Вазостенон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП003321 от 20.11.2015
Торговое наименование препарата:
Вазостенон
Международное непатентованное наименование:
Алпростадил
Лекарственная форма:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав:
1 мл раствора содержит:
активное вещество: Алпростадил — 20 мкг
вспомогательные вещества: Этанол безводный — до 1 мл
Описание:
Бесцветная прозрачная жидкость
Фармакотерапевтическая группа:
Вазодилатирующее средство — простагландина E1 аналог синтетический
Код АТХ:
C01EA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Алпростадил (синтетический аналог естественного про ста гландин Е1 (PGE1)) является сосудорасширяющим, ан гиопротекторным лекарственным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к увеличению сердечного выброса. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки, подавляет секрецию желудочного сока.
Фармакокинетика
PGE1 является эндогенным веществом с исключительно коротким периодом полувыведения, который составляет около 10 секунд. До 60 – 90% препарата метаболизируется в легких уже после «первого прохождения» через легочный круг кровообращения, в результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15кетоPGE1, 15кето13,14дигидроPGE1 и 13,14дигидроPGE1 (PGE0). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14дигидроPGE1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием. Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1 мин (альфафа за) и 30 мин (бетафаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками – до 88% и кишечником – до 12%, и полностью выводятся в течение 72 часов.
Показания к применению
Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неудачной реваскуляризации.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к алпростадилу или к любому вспомогательному веществу препарата;
- инфаркт миокарда в течение последних шести месяцев, подострый инфаркт миокарда, тяжёлая стабильная форма стенокардии или нестабильная форма стенокардии, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, серьезные на рушения сердечного ритма, обострение течения ишемической болезни сердца, митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность;
- бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, тяжелая степень хронической обструктивной болезни легких, веноокклюзионная болезнь легких, инфильтративные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического об следования;
- выраженные хронические нарушения функции печени или острая печеночная недостаточность;
- одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами;
- отек головного мозга;
- олигурия;
- гипергидратация;
- существующий риск геморрагических осложнений (геморрагический инсульт, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с кровотечением, множественные тра мы и т.д.);
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Меры предосторожности при применении
При артериальной гипотензии, сердечнососудистой не достаточности (особое внимание следует уделять снижению нагрузки за счёт объёма растворителя).
Следует с осторожностью применять препарат Вазостенон у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, получающих инсулин, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Вазостенон® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости назначения в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Рекомендуемое разведение препарата Вазостенон®, концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Препарат Вазостенон® должен применяться только по назначению и под наблюдением врачей, обладающих необходимой квалификацией, имеющих возможность постоянного отслеживания деятельности сердечно-сосудистой системы пациента. Препарат Вазостенон® предназначен для внутриартериального или внутривенного введения в виде раствора.
Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии с соблюдением асептических условий. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре 2-8°С.
Следует избегать прямого контакта концентрата с пластиковыми поверхностями. Поэтому рекомендуется вводить концентрат в готовый раствор натрия хлорида, во избежание контакта со стенками контейнера.
Внутриартериальное введение
Растворить содержимое одной ампулы препарата Вазостенон® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида.
При отсутствии других предписаний содержимое половины ампулы препарата Вазостенон® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60-120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некроза, под строгим контролем переносимости препарата, дозу можно увеличить до одной ампулы, содержащей 20 мкг алпростадила. Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.
Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 часов (соответствует 1/4-11/2 ампулам препарата Вазостенон®).
Внутривенное введение
Растворить содержимое двух ампул препарата Вазостенон® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в день. Или содержимое трех ампул препарата Вазостенон® (60 мкг алпростадила), разведенные в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида, вводить инфузионно внутривенно в течение 2 часов 1 раз в день.
У пациентов с нарушенной функцией почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение препарата Вазостенон® начинают с 20 мкг (1 ампула), вводя его в течение двух часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу 20 мкг увеличивают до 40-60 мкг.
Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки во избежание появления симптомов гипергидратации. Инфузию следует проводить с помощью инфузионных насосов.
Продолжительность терапии составляет в среднем – 14 дней, при положительном терапевтическом эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 3-4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с определенной задержкой по окончании курса лечения.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко ( <1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз;
Очень редко: кровотечение, анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: аллергическая реакция.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль;
Редко: спутанность сознания, судороги центрального генеза;
Очень редко: сонливость, головокружение;
Неизвестно: нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: снижение систолического артериального давления, тахикардия, стенокардия;
Редко: аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, отёк лёгких, остановка сердца;
Очень редко: острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада II степени, наджелудочковая аритмия;
Частота неизвестна: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Очень редко: шок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: отек легких;
Очень редко: брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, гиперкапния;
Частота не известна: диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: диарея, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области;
Очень редко: перитонеальные симптомы.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: ферментативные нарушения печени;
Очень редко: гипербилирубинемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: покраснение, отёк, «прилив» крови;
Частота неизвестна: повышенная потливость, кожная сыпь, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто: обратимые изменения в структуре трубчатых костей (гиперостоз), изменение титра С-реактивного белка;
Очень редко: боль в суставах.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: анурия, гематурия, почечная недостаточность.
Очень редко: нарушение функции почек, гематурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Очень часто: появление признаков флебита проксимальнее места введения, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения;
Часто: боль, головная боль, после внутриартериального введения: чувство жара, чувство распирания, локальный отёк, парестезия, ощущение недомогания;
Нечасто: после внутривенного введения: чувство жара, чувство распирания, локальный отёк, парестезия, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб;
Очень редко: анафилаксия/анафилактоидная реакция, утомляемость, общее недомогание, повышенная раздражительность, гипотермия, тахифилаксия;
Частота неизвестна: озноб, повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные:
Нечасто: гиперкалиемия или гипокалиемия, гипогликемия, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови;
Частота неизвестна: увеличение титра С-реактивного белка в плазме крови.
При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.
Передозировка
Симптомы: Возможно развитие вазовагальных реакций при общем плохом самочувствии, учащенное дыхание, снижение артериального давления, брадикардия с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отёк и покраснение ткани в месте инфузии, обширное покраснение кожных покровов, повышение температуры тела, сильные головные боли или сильные боли в конечностях.
Лечение: При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию препарата, после чего, обычно, симптомы быстро проходят. При выраженном снижении артериального давления пациента необходимо положить и приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики. При необходимости назначают симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение препарата Вазостенон® может усиливать действие антигипертензивных препаратов, вазодилататоров. Пациенты, принимающие препараты из перечисленных групп и одновременно проходящие курс лечения лекарственным препаратом Вазостенон®, входят в группу риска и нуждаются в наблюдении за сердечно-сосудистой системой, артериальным давлением и частотой пульса.
При совместном применении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов препарат Вазостенон® увеличивает вероятность возникновения кровотечений.
В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефатетаном и тромболитиками увеличивается риск развития кровотечения.
Адреномиметики – адреналин, норадреналин – снижают вазодилатирующий эффект алпростадила. Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом алпростадил.
Особые указания
Препарат Вазостенон® могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.
Нельзя смешивать с растворами других лекарственных средств.
В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей кислотно-щелочного баланса, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему).
Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 150 мкмоль/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения препаратом Вазостенон® и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и частоты сердечных сокращений), при необходимости, контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.
У пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата Вазостенон® является частью комплексного лечения, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончании курса лечения.
Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.
При внутриартериальном и внутривенном введении возможно возникновение боли, покраснения и отёка соответствующих конечностей. Подобные побочные действия связаны с воздействием алпростадила на кровеносные сосуды и проходят при уменьшении дозы или увеличении времени введения. При внутривенном введении возможно возникновение тромбофлебита. Причиной флебита может стать катетер, расположенный в вене. В таком случае следует удалить катетер и использовать для инфузионного введения в неповрежденную вену. При удалении канюли из сосуда возможно образование гематомы и кровотечения в месте пункции.
Покраснение кожи возникает чаще при внутриартериальном введении.
После прекращения введения препарата побочные реакции быстро проходят.
В случае повышения температуры тела или снижения артериального давления следует уменьшить скорость инфузионного введения. Если курс лечения превышает 4 недели, в единичных случаях могут возникнуть обратимые изменения в структуре трубчатых костей (уплотнение), а также не исключена возможность возникновения отёка легких и сердечно-сосудистой недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует учитывать, что применение препарата Вазостенон® может сопровождаться потенциальными системными проявлениями в виде снижения артериального давления или головокружения, которые обычно исчезают вскоре после прекращения инфузионного введения вследствие короткого периода полувыведения активного вещества, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл. По 1 мл в прозрачные ампулы из боросиликатного стекла 1 гидролитического класса. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки полиэтилентерефталатной. По 1, 2 или 4 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Кевельт»
Теадуспарги 3/1, 12618, г. Таллин, Эстонская Республика.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Вазостенон® (Vazostenon)
💊 Состав препарата Вазостенон®
✅ Применение препарата Вазостенон®
Описание активных компонентов препарата
Вазостенон®
(Vazostenon)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01EA01
(Алпростадил)
Лекарственная форма
| Вазостенон® |
Конц. д/пригот. р-ра д/инф. 20 мкг/1 мл: амп. 5, 10, или 20 шт. рег. №: ЛП-003321 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Вазостенон®
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
Вспомогательные вещества: этанол безводный — до 1 мл.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.
Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.
Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.
При интракавернозном введении блокирует α1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции («корпоральный венооклюзионный механизм»). Начало действия — 5-10 мин, продолжительность — 1-3 ч.
Фармакокинетика
При в/в введении алпростадил быстро метаболизируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 обладает сравнимым с PGE1 действием. Фармакодинамический эффект обусловлен главным образом этим биологически активным метаболитом. T1/2 13,14-дигидро-PGE1 составляет около 1 мин. Основные метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в меньшей степени — с калом.
При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита — 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 — определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Вазостенон®
Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).
Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна). Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью перемежающейся хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.
Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко — гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко — сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко — заторможенность.
Со стороны дыхательной системы: редко — тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко — кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — анурия, почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, гиперкапния.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия.
При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко — фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.
Противопоказания к применению
Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, лактация.
Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алпростадил противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам старше 75 лет.
C осторожностью применяют в/а и в/в при обширных поражениях сосудов при сахарном диабете (у пациентов пожилого возраста).
Особые указания
C осторожностью применяют в/а и в/в при остром и подостром инфаркте миокарда, при инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних 6 мес, при тяжелой или нестабильной форме стенокардии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, при отеке легких, тяжелых аритмиях, бронхообструктивном синдроме (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), при инфильтративных изменениях в легких, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), при повышенном риске возникновения кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелом поражении сосудов головного мозга, пролиферативной ретинопатии со склонностью к кровотечениям, обширной травме), гемодиализе, сахарном диабете 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста); на фоне применения вазодилататоров или антикоагулянтов; у новорожденных (риск развития брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии).
C осторожностью водить интракавернозно при тромбоцитопении, полицитемии, тромбофлебите, венозном тромбозе (в т.ч. в случае предрасположенности), повышенной вязкости крови, баланите, уретрите.
Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта.
При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови.
При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей.
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.
Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении алпростадил усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров, антикоагулянтов, антиагрегантов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий (1 ампула) содержит 20 мкг алпростадила.
Вспомогательные вещества: этанол (безводный) — 99,5% от объема
Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе «Список вспомогательных веществ».
Клинические свойства
Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна), у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неуспешной реваскуляризации.
Способ применения
Лекарственное средство предназначено для внутривенного введения. Концентрат разводят в 0,9% изотоническом растворе натрия хлорида и вводят инфузионно в вену. В раствор для инфузий не должно быть добавлено иных лекарственных средств. Если назначены сопутствующие лекарственные средства, то их введение должно осуществляться отдельно.
Для проведения процедуры введения рекомендуется использовать автоматический шприц или инфузионную помпу, а также стерильный инфузионный катетер. В схеме дозирования представлены суточные дозы и дозы, рассчитанные на килограмм веса в минуту (кг/мин) для пациентов весом 70 кг и с нормальной функцией почек.
Режим дозирования
Растворить содержимое 2-х ампул лекарственного средства ВАЗОСТЕНОН (40 мкг алпростадила) в 50-250 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида и вводить полученный раствор внутривенно в течение 2 часов (=333 нг/мин, скорость инфузии 0,4-2 мл/мин). Рекомендуемая доза вводится внутривенно один раз в день или в случаях тяжелых клинических симптомов до двух раз в день. Суточную дозу при необходимости можно увеличить до 3-х ампул (60 мкг алпростадила), растворив лекарственное средство в 50-250 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида и вводить внутривенноинфузионно в течение 3 часов (333 нг/мин, скорость инфузии 0,3-1,4 мл/мин) один раз в день.
Курс лечения
По истечении трехнедельного курса лечения алпростадилом необходимо принять решение о продолжении терапии по клиническим показаниям. При отсутствии положительного эффекта в течение данного времени дальнейшее применение лекарственного средства следует прекратить. Продолжительность курса лечения не должна превышать четыре недели.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
В случае сниженной функции почек (показатели креатинина в крови превышают установленные пределы: креатинин у мужчин >97 μмоль/л, креатинин у женщин >80 μмоль/л; клиренс креатинина крови <90 мл/мин) следует снизить начальную дозу в два раза. По результатам клинического состояния пациента возможно увеличение дозировки в течение 2-3 дней до дозы, вводимой пациентам с нормальной функцией почек.
Например, при внутривенном введении лекарственного средства пациентам с пониженной функцией почек начальная доза должна составлять 20 мкг (1,0 мл) два раза в день (вводить в течение 2 часов). Для лечения пациентов с сердечной или почечной недостаточностью не рекомендуется превышать объем вводимого инфузионного раствора более 50—100 мл в день. Для введения следует использовать инфузионный насос.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с тяжелыми повреждениями печени или с острой печеночной недостаточностью лечение данным лекарственным средством противопоказано.
Дети
Алпростадил не применяется у детей и подростков до 18 лет.
Пожилые люди
У пациентов в возрасте старше 65 лет лечение проводят по общей схеме приема.
Противопоказания
ВАЗОСТЕНОН следует применять только в случае, когда ожидаемый положительный эффект от его применения превышает вероятность возможных опасных воздействий на сопутствующие заболевания пациента.
ВАЗОСТЕНОН не следует применять в следующих случаях:
— гиперчувствительность к алпростадилу или любому входящему в состав лекарственного средства вспомогательному веществу;
— хроническая сердечная недостаточность III и IV класса по классификации Нью- Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA), гемодинамически значимые нарушения сердечного ритма, терапевтически не компенсированные ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, стеноз митрального и/или аортального клапанов; период в течение 6 месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта;
— клинически или рентгенологически подтвержденный отек легких или отек легких в анамнезе у пациентов с сердечной недостаточностью;
— тяжелая хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) или веноокклюзионная болезнь легких;
— диссеминированные инфильтраты в легких;
— выраженная гипотензия;
— тяжелые нарушения функции почек (олигоанурия);
— признаки острого поражения печени (повышение трансаминаз или гамма- глютамилтрансферазы (ГГТ)) или тяжелая печеночная недостаточность (в том числе, в анамнезе);
— предрасположенность к кровотечениям (например, пациенты с острыми эрозиями или язвами желудка и/или кишечника, сопровождающимися кровотечениями, пациенты с множественными травмами);
— беременность и период грудного вскармливания, послеродовая фаза;
— дети и подростки до 18 лет;
— если пациент находится в периоде принудительного воздержания от алкоголя;
— общие противопоказания к инфузионной терапии (такие как сердечная недостаточность, отек легких или головного мозга и гипергидратация).
Особые указания и меры предосторожности при применении
1 мл лекарственного средства ВАЗОСТЕНОН содержит 786 мг этанола (алкоголь), что, соответствует 15,9 мл пива или 6,7 мл вина. Содержание этанола в максимальной суточной дозе (3 мл) лекарственного средства соответствует примерно 48 мл пива и 20 мл вина. Данное лекарственное средство опасно для людей, страдающих от алкоголизма.
Этот факт также следует учитывать во время лечения пациентов, принадлежащих к группам риска (заболевания печени, эпилепсия).
Лечение данным лекарственным средством могут осуществлять только квалифицированные врачи, имеющие достаточный опыт, навыки и возможность непрерывно отслеживать состояния сердечно-сосудистой системы пациента. Лекарственное средство ВАЗОСТЕНОН нельзя применять в виде болюсной инъекции.
Необходимо тщательно обследовать пациента после каждого применения лекарственного средства ВАЗОСТЕНОН. Особенно важным является мониторинг состояния пациентов, принадлежащих к группе риска.
При наличии у пациента следующих заболеваний лечение необходимо проводить под особым медицинским наблюдением, несмотря на то, что исходя из опыта применения не выявлено негативных последствий:
— тяжелая почечная недостаточность;
— неконтролируемый сахарный диабет;
— тяжелая цереброваскулярная недостаточность;
— тромбоцитоз (количество тромбоцитов >400 000/мкл);
— периферическая полинейропатия;
— желчнокаменная болезнь;
— язва желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
— глаукома;
— эпилепсия.
С особой осторожностью применять алпростадил необходимо в пред- и послеоперационный период или во время операции.
Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать эффективные средства контрацепции.
Пациенты, страдающие в силу возраста от недостаточности сердечно-сосудистой системы, ишемической болезни сердца или периферических отеков и почечной недостаточности, должны находиться в стационаре во время процедуры лечения и в течение одного дня после. Во избежание гипергидратации не рекомендуется превышать объем вводимого инфузионного раствора более, чем 50-100 мл в сутки. У пациентов с данными заболеваниями необходимо отслеживать состояние сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, частоту сердечных сокращений, баланс жидкости). По возможности следует контролировать вес тела и центральное венозное давление, проводить эхокардиографию. У пациентов с повреждением почек также необходимо отслеживать работу почек. Перед тем, как выписать пациента из стационара, врач должен убедиться в том, что показатели функционирования сердечно-сосудистой системы стабильны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Совместное применение ВАЗОСТЕНОНа может усилить действие следующих лекарственных средств: антигипертензивных, вазодилататоров и средств для лечения ишемической болезни сердца. Пациенты, принимающие лекарственные средства из вышеперечисленных групп, и те, кому инфузионно вводят ВАЗОСТЕНОН, принадлежат к группе риска. В данном случае рекомендуется отслеживать их состояние сердечно-сосудистой системы с помощью ЭКГ, контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
При совместном применении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов ВАЗОСТЕНОН увеличивает вероятность возникновения кровотечений.
Фертильность, беременность и период лактации
ВАЗОСТЕНОН противопоказан к применению у женщин, планирующих беременность, беременных и во время грудного вскармливания. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать эффективные средства контрацепции. Проводимые доклинические исследования репродуктивности показали, что алпростадил не оказывает неблагоприятное воздействие на фертильность в рекомендованных клинических дозах.
Влияние на скорость реакции
Алпростадил снижает систолическое артериальное давление и таким образом умеренно влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны быть проинформированы и предупреждены о том, что в период лечения данным лекарственным средством следует быть особенно внимательным во время эксплуатации транспортных средств и механизмов.
Возможные побочные действия представлены ниже по классам систем органов (классификация MedDRA) и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).
Во время лечения алпростадилом наблюдались следующие побочные действия:
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль;
Нечасто: головокружение, слабость, утомляемость;
Редко: спутанность сознания, судороги центрального генеза;
Неизвестно: нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: нарушения желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота), боли в животе, анорексия.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: снижение давления, тахикардия, стенокардия;
Редко: аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, которая может привести к сердечной декомпенсации;
Неизвестно: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение активности ферментов печени.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: отек легких, брадипноэ (урежение дыхания), гиперкапния;
Неизвестно: диспноэ.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: покраснение, отек, чувство жара.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: боль;
Нечасто: потливость, озноб, лихорадка; ощущение жара, ощущение давления, местный отек в месте ввода канюли, покраснение кожи вдоль вены, парестезия. Эти эффекты в значительной степени обратимыми, и их интенсивность уменьшается по мере уменьшения дозы.
Неизвестно: воспаление вены в месте введения иглы, тромбоз в месте введения катетера, местное кровотечение.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Иногда: аллергические реакции (реакции гиперчувствительности кожи, такие как сыпь, зуд, боли в суставах, лихорадка, потливость, озноб).
Очень редко: анафилактичские или анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто: боли в суставах;
Очень редко: обратимое утолщение ткани длинных костей после 2-4 недель лечения.
Лабораторные и инструментальные данные:
Нечасто: увеличение активности печеночных ферментов (трансаминаз);
Изменение содержания в крови С-реактивного белка (нормализуется до первоначального уровня вскоре после прекращения лечения).
При внутривенном введении возможно возникновение боли, покраснения и отёка соответствующих конечностей. Подобные побочные реакции связаны с воздействием алпростадила на кровеносные сосуды и проходят при уменьшении дозы или увеличении времени введения. При внутривенном введении возможно возникновение тромбофлебита. Причиной флебита может стать катетер, расположенный в вене. В таком случае следует удалить катетер и использовать для инфузионного введения неповрежденную вену. При удалении канюли из сосуда возможно образование гематомы и кровотечение в месте пункции.
Пациент должен быть уведомлен о необходимости обратиться к врачу в случае возникновения каких-либо нежелательных реакций в период применения лекарственного средства ВАЗОСТЕНОН.
При передозировке алпростадилом, по причине вазодилатирующего эффекта, может резко снизиться артериальное давление и возникнуть рефлекторная тахикардия.
Другие симптомы, связанные с увеличением вазотонуса, могу включать потерю сознания, побледнение кожных покровов, потливость, тошноту и рвоту.
Могут возникнуть местные симптомы: боль, отек, покраснение вдоль проколотой вены.
При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу или прекратить инфузию. При значительном снижении артериального давления пациенту, находящемуся в положении «лежа», необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов следует использовать симпатомиметики.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Алпростадил — синтетический аналог простагландина E1 (PGE1), естественного метаболита дигомо-гамма-линоленовой кислоты (ДГЛК), присутствующего в большинстве клеток млекопитающих. Основными физиологическими эффектами алпростадила являются вазодилатация, ингибирование агрегации тромбоцитов, ингибирование секреции желудочного сока и стимуляция гладкой мускулатуры кишечника и матки. Особое значение имеет также способность алпростадила препятствовать в очагах ишемии процессам нейтрофил-активированного образования свободных радикалов кислорода и высвобождению лизосомальных ферментов. В результате воздействия алпростадила на гладкую мускулатуру снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к улучшению кровоснабжения тканей. Алпростадил повышает эластичность эритроцитов, тормозит агрегацию тромбоцитов, адгезию нейтрофильных лейкоцитов к стенкам кровеносных сосудов и способствует активации фибринолитической системы, результатом чего является улучшение микроциркуляции.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция:
Биодоступность составляет 100%, поскольку алпростадил вводят внутривенно.
Распределение:
У здоровых добровольцев концентрация эндогенного PGE1 в плазме в течение и через два часа после внутривенной инфузии находится в пределах 1-2 пг/мл. Во время внутривенной инфузии 60 мкг алпростадила в течение двух часов концентрация PGE1 в плазме быстро увеличивается и достигает плато со значением концентрации 6 пг/мл. После прекращения инфузии концентрация PGE1 в плазме возвращается к исходному уровню за несколько минут. Увеличение плазменного PGEi пропорционально вводимой дозе (инфузионные значения: 30 мкг/2 часа, 60 мкг/2 часа, 120 мкг/2 часа). Около 90% PGE1 плазмы крови связано с белком.
Биотрансформация:
Период полувыведения алпростадила составляет меньше одной минуты, 80% метаболизируется уже после первого прохождения через легочный круг кровообращения. В связи с тем, что PGE1 метаболизируется очень быстро, лекарственное средство необходимо вводить на протяжении длительного периода времени.
Ферментативное окисление 15-гидрокси-группы с последующим восстановлением 13,14-двойной связи приводит к образованию основных метаболитов — 15-кето-PGE1, PGE0 (13,14-дигодро-PGE1) и 15-кето-PGE0. Только PGE0 и 15-кето-PGE0 были обнаружены в плазме крови человека. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом фармакологическим эффектом, PGE0 обладает сравнимым с PGE1 действием. У здоровых добровольцев концентрация эндогенного PGE1 в плазме в течение и через два часа после внутривенной инфузии находится в концентрации около 1 пг/мл. Во время внутривенной инфузии 60 мкг алпростадила в течение 2 часов концентрация PGE0 в плазме составляет 13 пг/мл. Клинические исследования показали, что, несмотря на короткий период полувыведения, действие алпростадила и его метаболитов продолжается спустя 1-2 часа после завершения инфузии. Считается, что причиной столь продолжительного эффекта является воздействие алпростадила на регуляцию и синтез медиаторов и гормонов, а также на механизмы атерогенеза. Под действием алпростадила уменьшается синтез гликозаминогликана и коллагена, увеличивается интенсивность метаболизма холестерина в печени, что сопровождается увеличением концентрации в крови антиатерогенных липопротеинов. Под влиянием PGE1 уменьшается митотическая активность и пролиферация клеток гладкой мускулатуры кровеносных сосудов клеток.
Выведение:
Метаболиты выводятся главным образом через почки. После дальнейшего разложения первичных метаболитов посредством β- и ω-окисления, более полярные метаболиты выводятся в основном с мочой (80%) и калом (12%) за 72 часа, полное выведение (92%) происходит в течение 24 часов после введения. В моче не обнаружено неизмененного PGE1 и нет доказательств сохранения PGE1 или его метаболитов в тканях.
Доклинические данные по безопасности
Исследования на мутогенность не выявили мутагенное действие алпростадила. По причине короткого периода лечения алпростадилом и по полученным результатам исследования мутагенности и токсичности при повторном введении, специфические исследования на канцерогенность не проводились. Доказательств тератогенного действия алпростадила на обнаружено. Также не наблюдается негативное влияние алпростадила на способность к деторождению или постнатальному развитию. Использование алпростадила в период беременности строго противопоказано, так как известно, что большая доза алпростадила вызывает сокращение матки и может привести к выкидышу.
Фармацевтические данные
Список вспомогательных веществ
Этанол безводный.
Несовместимость
Не выявлено.
В закрытой упаковке: 2 года.
Не использовать после окончания срока годности.
После приготовления раствора для инфузии:
В целях предотвращения микробной контаминации следует использовать раствор для инфузий сразу после приготовления. Если готовый раствор не был применен сразу, то за срок и условия хранения отвечает персонал. Возможно временное хранения в течение 12 часов при температуре не выше 20°С. Инфузионный раствор, приготовленный более, чем 12 часов назад, следует утилизировать.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в защищенном от света месте при температуре 2°С — 8°С.
Условия хранения лекарственного средства после приготовления раствора для инфузий представлены в разделе «Срок годности».
Описание и содержание упаковки
Стеклянные ампулы вместимостью 1 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2 или 4 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Производитель и держатель регистрационного удостоверения
АО «Кевельт»
ул. Теадуспарги 3/1, 12618
Таллинн, Эстонская Республика
Тел. (372) 606 69 69
Факс: (372) 670 12 19
МНН: Алпростадил
Производитель: Кевельт АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Alprostadil
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023677
Информация о регистрации в РК:
30.05.2018 — 30.05.2023
Номер регистрации в РБ:
10568/17
Информация о регистрации в РБ:
01.06.2017 — 01.06.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Вазостенон
Международное непатентованное название
Алпростадил
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество — алпростадил 20 мкг,
вспомогательное вещество- этанол безводный до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Простагландины. Алпростадил.
Код АТХ С01ЕА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность составляет 100%, поскольку алпростадил вводят внутривенно или внутриартериально.
Распределение
PGE1 быстро метаболизируется и распределяется по всему телу, за исключением центральной нервной системы.
Биотрансформация
В связи с тем, что алпростадил метаболизируется очень быстро, препарат необходимо вводить на протяжении длительного периода времени. Период полувыведения алпростадила составляет меньше минуты, 80% метаболизируется уже после первого прохождения через легочный круг кровообращения.
Элиминация
Основные метаболиты PGE1 выделяются главным образом через почки и полностью выводятся в течение 24 часов после введения. В неизменном виде алпростадил в моче не обнаруживается. Доказательства накопления алпростадила или его метаболитов в тканях отсутствуют.
Клинические исследования показали, что, несмотря на короткий период полувыведения, действие алпростадила и его метаболитов продолжается спустя 1 – 2 часа после завершения инфузии. Считается, что причиной столь продолжительного эффекта является воздействие алпростадила на регуляцию и синтез медиаторов и гормонов, а также на механизмы атерогенеза. Под действием алпростадила уменьшается синтез гликозаминогликана и коллагена, увеличивается интенсивность метаболизма холестерина в печени, что сопровождается увеличением концентрации в крови антиатерогенных липопротеинов. Под влиянием PGE1 уменьшается митотическая активность и пролиферация клеток гладкой мускулатуры кровеносных сосудов клеток.
Фармакодинамика
Алпростадил – синтетический аналог естественного простагландина Е1 (PGE1). PGE1 — это естественный метаболит дигомо-гамма-линоленовой кислоты, присутствующий в большинстве тканей млекопитающих. Основными физиологическими эффектами алпростадила являются вазодилатация, ингибирование агрегации тромбоцитов, ингибирование секреции желудочного сока и стимуляция гладкой мускулатуры кишечника и матки. Считается, что алпростадил (PGE1) влияет на кровеносные сосуды посредством воздействия на клетки гладкой мускулатуры сосудов, адренергическую иннервацию и синтез цAMФ. Особое значение имеет также способность алпростадила препятствовать в очагах ишемии процессам нейтрофил-активированного образования свободных радикалов кислорода и высвобождению лизосомальных ферментов. В результате воздействия алпростадила на гладкую мускулатуру снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к улучшению кровоснабжения тканей. Алпростадил повышает эластичность эритроцитов, тормозит агрегацию тромбоцитов, адгезию нейтрофильных лейкоцитов к стенкам кровеносных сосудов и способствует активации фибринолитической системы, результатом чего является улучшение микроциркуляции.
Внутривенное введение доз 1 – 10 мкг/кг снижает артериальное давление у млекопитающих за счёт снижения общего периферического сосудистого сопротивления. В случае внутриартериального введения 5 – 40 мкг на 50 мл 0,9% физиологического раствора натрия хлорида значительно снижается периферическое сосудистое сопротивление, что не связано с вводимой дозой. Скорость кровотока увеличивается в зависимости от дозы (плацебо — 155,0 мл/мин, PGE1 (10 мкг) — 225,8 мл/мин; PGE1 (40 мкг) — 338,8 мл/мин).
Данные доклинической безопасности
Мутагенное действие алпростадила не выявлено. По причине короткого периода лечения алпростадилом и по полученным результатам исследования мутагенности и токсичности при повторном введении, специфические исследования на канцерогенность не проводились.
Доказательств тератогенного действия алпростадила на обнаружено. Также не наблюдается негативное влияние алпростадила на способность к деторождению или постнатальному развитию. Использование алпростадила в период беременности строго противопоказано, так как известно, что большая доза алпростадила вызывает сокращение матки и может привести к выкидышу.
Показания к применению
Критическая ишемия конечностей III и IV стадии (по классификации Фонтейна), когда реконструктивное хирургическое вмешательство не показано по причине поражений артерий, доказанных ангиографическим методом. В комбинации с реконструктивными хирургическими операциями (во время операции и в послеоперационный период).
Способ применения и дозы
Вазостенон следует применять только в случае, когда ожидаемый положительный эффект от его применения превышает вероятность возможных опасных воздействий на сопутствующие заболевания пациента.
Способ применения
Концентрат разводят в 0,9% изотоническом растворе натрия хлорида и вводят инфузионно в вену или артерию.
Для проведения процедуры рекомендуется использовать автоматический шприц или инфузионную помпу, а также стерильный инфузионный катетер. В схеме дозирования представлены суточные дозы и дозы, рассчитанные на килограмм веса в минуту (кг/мин) для пациентов весом 70 кг и с нормальной функцией почек.
Способ введения
Внутриартериальное введение
При внутриартериальном введении вероятность возникновения побочных эффектов выше в случае кратковременных инфузий. Из соображений безопасности внутриартериальное введение рекомендуется начинать с меньшей дозы и увеличить дозу при необходимости и отсутствии побочных эффектов. В качестве профилактики тромбоэмболических осложнений рекомендуется введение гепарина — 15000 единиц в сутки.
а) Внутриартериальное введение в течение 12 часов.
Суточная доза: 5 – 30 мкг; рекомендуемая доза в расчёте на кг веса в минуту: 0,1 – 0,6 нг/кг/мин.
При выборе суточной дозы (5-30 мкг) препарат следует развести в 50 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида и вводить в течение 12 часов при помощи автоматического шприца.
б) Внутриартериальное введение в течение 1 — 2 часов. Суточная доза: 10 – 20 мкг; рекомендуемая доза в расчёте на кг веса в минуту: 10 мкг – 1,2 нг/кг/мин; при дозе 20 мкг – 2,4 нг/кг/мин.
в) Внутриартериальное введение во время операции. Во время реконструктивной хирургической операции в бассейн периферического кровообращения вводится 5 – 40 мкг препарата, разведённого в 50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида.
Внутривенное введение
Внутривенное введение не рекомендуется в случае IV стадии заболевания.
Суточная доза: 40 мкг алпростадила 2 раза в день или 60 мкг алпростадила 1 раз в день, рекомендуемая доза в расчёте на кг веса в минуту: 4,7 нг/кг/мин.
40 мкг алпростадила следует развести в 50 – 250 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида и вводить в вену в течение 2 часов утром и вечером.
60 мкг алпростадила следует развести в 50 – 250 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида и вводить в вену в течение 3 часов раз в день.
Курс лечения
По истечении трехнедельного курса лечения алпростадилом необходимо принять решение о продолжении терапии по клиническим показаниям. При отсутствии положительного эффекта в течение данного времени дальнейшее применение препарата следует прекратить. Продолжительность курса лечения не должна превышать четыре недели.
Особые группы населения
Пациенты с нарушением функции почек
В случае сниженной функции почек (показатели креатинина в крови превышают установленные пределы: креатинин у мужчин >97 ммоль/л, креатинин у женщин >80 ммоль/л; клиренс креатинина крови <90 мл/мин) следует снизить начальную дозу в два раза. По результатам клинического состояния пациента возможно увеличение дозировки в течение 2-3 дней до дозы, вводимой пациентам с нормальной функцией почек.
Например, при внутривенном введении препарата пациентам с пониженной функцией почек, начальная доза должна составлять 20 мкг (1,0 мл) два раза в день (вводить в течение двух часов). Для лечения пациентов с сердечной или почечной недостаточностью не рекомендуется превышать объем вводимого инфузионного раствора более, чем 50 – 100 мл в день. Для введения следует использовать инфузионный насос.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с тяжелыми повреждениями печени или с острой печеночной недостаточностью лечение данным препаратом противопоказано.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пациентов в возрасте старше 65 лет лечение проводят по общей схеме приема.
Побочные действия
Возможные побочные действия представлены ниже по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).
Часто
— головная боль
— покраснение, отек, чувство жара
— боль
— после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отек, парестезия. Эти эффекты в значительной степени обратимы и их интенсивность снижается по мере уменьшения дозы.
Нечасто
— нарушения желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота), боли в животе, анорексия
— снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия
— после внутривенного введения: ощущение жара ощущение распирания, локальный отек, лихорадка, покраснение кожи вдоль вены, повышенное потоотделение, парестезия. Эти эффекты в значительной степени обратимы и их интенсивность уменьшается по мере уменьшения дозы.
— боли в суставах
— изменение содержания в крови C-реактивного белка (нормализуется до первоначального уровня вскоре после прекращения лечения).
Редко
— спутанность сознания, судороги центрального генеза
— аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, которая может привести к сердечной декомпенсации
— повышение активности ферментов печени
— отек легких, брадипноэгиперкапния
— тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз
Очень редко
— анафилактические или анафилактоидные реакции
— обратимое утолщение длинных трубчатых костей после 2-4 недель лечения
Иногда
— аллергические реакции (реакции гиперчувствительности кожи, такие как сыпь, зуд, боли в суставах, лихорадка, потливость, озноб)
Частота неизвестна
— инсульт
— инфаркт миокарда
— диспноэ
— после внутривенного введения: воспаление вены в месте введения иглы, тромбоз в месте введения катетера, местное кровотечение
При внутриартериальном и внутривенном введении возможно возникновение боли, покраснения и отёка соответствующих конечностей. Подобные побочные реакции связаны с воздействием алпростадила на кровеносные сосуды и проходят при уменьшении дозы или увеличении времени введения. При внутривенном введении возможно возникновение тромбофлебита. Причиной флебита может стать катетер, расположенный в вене. В таком случае следует удалить катетер и использовать для инфузионного введения неповрежденную вену. При удалении канюли из сосуда возможно образование гематомы и кровотечение в месте пункции. Покраснение кожи чаще возникает при внутриартериальном введении.
После прекращения введения препарата побочные реакции быстро проходят. В случае повышения температуры тела или снижения артериального давления следует уменьшить скорость инфузионного введения.
Противопоказания
— гиперчувствительность к алпростадилу или к любому вспомогательному веществу препарата
— сердечная недостаточность III и IV класса по функциональной классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов (NYHA)
— гемодинамически значимые нарушения сердечного ритма
— терапевтически некомпенсированные ишемическая болезнь сердца, нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность
— в течение 6-ти месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта
— острая форма гипотензии
— стеноз и/или недостаточность митрального или аортального клапана
— у пациентов с сердечной недостаточностью по клиническим или рентгенологическим данным был выявлен острый отек легких или отек легких в анамнезе
— тяжелая степень хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) или легочная вено-окклюзионная болезнь (ЛВОБ)
— инфильтрат в легких
— нарушения функции почек (олигурия)
— острая печеночная недостаточность (повышенное содержание трансаминаз или гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)) или тяжелые повреждения печени (в анамнезе)
— предрасположенность к кровотечениям, например, при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки, при множественных травмах
— беременность и период лактации; женщины, планирующие беременность
— дети и подростки в возрасте до 18 лет
— общие противопоказания к инфузионной терапии (например, сердечная недостаточность, отек легких или отек головного мозга, увеличение содержания воды в организме).
Лекарственные взаимодействия
Вазостенон может усиливать действие гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Пациенты, принимающие препараты из вышеперечисленных групп и те, кому инфузионно вводят Вазостенон, принадлежат к группе риска. В данном случае рекомендуется отслеживать их состояние сердечно-сосудистой системы с помощью ЭКГ, контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
При совместном применении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов препарат Вазостенон увеличивает вероятность кровотечений.
Особые указания
Лекарственный препарат в объеме 99,5% от дозы содержит этанол (алкоголь), то есть, 786 мг, что соответствует 15,9 мл пива или 6,7 мл вина. Препарат вреден для людей, страдающих от алкоголизма. Этот факт следует учитывать во время лечения пациентов, принадлежащих к группам риска (заболевания печени, эпилепсия).
Лечение данным препаратом могут осуществлять только квалифицированные врачи, имеющие достаточный опыт, навыки и возможность непрерывно отслеживать состояния сердечно-сосудистой системы пациента. Препарат нельзя применять в виде болюсной инъекции. Внутривенное введение не рекомендуется в случае IV стадии хронической болезни.
Необходимо тщательное обследование пациента после каждого применения препарата. Особенно важным является мониторинг состояния пациентов, принадлежащих к группе риска.
Пациенты, страдающие в силу возраста от сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца или периферических отеков и почечной недостаточности, должны находиться в стационаре во время процедуры лечения и в течение одного дня после. Во избежание гипергидратации не рекомендуется превышать объем вводимого инфузионного раствора более чем 50 – 100 мл в сутки. У пациентов с данными заболеваниями необходимо динамическое наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, частота сердечных сокращений, баланс жидкости). По возможности следует контролировать вес тела и центральное венозное давление, проводить эхокардиографию. Для пациентов с нарушенной функцией почек необходимо также наблюдение за работой почек. Перед тем, как выписать пациента из стационара, врач должен убедиться в том, что показатели функционирования сердечно-сосудистой системы стабильны.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Алпростадил снижает систолическое артериальное давление и, таким образом, может влиять на способность управления транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны быть проинформированы и предупреждены о том, что в период лечения данным препаратом следует быть особенно внимательным во время эксплуатации транспортных средств и механизмов
Передозировка
При передозировке алпростадилом, по причине вазодилатирующего эффекта, может резко снизиться артериальное давление и возникнуть рефлекторная тахикардия.
Другие симптомы, связанные с увеличением вазотонуса, могут включать потерю сознания, бледность кожных покровов, потливость, тошноту и рвоту.
Могут возникнуть местные симптомы: боль, отек, покраснение вдоль проколотой вены.
При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию препарата, после чего, обычно, симптомы быстро проходят. Необходимо тщательно наблюдать состояние пациента в течение 2 – 4 часов. В случае необходимости назначают симптоматическое лечение, но обычно оно не требуется, так как алпростадил быстро метаболизируется.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла первого гидролитического класса.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из полиэтилентерефталата.
1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Приготовленный раствор хранить в течение 12 часов при температуре не выше 20°С в защищенном от света места.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Кевельт», Теадуспарги 3/1, Таллинн 12618, Эстония
Тел. +372 6066969
e-mail: kevelt@kevelt.ee
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Кевельт», Эстония
Наименование, адрес и контактные данные организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационную безопасность лекарственного средства
ИП «REGICOM»
г. Алматы, пр. Абылай хана, д.122/64, кв. 13/12
Тел.: +7 705 132 78 51, e-mail: doctorkvi@gmail.com
| Вазостенон_ИМП_рус.docx | 0.04 кб |
| Вазостенон_каз.docx | 0.05 кб |
| 10568_17_i.pdf | 0.53 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
«Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Лекарства от болезней крови
Товары из категории — Лекарства от болезней крови
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 5 302
Состав и форма выпуска препарата
Вазостенон выполнен на основе алпростидила, он представляет концентрат соответствующий 20 мл активного вещества. Для его использования потребуется приготовить раствор, смешав вещество с водой д/и.
На Вазостенон цена на сегодняшний день в аптеках стартует от 5000 рублей. Препарат при необходимости может быть заменен на аналог:
• Албиопростадил;
• Алпростан;
• Вазапростан;
• Вап.
Фармакологическое действие
Одна ампула содержит в себе 20 мг алпростадила, который представляет собой сосудорасширяющее средство. Веществом оказывается комплексное действие, вследствие чего удается улучшить кровообращение. Оказывается вазодилатация на уровне прекапиллярных сфинкеров, мышечной артерии. Действие алпростадила позволяет повысить показатели реологических параметров крови, благодаря чему увеличивается эластичность эритроцитов. Препарат имеет фибринолитическое действие, поэтому оказывается антиатерогенное действие и снижается скорость активации нейтрофилов.
Описание лекарственного средства показывает, что оно помогает снизить общее сопротивление в сосудах, благодаря чему удается понизить артериальное давление. В процессе приема, алпростадил воздействует на гладкие мышцы.
Показания
Показание к применению — повышенное артериальное давление, так как активное вещество препарата имеет сосудорасширяющее воздействие, благодаря чему улучшается циркуляция крови. Кроме того, препарат влияет на выработку желудочного сока за счет того, что проходит стимуляция мускулатуры кишечника.
Вазостенон используется в следующих случаях:
• для лечения хронического облитерирующего заболевания артерий конечностей;
• при спазме мелких сосудов, который называется синдромом Рейне;
• в случае воспаления сосудов;
• при атеросклерозе артерий конечностей;
• при изменениях сосудов, вызванных СД или болезнью Бюргера.
Вазостенон в Москве приобрести можно только по рецепту.
Противопоказания
Информация о препарате говорит, о том, что его нельзя назначать при наличии определенных симптомов:
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• декомпенсированная недостаточность сердца;
• аритмия;
• закупорка бронхов;
• отек легких;
• инсульт, случившийся в течение полугода;
• беременность, лактация;
• аллергия на составляющие компоненты.
Наличие хотя бы одного из симптомов указывает на невозможность использовать раствор для лечения. Кроме того, препарат не может назначаться в совокупности с сосудорасширяющими веществами и антикоагулянтами.
Дозировка
Представленная на Вазостенон инструкция по применению указывает на необходимость внутриартериального введения смеси на протяжении 12 часов. Дозировка препарата не должна превышать 30 мг в сутки. Для использования препарата требуется приготовить смесь, состав которой включит в себя суточную дозу вещества и 50 мл натрий хлора. Для введения раствора необходимо использовать специальный автоматический шприц.
Предполагается также внутриартериальное введение дозы на протяжении 2 часов, в таком случае максимальная порция не должна превышать 20 мг. Лекарственное средство может использоваться при операциях, в таком случае его вводят внутривенно 5-40 мг, разведенных в 50 мл физраствора.
Побочные действия
Отзыв о приеме препарата оставляется многими пациентами, отмечается, что прием может проявиться различными побочными действиями:
• воспаление сосуда;
• недомогание и общая утомляемость;
• головные боли и головокружения;
• тошнота;
• увеличение температуры;
• проблемы со стулом;
• тошнота;
• учащение сердцебиения;
• повышенная потливость.
Если лекарство используется более 1 месяца, то возможно появление обратимого гиперостоза трубчатых костей, который проявляется увеличением концентрации костного вещества.
Лекарственное взаимодействие
Вазостенон при приеме с антигипертензивными препаратами может повышать их действие. Но при приеме одновременно лекарств из данной группы вместе с представленным медикаментом может проявиться проблемами в работе сердечнососудистой системы.
Совместное использование с ингибиторами или антикоагулянтами способно привести к появлению кровотечения. Применение адреналина и норадреналина приводит к понижению вазодилатирующего действия алпростадила.
Особые указания
Вазостенон купить и использовать можно только под контролем врача, имеющего навыки работы с современными способами непрерывного контроля над состоянием ССС и обладающие для этого всем необходимым оборудованием. Во время терапии должны регулярно проверяться показатели кислотно-щелочного баланса, а также биохимические параметры крови.
Пациенты с проблемами почек, проходить лечение должны только в стационаре под присмотром медработников. Чтобы избежать появления гипергидратации, требуется в день вводить не более 50-100 мл в течение суток.
Срок годности препарата составляет два года, но только в том случае, когда Вазостенон хранение проходит в защищенном от солнечных лучей месте при температуре 2-8 градусов.
Беременность и лактации
Использовать Вазостенон при беременности и лактации противопоказано.
Применение в детском возрасте
Не применяется для пациентов младше 18 лет.
При нарушениях функции печени
В данном случае Вазостенон в Москве может назначаться, но лечение должно проводиться с особой осторожностью и под регулярным контролем лечащего врача.
Применение в пожилом возрасте
Использование в пожилом возрасте должно проходить в условиях стационара.
Цены на Вазостенон в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 5 302 руб.
Сертификаты и лицензии
Скачать мобильное приложение WER.RU
Выгодные предложения для подписчиков
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических
работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться
пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.
Официальный сайт компании РЛС®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного
ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru
предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств,
БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический
справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии,
показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств,
способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный
справочник содержит цены на лекарства
и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО
«РЛС-Патент», а также коммерческое использование материалов. При цитировании
информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на
источник информации обязательна.
Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций
(Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.