Вазапростан 20 мкг инструкция по применению взрослым

Дата последнего изменения: 03.09.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Лиофилизат
для приготовления раствора для инфузий.

1 ампула
содержит:

Действующее вещество:

Алпростадил
(клатратный комплекс с альфадексом 1:1) 60,0 мкг;

Вспомогательные вещества:

Альфадекс
1940,0 мкг,
лактозы безводной 47,5 мг.

Алпростадил = ПГE₁
(простагландин E₁), МНH

Альфадекс = α‑циклодекстрин
(α‑цд), МНH

Гигроскопичная
лиофильная масса белого цвета.

Во
время приготовления инфузионного раствора комплекс препарата распадается на
составные части — алпростадил (PGE₁) и альфадекса
(альфациклодекстрин). Таким образом, фармакокинетика этих двух субстанций не
зависит от комплексообразования в лиофилизате.

Алпростадил

У
здоровых добровольцев средние концентрации эндогенного PGE₁ в плазме
крови, измеренные во время и после 2‑часовой внутривенной инфузии плацебо
находились в диапазоне 1–2 пг/мл. Во время 2‑часовой внутривенной
инфузии 60 мкг алпростадила концентрация PGE₁ в плазме быстро
возрастала до плато при концентрации около 6 пг/мл, после прекращения
инфузии препарата Вазапростан^® концентрация PGE₁ в плазме
крови в течение нескольких минут возвращалась к исходному уровню. Установлено,
что уровень PGE₁ в плазме пропорционален вводимой дозе (скорость
инфузии: 30 мкг/2 час, 60 мкг/2 час,
120 мкг/2 час). Приблизительно 90% PGE₁, обнаруженного в
плазме, связанно с белком.

Метаболизм

Ферментативное
окисление C15‑гидроксильной группы и ослабление двойной связи между C13 и
14 приводит к образованию первичных метаболитов 15‑кето‑PGE₁,
PGE₀ (13,14‑дигидро‑PGE₁) и 15‑кето‑PGE₀.
В плазме крови человека были обнаружены только PGE₀ и 15‑кето‑PGE₀.
В отличие от метаболитов 15‑кето, которые менее фармакологически активны,
чем исходное соединение, PGE₀ по силе действия в большинстве случаев
аналогичен PGE₁.

У
здоровых добровольцев средние концентрации эндогенного PGE₀ в плазме
крови, измеренные во время и после 2‑часовой внутривенной инфузии
плацебо, составляют приблизительно 1 пг/мл. Во время 2‑часовой
внутривенной инфузии 60 мкг алпростадила наблюдались концентрации PGE₀
в плазме крови примерно 13 пг/мл.

Выведение

После
разложения первичных метаболитов путем бета‑ и омега‑окисления
более полярные метаболиты выводятся в течение 72 часов почками (88%) и
кишечником (12%), полное выведение (92%) осуществляется в течение 24 часов
после введения. Не отмечалось появление неметаболизированного алпростадила в
моче, также отсутствуют данные о задержке алпростадила или его метаболитов в
тканях.

Альфадекс

В
исследованиях на животных альфадекс имеет период полувыведения примерно
7 мин. Альфадекс выводится почками в неизмененном виде.

Механизм действия

Алпростадил
— действующее вещество препарата Вазапростан^® — является
сосудорасширяющим средством и увеличивает кровоток путем расслабления артерий и
прекапиллярных сфинктеров. Алпростадил улучшает микроциркуляцию. Алпростадил
улучшает реологические свойства крови. После внутривенной инфузии алпростадил
способствует повышению эластичности эритроцитов и уменьшает агрегацию
эритроцитов ex vivo.

In vitro алпростадил
является активным ингибитором активации тромбоцитов у животных и человека.

Алпростадил
ингибирует пролиферацию клеток гладкой мускулатуры сосудов (КГМС) in vivo в низкой наномолярной
концентрации. При терапевтических дозах алпростадил ослабляет чрезмерно
усиленную в рамках эксперимента митотическую активность КГМС у кроликов и
снижает количество активированных КГМС в периферических сосудах человека.

Кроме
того, алпростадил ингибирует синтез холестерина в изолированных моноцитах
человека зависимым от концентрации образом. Было продемонстрировано, что
алпростадил снижает накопление холестерина в стенках сосудов у кроликов с
атеросклеротическим повреждением и повышает активность рецепторов к
липопротеидам высокой плотности в печени крыс, свиней и человека. Было
показано, что алпростадил улучшает клеточный метаболизм путем повышения
экстракции кислорода и глюкозы и использования их в ишемизированных тканях.

Хронические
артериальные окклюзионные заболевания артерий III и IV стадий (по
классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести
реваскуляризацию или после неудачной реваскуляризации.

Внутривенное
применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий
IV стадии не рекомендуется.

—       
Повышенная
чувствительность к алпростадилу или другим компонентам препарата;

—       
сердечно-сосудистые
заболевания, такие как:

·        
хроническая
сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации
NYHA;

·        
гемодинамически
значимые нарушения ритма сердца;

·        
стеноз и/или
недостаточность митрального и/или аортального клапана;

·        
неадекватно
контролируемая ишемическая болезнь сердца;

·        
перенесенный в
течение последних шести месяцев инфаркт миокарда;

—       
тяжелая
артериальная гипотензия;

—       
перенесенное в
течение последних шести месяцев нарушение мозгового кровообращения;

—       
острый отек
легких или отек легких в анамнезе у пациентов с сердечной недостаточностью;

—       
инфильтративное
заболевание легких;

—       
тяжелая
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или легочная веноокклюзионная
болезнь (ЛВОБ);

—       
заболевания
печени, в т.ч. острое нарушение функции печени (повышение активности
«печеночных» трансаминаз (АСТ, АЛТ) или Гамма‑ГТ) или известная тяжелая
печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);

—       
тяжелое
нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации
[СКФ] ≤29 мл/мин/1,73 м² площади поверхности
тела), олигурия;

—       
геморрагический
диатез;

—       
источник активного
или потенциального кровотечения, такое как острый эрозивный гастрит, активная
язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки или подозрение на внутримозговое
кровоизлияние;

—       
общие
противопоказания для инфузионной терапии (например, хроническая сердечная
недостаточность, отек легких и головного мозга, гипергидратация);

—       
беременность и
период грудного вскармливания;

—       
детский возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

—       
Артериальная
гипотензия;

—       
хроническая
сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации
NYHA;

—       
легкие (СКФ
60–89 мл/мин/1,73 м²) и умеренные (СКФ
30–59 мл/мин/1,73 м²)
нарушения функции почек;

—       
пациенты,
находящиеся на гемодиализе (введение препарата следует проводить в
постдиализном периоде);

—       
сахарный диабет
I типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого
возраста);

—       
одновременное
применение антикоагулянтов, антиагрегантных лекарственных средств и препаратов,
снижающих артериальное давление.

Следует
проявлять осторожность у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные
препараты, которые могут повысить риск кровотечения, такие как антикоагулянты
или ингибиторы агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).

У
таких пациентов необходимо тщательно контролировать признаки и симптомы
кровотечения.

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам
репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции во
время лечения.

Беременность и период грудного вскармливания

Применение
препарата Вазапростан^® при беременности противопоказано.

При
необходимости назначения в период грудного вскармливания грудное вскармливание
следует прекратить.

Фертильность

По
данным доклинических исследований при применении алпростадила не отмечено его
влияния на фертильность.

Вводить
только внутривенно или внутриартериально.

Внутривенное
применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий IV стадии
(по классификации Фонтейна) не рекомендуется.

Готовить
раствор необходимо непосредственно перед проведением инфузии. Лиофилизат
растворяется сразу после добавления изотонического 0,9% раствора для инъекций
натрия хлорида. Вначале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект
создается за счет пузырьков воздуха. Через короткое время раствор становится
прозрачным. Нельзя использовать раствор по истечении 12 часов после
приготовления.

Внутриартериальное введение
III и IV стадия (по классификации Фонтейна)

Растворить
содержимое одной ампулы препарата Вазапростан^® (соответствует
60 мкг алпростадила) в 50–250 мл изотонического 0,9% раствора для
инъекций натрия хлорида.

При
отсутствии других предписаний содержимое 1/6 ампулы препарата Вазапростан^®
(соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение
60–120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости,
особенно при наличии некроза, под строгим контролем переносимости препарата,
дозу можно увеличить до 1/3 ампулы (соответствует 20 мкг
алпростадила). Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной
инфузии.

Внутривенная инфузия
III стадия (по классификации Фонтейна)

Растворить
содержимое одной ампулы препарата Вазапростан^® (соответствует
60 мкг алпростадила) в 50–250 мл изотонического 0,9% раствора для
инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно
в течение 2 часов 1 раз в день.

У пациентов с нарушенной функцией почек (концентрация
креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл)
внутривенное введение препарата Вазапростан^® начинают с 20 мкг
(1/3 ампулы), вводя его дважды в день в течение двух часов. В зависимости
от общего клинического проявления дозу можно увеличить до нормальной дозы,
указанной выше, в течение 2–3 дней.

Пациентам
с почечной недостаточностью или
пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции
сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до
50–100 мл в сутки во избежание появления симптомов гипергидратации. Инфузию
следует проводить с помощью инфузионных насосов.

Продолжительность
терапии не должна превышать 3–4 недели.

Особые группы пациентов

Применение в педиатрии

Применение
препарата Вазапростан^® у детей в возрасте до 18 лет
противопоказано, так как эффективность и безопасность препарата в
педиатрической популяции не изучались.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты
с легкими (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²) и умеренными (СКФ
30–59 мл/мин/1,73 м²) нарушениями функции почек должны
находиться под тщательным наблюдением (контроль водного баланса и функции
почек).

Способ и продолжительность приема

Вазапростан^®
нельзя вводить болюсно!

Вазапростан^®
вводят в виде внутриартериальной и внутривенной инфузии.

После
3 недель лечения препаратом Вазапростан^® следует решить, будет
ли продолжение инфузии давать клинические преимущества. Если терапевтический
успех не был достигнут, лечение должно быть прекращено.

Не
следует превышать общий период лечения, составляющий 4 недели.

Возможные
побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения:
очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто
(≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко
(<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по доступным данным).

При
применении препарата Вазапростан^® наблюдаются следующие
нежелательные эффекты:

Нарушение со стороны кроветворной и лимфатической системы

Редко:
тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: аллергические
реакции (реакция гиперчувствительности, такая как кожная сыпь, лихорадочные
реакции, потоотделение, озноб);

Очень редко:
анафилактические или анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль,
сенсорное нарушение на больной конечности;

Редко: спутанность
сознания, судороги центрального генеза;

Неизвестно:
нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: снижение
систолического артериального давления, тахикардия, стенокардия;

Редко: аритмия,
бивентрикулярная сердечная недостаточность, отек легких;

Неизвестно:
инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Неизвестно:
кровотечение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Редко: отек легких;

Неизвестно: диспноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта, например, диарея, тошнота, рвота;

Неизвестно:
желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение
активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: покраснение,
отек, «прилив» крови.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и
соединительной ткани

Нечасто: суставные
симптомы, дискомфорт в суставах;

Очень редко:
обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей при длительном применении более
чем 4 недель лечения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто:
боль, эритема и отек конечности, в которую вводили препарат, после
внутриартериального введения;

Часто: аналогичные
симптомы также при внутривенном введении: кроме того, покраснение вены, которая
используется для инфузии. Боль, головная боль после внутриартериального
введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отек, парестезия;

Нечасто: профузное
потоотделение, озноб, лихорадка, после внутриартериального введения: ощущение
жара, ощущение распирания, локальный отек, парестезия;

Неизвестно:
флебит на участке инъекции, тромбоз, кровотечение в месте введения катетера.

Оповещение о побочных реакциях

Большое
значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после
регистрации лекарственного препарата.

Это
позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риска лекарственного
препарата.

Алпростадил
может усиливать эффект гипотензивных средств,
вазодилататоров.

Поскольку
алпростадил является in vitro
слабым ингибитором агрегации тромбоцитов, следует проявлять осторожность при
одновременном применении алпростадила у пациентов, принимающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов, что
может увеличить вероятность кровотечения.

Поскольку
алпростадил может усилить действие любого препарата, снижающего артериальное
давление (например, антигипертензивных
препаратов, сосудорасширяющих
препаратов), у пациентов, получающих эти препараты, следует
проводить интенсивный мониторинг артериального давления.

Необходимо
учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если
вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата
терапия препаратом Вазапростан^®.

Передозировка
препаратом Вазапростан^® может проявляться выраженным снижением
артериального давления и рефлекторной тахикардией. Возможно развитие
вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением,
тошнотой и рвотой, ишемия миокарда и сердечная недостаточность. Возможны боль,
отек и покраснение кожи в месте инфузии.

Лечение

В
случае передозировки или симптомов передозировки, инфузия должна быть уменьшена
или немедленно прекращена. При значительном снижении артериального давления
пациенту в положении «лежа» необходимо приподнять ноги. При сохранении
симптомов необходимо провести исследование сердца. При необходимости для
стабилизации артериального давления следует применять лекарственные препараты
(например, симпатомиметики). В случае серьезных сердечно-сосудистых осложнений
(например, ишемии миокарда, сердечной недостаточности) инфузия должна быть
немедленно прекращена.

Вазапростан^®
нельзя вводить болюсно!

Алпростадил
должен применяться только врачами, которые имеют опыт лечения окклюзионной
болезни периферических артерий, владеют современными методами контроля
сердечно-сосудистой системы и имеют навыки работы с соответствующим
оборудованием.

Пациенты
с ишемической болезнью сердца, а также пациенты с периферическими отеками и
нарушением функции почек (сывороточный креатинин более 1,5 мг/дл) должны
находиться под наблюдением в стационаре в течение одного дня после прекращения
применения препарата.

Пациенты
с легкими (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²) и умеренными (СКФ
30–59 мл/мин/1,73 м²) нарушениями функции почек должны
находиться под тщательным наблюдением (контроль водного баланса и функции
почек).

У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального
класса по классификации NYHA особое внимание следует уделять контролю нагрузки
объема раствора-носителя. Пациенты, получающие терапию препаратом Вазапростан^®,
должны тщательно наблюдаться при введении каждой дозы. При необходимости
следует проводить частый контроль функций сердечно-сосудистой системы,
включающий мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений и
баланса жидкости (включая контроль массы тела), измерение центрального
венозного давления или эхокардиографическое исследование. Для того, чтобы
избежать симптомов гипергидратации, объем вливания алпростадила не должен
превышать 50–100 мл/день (инфузионный дозатор), и должно строго
соблюдаться время инфузии (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед
выпиской необходимо убедиться в том, что состояние сердечно-сосудистой системы
пациента стабильно.

При
повреждении ампулы, лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно
уменьшается в объеме. В этом случае препарат применять нельзя.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и другими механизмами

Алпростадил
может вызывать снижение систолического артериального давления и, тем самым,
снижает способность к управлению транспортными средствами и занятию другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лиофилизат
для приготовления раствора для инфузий 60 мкг.

По
49,5 мг (соответствует 60 мкг алпростадила) в ампулы нейтрального
стекла с синей точкой над местом надпила и маркировочным кольцом синего цвета.

По
10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку картонную со
специальным держателем для ампул.

Картонная
пачка имеет систему контроля первого вскрытия.

При
температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

4 года.

Не
применять по истечении срока годности!

Контакты для обращений

ЮСБ ФАРМА С.А.
(Бельгия)

ЮСБ Фарма ООО 105082 Москва, Переведеновский пер. 13, стр. 21 Тел.: (495) 644-33-22; Факс: (495) 644-33-29

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

1 ампула содержит:

активное вещество: алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом) 20 мкг вспомогательные вещества: альфадекс (а-циклодекстрин), лактоза безводная

Гигроскопичная лиофильная масса белого цвета.

Препарат простагландина E](PG Е]) улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление без изменения артериального давления. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Применяется PG Е в комплексе с альфациклодекстрином внутривенно или внутриартериально. Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части — PG Ej и альфациклодекстрин. При внутривенном введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов от начала введения. PG Ej является эндогенным веществом с исключительно коротким периодом полувыведения — концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню за 10 секунд после прекращения введения.

Процесс биотрансформации PG Ej происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60-90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето- PG 15-кето — PG Eg и PG Eg.

Выводятся основные продукты метаболизма почками — 88% и через желудочно-кишечный тракт — 12% в течение 72 часов. С белками плазмы связывается 93% PG Е1. Альфациклодекстрин имеет период полувыведения около 7 минут, выводится почками в неизменном виде.

Хронические облитерирующие заболевания артерий 1П и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Повышенная чувствительность к алпростадилу или другим компонентам препарата. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца, перенесенный в последние шесть месяцев инфаркт миокарда.

Отек легких, инфильтративные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких.

Дисфункция печени (повышенный уровень ACT, АЛТ или гамма-ГТ) и заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка или двеннадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.).

Сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует назначать ВАЗАПРОСТАН при артериальной гипотензии, сердечно­сосудистой недостаточности (обязателен контроль нагрузки объема раствора-носителя), у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов с сахарным диабетом I типа, особенно при обширных поражениях сосудов.

Применение ВАЗАПРОСТАНА при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно- мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет

никакого значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 12 часов назад.

Внутриартериалъное введение Вазапростана

Растворить содержимое одной ампулы лиофилизата ВАЗАПРОСТАНА (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл физиологического раствора.

При отсутствии других предписаний половину ампулы ВАЗАПРОСТАНА (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60 — 120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до (20 мкг алпростадила) одной ампулы. Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1 — 0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 часов при использовании устройства для инфузии (соответствует ¹А — 1 Уг ампулам ВАЗАПРОСТАНА).

Внутривенная инфузия ВАЗАПРОСТАНА:

Растворить содержимое двух ампул лиофилизата ВАЗАПРОСТАНА (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50 — 250 мл физиологического раствора и вводить внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в день.

Или 60 мкг алпростадила (3 ампулы ВАЗАПРОСТАНА), растворенные в 50 — 250 мл физиологического раствора, вводить инфузионно внутривенно в течение 3 часов один раз в день.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при значениях креатинина >1,5 мг/л) внутривенное введение ВАЗАПРОСТАНА начинают с 20 мкг в течение двух часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг.

Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50 — 100 мл/сутки. Курс лечения — 4 недели.

Продолжительность лечения в среднем — 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, судорожный синдром,

головокружение, повышенная усталость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления — диарея, тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 недель).

Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места внутривенного введения).

Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

Редко: боли в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Передозировка ВАЗАПРОСТАНА может проявляться снижением артериального давления и учащением частоты сердечных сокращений. Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что также может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу ВАЗАПРОСТАНА или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

ВАЗАПРОСТАН может усиливать эффект гипотензивных средств, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение ВАЗАПРОСТАНА у пациентов, принимающих средства, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений в комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — повышает риск развития кровотечения. Симпатомиметики — адреналин, норадреналин, — снижают вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия ВАЗАПРОСТАНОМ.

ВАЗАПРОСТАН могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.

В период лечения необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии средствами, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ишемической болезнью сердца, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин > 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения ВАЗАПРОСТАНОМ в течение одного дня после прекращения его применения.

Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат использовать нельзя.