Вальтровир таблетки инструкция по применению цена - RukovodstvoRus.ru

Вальтровир

МНН: Валацикловир

Производитель: ПАО Киевмедпрепарат

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valaciclovir

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018795

Информация о регистрации в РК:
20.01.2017 — 20.01.2022

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
269.27 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Вальтровир

Международное непатентованное название

Валацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество  валацикловира гидрохлорид, в пересчете на валацикловир — 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолят, кальция стеарат,

состав оболочки: «Opadry II Yellow» (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3000 (макрогол), триацетин, хинолиновый желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132)).

Описание

Таблетки с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой «КМП» на другой стороне, покрытые пленочной оболочкой лимонно-желтого цвета. На поперечном срезе видно ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды.

Валацикловир.

Код ATХ J05AB11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54 % и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 0,25-1 г валацикловира составляет 10-25 мкмоль/л (2,2-5,7 мкг/мл) и наступает через 1-1,5 часа после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме наступает в среднем через 30-60 минут после приема и через 3 часа валацикловир в плазме крови не определяется.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15 %). Период полувыведения ацикловира (Т½) после разового и многоразового введения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80 % дозы) и его метаболита 9-карбокси-метоксиметилгуанина, в неизменном виде выводится менее 1 % препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет примерно 14 часов.

Фармакодинамика

Валацикловир – противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса І и ІІ типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека типа VІ. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования требуется активность вирус специфического фермента – вирусной тимидинкиназы, которая есть только в вирусинфицированных клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом – фосфотрансферазой UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (превращение монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Показания к применению

Инфекции, вызванные вирусом ветряной оспы (вирусом герпеса 3-го типа, varicella zoster virus (VZV)):

лечение опоясывающего лишая (Нerpes zoster) и офтальмогерпеса (ophthalmic zoster) у иммунокомпетентных пациентов (с сохранным иммунитетом);
лечение опоясывающего лишая (Нerpes zoster) у пациентов с мягкой или умеренной иммуносупрессией.

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (вирусом герпеса 1-го и 2-го типа, Herpes simplex virus (НSV)):

лечение и супрессивная терапия заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, включая впервые выявленный генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом; рецидивирующий генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом; супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом;
лечение и супрессивная терапия рецидивирующего герпетического поражения глаз, вызванного НSV-инфекцией;
лечение герпеса губ (Herpes labialis).

Цитомегаловирусная инфекция (вирус герпеса 5-го типа, (Cytomegalovirus, CMV)):

профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, развивающихся у реципиентов после трансплантации солидных органов.

Способ применения и дозы

Взрослым.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы (VZV): опоясывающего лишая (Нerpes zoster) и офтальмогерпеса (ophthalmic zoster).

Лечение следует начинать как можно раньше, сразу же после диагностики опоясывающего лишая, не позднее 72 часов после появления опоясывающей сыпи.

Иммунокомпетентные пациенты: доза Вальтровира составляет 1 г 3 раза в день (суточная доза  3 г) в течение 7 дней. Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек).

Пациенты с иммунодефицитом: доза Вальтровира составляет 1 г 3 раза в день (суточная доза  3 г) в течение 7 дней, а также в течение последующих 2-х дней после образования корочки на пораженной коже. Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). Препарат назначается в течение 1 недели после появления везикул либо в любое время до образования корочки на пораженной коже.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (НSV).

Иммунокомпетентные пациенты: Вальтровир назначают по 0,5 г 2 раза в сутки (суточная доза  1 г). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). При рецидивирующей инфекции лечение должно длиться от 3 до 5 дней. В случае первичного заболевания, которое может протекать более тяжело, лечение необходимо продлить до 10 дней. Лечение желательно начинать в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Лечение герпеса губ (Herpes labialis): Вальтровир назначают по 2 г 2 раза в сутки (на протяжении 1 дня) с промежутком между приемами приблизительно 12 ч, но не менее чем 6 ч (суточная доза  4 г). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). Терапию следует начинать как можно раньше, при появлении первых ранних симптомов герпеса губ (ощущения покалывания, зуда или жжения в области губ).

Пациенты с иммунодефицитом: Вальтровир назначают по 1 г 2 раза в день в течение 5 дней после оценки тяжести клинического состояния и иммунного статуса пациента (суточная доза  2 г). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). В случае первичного заболевания, которое может протекать более тяжело, лечение необходимо продлить до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Для достижения максимального эффекта лечение необходимо начинать в течение первых 48 часов.

Супрессивная терапия рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (НSV).

Иммунокомпетентные пациенты: Вальтровир назначают по 0,5 г 1 раз в сутки (суточная доза  0,5 г). Некоторым пациентам с очень частыми обострениями (например, 10 и более эпизодов в год) дозу 0,5 г назначают в 2 приема (0,25 г 2 раза в сутки). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). Лечение должно быть пересмотрено после 6-12 месяцев терапии.

Пациенты с иммунодефицитом: Вальтровир назначают по 0,5 г 2 раза в день (суточная доза  1 г). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). Лечение должно быть пересмотрено после 6-12 месяцев терапии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, развивающихся у реципиентов после трансплантации солидных органов.

Вальтровир назначают по 2 г 4 раза в день (суточная доза  8 г). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). Лечение следует начинать как можно раньше после трансплантации. Продолжительность лечения составляет, как правило, 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высокой степенью риска.

Дозирование при нарушении функции почек. Пациентам с нарушением функции почек Вальтровир необходимо назначать с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации. Дозирование Вальтровира должно быть уменьшено в соответствии со степенью нарушения функции почек, как указано ниже, в таблице.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, Вальтровир следует назначать после процедуры гемодиализа в день гемодиализа. Клиренс креатинина следует контролировать часто, особенно в периоды, когда функция почек быстро изменяется, например, сразу после трансплантации почек.

Дозирование Вальтровира при нарушении функции почек

Показания	Клиренс креатинина (мл/мин)	Дозирование Вальтровира
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы (VZV)
Лечение опоясывающего лишая у иммунокомпетентных пациентов и пациентов с иммунодефицитом	≥ 50 30-49 10-29 10	По 1 г 3 раза в день По 1 г 2 раза в день По 1 г 1 раз в день По 0,5 г 1 раз в день
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (НSV)
у иммунокомпетентных пациентов	≥ 30 30	По 0,5 г 2 раза в день По 0,5 г 1 раз в день
у пациентов с иммунодефицитом	≥ 30 30	По 1 г 2 раза в день По 1 г 1 раз в день
Лечение герпеса губ (Herpes labialis) у иммунокомпетентных пациентов	≥ 50 30-49 10-29 10	По 2 г 2 раза в день По 1 г 2 раза в день По 0,5 г 2 раза в день По 0,5 г 1 раз в день
Супрессивная терапия рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (НSV)
у иммунокомпетентных пациентов	≥ 30 30	По 0,5 г 1 раз в день* По 0,25 г 1 раз в день
у пациентов с иммунодефицитом	≥ 30 30	По 0,5 г 2 раза в день По 0,5 г 1 раз в день
Цитомегаловирусная инфекция
Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, развивающихся у реципиентов после трансплантации солидных органов	≥ 75 50-75 25-50 10-25 10 либо гемодиализ	По 2 г 4 раза в день По 1,5 г 4 раза в день По 1,5 г 3 раза в день По 1,5 г 2 раза в день По 1,5 г 1 раза в день

*− у иммунокомпетентных пациентов с очень частыми обострениями (10 и более эпизодов в год) наилучшие результаты могут быть получены при дозировке препарата 0,25 г 2 раза в сутки).

Дозирование при нарушении функции печени. Нет необходимости изменять дозу у больных с циррозом печени, легкой или умеренной степени тяжести, а также на поздних стадиях цирроза (синтезирующая функция печени сохранена).

Побочные действия

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто – ≥1 на 10, часто – ≥1 на 100 и ≤1 на 10, нечасто – ≥1 на 1000 и <1 на 100, редко – ≥1 на 10 000 и <1 на 1000, очень редко – <1 на 10 000.

Часто

— головная боль

— тошнота

Нечасто

— одышка

— сыпь

— фотосенсибилизация

Редко

— обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, потеря сознания

— чувство дискомфорта в брюшной полости, боль в животе, рвота, диарея, сухость во рту, метеоризм, анорексия

— нарушения функции почек

— зуд

Очень редко

— ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома (как правило, эти симптомы имеют обратимый характер и наблюдаются у пациентов группы риска)

— транзиторное повышение показателей печеночных проб, иногда расценивающееся как гепатит

— боль в почках, которая может быть ассоциирована с почечной недостаточностью, острая почечная недостаточность

— лейкопения/нейтропения (особенно у пациентов с иммунодефицитом), тромбоцитопения

— крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: также у пациентов с иммунодефицитом, получающих длительно высокие дозы валацикловира, возможны почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия и тромбоцитопения (иногда в комбинации).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или какому-либо другому компоненту, входящему в состав препарата

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции (число CD4+ клеток < 100 клеток в 1 мм3)

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимых форм взаимодействия Вальтровира с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Циметидин и пробенецид увеличивают AUC (площадь под фармакокинетической кривой, описывающей зависимость “концентрация/время”) ацикловира путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Любые препараты, которые выводятся путем активной канальцевой секреции и назначаются одновременно с Вальтровиром, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови.

С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Вальтровир одновременно с нефротоксическими препаратами, такими как циклоспорин, такролимус.

Следует с осторожностью назначать Вальтровир в высоких дозах (4 г в сутки) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. Одновременное применение валацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов) приводит к повышению концентрации обоих ингредиентов в плазме крови.

Особые указания

Степень гидратации организма

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Применение у пожилых пациентов

При отсутствии серьезных нарушений функции почек изменять дозировку не нужно. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации.

Применение при нарушении функции почек (в том числе и у больных пожилого возраста)

Пациентам с нарушением функции почек необходима корректировка дозы (см. Способ применения и дозы).

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты, получающие Вальтровир для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов, имеют повышенный риск развития неврологических осложнений. Поэтому с осторожностью следует применять Вальтровир при печеночной недостаточности и трансплантации печени. Данных о применении более высоких суточных доз валацикловира (4 мг и более) для лечения пациентов с заболеваниями печени нет. Специальные исследования относительно применения валацикловира при трансплантации печени не проводились; однако установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболевания, вызванные цитомегаловирусом.

Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Вальтровиром рекомендуется придерживаться правил безопасного секса.

Беременность и период лактации.

Назначение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальтровир в период кормления грудью и решить вопрос о возможности прекращения кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На данный момент таких сообщений нет. Однако, следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, развитие острой почечной недостаточности, неврологических симптомов (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома). Большинство из описанных симптомов являются последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы.

Лечение: пациент должен находиться под наблюдением врача для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматической передозировки.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или по 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат»

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина

Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua

102239621477977107_ru.doc	92.5 кб
489283911477978266_kz.doc	125.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

активное вещество — валацикловира гидрохлорид, в пересчете на валацикловир — 500 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, натрия крахмала гликолят (Тип А), целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: «Opadry II Yellow» 33G22623 (содержит: гипромелоза, лактозы, моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3000 (макрогол), триацетин, хинолиновый желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой лимонно-желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой с одной стороны таблетки и тиснением «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметное ядро белого цвета.

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Валацикловир.

Код АТХ J05AB11.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловир-гидролазой, выделенным из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54 % и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не пропорциональна вводимой дозе, степень абсорбции валацикловира снижается с увеличением дозы принимаемого препарата. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами простого герпеса (ПГ) и вирусом зостер (ВЗ).

После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя пиковая концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации – 1-2 часа со средними значениями AUC 25-131 мкмоль/л. Пиковая концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения – 30-100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень пиковой концентрации сохраняется прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и повторных приемов внутрь. Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15 %).

Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира – 9-карбоксиметокси-метилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1 % препарата. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов.

При наличии у пациента печеночной недостаточности наблюдается снижение скорости перехода валацикловира в ацикловир без влияния на величину конечных показателей и период полувыведения ацикловира.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель «площадь под кривой» (площадь под кривой соотношения плазменная концентрация/время) после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

Прием валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели «площадь под кривой» у них значительно выше.

Фармакодинамика

Вальтровир – противовирусный препарат, L-валиновый эфир ацикловира, который является аналогом пуринового (гуанин) нуклеозида.

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса варицелла зостер (ВВЗ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму – ацикловира трифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВВЗ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной мере объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВВЗ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации костного мозга и других органов, у пациентов, получающих химиотерапию при онкологических заболеваниях и у ВИЧ-инфицированных пациентов. Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Инфекции, вызванные вирусом ветряной оспы (вирусом герпеса 3-го типа, varicella zoster virus (VZV)):

− лечение опоясывающего лишая (Нerpes zoster) и офтальмогерпеса (ophthalmic zoster) у иммунокомпетентных пациентов (с сохранным иммунитетом);

− лечение опоясывающего лишая (Нerpes zoster) у пациентов с мягкой или умеренной иммуносупрессией.

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (вирусом герпеса 1-го и 2-го типа, Herpes simplex virus (НSV)):

– лечение и супрессивная терапия заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, включая впервые выявленный генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом; рецидивирующий генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом; супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом;

– лечение и супрессивная терапия рецидивирующего герпетического поражения глаз, вызванного НSV-инфекцией;

– лечение герпеса губ (Herpes labialis).

Цитомегаловирусная инфекция (вирус герпеса 5-го типа, (Cytomegalovirus, CMV)):

− профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, развивающихся у реципиентов после трансплантации солидных органов.

Лечение опоясывающего лишая, включая офтальмогерпес

Взрослым Вальтровир назначают в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение herpes zoster и ophthalmic zoster

Пациентам с herpes zoster и ophthalmic zoster, следует рекомендовать начать лечение как можно скорее после того, как установлен диагноз опоясывающего герпеса, так как данных по лечению спустя 72 часа после появления сыпи нет.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых с сохраненным иммунитетом

Вальтровир назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки.

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение Вальтровира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Вальтровира в дозе 2 г дважды в течение одного дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы.

При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать один день, поскольку это не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых с сохраненным иммунитетом

У пациентов с сохраненным иммунитетом Вальтровир назначают в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении Вальтровира в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых со сниженным иммунитетом

Для пациентов с иммунодефицитом рекомендованная доза Вальтровира составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Профилактика инфицирования генитальным герпесом

Инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с количеством обострений до 9-ти раз в год, Вальтровир следует принимать по 500 мг 1 раз в день.

Данных о профилактике инфицирования в других популяциях больных не существует.

Профилактика ЦМВ инфекции

Дозы для взрослых

Рекомендуется назначать Вальтровира в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным.

Пациенты с почечной недостаточностью

Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) и снижение инфицирования здорового партнера, профилактика ЦМВ

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы валацикловира не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозы Вальтровира, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

Применение у лиц пожилого возраста

Корректировки дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Побочные действия представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто

— головная боль

Часто

— головокружение

Нечасто

— спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, тремор, возбуждение

Редко

— атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, коматозное состояние, психотические симптомы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

— тошнота

— рвота

— диарея

Редко

— дискомфорт в животе

Нарушения со стороны кроветворения и лимфатической системы

Нечасто

— лейкопения, тромбоцитопения

Возникновение лейкопении главным образом наблюдается у пациентов со сниженным иммунитетом.

Очень редко

— тромбоцитопенический акроангиотромбоз (тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура), гемолитико-уремический синдром

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто

— одышка

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто

— обратимые нарушения функции печени (например, возрастание уровня билирубина, печеночных ферментов), которые иногда расценивают как проявления гепатита

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто

— сыпь, включая реакции фоточувствительности

— зуд

Нечасто

— крапивница

Редко

— ангионевротический отек (отек Квинке)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто

— боль в области почек

Редко

— нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (особенно у людей преклонного возраста и пациентов с нарушением функции почек, получающих дозы, превышающие рекомендуемые).

Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью.

Также имеются сообщения об интратубулярной преципитации кристаллов ацикловира. Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости.

Перечисленные выше симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением почечной функции или на фоне других предрасполагающих состояний.

У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата для профилактики ЦМВ инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— клинически выраженные формы ВИЧ- инфекции (число CD4+ клеток < 100 клеток в 1 мм3)

-непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир элиминируется мочой в основном в неизмененном виде, активно секретируясь в почечные канальцы. После назначения 1 г валацикловира циметидин и пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако это не требует коррекции в дозировании Вальтровира из-за широкого терапевтического индекса ацикловира. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения Вальтровира в более высоких дозах (4 г в сутки) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила – иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении ацикловира и микофенолата мофетила. Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании Вальтровира в более высоких дозах (4 г в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на функции почек. Это относится к одновременному приему с аминогликозидами, органоплатиновыми компонентами, йодированными контрастными средствами, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом.

Степень гидратации организма

Применение при почечной недостаточности и у пожилых пациентов

Ацикловир выводится преимущественно через почки, поэтому доза Вальтровира должна быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста существует вероятность снижения функции почек, в связи с чем необходимо рассмотреть целесообразность корректировки назначаемой дозы в связи с высоким риском развития неврологических реакций, на предмет которых данные пациенты должны наблюдаться на протяжении всей терапии. Эти реакции, как правило, обратимы и исчезают после прекращения лечения (см. «Побочные действия»).

Применение более высоких доз Вальтровира при печеночной недостаточности и трансплантации печени

Нет данных о применении Вальтровира в более высоких дозах (4 г и более в день) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы Вальтровира им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия Вальтровира при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует ЦМВ инфекцию.

Применение для лечения опоясывающего герпеса

Должен осуществляться тщательный мониторинг клинических реакций, в особенности у пациентов со сниженным иммунитетом. В случае, если реакция на пероральный прием расценивается как недостаточная, то следует рассмотреть вопрос о применении внутривенной антивирусной терапии.

Пациенты с осложненным опоясывающим герпесом, т.е. лица с вовлечением висцеральных органов, распространенным опоясывающим лишаем, двигательными нейропатиями, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями, должны проходить лечение с использованием внутривенной терапии.

Более того, пациенты с ослабленным иммунитетом с офтальмическим опоясывающим герпесом или высоким риском распространения заболевания с вовлечением в процесс внутренних органов, должны получать терапию с использованием внутривенной терапии.

Применение при генитальном герпесе

Супрессивная терапия Вальтровиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия Вальтровиром рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Применение для лечения офтальмического ВПГ

У таких пациентов должен осуществляться тщательный мониторинг клинических реакций. В случае если реакция на пероральный прием будет недостаточной, то следует рассмотреть вопрос о применении внутривенной противовирусной терапии.

Применение для лечения инфекции ЦМВ

Данные по эффективности валацикловира у пациентов, которым была проведена трансплантация (~200), подверженных высокому риску заболеваний, связанных с ЦМВ (например, донор с позитивной реакцией на ЦМВ/реципиент с отрицательной реакцией на ЦМВ или при использовании индукционной терапии антитимоцитарным глобулином), указывают на то, что Вальтровир для лечения таких пациентов следует использовать только в случае, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск использования валацикловира или ганцикловира.

Высокая дозировка Вальтровира, необходимая для профилактики ЦМВ может вызвать более частые побочные эффекты, включая нарушения со стороны ЦНС, чем в случае применения более низких доз при других показаниях. Пациентам необходимо проходить тщательный мониторинг изменений почечной функции с соответствующей корректировкой принимаемой дозы.

Возможно возникновение аллергических реакций на красители и вспомогательные вещества, которые входят в состав препарата.

Применение в педиатрии

Не применять детям и подросткам до 18 лет.

Беременность и период лактации

Данных о применении валацикловира при беременности недостаточно. Вальтровир следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Есть данные, что применение валацикловира у беременных женщин не приводило к увеличению числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку количество беременных женщин, которые под наблюдением принимали валацикловир, было небольшим, достоверных и определенных заключений о безопасности препарата при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. Есть данные, что после назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Cmax) в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме матери. Отношение AUС ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира плазмы матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. Вальтровир следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Необходимо оценить клиническое состояние пациента и возможность развития побочных эффектов при применении препарата. Клинических исследований по влиянию Вальтровира на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами не проводилось.

Симптомы: данные по передозировке валацикловира недостаточны. Однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из желудочно-кишечного тракта, не сопровождался токсическим действием препарата. Прием внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира ассоциировался с желудочно-кишечными (тошнота и рвота) и неврологическими симптомами (головная боль и спутанность сознания). Сверхдозы при внутривенном введении ацикловира сопровождаются повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, снижение умственной деятельности, судороги и кому.

Лечение: больные должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться методом выбора при лечении пациентов с передозировкой валацикловира.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией для медицинского применения помещают в пачку.

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности!

ПАО «Киевмедпрепарат», 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

Источник

Состав

Главный рабочий компонент – валацикровир.

Вспомогательный состав представлен повидоном, кальция стеаратом, натрия крахмалгликолятом (тип А), целлюлозой микрокристаллической.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках. Продается в упаковках по 10 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Валацикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до ацикловира трифосфата (активный метаболит), который затем ингибирует репликацию вирусной ДНК герпеса путем конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы, а также путем включения и обрыва растущей цепи вирусной ДНК. При использовании в качестве субстрата для вирусной ДНК-полимеразы ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует дАТФ, что приводит к образованию «неисправной» ДНК. Именно здесь ацикловиртрифосфат встраивается в цепь ДНК, заменяя многие аденозиновые основания. Это приводит к предотвращению синтеза ДНК, поскольку фосфодиэфирные мосты могут строиться дольше, дестабилизируя цепь.

Фармакокинетика

Препарат обладает хорошей абсорбционной способностью и скоростью расщепления. Почти вся доза препарата гидролизуется до ацикловира и L-валина.

Связывание действующего вещества препарата с альбуминами плазмы низкое – 15%. Действующее вещество выводится преимущественно мочевыводящими органами в виде метаболитов.

Показания к применению

Лекарство применяется для лечения или подавления герпеса (лабиальный герпес), опоясывающего герпеса (опоясывающего лишая), генитального герпеса у иммунокомпетентных лиц и рецидивирующего генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных.

Противопоказания

Нельзя принимать медикамент людям с высокой сенсибилизацией к ингредиентам препарата, а также детям, не достигшим 12-ти летнего возраста.

Побочные действия

Наиболее часто фиксировались нежелательные последствия применения этого препарата в виде головной боли и тошноты.

Наиболее опасными побочными эффектами являются: болезнь Мошковица, гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и нервно-психические расстройства.

Медикаментозные взаимодействия

Значимого взаимного действия с другими препаратами не выявлено.

Применение и дозы

Точную дозу и длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от типа заболевания и возраста больного. Как правило, дозы находятся в диапазоне одной-двух таблеток два-три раза в сутки.

Передозировка

Превышение стандартной дозировки валтровира может проявляться диспепсией, развитием острой почечной дисфункции, нервно-психическими расстройствами — дезориентацией, галлюцинациями, перевозбуждением, обмороком, комой.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

Непосредственно после операции по пересадке органов необходимо постоянно контролировать клиренс креатинина и, соответственно, дозировку препарата.

Больным пожилого возраста рекомендуется поддерживать оптимальный уровень гидратации организма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение медикамента запрещено.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Не влияет.

Условия продажи

По наличию рецептуры.

Правила хранения

Хранить при соблюдении температурного режима до 25°С. Беречь от детей.

Источник

Вальтровир — содержит активное вещество — Валацикловир, который оказывает противовирусное действие. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр и вируса герпеса человека 6-го типа. В результате фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибирующий синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента — вирусной тимидинкиназы, которая имеется только в инфицированных вирусом клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом — фосфотрансферазой UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (преобразования монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и в итоге — к блокированию репликации вируса.
Фармакокинетика. Валацикловир и ацикловир обладают сходными параметрами фармакокинетики после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Сmax ацикловира в плазме крови после однократного приема 250–1000 мг валацикловира составляет 10–25 мкмоль (2,2–5,7 мкг/мл) и достигается через 1–1,5 ч после приема. Сmax валацикловира в плазме крови достигается в среднем через 30–60 мин после приема, через 3 ч валацикловир в плазме крови не определяется.
Связывание валацикловира с белками плазмы крови очень низкое (15%). Т½ ацикловира после одно- и многократного приема валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (>80% дозы) и его метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится <1% препарата. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет около 14 ч.

Показания к применению:
Препарат Вальтровир применяется для лечения заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в т. ч. впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса; профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес; лечение опоясывающего герпеса; профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Способ применения:
Для лечения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, взрослым Вальтровир назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Лечение желательно начинать в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания и оно должно длиться 5 дней. При первичном эпизоде, который может быть более тяжелым, лечение должно быть продлено до 10 дней.
Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальтровира 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение должно быть начато как можно раньше.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом назначается 500 мг 1 раз в сутки. Некоторым больным с очень частыми обострениями (например, 10 и более эпизодов за год) дозу 500 мг назначают в 2 приема (250 мг 2 раза в сутки). Больным с иммунодефицитом назначается доза 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно ранее после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска.
Дозировка при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтровира должна быть изменена в соответствии со степенью нарушения функции почек
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции рекомендуют следующие дозы:
Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования
75 и выше 2 г 4 раза в сутки
50–75 1,5 г 4 раза в сутки
25–50 1,5 г 3 раза в сутки
10–25 1,5 г 2 раза в сутки
Ниже 10 или диализ 1,5 г 1 раз в сутки
У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется применять такую же дозировку Вальтровира, как для пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин. Препарат принимают после процедуры гемодиализа.
Дозировка при нарушенной функции печени. Изменять дозу у больных с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при запущенных случаях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) свидетельствуют об отсутствии необходимости

Побочные действия:
При применении препарата Вальтровир могут возникнуть побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко – транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость; обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, спутанность сознания; галлюцинации; редко – нарушения сознания.
Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко – тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фоточувствительность.

Противопоказания:
Противопоказанием к препарату Вальтровир является повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или какому-либо другому компоненту, входящему в состав препарата.

Беременность.
Опыта применения Вальтровира для лечения беременных нет. Вальтровир беременными должен применяться только тогда, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск для плода.
Сведения об экскреции валацикловира с грудным молоком отсутствуют, поэтому следует проявлять осторожность при назначении Вальтровира кормящим женщинам. Ацикловир выявляется в грудном молоке в концентрациях в интервале от 0,6 до 4,1 раз превышающих его уровни в плазме. Период полувыведения ацикловира из грудного молока составляет 2,8 ч, что сопоставимо с периодом полувыведения из плазмы крови. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении Вальтровира в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Никаких клинически значимых форм взаимодействия выявлено не было. Циметидин и пробенецид увеличивают площадь под кривой концентрация/время ацикловира путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Другие лекарства, влияющие на физиологию почек, могут изменять уровни ацикловира в плазме крови.
При одновременном приеме ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось повышение в плазме показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой, описывающей зависимость “концентрация/время”) для обоих препаратов.

Передозировка:
Симптомы передозировки Вальтровира: возможны тошнота, рвота, развитие острой почечной недостаточности, неврологических симптомов (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома). Большинство из описанных симптомов являются последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы.
Лечение. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматической передозировки.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ?С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Вальтровир — таблетки, покрытые пленочнойоболочкой. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Состав:
1 таблетка Вальтровира содержит валацикловира гидрохлорида в пересчете на валацикловир 0,5 г;
Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, кальция стеарат, смесь для покрытия “Opadry II Yellow”.

Источник

Состав

Валацикловира гидрохлорида гидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния, опадрай белый, гипролоза, диоксид титана, гипромеллоза.

Форма выпуска

Таблетки двояковыпуклые белого цвета в пленочной оболочке по 500 и 1000 мг в ПВХ блистере № 7, 10, 14 в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Валацикловир в организме человека под воздействием валацикловиргидролазы быстро трансформируется в L-валин и ацикловир, который оказывает ингибирующую активность к различным вирусам: простого вируса 1 и 2 типов, Varicella zoster, ЦМВ (цитомегаловируса) и вируса герпеса 6 типа.

Механизм действия заключается в нарушении синтеза ДНК вируса. Ацикловир после процесса фосфорилирования, который осуществляется при участии специфических ферментов вирусов, трансформируется в трифосфат ацикловира. Процесс превращения ацикловира (из моно в трифосфат) заканчивается клеточными киназами. Трифосфат ацикловира разрушает ДНК-полимеразу вирусов и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в ДНК вируса, что разрушает цикл синтеза ДНК и приводит к блокированию процесса размножения вируса. В ряде случаев имеет место повышенная устойчивость вируса к препарату. Резистентность некоторых штаммов вирусов обусловлена недостатком тимидинкиназы, что позволяет им активно распространяться в организме.

Фармакокинетика

Валацикловир быстро абсорбируется в ЖКТ и под воздействием фермента валацикловиргидролазы практически полностью трансформируется в ацикловир и L-валин. После приема дозы валацикловира Cmax ацикловира у пациентов с нормальной функцией почек достигается через 1-2 часа.

Препарат слабо связывается с белками крови (около 15%) и быстро распределяется пор различным тканям и органам организма (почки, печень, легкие, мышцы, спинномозговую жидкость, секрет влагалища и жидкость герпетических пузырьков). Препарат в виде ацикловира выводится с мочой (около 80% дозы). Ацикловир экскретируется с грудным молоком.

Показания к применению

Терапия и профилактика опоясывающего герпеса, инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе и генитального герпеса), лабиального герпеса.
При трансплантации органов для профилактики цитомегаловирусной инфекции и оппортунистических инфекций вызванных Herpes simplex.
В качестве супрессивной терапии для уменьшения риска инфицирования генитальным герпесом здорового полового партнера в сочетании с безопасным сексом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, ВИЧ-инфекция (клинически выраженные формы), трансплантация почки, костного мозга, возраст до 12 лет.

Назначать с осторожностью при нарушении функции почек и печени, в периоды лактации или беременности.

Побочные действия

Тошнота, головная боль, неврологические нарушения, тромботическая, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, многоформная эритема, снижение гемоглобина, артралгия, тахикардия, повышение АД, утомляемость.

Валвир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Валвир принимают внутрь. Дозы зависят от вида и тяжести заболевания.

При опоясывающем герпесе принимают по 1000 мг 3 раза в день на протяжении недели.

В случаях простого герпеса назначают по 500 мг дважды в сутки. При наличии рецидивов длительность приема 3 — 5 дней, а в случаях с тяжелым течением срок приема препарата может увеличиваться до 10 дней. Назначать Валвир желательно как можно раньше — при появлении начальной симптоматики (жжение, зуд).

Для лечения лабиального герпеса препарат назначают дважды в день по 2 г в течение одного дня: вторая доза принимается через 12 часов после приема первой дозы.

Профилактика рецидивов герпетической инфекций: у пациентов с нормальным иммунитетом — один раз в сутки по 500 мг; с частыми рецидивами ( более 10 раз в год) — дважды в сутки по 250 мг; для взрослых с иммунодефицитом — дважды в сутки по 500 мг на протяжении от 4-месяцев до одного года.

Профилактика заражения здорового партнера генитальным герпесом: инфицированным гетеросексуальным партнерам с сохраненным иммунитетом, у которых число заболеваний не больше 9 раз в год — 1 раз в день по 500 мг на протяжении одного года.

Передозировка

При однократном приеме препарата до 20 г токсического действия не отмечено. При многократном приеме сверхвысоких доз на протяжении нескольких дней появляются головная боль, тошнота, рвота, спутанность сознания.

Взаимодействие

При исследовании не было установлено клинически значимое взаимодействие данного препарата с другими лекарственными средствами.

Условия продажи

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 30°C.

Срок годности

18 месяцев

Аналоги Валвира

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Валцик, Вальмакс, Вальтрекс, Вальтровир, Герпевал.

Отзывы о Валвире

Отзывы о препарате хорошие.

«… Очень доволен препаратом. Вся область губ была обсыпана мелкими герпетическими пузырьками. После приема Валвира высыпания прекратились, а имеющиеся пузырьки очень быстро подсохли».
«… Отличный препарат. Всю жизнь мучаюсь с герпесом. По рекомендации инфекциониста начала прием «Валвира» 3 раза в день по 1000 мг. Результат хороший — пузырьки не появляются дальше, хорошо снимает зуд и отек, и боль. Просто панацея при герпесе».

Цена Валвира, где купить

Цена препарата зависит от дозы и количества таблеток в упаковке. Средняя цена Валвир 500 мг №10 составляет 691 рубль за упаковку; Валвир 500мг №42 — 1837 —2036 рублей; Валвир 1000 мг №7 — 807 рублей за упаковку. Купить Валвир можно в большинстве аптек Москвы и других городах.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Валвир таблетки п/о плен. 1000мг 7штБалканфарма-Дупница АД
Валвир таблетки п/о плен. 500мг 42штБалканфарма-Дупница АД
Валвир таблетки п/о плен. 500мг 10штБалканфарма-Дупница АД

Аптека Диалог

Валвир таблетки 500мг №42Actavis
Валвир (таб. п/о 500мг №10)Balkanpharma Dupnitza AD
Валвир таблетки 1000мг №7Balkanpharma Dupnitza AD
Валвир таблетки 1000мг №7Actavis
Валвир таблетки 500мг №10Actavis

Источник

Описание препарата Валвир (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году

Дата согласования: 28.03.2022

Препарат Валвир можно принимать вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата Валвир в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ. В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валвир в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сут, т.к. превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), включая генитальный герпес, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет. У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Через 6–12 мес лечения необходимо оценить эффективность терапии.

Взрослые с иммунодефицитом. У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 6–12 мес лечения необходимо оценить эффективность терапии.

Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет. Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмичеcкого опоясывающего герпеса

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Особые группы пациентов

Дети. Эффективность лечения препаратом Валвир у детей не исследовали.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Валвир должна быть соответствующим образом скорректирована. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Пациенты с нарушением функции почек. Дозу препарата Валвир рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в таблице). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Таблица

Коррекция дозы препарата Валвир для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек

Показания	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза препарата Валвир
Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение)	не менее 50	1000 мг 3 раза в сутки
от 30 до 49	1000 мг 2 раза в сутки
от 10 до 29	1000 мг 1 раз в сутки
менее 10	500 мг 1 раз в сутки
ВПГ (лечение)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет	не менее 30	500 мг 2 раза в сутки
менее 30	500 мг 1 раз в сутки
Лабиальный герпес у иммунонекомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение)	не менее 50	2000 мг 2 раза в сутки
от 30 до 49	1000 мг 2 раза в сутки
от 10 до 29	500 мг 2 раза в сутки
менее 10	500 мг 1 раз в сутки
ВПГ (профилактика (супрессия)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет	не менее 30	500 мг 1 раз в сутки
менее 30	500 мг 1 раз в двое суток
Взрослые с иммунодефицитом	не менее 30	500 мг 2 раза в сутки
менее 30	500 мг 1 раз в сутки
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет	не менее 75	2000 мг 4 раза в сутки
от 50 до 75	1500 мг 4 раза в сутки
от 25 до 50	1500 мг 3 раза в сутки
от 10 до 25	1500 мг 2 раза в сутки
менее 10 или у пациентов на гемодиализе	1500 мг 1 раз в сутки

Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis). Опыт применения препарата Валвир у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м² отсутствует.

Дополнительная информация для показания профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. Необходимо часто определять Cl креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валвир корректируется в соответствии с показателями Cl креатинина.

Дополнительная информация для показания лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса. Препарат Валвир следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.

Пациенты с нарушением функции печени. На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валвир не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валвир, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.

Балканфарма-Дупница АД, ул. Самоковское ш., 3, Дупница 2600, Болгария.

Владелец регистрационного удостоверения. Актавис Групп ПТС ехф., Исландия.

Организация, принимающая претензии потребителей. ООО «Тева», 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35.

www.teva.ru

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Медицинский эксперт статьи

Новые публикации

Препараты

Вальтровир

, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Противопоказания

Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Условия хранения
Срок годности
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Код по МКБ-10
Производитель

Антивирусное лекарство с действующим ингредиентом валацикловира гидрохлоридом, угнетающим активность фермента ДНК-полимеразы – катализатора синтеза полимеров нуклеиновых кислот вирусов герпеса.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Фармакологическое действие

Противовирусные препараты

Противогерпетические препараты

Показания к применению Вальтровир

Герпетические поражения кожи и слизистых оболочек, как обнаруженные в первый раз, так и рецидивы заболевания. Используется в терапевтике вирусных поражений разных типов и локализаций – на губах, половых органах, опоясывающего лишая.

В профилактических целях для уменьшения вероятности заражения при безопасном половом контакте препарат используется в качестве терапии, подавляющей вирусную активность.

Для предупреждения развития ЦМВ-ассоциированной инфекции у рецепиентов донорских органов.

Код по МКБ-10

A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]

B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]

B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме с пленочным покрытием, единица лекарства содержит 0,5г валацикловира гидрохлорида.

Фармакодинамика

Действующее вещество Вальтровира ингибирует ферментативную активность вирусной ДНК-полимеразы, бездеятельность которой прерывает производство нуклеиновых кислот вируса и останавливает размножение и развитие микроорганизма. В лабораторных условиях алцикловир проявляет антивирусную активность к таким его видам: HSV-1, HSV-2 (простого герпеса I и II типа), VZV (ветряной оспы), CMV (цитомегаловирусу), Эпштейна-Барр, HHV-6 (человеческого герпеса VI типа).

Поступая в человеческий организм, валацикловира гидрохлорид гидролизируется с хорошей скоростью и практически полностью с образованием ацикловира. Катализатором гидролиза является печеночный митохондриальный фермент (валацикловиргидролаза).

После чего ацикловир накапливается в пораженных герпевирусом клетках. Вирусная тимидинкиназа стимулирует начало реакций фосфорилирования с образованием монофосфата ацикловира, клеточные киназы катализируют следующие реакции, в итоге – образуется активный ацикловиртрифосфат, подавляющий геномную репликацию дезоксирибонуклеазы герпевируса.

При поражении цитомегаловирусом превращение в ацикловиртрифосфат катализирует фосфотрансфераза UL 97. В обоих случаях ферменты вирусных клеток доводят до конца образование ацикловиртрифосфата, который конкурируя с естественным нуклеозидом, включается в синтезируемую цепочку вирусной ДНК и терминирует ее продление. При этом вирусная ДНК-полимераза теряет активность, связываясь с трифосфатом ацикловира на олигонуклеотиде.

ДНК-полимеразы цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барр не так сенсибилизированы к подавляющему воздействию трифосфата ацикловира как герпевирусов. Поэтому Вальтровир используют больше в профилактических, чем в лечебных целях против этих вирусов.

Избирательность действия трифосфата ацикловира на биосинтез вирусной, а не человеческой дезоксирибонуклеазы определяется каталитическим действием фермента тимидинкиназы, кодируемой вирусом, и большей «родственностью» к полимеразе герпевируса, чем человеческой.

Вальтровир помимо антивирусной активности устраняет болезненные ощущения, снижая их интенсивность и длительность. Эффективен также и при постгерпетической невралгии.

Предупреждение цитомегаловирус-ассоциированного инфицирования с помощью данного препарата уменьшает вероятность острого отделения донорского органа. Вальтровир профилактирует инфицирование лиц со сниженным иммунитетом и развитие заболеваний, возбужденных герпевирусом.

[1], [2], [3], [4]

Фармакокинетика

Пероральный Вальтровир обладает хорошей способностью к абсорбции и скоростью расщепления. Почти вся принятая доза препарата гидролизируется на ацикловир и L-валин. Вследствие перорального приема 1г лекарства в системном кровотоке обнаруживается 54% ацикловира. На его биодоступность не влияет одновременный прием пищи. Наибольшая плазменная плотность обнаруживается менее, чем спустя два часа после одноразового приема 0,25-1г препарата и равняется 2,2-8,3мкг/мл. По истечению трех часов от начала приема действующий ингредиент в сыворотке уже не обнаруживается. Ферменты цитохрома Р450 не участвуют в процессе метаболизма препарата.

Связывание действующего ингредиента препарата с плазменными альбуминами невысокое – 15%. Период полувыведения как вследствие одноразового, так и многоразового приема Вальтравира у лиц без нарушений почечной деятельности примерно три часа. Действующий ингредиент элиминируется мочевыводящими органами преимущественно (более 4/5 дозы) в виде ацикловира и 9-карбоксиметоксиметилгуанина (продукта его метаболизма). При серьезных почечных патологиях период полувыведения увеличивается до 14 часов.

[5], [6], [7], [8]

Способ применения и дозы

Инфицирование герпевирусом III типа (опоясывающий лишай) лечат пероральным приемом трижды в день по две таблетки препарата (3г в сутки). Длительность терапевтического курса – неделя.

Терапия поражений, вызванных герпевирусами HSV-1 и HSV-2 более сложная и разнообразная.

Взрослым без иммунодефицита при стандартной схеме лечения необходимо принимать по одной таблетке (0,5г) утром и вечером с интервалом в 12 часов.

Курс лечения первично выявленной инфекции составляет от пяти до десяти дней, обострения лечат на протяжении трех-пяти суток.

Вальтровир начинают принимать при появлении первых симптомов, особенно при рецидивирующем герпесе. Обострению предшествуют продромальные явления, когда еще нет высыпаний, но уже понятно, что они вот-вот появятся. Их предвестники – покалывание, незначительная болезненность, зуд. Это идеальное время для начала лечения. В этот период можно применить как стандартную схему, так и следующую: первая доза Вальцита – две таблетки (1г) препарата принимается при первых признаках обострения, вторая (такое же количество) – по истечении 12 часов от приема первой. Можно принять вторую порцию несколько раньше, но интервал в шесть часов обязательно надо выдержать. Длительность лечения при применении этой схемы – один день. Более длительное лечение таким способом не приводит к высокой результативности, но может вызвать эффекты передозировки.

Предупреждение (подавление) ожидаемых обострений рецидивирующего простого герпеса предполагает однократный прием одной таблетки (0,5г) в сутки. Взрослым больным с иммунодефицитов назначается двукратный суточный прием одной таблетки (0,5г).

Для уменьшения вероятности заражения партнера герпевирусом при половом контакте иммунокомпетентным взрослым гетеросексуальным индивидуумам с количеством рецидивов не более девяти в год, рекомендуется дозировать суточный прием – по одной таблетке (0,5г) однократно. Сведений об уменьшении вероятности заражения сексуального партнера в других группах больных не имеется.

Профилактическая дозировка инфицирования CMV-вирусом лицам старше 12 лет – 2г (четыре таблетки по 0,5г) четырежды за сутки через равные интервалы времени. Начинать профилактическую терапию необходимо по возможности сразу после пересадки органов. Стандартный курс – три месяца, пациентам из группы риска может быть скорректирован в сторону увеличения.

При наличии у пациента почечных патологий необходимо следить за уровнем гидратации организма. Дозировка этой группе пациентов может правиться согласно индексам клиренса креатинина (см. нижеприведенную таблицу).

Показание для лечения	Клиренс креатинина, мл/мин	Дозирование Вальцита
Опоясывающий лишай (терапия) у взрослых иммунокомпетентных пациентов, а также – с нарушениями функций иммунной системы	50 и больше 30–49 10–29 меньше 10	1г три раза/сут 1г два раза/сут 1г один раза/сут 0,5г один раз/сут
Простой герпес (терапия)
у взрослых иммунокомпетентных пациентов	30 и больше меньше 30	0,5г два раза/сут 0,5г один раз/сут
Лабильная форма герпесаs (терапия) у взрослых иммунокомпетентных пациентов	50 и больше 30–49 10–29 меньше 10	2г два раза/сут 1г один раз/сут 0,5г два раза/сут 0,5г один раз/сут
Профилактическая терапия
у взрослых иммунокомпетентных пациентов	30 и больше меньше 30	0,5г один раз/сут 0,25г один раз/сут*
у взрослых больных с нарушениями функций иммунной системы	30 и больше меньше 30	0,5г два раза/сут 0,5г один раз/сут
Предотвращение ЦМВ-инфицирования	75 и больше 50–75 25–50 10–25 меньше 10 или гемодиализ	2г четыре раза/сут 1,5г четыре раза/сут 1,5г три раза/сут 1,5г два раза/сут 1,5г один раз/сут

_____________

* Использовать лекарства с действующим веществом валацикловира гидрохлорид, выпускающиеся с соответствующей дозировкой.

Пациентам, которым проводятся процедуры внепочечного очищения крови, Вальтровир назначается в дозировках, соответствующих скорости выведения креатинина более медленной, чем 15мл/мин. Назначается постпроцедурный прием лекарства.

Сразу после операции по пересадке органов возникает необходимость постоянного мониторинга клиренса креатинина и, соответственно, дозировки Вальтровира.

Больным с цирротическими изменения в печени легкой либо средней степени тяжести с сохраненной синтезирующей деятельностью изменение режима дозирования не проводят. Данные о необходимости его корректировать и при выраженных изменениях отсутствуют, все же, следует учесть, что опыт терапии Вальтровиром таких пациентов очень ограничен.

Пациентам преклонного возраста, с целью профилактики риска нарушения работы почек рекомендуется изменять дозировку лекарственного средства в соответствии с приведенной выше таблицей. Этой возрастной категории больных рекомендуется поддерживать оптимальный уровень гидратации организм

[18], [19]

Использование Вальтровир во время беременности

Действующий ингредиент проникает сквозь плацентарный барьер на любых сроках беременности и секретируется в грудное молоко. Учитывая этот факт, назначать Вальтровир женщинам, вынашивающим ребенка и кормящим матерям, не рекомендуется. Лечение препаратом в этот период возможно только по жизненно необходимым показаниям.

Противопоказания

Сенсибилизация к ингредиентам препарата, дети 0-12 лет.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Побочные действия Вальтровир

Чаще всего регистрировались нежелательные последствия употребления данного препарата в виде головной боли и тошноты.

Наиболее опасные побочные эффекты: болезнь Мошковица, гемолитико-уремический синдром, острая почечная дисфункция и нервно-психические расстройства.

Вероятные нежелательные эффекты в областях:

нервы и психоэмоциональное состояние – головная боль, головокружение, дезориентация, мнимые восприятия действительности, снижение интеллекта, перевозбуждение, генерализованный тремор, расстройство моторики и/или речи, психотическая симптоматика, судорожные припадки, энцефалопатия, кома;*
кроветворение – снижение количества лейкоцитов** и тромбоцитов;
иммунитет – анафилаксия;
респираторная система – одышка;
органы пищеварения – диспепсические расстройства;
печень – индексы печеночных проб выше нормы (обратимо);
дерма – зудящие высыпания, светочувствительность, ангионевротический отек;
мочеполовая система – дисфункция почек, острая почечная недостаточность, почечный болевой синдром, наличие крови в моче;***
прочие – болезнь Мошковица и тромбоцитопения (изредка в сочетании) у лиц с поздними стадиями СПИДа, принимавшими продолжительное время лекарство в высоких дозировках – 8г в сутки (то же самое характерно для больных с этими же патологиями, но не принимавшими препарат).

___________

* Эти эффекты преимущественно обратимы и характерны для лиц с дисфункцией почек либо другими факторами риска. У рецепиентов донорских органов, принимающих лекарство в профилактических целях в высоких дозировках (8г ежесуточно), нервно-психические реакции наблюдаются с большей частотой, чем у пациентов с терапией более низкими дозировками.

** У лиц с иммунодефицитом.

*** Есть сообщения о формировании ограниченных скоплений ацикловира в почечных канальцах. В процессе лечения следует контролировать и оптимизировать уровень приема жидкости.

[16], [17]

Передозировка

Превышение стандартных дозировок Вальтровира может проявляться диспепсией, развитием острой дисфункции почек, нервно-психическими расстройствами – дезориентацией, галлюцинациями, перевозбуждением, обмороком, коматозным состоянием. В большинстве случаев симптоматика превышения дозировки встречается у лиц с заболеваниями почек и преклонного возраста, которым недостаточно скорректировали дозу приема. Необходимо тщательно соблюдать инструкции дозирования препарата.

Лечение симптоматическое. Очищение крови от действующего ингредиента лекарства эффективно с помощью гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Существенных взаимных действий с другими лекарственными средствами не выявлено.

Ацикловир элиминируется главным образом мочевыводящими органами через почечные канальцы. Любые лекарства, влияющие на данный механизм экскреции, принятые в сочетании с Вальтровиром, могут увеличивать плазменное содержание ацикловира. Совместный прием одного грамма Вальтровира с Циметидином и Пробенецидом (блокаторами почечных канальцев) увеличивают концентрацию и снижают скорость очистки в почках крови от ацикловира, но корректировать дозировку не требуется благодаря обширному терапевтическому индексу ацикловира.

Пациенты, которых лечат высокими дозами лекарственного средства (от 4г ежесуточно), требуют более щепетильного подхода к назначению им лекарств – конкурентов за пути экскреции. В этом случае возникает риск токсичности одного либо обоих лекарств и/или продуктов их метаболизма.

Сочетание с иммуносупрессором Микофенолатом Мофетилом способствует увеличению плазменной концентрации ацикловира и неактивного продукта метаболизма иммуносупрессора.

Необходимо регулярно контролировать работу почек при сочетанном применении высоких доз Вальтровира (от 4г ежесуточно) и других лекарств, сказывающихся на почечной функции (например – Циклоспорина, Протолика).

[20], [21], [22]

Условия хранения

Хранить, соблюдая температурный режим до 25°С. Беречь от детей.

[23]

Срок годности

Срок годности 2 года.

[24]

Производитель

Киевмедпрепарат, ПАО, г.Киев, Украина

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Вальтровир» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

Валвир (Valvir) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Валвир

💊 Состав препарата Валвир

✅ Применение препарата Валвир

📅 Условия хранения Валвир

⏳ Срок годности Валвир

Описание лекарственного препарата

Валвир
(Valvir)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.

Дата обновления: 2019.02.22

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Контакты для обращений

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ТЕВА
(Израиль)

Код ATX:

J05AB11

(Валацикловир)

Лекарственные формы

Валвир

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 или 42 шт.

рег. №: ЛП-001723
от 02.07.12
— Действующее

Дата перерегистрации: 10.01.18

Таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 7 или 28 шт.

рег. №: ЛП-001723
от 02.07.12
— Действующее

Дата перерегистрации: 10.01.18

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Валвир

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой «VC2» с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 59.6 мг, повидон-К30 — 24.5 мг, магния стеарат — 4.2 мг.

Состав пленочного покрытия: опадрай белый Y-5-7068 (гипромеллоза 3cP — 7.35 мг, гипролоза — 6.3 мг, титана диоксид — 4.2 мг, макрогол/ПЭГ 400 — 2.1 мг, гипромеллоза 50cP — 1.05 мг) — 21 мг.

10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой «VC3» с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 119.2 мг, повидон-К30 — 49 мг, магния стеарат — 8.4 мг.

Состав пленочного покрытия: опадрай белый Y-5-7068 (гипромеллоза 3cP — 14.7 мг, гипролоза — 12.6 мг, титана диоксид — 8.4 мг, макрогол/ПЭГ 400 — 4.2 мг, гипромеллоза 50cP — 2.1 мг) — 42 мг.

7 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барр, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барр таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.

Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов Herpes simplex и Varicella zoster, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению C_max в плазме крови по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.

Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2 г у здоровых добровольцев с нормальной функцией печени

Значения С_max и AUC отражают среднее стандартное отклонение.
Значения Т_max отражают медианное значение и диапазон значений.

C_max валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 ч после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. Herpes simplex и Varicella zoster значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

Распределение

Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2.5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метилгуанина (CMMG).

Метаболизм

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы; 8-OH-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88% общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% — CMMG и 1% — на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек T_1/2 ацикловира после приема в разовой дозе и повторного применения составляет около 3 ч. Менее 1% принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% принятой дозы) и метаболита ацикловира — CMMG.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний Т_1/2 ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функции почек.

Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний КК 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2 г каждые 6 ч, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний КК 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1.5 г каждые 12 ч. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-GH- ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Т_1/2 ацикловира не зависит от функции печени.

Беременность. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1 г/сут, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

ВИЧ-инфекция. У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1 г или 2 г валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровым добровольцами.

Трансплантация органов. C_max ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, была сопоставима или выше C_max, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу.

Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

Показания препарата

Валвир

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом;
профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.

Взрослые

лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать водой.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, а также лабиальный герпес

У иммунокомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут.

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, наиболее верным считается назначение препарата Валвир в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых симптомах рецидива, вызванного ВПГ.

В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валвир в дозе 2 г 2 раза/сут в течение 1 сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сут, т.к. превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом

У иммунокомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз/сут. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

У взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза/сут, назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Лечение опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса

У взрослых рекомендуемая доза составляет 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Особые группы пациентов

Эффективность лечения препаратом Валвир у детей не исследовали.

Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Валвир должна быть соответствующим образом скорректирована. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Дозу препарата Валвир рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Таблица 2. Коррекция дозы препарата Валвир для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек

Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, а также лабиальный герпес

Опыт применения препарата Валвир у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м² отсутствует.

Дополнительная информация для показания: профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Необходимо часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валвир корректируется в соответствии с показателями КК.

Дополнительная информации для показания: лечение опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса

Препарат Валвир следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.

Пациенты с нарушением функции печени

На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1 г у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валвир не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валвир, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.

Информация о дозах более 4 г/сут для пациентов с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса и цитомегаловирусом, указана в разделе «Особые указания».

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 или <1/10); нечасто (≥1/1000 или <1/100); редко (≥1/10 000 или <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.

Со стороны ЖКТ: редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек); редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.

Прочие: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основными и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
детский возраст до 12 лет;
детский и подростковый возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении препарата Валвир при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших препарат валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), 111 и 1246 наблюдений, соответственно (из которых 29 и 756 принимали препараты в I триместре беременности), представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Период грудного вскармливания

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь С_max в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1.4 до 2.6 (среднее значение 2.2).

Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. Т_1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка. Препараты валацикловира следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания. Тем не менее, ацикловир для в/в введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сут.

Фертильность

В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.

Исследования влияния валацикловира на фертильность у человека не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1 г.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с заболеванием печени высокие дозы препарата Валвир следует назначать с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валвир у пациентов с нарушением функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет; в возрасте до 18 лет — при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов.

Особые указания

Гидратация

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста

Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валвир у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата.

Лечение лабиального герпеса и профилактика инфекций и заболеваний, вызываемых цитомегаловирусом

Применение препарата Валвир в высоких дозах при нарушении функций печени и после пересадки печени. Нет данных о применении препарата Валвир в высоких дозах (4 г/сут и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валвир должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валвир при пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления инфекции и заболевания, вызываемых цитомегаловирусом.

Использование при генитальном герпесе

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом Валвир уже было начато. Супрессивная терапия препаратом Валвир снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валвир рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.

Использование в педиатрии

Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций. Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Передозировка

В настоящее время данных по передозировке валацикловира недостаточно.

Симптомы: однократный прием ацикловира в сверхдозе до 20 г, которая частично абсорбировалась из ЖКТ, не сопровождался токсическим действием препарата. При приеме внутрь ацикловира в течение нескольких дней в сверхвысоких дозах развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания; при в/в введении — повышение концентрации сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.

Лечение: пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловира.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия не установлено.

Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения валацикловира в дозе 1 г и препаратов циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, наблюдается увеличение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы валацикловира не требуется.

При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных цитомегаловирусом, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.

Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодсодержащими контрастными средствами, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

Условия хранения препарата Валвир

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Валвир

Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ТЕВА
(Израиль)

Тева ООО

115054 Москва, Валовая ул. 35
Бизнес-Центр «Wall Street»
Тел.: (495) 644-22-34

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Вайрова
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Валацикловир
(SCAN BIOTECH, Индия)

Валацикловир
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)

Валацикловир
(АТОЛЛ, Россия)

Валацикловир
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Валацикловир
(ШЛС ФАРМА, Россия)

Валацикловир Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Валацикловир Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Валацикловир-АКОС
(СИНТЕЗ, Россия)

Валтрекс^®
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)

Все аналоги

Источник

При оформлении заказа у нас, Вы можете:

💰 Купить Вальтровир таблетки п/о 0,5г N10 в интернет-аптеке в Москве по самой выгодной цене!
🚚 Выбрать доставку в удобную Вам аптеку, заказывая таблетки в Аптека-Медимир.
🙋 Получить экспертную консультацию наших специалистов!

Противовирусный препарат Вальтровир активен в отношении вируса герпеса. Может использоваться при различных заболеваниях кожи и слизистых, которые вызваны активностью данного вируса, а также для уменьшения риска передачи инфекции между половыми партнерами. Применяется и для лечения первичной инфекции, и в случае рецидивов болезни.

Показания. Герпес губ, заболевания кожи и слизистых, вызванные вирусом герпеса. Опоясывающий герпес. Профилактика рецидивов инфекций, которые вызывает вирус герпеса. Профилактика цитомегаловирусных инфекций после трансплантации органов. В качестве средства, снижающего риск передачи заболеваний герпеса от инфицированного партнера к здоровому (супрессивная терапия).

Применение. Инфекции, вызванные вирусом герпеса – 500 мг Вальтровира дважды в день в течение 3-5 дней (в тяжелых случаях – до 10). При герпесе губ – 2000 мг дважды в сутки в течение одного дня. Опоясывающий герпес – 1000 мг трижды в день в течение недели. В профилактических целях – 500 мг Вальтровира один раз в день. При частых обострениях – 250 мг дважды в сутки. Профилактика цитомегаловирусной инфекции – 2000 мг четыре раза в день в течение трех месяцев.

Особые указания. В инструкции говорится, что дозировка Вальтровира должна быть скорректирована для пациентов, у которых нарушена функция почек.

Препарат не назначают детям до 12 лет.

При каких симптомах и болезнях применяют препарат Вальтровир?

Герпес, генитальный герпес, опоясывающий герпес, постгерпетическая невралгия, высыпания в виде пузырьков

ВАЖНО: Перед приемом препарата — необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Москва

Санкт-Петербург

Анапа

Белгород

Воронеж

Екатеринбург

Иркутск

Казань

Краснодар

Красноярск

Курск

Липецк

Нижний Новгород

Новороссийск

Новосибирск

Омск

Пенза

Пермь

Ростов-на-Дону

Самара

Саратов

Тула

Тюмень

Уфа

Хабаровск

Челябинск

Энгельс

Другой город?

г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково

Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.

Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!

(по перечисленным выше городам)