Velasof инструкция по применению на русском языке

Веласоф – препарат прямого противовирусного действия индийской фармкомпании Hetero. Направлен на борьбу со всеми генотипами гепатита C. Статистика показывает, что Velasof работает на 98%, даже у пациентов со сложными патологиями. Причем отсутствует риск рецидива. Специалисты оставляют только положительные отзывы о Веласофе.

Цена препарата более доступна в отличие от американского аналога Epclusa, что дает возможность большинству пациентов с ВГС полностью излечиться от заболевания и предотвратить опасные осложнения. Купить Velasof в России можно у официальных поставщиков с доставкой. 

Основные компоненты Velasof

Веласоф — препарат состоящий из двух компонентов – Софосбувира (400 мг) и Велпатасвира (100 мг). Данной дозировки против вируса достаточно для полной блокировки неструктурных белков NS5A и NS5B. NS5A – белок, «ответственный» за распространение HCV. Активные вещества исключают вероятность репликации фермента, останавливают опасный для здоровья процесс распространения вируса. 

Velpatasvir – новый ингибитор NS5A, который активно воздействует на белок вируса, предотвращая его способность к реактивации. Sofosbuvir одобрен в лечении всех генотипов HCV с различной длительностью. Действующее вещество не подходит для монотерапии, а назначается только с другими противовирусными средствами. Врачи рекомендуют Velasof, поскольку схема Sofosbuvir+Velpatasvir эффективно борется с вирусными белками, помогает справиться с болезнью.

Веласоф: инструкция по применению

Медицинский препарат — Velasof используется в качестве монотерапии при подтвержденном диагнозе ВГС. Два ингибитора содержатся в одной таблетке, что значительно упрощает терапию – пациентам не нужно ездить на уколы или капельницы.

По инструкции, следует принимать в одно и то же время, и через равные промежутки времени. Поскольку всасывание элементов не зависит от приема пищи, таблетки можно принимать в любое время. Запивать достаточным количеством обычной воды. Нельзя рассасывать и разжевывать таблетку, делить помолам. Короткий курс приема препарата рассчитан на 12 недель – по таблетке в день. При необходимости увеличивается до 24 недель. Однако, схему терапии Веласов от гепатита С должен определять врач, учитывая анамнез пациента, наличие сопутствующих или дополнительных патологий. Крайне важно придерживаться назначенного курса, чтобы избежать передозировок.

Показания к терапии Веласофом

Согласно результатам клинических испытаний препарат Velasof эффективен при лечении разных генотипов ВГС (1-6) и их субтипов. По инструкции препарат показан к применению при:

• Неосложненные хронические и острые формы заболевания.
• Первичной ПВТ.
• После безрезультатной терапии ВГС комбинацией интерферона и рибавирина.
• Фиброзных изменений тканей печени всех видов.
• Циррозе печени в компенсированной форме. 
• Реактивации вируса Гепатита С после терапии.

Фиброз и цирроз не являются причиной для отказа от терапии Веласофом.

Противопоказания к приему Velasof

Веласоф одобрен к применению для активной борьбы с «ласковым убийцей», так как действует локально только на сам вирус. Как таковые, взаимодействия с биоматериалами отсутствуют, а список противопоказаний минимален:

1. Несовершеннолетние дети.
2. Молодые мамы в период грудного вскармливания.
3. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью.
4. Люди, которые принимают индукторы P-gp или цитохрома P450.
5. Беременные. Девушки, которые планируют зачатие в ближайшее время.
6. Люди с индивидуальной непереносимостью Sofosbuvir и Velpatasvir.

Если у пациента брадикардия, важен регулярный контроль состояния. При декомпенсированном циррозе к схеме лечения добавляют Рибавирин. Отмечается, что комбинация препаратов безопасна для организма. 

Точных исследований о влиянии Веласофа на развитие плода при беременности нет. Однако паре следует придерживаться надежного метода контрацепции во время лечения и последующие 6 месяцев.

С чем нельзя комбинировать индийский ПППД

В инструкции указаны лекарства, которых следует избегать во время противовирусной терапии. Среди них:

• Антибактериальные и кардиологические (Амиодарон).
• Противовирусные (Телапревир, Боцепревир).
• Индукторы P-gp в кишечнике (Рифапентин, Рифампицин, Рифабутин) – снижают концентрацию софосбувира и велпатасвира. 
• Трава зверобоя.
• Антикоагулянт непрямого действия Варфарин, поскольку увеличивает вероятность кровоизлияния.

Важно сообщить гепатологу, если на момент старта лечения Velasof пациент принимает один из препаратов: Модафинил, Эфавиренз, Tenofovir disoproxil fumarate, Окскарбазепин, статины и гликозиды. Совместный прием лекарств может вызвать целый ряд нарушений в организме человека.

При лечении Веласофом антациды пить за 4 часа до приема таблетки. Очень важно консультироваться с врачом на вопрос приема любых препаратов во время терапии ПППД.

Побочные эффекты Velasof

Благодаря отсутствию добавочных элементов, Веласоф дает минимальные побочные явления, что подтверждают отзывы пациентов. Velasof переносится организмом хорошо, в особенности, если сравнивать с побочными эффектами от приема интерферона. При приеме возникают индивидуальные реакции организма в виде:

1. Головокружения и тошноты.
2. Слабости и повышенной утомляемости.
3. Расстройств ЖКТ.
4. Аллергии (сыпь или зуд).

Как правило, если после выпитой таблетки в течение двух часов произошла рвота, то пациенту необходимо принять дополнительную дозу. Важно помнить, что действующие вещества полностью усваиваются за 4 часа. Если рвота произошла спустя это время или позже, то повторно пить Веласоф не нужно. В противном случае могут появиться симптомы передозировки, вплоть до анафилактического шока.

Веласоф, способный вылечить ВГС, цена которого не зависит от курса доллара, можно заказать напрямую из Индии. Стоимость Веласофа в индийской фармкомпании начинается от 500 долларов за упаковку (28 таб.). Для соотечественников цена за препарат более приемлема в отличие от Epclusa из США (от 20 тыс. долларов). По причине патентных экономических ограничений в обычных аптеках в России купить Velasof невозможно. 

Чтобы гарантированно получить качественный и сертифицированный препарат, можно заказать Velasof на сайте фармкомпаний Hetero и Zydus из Индии. Официальные продавцы индийских лекарств гарантируют качество, заявленное производителем, и предоставляют лицензии и сертификаты. Это дает вам уверенность в эффективности средства и полном выздоровлении. Плюс цена Velasof при покупке через поставщиков соответствует установленной производителем.

Чтобы купить Velasof, необходимо зайти на официальный сайт  и оставить заявку. Менеджеры перезванивают, чтобы уточнить детали заказа, озвучить стоимость Веласофа и ответить на вопросы. Покупку можно оплачивать любым удобным способом. Таблетки отправляют курьерской службой или почтой по указанному при заказе адресу.

Velasof отзывы

Отзывы пациентов, переживших все стадии вируса, от обнаружения до излечения. Полезны для тех, кто только делает первые шаги на этом пути. Приводим несколько объективных комментариев о лечении, с учетом того, что больные строго придерживались инструкции Веласоф.

Рената, 3 генотип, 52
года

Долгое время я не принимала всерьез сигналы своего организма (утренняя горечь во рту, тянущие боли) а он кричал о помощи. В итоге у меня обнаружили гепатит С Ф 3 . Хотя цена на Велософ кусалась, я остановилась на нем, потому что его посоветовали знакомые пролечившиеся им. Кроме назначенного Velasof который я пила по приложенной к упаковке инструкции, мне назначили диету. Я могу с уверенностью сказать, что вирус исчез! На это ушло три месяца и период восстановления печени, но оно того стоило.

Иван, 2 генотип, 18
лет

Две недели назад пришли результаты исследований, хочу поделиться радостью вирус не обнаружен, я чист!!

Выбирал Веласоф или Велпанат, оба индийские, выбрал все-таки Velasof.

Обычно пользователи форумов задают один вопрос – как купить Веласоф в РФ. Все просто – продажа Velasof осуществляется только через представительства индийских компании. Я промониторил отзывы на Velasof и почитал статьи в нете. Выбрал из всего многообразия именно этот препарат. Он мне показался удобным в маленькой таблеточке сразу два препарата. Принимать только надо Velasof по инструкции, тогда будет Вам счастье)))

Виктор, 4 генотип, 28
лет

Сразу надо сказать, что лечение начал поздно, так как тупо не было денег. Когда у меня нашли 3 стадию фиброза печени, решил надо что-то делать. Гепатолог посоветовал приобрести дженерик из Индии Velasof. Понравилось, что пить можно, не соблюдая режим питания. Все получилось, Велософ помог. Да и свою третью стадию удалось откатить назад. Веласоф и гепатит не совместимы – это классно!

Елизавета, генотип 1a, 22 года

Облазила весь инет в поисках идеального лекарства. Понравились два, выбирала Веласоф или Велпанат, один от Hetero, другой от Natco, оба классные судя по форумам.

Купила я Velasof, пропила как указывалось в инструкции. Теперь все нормально, гепатита нет, я довольная как маленький слоненок! Сама бы не осилила, пришлось родителей немного напрячь, курс стоит нормальных денег. Но американский стоил бы вообще запредельно. Я всем довольна, спасибо Zudys быстро привезли.

Лекарство Веласоф (Velasof): инструкция, отзывы и побочные эффекты

Веласоф (международное наименование Velasof) – комбинированный препарат, предназначенный для лечения вирусного гепатита С. Медикамент производится в Индии по лицензии американской фармацевтической корпорации Gilead Sciences. Лекарство является аналогом оригинального средства Epclusa, содержащего комбинацию двух противовирусных компонентов – велпатасвира и софосбувира.

Учитывая состав препарата, пациенту достаточно выпить одну таблетку в сутки вместо нескольких лекарств. Кроме того, прием Веласофа допускается у пациентов с поражениями печени различной степени тяжести. Так, на фоне компенсированного цирроза лекарство назначают в режиме монотерапии. Но при декомпенсированной форме патологии медикамент прописывают в сочетании с рибавирином. 

Производитель препарата Веласоф (Velasof) – фармацевтическая компания Hetero Drugs Limited (Гетеро), Индия. Корпорация была основана в 1993 году и сертифицирована FDA и другими международными организациями, осуществляющими контроль качества производства лекарственных средств.

Hetero официально получила лицензию на выпуск дженерика оригинального препарата Epclusa от американской корпорации Gilead Sciences. Такое решение было связано со слишком высокой стоимостью оригинального медикамента. В США и Европе финансирование терапии осуществляется за счет программы медицинского страхования, отсутствующей в ряде стран. Поэтому американские компании, занимающиеся производством противовирусных средств, передали лицензию на выпуск медикаментов фармацевтическим корпорациям, находящимся в Индии, Египте. 

Инструкция по применению

Хотя Веласоф не зарегистрирован на территории России, инструкция по применению средства переведена на русский язык. Однако режим дозирования, продолжительность курса терапии и возможность сочетания с другими препаратами определяет врач. Самостоятельный прием средства противопоказан. 

Лекарственная форма

Средство производится в виде таблеток. 

Описание и состав

Основные ингредиенты лекарства – софосбувир и велпатасвир в фиксированной дозировке 400 мг и 100 мг соответственно. Дополнительно в состав таблеток входят вспомогательные вещества, не обладающие химической и лечебной активностью. Всего в одной упаковке – 28 таблеток.

Фармакодинамика

Действующие компоненты лекарства отличаются по механизму действия. 

Софосбувир

Софосбувир – ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5В, участвующей в репликации возбудителя ВГС. В первоначальном виде не обладает терапевтической активностью, но образующиеся в результате метаболизма соединения по химической структуре схожи с определенными участками вирусной РНК. 

В клинических экспериментах установлено, что противовирусное действие в отношении возбудителей HCV генотипов 1–6, включая субтипы, проявляется в концентрации софосбувира в диапазоне 15–40 нМ. Образующийся в ходе биотрансформации метаболит не влияет на построение цепочек ДНК и РНК в здоровых клетках. 

Велпатасвир

По механизму действия Велпатасвир относят к ингибиторам одного из неструктурных протеинов NS5A, который также принимает участие в репликации РНК вируса. Терапевтическая активность проявляется в диапазоне концентраций 0,002–0,13 нМ в зависимости от генотипа HCV.

Резистентность

В клинических экспериментах, проведенных в режиме in vitro, устойчивость к влиянию софосбувира была связана с заменой нуклеотидов в участке S282T РНК HCV (исследованию подвергались разновидности 1b, 2а, 2b, 3а, 4а, 5а и 6а). Также резистентность (или существенное снижение чувствительности) к софосбувиру возникает и на фоне мутации на отрезке М289L (в генотипах 2а, 5 и 6). 

Также выявлена и причина устойчивости к велпатасвиру. Это мутации нуклеиновых кислот на некоторых отрезках (24, 28, 32, 58 и др.) протеина NS5A. По данным клинических экспериментов, подобные изменения снижали чувствительность возбудителя вирусного гепатита С к велпатасвиру более чем в 100 раз. В особенности негативно влияет на результат терапии сочетание нескольких мутаций (смоделировано в клеточной культуре). 

В исследованиях с участием пациентов без цирроза либо с компенсированной формой патологии (ASTRAL) подтверждена резистентность 12 человек (2 – с генотипом 1, 10 – с 3а). У больных с 2, 4–6 генотипами HCV случаев устойчивости к комбинации софосбувира и велпатасвира не выявлено. В ходе дальнейшего исследования установлено, что отсутствие результата противовирусного лечения связано с мутационной резистентностью к велпатасвиру. Терапевтическая активность софосбувира оставалась на планируемом уровне. 

Трехкратная суточная доза активных ингредиентов Веласофа (как вместе, так и по отдельности) не влияла на продолжительность интервала QT.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль основных действующих веществ индийского медикамента описан в таблице.

Софосбувир	Велпатасвир
Абсорбция
Время до достижения пиковой концентрации не превышает 60 минут	Максимальную концентрацию отмечают через 3 часа после приема таблетки
Содержание в крови достигает 30,7 (для метаболита – 26,7) нг/мл	Уровень в плазме колеблется в пределах 54,3 нг/мл
Распределение
Связывается с белками плазмы на 65%	Практически полностью связывается с белковыми структурами
Биотрансформация
Происходит с участием фермента Cathepsin A, CES1, HINT1	Подвергается метаболическим превращением под влиянием ферментов группы CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4
Элиминация
Софосбувир выводится в виде метаболита путем гломерулярной фильтрации и активной тубулярной секреции. С уриной выделяется более 80% количества лекарства	Выделяется вместе желчью и далее через кишечник в неизменной форме (менее 20% в форме метаболитов). С мочой выводится менее 0,5% средства
Период полувыведения – 30 минут для софосбувира и более суток для продуктов биотрансформации	Период полувыведения – 0,5 суток

Фармакокинетические параметры препарата у отдельных категорий больных

Дети. Пациенты, не достигшие 18-летнего возраста, не принимали участия в клинических испытаниях.

Пожилые пациенты. В исследованиях действие препарата проверяли у больных 18–82 лет. При этом значимой разницы в фармакологических свойствах софосбувира (и его метаболита) и велпатасвира не установлено. 

На фоне заболеваний мочевыделительной системы. Свойства софосбувира изучались у больных с различной степенью тяжести поражения почек (средней при клиренсе креатинина 50–80 мл/мин, умеренной при КК 30–50 мл/мин и тяжелой при КК менее 30 мл/мин). Также в клинических исследованиях принимали участие больные, регулярно проходящие процедуру гемодиализа. Сравнение параметров, как указывает инструкция на русском языке,  проводилось на основании данных, полученных при изучении фармакокинетики софосбувира у пациентов с полноценной функцией почек. 

Показатель AUC вещества изменялся на 60, 107 и 170% (соответственно степени тяжести поражения почек), метаболита – изменялись на 55, 88 и 450%. При приеме препарата за час до начала процедуры диализа AUC софосбувира и образующегося в результате метаболизма вещества возрастал на 28 и 120% соответственно. При применении средства через час после гемодиализа данные параметры увеличивались в 2 раза. При этом в ходе процедуры выводилось не более 20% софосбувира. 

Что касается велпатасвира, значимых отличий в фармакокинетическом профиле вещества даже при тяжелых поражениях почек (КК менее 30 мл/мин) не обнаружено.

На фоне патологии печени. Фармакологические свойства софосбувира у пациентов с умеренными и тяжелыми поражениями печени изучали при приеме в дозе 0,4 г на протяжении недели. По сравнению с больными с нормальной либо незначительно нарушенной функции печени AUC повышалась на 120–150%. Но для метаболита эти цифры составляли 9–18%. 

Условия для клинического изучения фармакокинетический свойств велпатасвира были такими же, но доза соответствовала терапевтически рекомендованной – 100 мг. При этом отличия в показателях AUC у пациентов с нормальной и нарушенной функции печени (вплоть до выраженных патологий) не имели клинического значения. 

Действующие вещества

В состав Веласофа входят два действующих вещества.

Софосбувир

Международное непатентованное название – sofosbuvir. Относится к ингибиторам полимеразы NS5B. Структурная формула – С22Н29FN3О9Р, молекулярная масса 529,45. Внешне представляет собой порошок кристаллической структуры

Велпатасвир

МНН – velpatasvir. По механизму действия является ингибитором активности неструктурного протеина вируса NS5A. Эмпирическая формула – С49Н54N8О8, молекулярная масса – 883,0. 

Показания к применению

Веласоф  предназначен для терапии гепатита С вне зависимости от генотипа и субтипа. Лечение ВГС при сохраненной функции печени либо на фоне компенсированного цирроза допускается в режиме монотерапии, при декомпенсированном циррозе рекомендуется дополнение схемы терапии рибавирином. 

Противопоказания

Ограничениями к приему служат:

• индивидуальная повышенная чувствительность к ингредиентам лекарства;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации.

С осторожностью препарат прописывают при заболеваниях почек.

Иногда Веласоф назначают в комбинации с рибавирином. В таком случае учитывают противопоказания к его применению.

Дозировка и как принимать лекарство

Каждая таблетка содержит фиксированное количество софосбувира и велпатасвира в суточной дозе – 400 и 100 мг соответственно. Как принимать медикамент, расскажет лечащий врач. Стандартно таблетку пьют один раз в сутки (желательно, с интервалом 23–24 часа). Прием пищи не влияет на фармакокинетику средства. 

Рибавирин прописывают в соответствующей массе тела дозировке при наличии показаний к комбинированной схеме терапии. Продолжительность курса лечения составляет 12 недель вне зависимости от генотипа и состояния печени. 

Схема курса лечения

Лучшая схема терапии с учетом международных рекомендаций и клинического опыта применения средства приведена в таблице.

Особенности течения патологии	Нюансы терапии
1–6 генотип без цирроза либо с компенсированной формой заболевания	Веласоф по 1 таблетке в день в течение 12 недель
1–6 генотип с декомпенсированной формой цирроза	Веласоф по 1 таблетке + рибавирин (обычно прописывают в дозе 0,8–1,2г и делят на 2 приема), принимают на протяжении 12 недель

Побочные действия 

Данные о побочных эффектах Веласофа собирались в ходе клинических исследований с участием более 1000 пациентов. При этом только 0,2% из них прекратили прием средства по причине тяжелых осложнений. 

У пациентов без цирроза или с компенсированной формой отмечали:

• головную боль;
• слабость;
• тошноту;
• астенический синдром (подчеркивают, что подобная реакция чаще отмечалась у пациентов на плацебо – 5% по сравнению с 3%, принимающих противовирусное средство);
• расстройства сна.

Побочные действия у больных, проходивших лечение по схеме Веласоф + рибавирин, с декомпенсированной формой цирроза, включали:

• слабость;
• снижение уровня гемоглобина;
• тошноту;
• головную боль;
• инсомнию;
• расстройства стула.

По данным клинических исследований, добавление к протоколу лечения рибавирина существенно повышает риск осложнений. При такой схеме терапии 5% пациентов прекратили прием Веласофа и 17% пришлось отменить рибавирин. 

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием с:

• Амиодароном (из-за риска серьезной брадикардии);
• антиконвульсантами;
• некоторыми противоопухолевыми средствами;
• рядом антиретровирусных препаратов;
• средствами, содержащими зверобой.

С осторожностью препарат прописывают с:

• антацидами и антагонистами Н2-рецепторов (прием возможен при соблюдении временного интервала);
• ингибиторами протонной помпы (сочетание крайне не рекомендуется, но по строгим показаниям возможно при условии снижении дозы ингибиторов протонной помпы до терапевтически целесообразного минимума);
• дигоксином;
• ингибиторами HMG-CoA редуктазы.

Но перед приемом любого препарата пациенту, проходящему лечение Веласофом, следует проконсультироваться с врачом.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртного строго противопоказано. 

Беременность и лактация

Неизвестно, каким образом Веласоф влияет на внутриутробное развитие плода. Также не установлено, выделяются ли компоненты лекарства и их метаболиты с грудным молоком и насколько велико может быть их влияние на организм младенца. Поэтому применение препарата в период вынашивания плода противопоказано. При проведении терапии после родов женщине рекомендуют отказаться от грудного вскармливания. 

Особые указания и меры предосторожности

Тяжелая брадикардия. Риск подобного осложнения возникает на фоне одновременного приема Веласофа с Амиодароном. В медицинской литературе опубликованы данные о нескольких случаях летального сердечного приступа, возникшего на фоне сочетания Амиодарона с курсом противовирусной терапии на основе софосбувира. 

Возможность снижения терапевтического эффекта Веласофа. Противовирусное действие медикамента значительно ослабевает при одновременном применении и индукторами транспортного Р-гликопротеина и ферментов класса CYP (рифампином, травой зверобоя и антиконвульсантами). 

Передозировка

Признаки передозировки неизвестны. Специфического антидота нет. Гемодиализ проводить нецелесообразно. Пациента помещают в стационар для постоянного медицинского контроля и проведения симптоматической терапии. 

Условия хранения

При температуре не выше 25 градусов по Цельсию.

Срок хранения

Указан на картонной упаковке и флаконе с таблетками. Использование средства по истечении срока годности противопоказано.

Прекращение терапии

Лечение останавливают после окончания 12-недельного курса. Также прекращение терапии возможно при развитии тяжелых, медикаментозно неконтролируемых осложнений. 

Аналоги

Оригинальным препаратом на основе софосбувира и велпатасвира является средство Epclusa. Но исходя из ценовой группы, аналогами средства Веласоф считают:

• Велакаст (Velakast);
• Ресоф Тотал (Resov Total);
• Велпанат (Velpanat);
• Майхеп Олл (Myhep All);
• Хепсвел (Hepcvel).

Учитывая практически одинаковую стоимость, многие пациенты интересуются, что лучше, Velpanat или Velasof. По мнению врачей, что подтверждается и отзывами пациентов, Веласоф и Велпанат – одинаковые по составу препараты, при помощи которых вылечиваются больные с хроническим гепатитом С любого генотипа. Оба средства действуют эффективно, содержат такие же концентрации активных веществ, поэтому подбирать лекарство для терапии следует только на основании индивидуальных предпочтений.

Цена и где купить

В России Веласоф производства компании Hetero Drugs Limited не зарегистрирован, соответственно продажа в аптеке запрещена. Но в Москве и Санкт-Петербурге (как и в других городах страны) существует множество посредников, предлагающих приобрести средство в необходимом количестве с доставкой по указанному адресу. Веласоф врачи прописывают часто, поэтому таблетки обычно есть в наличии, и купить медикамент можно очень быстро.

Найти посредника можно по рекомендации врача. Контактные данные подобные фирм есть и в интернете. Однако стоит обращаться только к надежным и проверенным посредникам. Чтобы снизить стоимость средства, на специализированных форумах предлагают купить Веласоф непосредственно в Индии. 

Но разница, сколько стоит медикамент в Индии и в России (с учетом расходов на доставку и сопутствующих рисков), невелика. И обычно рекомендуют покупать препарат именно через посредников, которые дают гарантии качества лекарства, часто прилагают инструкцию с переводом на русский язык. Цена упаковки Velasof (sofosbuvir 400 mg/velpatasvir 100 mg 28 tablets) – около 19 000–20 000 рублей. 

Отзывы врачей

Андрей Антонович Дудник, гепатолог

Velasof от индийской фармацевтической компании Hetero является достойной альтернативой оригинальному медикаменту Epclusa. По опыту, могу с уверенностью сказать, что результаты терапии не хуже, побочные реакции возникают с такой же частотой. 

Отзывы излечившихся от гепатита С

Анна, 41 год

Полгода назад диагностировали гепатит С первого генотипа, стадия фиброза ф4. Врач предложил альтернативу: год на рибавирине или интерфероне либо Веласоф на 12 недель. Почитал отзывы излечившихся ВГС пациентов, сравнил данные статистики и пришел к выводу, что надо пить Velasof. Оформил заказ через посредников, прошел курс. Сейчас УВО отрицательный. 

Клинические испытания эффективности и безопасности

В ходе клинических исследований с участием пациентов с первичной манифестацией вируса (то есть без курса предварительной терапии), в том числе на фоне компенсированной формы цирроза были получены следующие данные. Общий УВО составил 97%. При этом наихудшие результаты (88%) отмечены у больных с третьим генотипом, а 100% – при 2, 4–6. При первом генотипе данный показатель составлял 97%. 

На фоне декомпенсированного цирроза (в сочетании с рибавирином) были получены схожие данные. При этом эффективность при 3 генотипе была выше – до 91%. При отсутствии результата от ранее проведенного лечения клиническая эффективность сочетания софосбувира с велпатасвиром составляла 96% (УВО при 3 генотипе не превышала 50%). 

Условия отпуска из аптек

В российских аптеках в продаже препарата нет. За рубежом отпуск лекарства осуществляется при наличии рецепта.

Наиболее частые наблюдаемые неблагоприятные реакции в клинических исследованиях: тошнота, сухость во рту, головная боль и повышенное потоотделение (в том числе ночная потливость).

Побочные реакции перечислены ниже по системно-органным классам и частоте.

Определение частоты: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 – < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 – < 1/100), редкие (≥ 1/10 000 – < 1/1000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: тромбоцитопения, дискразия крови (в том числе агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частые: снижение аппетита

Частота неизвестна: гипонатриемия

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: синдром избыточной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

Нарушения психики

Частые: спутанность сознания, необычные сновидения, аноргазмия, снижение либидо, бессонница, повышенная возбудимость, деперсонализация

Нечастые: апатия, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение оргазма (у женщин), гипомания, скрежетание зубами

Редкие: маниакальная реакция

Частота неизвестна: бред, суицидальные мысли и поведение**

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: головокружение, головная боль*

Частые: сонливость, гипертония, парестезия, тремор

Нечастые: акатизия / психомоторное беспокойство, миоклония, нарушение координации и равновесия, дизгевзия

Редкие: судороги

Частота неизвестна: нейролептический злокачественный синдром, серотонинергический синдром, экстрапирамидальные реакции (в том числе дистония и дискинезия), поздняя дискинезия

Нарушения со стороны органа зрения

Частые: нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения

Частота неизвестна: закрытоугольная глаукома

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: шум в ушах

Неизвестно: головокружение

Нарушения со стороны сердца

Частые: сердцебиение

Нечастые: тахикардия

Частота неизвестна: фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в том числе пируэтная аритмия)

Нарушения со стороны сосудов

Частые: повышенное артериальное давление, расширение сосудов (преимущественно приступообразное ощущение жара / покраснение лица)

Нечастые: ортостатическая гипотензия

Частота неизвестна: пониженное артериальное давление, кровоизлияния (кровотечение из слизистых оболочек)

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: зевота

Нечастые: одышка

Частота неизвестна: легочная эозинофилия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: тошнота, сухость во рту

Частые: запор, рвота, диарея

Нечастые: желудочно-кишечные кровотечения

Частота неизвестна: панкреатит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит, отклонение от нормы тестов функции печени

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень частые: потливость (в том числе ночная) [12,2 %]

Нечастые: сыпь, алопеция, отек Квинке, фотосенсибилизация

Частота неизвестна: многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд, крапивница

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: рабдомиолиз

Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы

Частые: патологическая эякуляция/оргазм (у мужчин); эректильная дисфункция (импотенция); нарушения менструации, сопровождающиеся повышенным кровотечением или повышенным нерегулярным кровотечением (например, меноррагия, метроррагия)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частые: нарушение мочеиспускания (преимущественно затрудненное начало мочеиспускания), поллакиурия

Нечастые: задержка мочи

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частые: астения (усталость), озноб

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактическая реакция

Другие реакции

Частые: повышенный уровень холестерина

Нечастые: увеличение веса, уменьшение веса

Частота неизвестна: удлинение QT-интервала, удлинение времени кровотечения, повышение пролактина в крови

* В групповых клинических исследованиях частота возникновения головной боли была 30,3 % у принимающих венлафаксин, в сравнении с 31,3 % у принимающих плацебо.

** Зарегистрированы случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения во время лечения венлафаксином и вскоре после прекращения лечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Прекращение (особенно резкое) приема венлафаксина часто ведет к синдрому отмены. Головокружение, нарушение чувственного восприятия (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), психомоторное возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, гриппоподобный синдром – наиболее частые реакции. В основном эти явления слабовыраженные и проходят сами собой, тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому рекомендуется, когда лечение венлафаксином больше не требуется, прекращать прием препарата постепенно, снижая его дозу (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Педиатрические пациенты

В целом, профиль неблагоприятных реакций венлафаксина (в плацебо-контролируемом клиническом исследовании) у детей и подростков (в возрасте от 6 до 17 лет) был схож с профилем у взрослых. Как и у взрослых наблюдались снижение аппетита, снижение массы тела, повышенное артериальное давление и повышенный уровень холестерина в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

В педиатрических клинических исследованиях наблюдалась неблагоприятная реакция – суицидальные мысли. Также зарегистрировано увеличение случаев враждебности, особенно при большом депрессивном расстройстве, самоповреждение.

В частности, у педиатрических пациентов наблюдались следующие неблагоприятные реакции: боль в животе, психомоторное возбуждение, диспепсия, экхимоз, носовое кровотечение и миалгия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

Необратимые неизбирательные ИМАО

Противопоказано совместное применение венлафаксина и необратимых неизбирательных препаратов ИМАО. Прием венлафаксина нельзя начинать раньше, чем через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неизбирательными препаратами ИМАО. Прием венлафаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми неизбирательными ИМАО (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Обратимый избирательный ингибитор МАО-А (моклобемид)

Ввиду риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется совместное применение венлафаксина и обратимых избирательных ИМАО, таких как моклобемид. Перерыв между началом лечения венлафаксином и предшествующим лечением обратимым ингибитором МАО может быть более кратким – меньше 14 дней. Рекомендуется прекратить прием венлафаксина не менее чем за 7 дней до начала лечения обратимыми ИМАО.

Обратимый неизбирательный ИМАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неизбирательным ИМАО, не следует назначать его пациентам, принимающим венлафаксин.

Сообщалось о тяжелых неблагоприятных реакциях у пациентов, недавно прекративших прием ИМАО и начавших принимать венлафаксин, или прекративших лечение венлафаксином незадолго до начала лечения ИМАО. Эти реакции включают тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, покраснение лица, головокружение и повышенную температуру с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки и смерть.

Серотониновый синдром

Как и в случае других серотонинергических средств, при приеме венлафаксина может наблюдаться серотониновый синдром, особенно при совместном применении с другими средствами, которые оказывают действие на серотонинергическую нейромедиаторную систему (в том числе триптаны, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, сибутрамин, трамадол или зверобой [Hypericum perforatum]), с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм серотонина (в том числе ИМАО), или с предшественниками серотонина (такими как добавки триптофана).

Если по клиническим показаниям требуется совместное применение венлафаксина и избирательного ингибитора обратного захвата серотонина, ингибитора обратного захвата норадреналина и серотонина или агониста серотониновых рецепторов (триптан), рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется совместное применение венлафаксина и предшественников серотонина (таких как добавки триптофана).

Вещества, действующие на ЦНС

Отсутствует систематическая оценка риска совместного применения венлафаксина и веществ, действующих на ЦНС. Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность при приеме венлафаксина в комбинации с веществами, действующими на ЦНС.

Этанол

Доказано, что венлафаксин не усиливает вызванные этанолом нарушения умственных и двигательных функций. Тем не менее, как и при применении всех других субстанций, действующих на ЦНС, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от приема алкоголя.

Влияние других лекарственных средств на венлафаксин

Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)

Фармакокинетическое исследование с участием пациентов CYP2D6 быстрых (БМ) и медленных (ММ) метаболизаторов показало увеличение AUC венлафаксина (70 % и 21 % для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) и О-десметил-венлафаксина (33 % и 23 % для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) после приема кетоконазола. Совместное применение ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повысить уровни венлафаксина и О-десметил-венлафаксина. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если лечение пациента включает совместное применение ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.

Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства

Литий

Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном применении венлафаксина и лития.

Имипрамин

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. При приеме венлафаксина в дозе 75–150 мг в сутки наблюдалось дозозависимое повышение AUC 2-ОН-десипрамина в 2,5–4,5 раза. Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина или О-десметил-венлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и имипрамина.

Галоперидол

Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали снижение общего перорального клиренса на 42 %, повышение AUC на 70 %, повышение Cmax на 88 %; изменение периода полувыведения галоперидола не наблюдалось. Это следует учитывать у пациентов, получающих галоперидол совместно с венлафаксином. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Диазепам

Венлафаксин не изменяет фармакокинетику, фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметил-диазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику

венлафаксина или О-десметил-венлафаксина. Неизвестно о фармакокинетическом и/или фармакодинамическом взаимодействии с другими бензодиазепинами.

Рисперидон

Венлафаксин повышал AUC рисперидона на 50 %, но не изменял в значимой степени фармакокинетический профиль общей антипсихотической фракции (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон). Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Метопролол

В результате совместного применения венлафаксина и метопролола у здоровых добровольцев в исследовании фармакокинетического взаимодействия обоих лекарственных средств концентрация метопролола в плазме крови повысилась примерно на 30–40 %, при этом концентрация в плазме его активного метаболита а-гидроксиметопролола осталась без изменений. Клиническая значимость этого результата для пациентов, страдающих гипертензией, неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита О-десметил-венлафаксина. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и метопролола.

Индинавир

Фармакокинетическое исследование с индинавиром показало снижение AUC индинавира на 28 % и снижение Cmax индинавира на 36 %. Индинавир не влияет на фармакокинетику венлафаксина или О-десметил-венлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Беременность и лактация

Беременность

Недостаточно данных о применении венлафаксина у беременных женщин.

Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Назначение венлафаксина беременной женщине допускается только в случае, если ожидаемая польза больше возможного риска.

Как и в случае с другими ингибиторами обратного захвата серотонина (избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина / ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина), у новорожденных могут наблюдаться симптомы отмены, если венлафаксин принимался до самых родов или незадолго до этого. У некоторых новорожденных, подвергшихся действию венлафаксина в конце третьего триместра, развиваются осложнения, требующие парентерального питания, вспомогательной искусственной вентиляции легких или продолжительного лечения в стационаре. Такие осложнения могут возникнуть непосредственно после родов.

Согласно эпидемиологическим данным, применение избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности, особенно в конце беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Хотя исследований по изучению связи легочной гипертензии и лечения ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина не проводилось, принимая во внимание схожий механизм действия (угнетение обратного захвата серотонина), нельзя не учитывать этот потенциальный риск при назначении венлафаксина.

Следующие симптомы могут наблюдаться у новорожденных, если мать принимала избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина / ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина в конце беременности: раздражимость, тремор, постоянный плач, а также проблемы с сосанием или сном.

Причиной этих симптомов могут быть серотонинергическое действие или симптомы лекарственной экспозиции. В большинстве случаев эти осложнения наблюдаются непосредственно после родов или в течение 24 часов после них.

Грудное вскармливание

Венлафаксин и его активный метаболит О-десметил-венлафаксин выделяются в грудное молоко. В постмаркетинговом периоде у детей, находившихся на грудном вскармливании, наблюдались раздражимость, плач и нарушения сна. После отмены грудного вскармливания также наблюдались симптомы, аналогичные симптомам отмены. Нельзя исключать такой риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Велафакс, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы лечения препаратом Велафакс для женщины.

Влияние на способность управления транспортными средствами, работы с опасными приспособлениями и механизмами

Любое психотропное лекарственное средство может влиять на мышление, принятие решений и моторику. Поэтому любые пациенты, получающие венлафаксин, должны быть предупреждены об их способности управлять транспортными средствами или опасными механизмами.

Все аналоги

Дозировка

Принимать внутрь, 1 таблетку ВЕЛСОФА один раз в сутки, во время еды или после. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Из-за горького вкуса не рекомендуется разжевывать и измельчать таблетку.

Частота применения с указанием времени приема

Таблица 1: Рекомендуемое лечение и продолжительность для всех генотипов вируса гепатита С

Популяция пациентова / Лечение и продолжительность

Пациенты без цирроза и пациенты с компенсированным циррозом / Препараты софосбувир и велпатасвир в течение 12 недель

Добавление рибавирина можно рассматривать для пациентов с генотипом 3 с компенсированным циррозом.

Пациенты с декомпенсированным циррозом / Софосбувир и велпатасвир + рибавирин в течение 12 недель

a. Включает пациентов, одновременно инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), и пациентов с рецидивирующей трансплантацией печени после вируса гепатита С.

Коррекция дозы

Таблица 2: Рекомендации по дозированию рибавирина при применении с софосбувиром и велпатасвиром пациентам с декомпенсированным циррозом

Пациент / Доза Рибавирина

Чайлд-Пью-Туркотта (СРТ) Цирроз Класса B до трансплантации / 1000 мг в день для пациентов с весом <75 кг и 1200 мг для пациентов с весом ≥ 75 кг

CPT цирроза класса C до трансплантации CPT цирроза класса B или C после трансплантации /Начальная доза 600 мг, которую можно увеличивать до максимальной 1000/1200 мг (1000 мг для пациентов с весом <75 кг и 1200 мг для пациентов весом >75 кг), при хорошей переносимости.

Если начальная доза плохо переносится, дозу следует уменьшить, в соответствии с клиническими показаниями, на основании уровня гемоглобина.

Если рибавирин принимается инфицированными пациентами с генотипом 3 и компенсированным циррозом (до или после трансплантации), рекомендуемая доза рибавирина составляет 1000/1200 мг (1000 мг для пациентов весом < 75 кг и 1200 мг для пациентов весом > 75 кг).

Передозировка

Самые высокие задокументированные дозы софосбувира и велпатасвира были представлены разовой дозой 1200 мг и разовой дозой 500 мг, соответственно. В этих исследованиях у здоровых добровольцев не было никаких негативных эффектов, наблюдаемых на этих уровнях дозы. Эффекты более высоких доз / экспозиции неизвестны.

Лечение передозировки софосбувиром и велпатасвиром заключается в общих вспомогательных мерах, включая контроль жизненно важных симптомов, а также наблюдение за клиническим статусом пациента.