Валсартан 160 инструкция по применению при каком давлении можно принимать

действующее вещество: valsartan;

1 таблетка содержит 40 мг валсартана;

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай желтый 02F52181;

1 таблетка содержит 80 мг валсартана;

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай розовый 02F54189;

1 таблетка содержит 160 мг валсартана;

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай желтый 02F52182;

1 таблетка содержит 320 мг валсартана;

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай пурпурный 02F50107;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТС С09С А03.

Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг)

Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Постинфарктный состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 — 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

• Повышенная чувствительность к валсартана или в любой вспомогательного вещества.
• Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.
• Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).
• Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).

Валсартан можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Артериальная гипертензия у взрослых (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)

Рекомендованная начальная доза валсартана составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной — 320 мг.

Валсартан можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

Артериальная гипертензия у детей

Дети в возрасте от 6 лет

Начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные в ходе клинических испытаний, приведены в таблице 1.

Дозы, выше указанных, не исследовали, поэтому не рекомендуются.

Таблица 1

Дети до 6 лет

Безопасность и эффективность валсартана для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Применение детям в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Применение детям в возрасте от 6 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, Валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и с холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и постинфарктный состояние у детей

Валсартан не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Постинфарктный состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применяют в форме таблетки по 40 мг, которую можно разделить на равные половины.

Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Рекомендованная начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2 недель до самой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли при клинических испытаний, составила 320 мг, и была разделена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

почечная недостаточность

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.

сахарный диабет

Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

печеночная недостаточность

Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо отвечала таковой при приеме валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также показано отсутствие связи с полом, возрастом или расой пациента.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, <1/10), нечасто ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000).

Побочные реакции, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указанные с частотой «неизвестно».

артериальная гипертензия

Реакции, которые наблюдались в течение проведения клинических исследований у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит , синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

дети

артериальная гипертензия

Антигипертензивный эффект валсартана было оценено в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (например боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоты и серьезности побочных эффектов между профилем безопасности для детей от 6 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов.

Нейрокогнитивных оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не обнаружили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартана сроком до 1 года.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или сердечной недостаточностью, представлены ниже.

Постинфарктный состояние и / или сердечная недостаточность (исследовано только у взрослых пациентов)

Вследствие передозировки валсартана может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано в течение всего периода беременности.

Эпидемиологические данные о риске тератогенного влияния ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность в период лечения применение антагонистов рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если с ИИ триместра беременности применяли АИИРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять по развитию артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации по применению валсартана в период кормления грудью Валсартан не рекомендуется применять в этот период.

Валсартан применяют для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения валсартана детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

гиперкалиемия

Одновременное применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или объема циркулирующей крови в организме, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартан может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии валсартан следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасности применения валсартана не установлено. Кратковременное применение валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг функции почек.

Нарушение функции почек. До сих пор нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза Валсартан следует применять с осторожностью.

трансплантация почки

На сегодняшний день нет данных о безопасности применения валсартана пациентам, которым недавно проведено трансплантации почки.

первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует применять Валсартан, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновой системы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует сменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждено беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение валсартана пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и всегда оценивать функцию почек.

Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке.

У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ связано с олигурией и / или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях — с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, глотки и / или языка; в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения валсартана и повторно назначать валсартан не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (таблетки 320 мг)

У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ было связано с олигурией и / или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях — с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, не может быть исключено, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

Одновременное применение препаратов группы АРА, в том числе валсартана с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и электролитов у пациентов, получающих валсартан и другие препараты, влияющие на РААС.

дети

Нарушение функции почек

Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.

Нарушение функции печени

Как и взрослым, Валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе валсартана с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин. / 1,73 м 2 ) противопоказано.

Одновременное применение не рекомендуется

литий

О обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщалось течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимым, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

калий

Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.д.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина.

Если лекарственное средство, влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Необходима осторожность при одновременном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

транспортеры

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например ритонавир) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

другие

В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с вальзартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с вальзартаном или любой из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Фармакологические.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT 1 , ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ 1 -рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АО 2рецептор, который уравновешивает эффект АО 1 рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АО 1 рецептора, но имеет гораздо большую (примерно в 20000 раз) родство с АО 1 рецептором, чем с АО 2 рецептором.

Фармакокинетика.

всасывания

После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа, в виде раствора — через 1-2 часа. Средняя биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (C max ) — примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Метаболизм

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т ½α <1 ч и T ½ßоколо 9:00). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / ч, а почечный клиренс — 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00. 

Валсартан 40: желтого цвета, капсулоподобной формы, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне, с гравировкой «18» с одной стороны и «2» с другой стороны риска и «Н» на обратной стороне таблетки.

Валсартан 80: розового цвета, круглой формы, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с гравировкой «183» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Валсартан 160: желтовато-коричневого цвета, овальной формы, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с гравировкой «184» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Валсартан 320: темно серо-фиолетового цвета, капсулоподобной формы, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с гравировкой «185» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, по 80 мг, по 160 мг, по 320 мг, по 10 таблеток в блистере в картонной коробке по 30 таблеток в контейнере в картонной коробке.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

14.06.2022

Дата согласования: 14.06.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг: розового цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг: розово-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе — ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Валсартан — активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций ССС.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р<0,05) ниже у пациентов, принимающих препарат, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6 против 7,9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление (НЯ) отмечается в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68,5% случаев (р<0,05).

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов антигипертензивное действие начинается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4–6 ч и сохраняется более 24 ч. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими НЯ. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом типа 2 и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160–320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36–44%).

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет

При применении препарата в течение 2 лет у пациентов, которые начали прием в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), снижаются показатели общей и сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.

XCН у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2 лет у пациентов с ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м², получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%), отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.

У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, в/в введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижение показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН, на 18,3%.

В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению ФВЛЖ, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияние на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.

У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Всасывание

После приема препарата внутрь C_max валсартана в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Средняя абсолютная биодоступность — 23%. При применении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го ч после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови, как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковая. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

V_ss валсартана после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94–97%), преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с T_1/2α менее 1 ч и β-фаза с T_1/2β — около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T_1/2 валсартана составляет 6 ч.

Особые группы пациентов

ХСН. У данной категории пациентов время достижения C_max и T_1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и C_max прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/ч. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияние на клиренс валсартана.

Возраст старше 65 лет. У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, что, однако, не имеет клинического значения.

Нарушения функции почек. Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и СКФ более 10 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Возраст от 6 до 18 лет. Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

Взрослые:

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA), у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретики, сердечные гликозиды, а также ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью должна включать оценку функции почек;

пациенты после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики (для повышения их выживаемости).

Дети и подростки от 6 до 18 лет:

артериальная гипертензия.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² ) (см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет — по другим показаниям.

С осторожностью: пациенты с наследственным ангионевротическим отеком либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии APA II или ингибиторами АПФ; двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм; соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); пациенты с Cl креатинина менее 10 мл/мин; у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет и Cl креатинина менее 30 мл/мин, в т.ч. находящихся на гемодиализе, с легкими и умеренными нарушениями функции печени билиарного и небилиарного генеза без явлений холестаза; пациенты с хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, а также у пациентов после трансплантации почки.

Не рекомендуется применять АРА II, включая препарат Валсартан-СЗ одновременно с другими средствами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Не рекомендуется применять препарат Валсартан-СЗ одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

Если у пациента одно из вышеперечисленных заболеваний или состояний, перед приемом препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, препарат Валсартан-СЗ не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности.

Как любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, препарат Валсартан-СЗ не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во II и III триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали валсартан.

Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан-СЗ, следует отменить лечение как можно быстрее.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому не следует применять препарат в период грудного вскармливания.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдались эффекты воздействия валсартана на фертильность.

Внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Взрослые

Артериальная гипертензия. Препарат может быть назначен в дозе 40, 80, 160 и 320 мг. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 80 мг/сут, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 нед лечения; максимальный эффект развивается через 4 нед. Тем пациентам, у которых не удается получить адекватный терапевтический ответ, суточная доза препарата Валсартан-СЗ может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы — 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.

ХСН. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 нед до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда. Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 табл. 40 мг) 2 раза в сутки. Повышение дозы проводится методом титрования (40, 80, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2-й нед лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 3-го мес терапии препаратом Валсартан-СЗ. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валсартан-СЗ в период титрования.

В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.

Дети и подростки

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.

Таблица

ХСН и перенесенный острый инфаркт миокарда. Препарат Валсартан-СЗ не рекомендован для лечения ХСН и после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.

Особые группы пациентов

Возраст старше 65 лет. У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.

Нарушения функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов со СКФ менее 10 мл/мин.

Нарушения функции печени. Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота НЯ была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из НЯ от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности. Профиль безопасности препарата Валсартан-СЗ у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.

Ниже приведены НЯ, которые наблюдались в ходе клинических исследований, а также при применении препарата в клинической практике.

Для оценки частоты НЯ использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности.

Для всех НЯ, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация «частота неизвестна».

Пациенты с артериальной гипертензией

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение Hb, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.

Со стороны ЖКТ: нечасто — боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд; частота неизвестна — буллезный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.

Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие НЯ, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Пациенты, получающие препарат Валсартан-СЗ после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Со стороны сердца: нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — васкулит.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто — кашель.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, зуд, буллезный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.

Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН наблюдались следующие НЯ, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими ЛС: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Двойная блокада РААС при применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена

Одновременное применение АРА II (в т.ч. препарат Валсартан-СЗ) с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, ассоциируют с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется проводить контроль АД, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих препарат Валсартан-СЗ и другие ЛС, оказывающие влияние на РААС.

НПВП

При применении валсартана одновременно с НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При применении АРА II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и увеличение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

Белки-переносчики

По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (C_max и AUC).

Препараты лития

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и усиление в связи с этим токсических проявлений, поэтому рекомендуется проводить контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан-СЗ и диуретиками.

Препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или солей, содержащих калий, а также других препаратов, способных увеличивать содержание калия (например гепарин), может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови, и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Рекомендовано с осторожностью применять валсартан одновременно с другими препаратами, влияющими на РААС, у пациентов данной категории, т.к. это может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у пациентов данной группы.

Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует индуцировать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности ССС, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи.

Пациенты с нарушением функции почек

Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м² (см. «Противопоказания») и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение АРАII с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Гиперкалиемия

При одновременном применении с БАДами, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, гепарин), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

Трансплантация почки

Данных по безопасности применения препарата Валсартан-СЗ у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.

Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например получающие высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Валсартан-СЗ следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в т.ч. путем уменьшения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии

Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие ЛС, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

Первичный гиперальдостеронизм

Препарат неэффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.

ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда

У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение препаратом Валсартан-СЗ, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата Валсартан-СЗ по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и АРА II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Валсартан-СЗ, а также периодически во время лечения препаратом необходимо проводить оценку функции почек.

Комбинированная терапия при артериальной гипертензии

При артериальной гипертензии препарат Валсартан-СЗ может применяться в монотерапии, а также совместно с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками.

Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда

Возможно применение препарата Валсартан-СЗ в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Валсартан-СЗ одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

Комбинированная терапия при ХСН

При ХСН препарат Валсартан-СЗ может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и препаратом Валсартан-СЗ.

Ангионевротический отек, включая отек Квинке

Ангионевротический отек, в т.ч. отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. Прием препарата Валсартан-СЗ в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата Валсартан-СЗ запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку на фоне терапии препаратом возможно развитие таких НЯ, как головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат Валсартан-СЗ, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг, 160 мг.

По 10, 14 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 30 табл. в банке полимерной с крышкой или во флаконе полимерном с крышкой.

Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 14 табл. или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 табл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

НАО «Северная звезда», Россия. 188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя. НАО «Северная звезда», Россия

Юридический адрес предприятия-производителя.111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, эт. 2-й, пом. 47.

Адрес производителя и принятия претензий.188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Круглые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы.

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: валсартан- 40 мг, 80 мг, или 160 мг.

Вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), натрия стеарила фумарат, кросповидон (тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, Опадарай II белый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк).

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Код ATX: С09СА03.

Артериальная гипертензия у взрослых и детей от 6 до 18 лет.

Сердечная недостаточность: лечение сердечной недостаточности с клинической симптоматикой у взрослых пациентов с непереносимостью ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), или в качестве дополнительной терапии к иАПФ у пациентов, с непереносимостью 0-блокаторов, если нельзя использовать антагонисты минералокортикоидных рецепторов (см. разделы «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»).

Недавно перенесенный инфаркт миокарда у клинически стабильных взрослых пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после инфаркта миокарда) (см. разделы «Фармакодинамика», «Меры предосторожности»).

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая стартовая доза лекарственного средства Валсартан-ЛФ составляет 80 мг или 160 мг один раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение двух недель, а максимальный эффект наступает через четыре недели. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления, суточную дозу можно повысить до 160 мг, или, максимально, до 320 мг; возможно дополнительное назначение диуретиков. Валсартан-ЛФ можно назначать также совместно с другими антигипертензивными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства Валсартан-ЛФ составляет 40 мг два раза в сутки. Повышение дозы до 80 мг и 160 мг два раза в сутки должно осуществляться с интервалом не менее 2 недель, с учетом переносимости валсартана пациентом. Максимальная суточная доза, которая применялась в клинических исследованиях, составила 320 мг в два приема. При сопутствующем лечении диуретиком следует рассмотреть вопрос о снижении дозы последнего.

Лекарственное средство Валсартан-ЛФ может назначаться совместно с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременный прием тройной комбинации иАПФ, валсартана и β-блокатора или калийсберегающего диуретика.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать мониторинг функции почек.

Постинфарктное состояние

У клинически стабильных пациентов лечение можно начать уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг два раза в сутки дозу валсартана необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в сутки в течение следующих нескольких недель.

Данная лекарственная форма не может обеспечить дозировку 20 мг. При необходимости назначения валсартана в дозе 20 мг необходимо воспользоваться лекарственным средством, которое обеспечивает требуемую разовую дозу.

Максимальная доза — 160 мг два раза в сутки. В целом рекомендуется, чтобы доза 80 мг два раза в сутки достигалась в течение двух недель после начала лечения, а целевая максимальная доза — в течение трех месяцев, исходя из переносимости пациентом валсартана в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая артериальная гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно назначать пациентам, которые лечились другими лекарственными средствами, рекомендованными после инфаркта миокарда (например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами и статинами). Не рекомендуется одновременный прием тройной комбинации иАПФ, β-блокаторов и валсартана.

Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать мониторинг функции почек.

Валсартан-ЛФ может применяться для лечения артериальной гипертензии у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе и риском сердечно-сосудистой недостаточности. Отдельные группы пациентов

Артериальная гипертензия у детей и подростков

Дети от 6 до 18 лет

Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день.

Для детей с массой тела 35 кг и более начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать в зависимости от действия на артериальное давление. Максимальные дозы, изученные в клинических испытаниях, приведены в таблице ниже. Дозы, превышающие указанные, не были изучены и поэтому не рекомендуются.

Дети до 6 лет

Безопасность и эффективность валсартана у детей младше 6 лет не установлена.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей и подростков

Валсартан не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

Дети от 6 до 18 лет

Применение у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин или находящихся на диализе не изучалось, поэтому таким пациентам валсартан не рекомендуется. Не требуется коррекции дозы у детей с клиренсом креатинина более 30 мл/мин. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Взрослые

Нет необходимости корректировать дозу у взрослых пациентов с клиренсом креатинина более 10 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени или обструкцией желчных путей. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Если Вы забыли принять лекарственное средство Валсартан-ЛФ

Если Вы забыли принять лекарственное средство, примите его сразу же, как только вспомнили. Однако, если это время близко ко времени следующего приема, следует пропустить прием забытой дозы лекарственного средства.

Не принимайте двойную дозу с целью компенсировать пропущенную!

Если Вы прекратили лечение лекарственным средством Валсартан-ЛФ

Прекращение лечения валсартаном может привести к ухудшению Вашего состояния. Не следует прекращать лечение без консультации с лечащим врачом. Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто — >1/10, часто — от >1/100, <1/10, нечасто — от >1/1000, <1/100, редко — от >1/10000, <1/1000, очень редко — <1/10000.

Примечание:

Далее в тексте раздела использованы следующие условные обозначения:

— побочные эффекты, о которых сообщалось при лечении гипертензии;

— побочные эффекты, о которых сообщалось при лечении сердечной недостаточности и/или постинфарктного состояния.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — *снижение гемоглобина, *снижение гематокрита, *нейтропения, *#тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — *#реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — *#увеличение содержания калия в крови, *#гипонатриемия; нечасто — #гиперкалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — #головокружение, #постуральное головокружение; нечасто — #обмороки, #головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — *#вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — #сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — *#васкулит, часто -#ортостатическая гипотензия, #гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — *#кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — *боль в животе, #диарея, #тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — #повышение уровня печеночных ферментов, *повышение уровня печеночных ферментов, включая повышение уровня билирубина в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — *ангионевротический отек, *#буллезный дерматит, *#сыпь, *#зуд; нечасто — #ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — *#миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — *нарушение функции почек, *почечная недостаточность, *повышение уровня креатинина в сыворотке крови, #увеличение содержания мочевины крови; часто — #нарушение функции почек, #почечная недостаточность, нечасто — #острая почечная недостаточность, #повышение уровня креатинина в крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — *#слабость; # астения.

Следующие побочные эффекты наблюдались в ходе клинических исследований независимо от их причинной связи с исследуемым лекарственным средством: *#артралгия, #абдоминальная боль, *астения, *#боль в спине, *диарея, *головокружение, *головная боль, *#бессонница, *#снижение либидо, #нейтропения, *тошнота, *#отеки, *#фарингит, *#ринит, *#синусит, *#инфекции верхних дыхательных путей, *#вирусные инфекции.

Педиатрические пациенты (гипертензия)

Антигипертензивный эффект валсартана оценивался в двух рандомизированных, двойных слепых клинических исследованиях у 561 детей от 6 до 18 лет. Не было выявлено значимых отличий по типу, частоте и тяжести побочных эффектов между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее известным профилем безопасности у взрослых пациентов.

Оценка нейрокогнитивной функции и развития у детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявила клинически значимого отрицательного влияния после лечения валсартаном продолжительностью до одного года.

В двойном слепом рандомизированном исследовании у 90 детей в возрасте от 1 года до 6 лет, за которым последовало открытое продление на один год, два человека умерли и наблюдалось отдельные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Во втором исследовании, в котором были рандомизированы 75 детей в возрасте от 1 года до 6 лет, не было ни одного случая смерти и отмечался один случай выраженного повышения печеночных трансаминаз в течение открытого продления на один год. Эти случаи имели место в популяции пациентов со значительными сопутствующими заболеваниями. Не было установлено причинно-следственной связи с приемом валсартана.

У детей в возрасте от 6 до 18 лет с хроническими заболеваниями почек наблюдалась гиперкалиемия.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

— Повышенная чувствительность к валсартану или к любому из компонентов лекарственного средства.

Беременность.

Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени и обструкция желчных путей.

Одновременное применение иАПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА) с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).

Симптомы: передозировка валсартана может сопровождаться выраженной артериальной гипотензией, которая может приводить к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: совокупность терапевтических мер зависит от времени приема избыточной дозы валсартана и тяжести наблюдаемых симптомов, важнейшей мерой является стабилизация работы сердечно-сосудистой системы. Если лекарственное средство было принято недавно, то следует вызвать рвоту. При развитии артериальной гипотензии необходимо придать пациенту лежачее положение и принять меры по корректировке объема циркулирующей крови. Обычным методом терапии является внутривенное введение солевого раствора. Выведение валсартана при помощи гемодиализа маловероятно.

Гиперкалиемия

Следует соблюдать осторожность при совместном применении валсартана с препаратами калия, заменителями поваренной соли, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками или иными лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (гепарин и др.). Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Однако в тяжелых случаях (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку опыт применения валсартана в этих случаях отсутствует. С осторожностью применять у пациентов, находящихся на гемодиализе. В настоящее время отсутствует опыт по безопасному применению валсартана у пациентов, находящихся на гемодиализе. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Трансплантация почек

В настоящее время отсутствуют данные о безопасности применения валсартана у пациентов, недавно перенесших операцию по пересадке почки.

Стеноз почечной артерии

Кратковременное применение валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, являющейся вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызвало никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, изменений концентрации креатинина в сыворотке крови или повышения концентрации азота мочевины в крови. Однако другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины в крови и концентрацию креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. Исходя из этого, при назначении валсартана пациентам данной группы требуется тщательный мониторинг функции почек.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью (легкой и умеренной степени тяжести) без холестаза лекарственное средство Валсартан-ЛФ должен применяться с осторожностью (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК)

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например, у тех, которые получают высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала лечения валсартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика.

При гипотензии пациента следует уложить и, если необходимо, провести внутривенную инфузию солевого раствора. Лечение можно продолжить сразу после стабилизации артериального давления.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы (РААС)

Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, АРА или лекарственных средств, содержащих алискирен, не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и АРА абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста с обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Первичный гипералъдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется назначение валсартана, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активна.

Стеноз аортального или митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и для других вазодилататоров, при назначении валсартана пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов либо гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность.

Сердечная недостаточность /Постинфарктное состояние

Следует соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам в раннем постинфарктном периоде и пациентам с хронической сердечной недостаточностью, начинающим терапию. Как следствие угнетения РААС могут наблюдаться нарушения функции почек. У тех лиц, у которых функция почек может зависеть от активности РААС (в т.ч. у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью) при лечении ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II были отмечены случаи олигурии и/или прогрессирующей азотемии, острой почечной недостаточности (редко) и/или летального исхода. Поскольку валсартан является АРА II, нельзя исключить возможность развития нарушений функции почек у пациентов.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать регулярный контроль функции почек. Назначение валсартана пациентам в период после инфаркта миокарда и пациентам с хронической сердечной недостаточностью приводит к несущественному снижению артериального давления, однако прекращение терапии ввиду симптоматической гипотензии, как правило, не требуется, если соблюдать инструкции по дозировке лекарственного средства (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью не рекомендуется терапия тройной комбинацией ингибитора АПФ, β-адреноблокатора и валсартана, поскольку при отсутствии дополнительных клинических преимуществ данная комбинация повышает риск побочных реакций.

Ангионевротический отек

Сообщалось о случаях развития ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей, и/или отека лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимавших валсартан. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе случай развития ангионевротического отека после приема других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ. В случае развития ангионевротического отека у пациентов прием лекарственного средства Валсартан-ЛФ следует отменить, повторное его назначение не допускается.

Детский возраст

Применение у детей с нарушением функции почек

Применение у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и у детей на диализе не изучалось, поэтому у таких пациентов валсартан применять не рекомендуется. Не требуется коррекции дозы у детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке. Это особенно касается случаев, когда валсартан применяется при наличии других состояний (напр., лихорадка, обезвоживание), способных вызвать нарушение функции почек.

Противопоказано одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. валсартана) или иАПФ с алискиренсодержащими лекарственными средствами, у пациентов с умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).

Применение у детей с нарушением функции печени

Как и у взрослых, валсартан противопоказан у детей при тяжелой печеночной недостаточности, билиарном циррозе печени и при холестазе. Существует ограниченный клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. У таких пациентов доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в дозе, т.е. практически «не содержит натрия».

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность

Применение антагонистов ангиотензина II не рекомендуется в первом триместре беременности. Применение антагонистов ангиотензина II противопоказано во втором и третьем триместрах беременности (см. раздел «Противопоказания»). Пациенткам, планирующим беременность, в случае необходимости должно быть назначено альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности для применения во время беременности. Когда беременность обнаружена, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА) должно быть немедленно прекращено и, при необходимости, должно быть назначено альтернативное лечение. Эпидемиологические данные показали повышенный риск тератогенного воздействия при применении иАПФ в первом триместре беременности. Подобный риск может существовать также при приеме АРА.

Известно, что прием АРА во втором и третьем триместрах беременности вызывает фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если женщина принимала АРА во втором триместре беременности, необходим УЗИ контроль функции почек и черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали АРА, должны внимательно наблюдаться из-за возможной артериальной гипотензии.

Период лактации

Не рекомендуется применять лекарственное средство Валсартан-ЛФ во время грудного вскармливания, так как отсутствует информация о применении валсартана во время кормления грудью. Пациенток следует перевести на альтернативную терапию лекарственными средствами с хорошо изученным профилем безопасности при грудном вскармливании, особенно если ребенок новорожденный

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Исследований по оценке влияния валсартана на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения или слабости.

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.

В клинических исследованиях не обнаружено имеющих клиническое значение взаимодействий валсартана со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин, глибенкламид.

Совместное применение не рекомендуется

Литий

При одновременном применении иАПФ или АРА с препаратами лития наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и появление токсических эффектов. В случае если одновременный прием данных лекарственных средств необходим, рекомендуется тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови. Если мочегонное средство также используется, можно предположить увеличение риска токсичности лития при применении валсартана.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие лекарственные средства, способные повысить уровень калия:

Совместное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли, либо с другими лекарственными средствами, которые могут увеличить уровень калия (например, гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью может повышать уровень сывороточного креатинина. Следует контролировать уровень калия в случае необходимости совместного применения данных лекарственных средств.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сутки) и другие неселективные НПВС:

При одновременном назначении возможно ослабление антигипертензивного действия, а также повышение риска ухудшения функции почек и повышения концентрации калия в сыворотке крови. В случае необходимости применения подобной комбинации следует обеспечить адекватную гидратацию пациентов и мониторинг функции почек с начала лечения.

Транспортеры:

Исследования in vitro продемонстрировали, что валсартан является субстратом для белков- транспортеров ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ и MRP2 в печени. Клиническое значение этого исследования не определено. Однако, одновременный прием ингибиторов переноса (например, рифампицин, циклоспорин) или эффлюксных транспортеров (например, ритонавир) может усиливать системное действие валсартана. Следует соблюдать осторожность в начале и при прекращении терапии указанными лекарственными средствами.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, АРА или лекарственных средств, содержащих алискирен, не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано одновременное применение алискиренсодержащих лекарственных средств с ингибиторами АПФ или с АРА. В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и АРА абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Лекарственные средства, влияющие на CYP 450:

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами в виде метаболической индукции или угнетения системы цитохрома Р450 при совместном применении с валсартаном не наблюдалось. Несмотря на то, что валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, исследования in vitro не продемонстрировали никакого взаимодействия на этом уровне с рядом молекул, которые также имеют высокую степень связывания с белками, а именно — диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет

У детей и подростков артериальная гипертензия может быть связана с нарушением функции почек. В таком случае следует с осторожностью применять валсартан одновременно с другими лекарственными средствами, влияющими на РААС, так как это может привести к увеличению содержания калия в плазме крови. Рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у пациентов данной группы.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или шесть контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

По рецепту.

Информация о производителе

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, ул. Минская, д. 2а, 223141, г. Логойск,

тел/факс: +375 1774 53 801,