Подавление ко-транспортной системы Na⁺ и С1^—, по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания С1^— в данной системе, что приводит к увеличению экскреции Na⁺ и С1^— примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК), вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови. Связь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензинном II, поэтому снижение содержания калия в сыворотке крови при одновременном применении ГХТЗ с валсартаном менее выражено, чем при монотерапии ГХТЗ.

Фармакокинетика:

Валсартан

Всасывание

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная «недоступность составляет 23%. При приеме валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и С_mах в плазме крови уменьшаются на 40% и 50% соответственно. Тем не менее через 8 часов после приема валсартана, принятого натощак и с пищей, его плазменные концентрации одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

Объем распределения (V_d) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% дозы, принятой внутрь, выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (Т_1/2α) менее 1 часа и β-фаза с Т_1/2β — около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, почечный клиренс — 0,62 л/час (около 30% от общего клиренса). Т_1/2 валсартана составляет 6 часов.

Фармакокинетика валсартана в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер. При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

ГХТЗ

Всасывание

При приеме внутрь ГХТЗ всасывается быстро. С_mах в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь. Фармакокинетика (AUC) линейна в терапевтическом диапазоне доз. Одновременный прием с пищей может привести к увеличению или уменьшению системной доступности но сравнению с приемом натощак, данные изменения не имеют клинического значения. При приеме внутрь абсолютная биодоступность ГХТЗ составляет 70%.

Распределение

Видимый V_d составляет 4-8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет около 40-70%. ГХТЗ накапливается в эритроцитах в концентрации, примерно в 3 раза превышающей плазменную.

Метаболизм, выведение

ГХТЗ элиминируется практически в неизмененном виде. T_1/2 конечной фазы составляет 6-15 часов. При повторном применении фармакокинетика ГХТЗ не изменяется. При приеме 1 раз в сутки накопление ГХТЗ незначительно. Более 95% всосавшейся дозы выводится в неизмененном виде почками.

Валсартан/гидрохлоротиазид

При одновременном применении с валсартаном системная биодоступность ГХТЗ уменьшается на 30%, а биодоступность валсартана существенно не изменяется. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияние на эффективность комбинированного применения валсартана и ГХТЗ. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов препарата в отдельности или эффект плацебо.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

AUC валсартана у некоторых пациентов пожилого возраста больше, чем у добровольцев молодого возраста. Данные изменения клинического значения не имеют. Предположительно, у пациентов пожилого возраста с нормальным уровнем АД и АГ системный клиренс ГХТЗ ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина (КК) 30-70 мл/мин коррекции дозы препарата Вальсакор® Н 320 не требуется. Нет данных по применению препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа, в отличие от ГХТЗ.

При наличии почечной недостаточности С_max и AUC ГХТЗ увеличиваются, а скорость выведения снижается. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести Т_1/2 ГХТЗ удлиняется практически в два раза.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени AUC валсартана в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев. Нет данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени.

Заболевания печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, поэтому коррекции его дозы в данном случае не требуется.

Показания:

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида или любым другим компонентам препарата;

— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

— анурия, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия;

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин);

— беременность и планирование беременности, период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не доказаны);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор^® Н 320 входит лактоза.

С осторожностью:

— Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других лекарственных препаратов, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин);

— состояния, сопровождающиеся водно-электролитными нарушениями: нефропатия с потерей солей и переренальным (кардиогенным) нарушением функции почек, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия;

— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— выраженная гипонатриемия и/или состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея, рвота, терапия высокими дозами диуретиков);

— двусторонний или односторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки;

— первичный гиперальдостеронизм;

— стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);

— системная красная волчанка (СКВ);

— сахарный диабет (СД);

— гиперхолестеринемия;

— гипертриглицеридемия;

— закрытоугольная глаукома;

— у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ.

Беременность и лактация:

Беременность

Валсартан

Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется. Применение АРА II противопоказано во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, маловодии и нарушении функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности неумышленно получали валсартан.

Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии.

ГХТЗ

Опыт применения ГХТЗ во время беременности, особенно в I триместре, ограничен. ГХТЗ проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков во II-III триместре беременности возможно развитие тромбоцитопении, нарушение водно-электролитного баланса, желтухи у плода или новорожденного.

При подтверждении беременности препарат Вальсакор^® Н 320 необходимо отменить как можно раньше.

Период грудного вскармливания

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. ГХТЗ выделяется с грудным молоком у женщин. При необходимости применения препарата Вальсакор^® Н 320 в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Перед началом терапии необходимо скорректировать водно-электролитные нарушения (препарат не показан пациентам со сниженным ОЦК).

Препарат Вальсакор® Н 320 назначают по 1 таблетке внутрь, 1 раз в сутки, ежедневно, независимо от времени приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

В зависимости от клинической ситуации рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка препарата, содержащая фиксированную комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид в дозах 80/12,5 мг, 160/12,5 мг, 160/25 мг, 320/12,5 мг или максимально 320/25 мг.

Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии.

Пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации > 30 мл/мин) изменений дозы препарата не требуется.

У пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренными нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

При применении комбинации валсартан/гидрохлоротиазид

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто: дегидратация.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головная боль;

нечасто: парестезия;

очень редко: головокружение;

частота неизвестна: обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто: снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто: выраженное снижение АД, периферические отеки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: кашель;

частота неизвестна: некардиогенный отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: тошнота;

очень редко: диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто: миалгия;

очень редко: артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: нарушение функции почек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гипокалиемия, нейтропения, повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови.

При изучении клинического применения фиксированной комбинации валсартан/гидрохлоротиазид у пациентов с АГ наблюдались следующие нежелательные явления (НЯ) без очевидной связи с приемом препарата: боль в животе, боль в верхней части живота, тревога, артрит, астения, боль в спине, бронхит (в том числе острый), боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, одышка, сухость слизистой оболочки полости рта, носовые кровотечения, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потоотделение, гипостезия, гриппоподобное состояние, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, мышечный гипертонус, заложенность носа, назофарингит, тошнота, боль в шее, периферические отеки, средний отит, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в гортани и глотке, пирексия, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушение зрения.

При применении комбинации валсартан/гидрохлоротиазид возможно возникновение НЯ, отмечавшихся как при применении валсартана и ГХТЗ в монотерапии, так и не выявленных в ходе клинических исследований.

При применении валсартана

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности/аллергические реакции, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сосудов:

частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна: повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: почечная недостаточность.

Следующие НЯ наблюдались при изучении клинического применения валсартана у пациентов с АГ независимо от их причинной связи с применением валсартана: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко: тромбоцитопения, иногда с пурпурой;

очень редко: агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения;

частота неизвестна: апластическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень часто: гипокалиемия, повышение концентрации липидов в плазме крови (особенно на фоне высоких доз ГХТЗ);

часто: гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия;

редко: гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения СД;

очень редко: гипохлоремический алкалоз.

Нарушения психики:

редко: нарушение сна, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

редко: головная боль, головокружение, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко: нарушение зрения (особенно в первые несколько недель лечения);

частота неизвестна: острый приступ закрытоугольной глаукомы.

Нарушения со стороны сердца:

редко: аритмии.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: ортостатическая гипотензия (может усиливаться при одновременном применении с этанолом, седативными или обезболивающими средствами).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко: респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

часто: снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота;

редко: дискомфорт в животе, запор, диарея;

очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: внутрипеченочный холестаз или желтуха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто: крапивница и другие формы кожной сыпи;

редко: фотосенсибилизация;

очень редко: некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаноподобные реакции, обострение кожных проявлений СКВ;

частота неизвестна: мультиформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: мышечные спазмы.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто: импотенция.

Общие расстройства и нарушения вместе введения:

частота неизвестна: гипертермия, астения.

Передозировка:

Симптомы: основным ожидаемым проявлением передозировки валсартана является выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку. При передозировке ГХТЗ возможно развитие следующих симптомов: тошнота, сонливость, снижение ОЦК, нарушения ритма сердца и спазмы мышц, вызванные нарушением водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое и зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. В случае ранней диагностики передозировки рекомендовано вызвать рвоту и/или промыть желудок. Следует стабилизировать показатели гемодинамики. При выраженном снижении АД необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами и восполнить ОЦК (внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида) под контролем показателей гемодинамики и диуреза. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа, так как значительно связывается с белками плазмы крови. ГХТЗ выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида

Одновременное применение не рекомендуется

Препараты лития

При одновременном применении ингибиторов АПФ, АРА II или тиазидных диуретиков с препаратами лития отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Вальсакор® Н 320, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под действием тиазидных диуретиков. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Одновременное применение с осторожностью

Другие гипотензивные препараты

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, АРА II).

Прессорные амины (например, норэпинефрин и эпинефрин)

Возможно ослабление действия прессорных аминов, не требующее прекращения одновременного применения валсартана и ГХТЗ.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

При одновременном применении АРА II и ГХТЗ с НПВП возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия. В условиях гиповолемии возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН), рекомендуется контролировать функцию почек в начале терапии, а также адекватное восполнение ОЦК у пациента.

Лекарственные взаимодействия для валсартана

Одновременное применение противопоказано

Одновременное применение АРА II, включая валсартан, с алискиреном противопоказано у пациентов с СД или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Одновременное применение не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные средства и вещества, которые могут вызвать повышение содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин)

При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Одновременное применение с осторожностью

При одновременном применении АРА II, включая валсартан, с лекарственными средствами, оказывающими влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), такими как, ингибиторы АПФ или алискирен повышается частота возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек.

Необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание электролитов в плазме крови у таких пациентов.

Белки-переносчики

Исследования in vitro на культурах печени показали, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1/ОАТР1В3 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика OATP1B1/OATP1В3 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (С_mах и AUC). Необходимо соблюдать осторожность в начале одновременного применения с вышеуказанными препаратами или после их отмены.

Отсутствие лекарственного взаимодействия

Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, ГХТЗ, амлодипин и глибенкламид.

Лекарственные взаимодействия для ГХТЗ

Одновременное применение с осторожностью

Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в плазме крови

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, глюкокортикостероидами (ГКС), адренокортикотропным гормоном (АКТГ), амфотерицином В, бензатина бензилпенициллином, карбеноксолоном, слабительными средствами, ацетилсалициловой кислотой или ее производными риск снижения содержания калия в плазме крови и гипокалиемии увеличивается. В этом случае рекомендовано контролировать содержание калия в плазме крови.

Лекарственные препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»

При одновременном применении антиаритмических средств IA и III классов и некоторых антипсихотических препаратов (нейролептиков) с ГХТЗ следует соблюдать осторожность, так как существует риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии. Рекомендован контроль содержания калия в плазме крови.

Миорелаксанты недеполяризующие периферического действия (тубокурарин)

ГХТЗ потенцирует действие миорелаксантов.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин)

При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Метформин следует принимать с осторожностью, гак как возможно развитие лактоацидоза, индуцированного почечной недостаточностью на фоне приема ГХТЗ.

Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в плазме крови

При длительном одновременном применении с антидепрессантами, противосудорожными, антипсихотическими (нейролептиками) препаратами (например, карбамазепин) и т. д. следует соблюдать осторожность, так как увеличивается риск развития гипонатриемии. Рекомендовано регулярно контролировать содержание натрия в плазме крови.

Сердечные гликозиды

Гипокалиемия и гипомагниемия на фоне приема тиазидных диуретиков могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

Н- и м-холиноблокатары

Н- и м-холиноблокаторы (атропин, бипериден) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков за счет снижения перистальтической активности желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и замедления опорожнения желудка. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд) могут снижать биодоступность тиазидных диуретиков.

Анионообменные смолы (колестирамин и колестипол)

Всасывание тиазидных диуретиков, в том числе ГХТЗ, уменьшается при одновременном применении колестирамина и колестипола. Поэтому ГХТЗ следует принимать за 4 часа либо через 4-6 часов после приема анионообменных смол.

Метилдопа

Описаны отдельные случаи развития гемолитической анемии при одновременном применении метилдопы и ГХТЗ.

Витамин D и соли кальция

Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, с витамином D или солями кальция может приводить к повышению содержания кальция в плазме крови в результате усиления реабсорбции кальция.

Циклоспорин

При одновременном применении ГХТЗ и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и симптомов, схожих с обострением течения подагры.

Рентгеноконтрастные средства, содержащие йод

При гиповолемии, развившейся па фоне приема диуретиков, увеличивается риск развития ОПН. Следует восполнить ОЦК перед применением средств с высоким содержанием йода (например, рентгеноконтрастных средств, содержащих йод).

Лекарственные средства для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

При применении ГХТЗ возможно повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, что может потребовать коррекции доз лекарственных средств для лечения подагры (например, увеличение дозы сульфинпиразона и пробенецида). Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, может привести к увеличению частоты реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.

Амантадин

Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, увеличивает риск развития побочных аффектов амантадина.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид

Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, увеличивает риск развития гипергликемии.

Цитотоксические препараты (циклофосфамид, метотрексат)

Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, снижает выведение цитотоксических препаратов почками, что приводит к потенцированию их миелосупрессивного действия.

Этанол, барбитураты и наркотические средства

Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, может потенцировать развитие ортостатической гипотензии.

Особые указания:

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется изменения дозы препарата. При применении препарата Вальсакор^® Н 320 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется регулярно контролировать содержание калия, концентрации креатинина и мочевой кислоты в плазме крови.

Состояние после перенесенной трансплантации почки

Безопасность препарата Вальсакор® Н 320 у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП

Препарат Вальсакор® Н 320 необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.

Нарушение функции печени

Препарат Вальсакор® Н 320 не рекомендуется пациентам с нарушением функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени без явлений холестаза — 80 мг.

Нарушения водно-электролитного баланса

При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, отмечались случаи развития гипокалиемии, гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии (так как увеличивается выведение магния почками) и гиперкалиемии (так как снижается выведение кальция почками). Рекомендуется при применении препарата Вальсакор® Н 320 регулярно контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, в особенности калия.

Гипонатриемия и/или снижение ОЦК

У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или при сниженном ОЦК (например, при приеме высоких доз диуретиков) в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® Н 320 возможно выраженное снижение уровня АД с клиническими проявлениями. Поэтому в начале лечения следует провести коррекцию содержания натрия в сыворотке крови и/или восполнить ОЦК.

В случае развития выраженного снижения АД пациента следует перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и, при необходимости, провести внутривенную инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. После стабилизации уровня АД лечение препаратом Вальсакор® Н 320 может быть продолжено.

Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA) или другие заболевания, сопровождающиеся стимуляцией РААС

У пациентов, функция почек которых зависит от состояния РААС (например, ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA), терапия ингибиторами АПФ может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, в редких случаях — ОПН. Невозможно исключить развитие нарушений функции почек вследствие подавления активности РААС на фоне приема препарата Вальсакор® Н 320. Терапию препаратом Вальсакор® Н 320 следует проводить с осторожностью, под контролем функции почек.

Первичный гиперальдостеронизм

Препарат Вальсакор® Н 320 неэффективен для лечения АГ у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом по причине отсутствия активации РААС.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препарат должен применяться с осторожностью, так как возможно повышение концентраций креатинина и мочевины в плазме крови.

Системная красная волчанка

При применении тиазидных диуретиков (в том числе ГХТЗ) описаны случаи развития обострений и ухудшения течения заболеваний соединительной ткани (например, СКВ).

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики, включая ГХТЗ, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе и повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в плазме крови.

Пациентам с СД может потребоваться коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь.

Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкалиемия на фоне применения тиазидного диуретика может свидетельствовать о гиперпаратиреозе. Перед исследованием функции паращитовидных желез следует отменить тиазидные диуретики, включая ГХТЗ.

Фоточувствительность

Описаны случаи развития фоточувствительности на фоне приема ГХТЗ. В случае развития проявлений фоточувствительности рекомендовано прекратить терапию. При необходимости продолжения терапии рекомендуется защищать открытые участки тела от воздействия солнечных и ультрафиолетовых лучей.

Антидопинговый тест

ГХТЗ может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Реакции повышенной чувствительности

Реакции повышенной чувствительности на фоне применения ГХТЗ наиболее часто отмечались у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе.При применении валсартана у пациентов наблюдалось развитие ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовых связок, приводящего к обструкции дыхательных путей, и/или отека лица, губ, глотки и/или языка, у некоторых из этих пациентов в анамнезе отмечалось развитие ангионевротического отека на фоне применения других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ. В случае развития ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат Вальсакор® Н 320 и не возобновлять лечение препаратом.

Острый приступ закрытоугольной глаукомы

На фоне применения ГХТЗ отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Симптомы включают в себя внезапное начало, резкое снижение остроты зрении или боль в глазу, обычно возникают в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения.

В первую очередь необходимо как можно быстрее отменить прием ГХТЗ. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться экстренное медикаментозное или хирургическое лечение. Фактором риска развития острой закрытоугольной глаукомы может быть наличие у пациента в анамнезе аллергических реакций на сульфонамиды или пенициллин.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Вальсакор® Н 320 содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с возможностью возникновения головокружения или слабости на фоне применения препарата Вальсакор® Н 320 необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 320 мг+12,5 мг, 320 мг+25 мг.

Упаковка:

По 14 или 15 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВДХ — алюминиевой фольги.

По 2, 4, 6 или 7 блистеров (по 14 таблеток), или по 2, 4 или 6 блистеров (по 15 таблеток) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «КРКА, д.д., Ново место»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.