Веназин инструкция по применению цена отзывы

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Венозол изготавливается для перорального приема в виде таблеток или капсул, для накожного нанесения на нижние конечности в форме геля или крема. Главные действующие компоненты мазей — оливковое, пихтовое, кедровое и розмариновое масло. Наполнители представлены в виде стеариновой кислоты, трехатомного спирта — глицерола, воска пчелиного, вазелина, рутина, ароматизаторов, диметиконов. Лекарственную функцию выполняют концентраты орешника, каштана конского, арники, подорожника, мать-и-мачехи, софоры, тысячелистника, рябины.
В формулу таблетированных или капсульных средств входят:

• флавоноид растения типа дубровник;
• гликозин, содержащий флаван;
• антиоксидант дигидрокверцитин, содержащийся в комлевой части сибирской лиственницы;
• концентрат листвы из орешника лесного;
• вытяжка из плодовой части каштана конского;
• соль угольного кислотного вещества и кальция.

Таблетки принимаются внутрь. Упаковываются в контурные ячейки по 60 шт. Масса каждого изделия – 1,6 г. Вес капсулы — 0,5 г. Крем фасуется в банки емкостью по 50 мл. Цена Венозол – 518 рублей.

Фармакологическое действие

Химпродукт комплексного влияния. Он устраняет отеки венозного аппарата. Благодаря снятию напряжения уменьшаются болевые ощущения в ногах. Таблетированная или капсульная форма используются как БАД. Влияние вещества заключается в:

• стимулировании тонуса венозных сосудов;
• ускорении оттока венозной крови;
• усилении микроциркуляционных процессов в ногах;
• создании условий для нормального течения жидкости в лимфатической структуре;
• улучшении дренажных свойств в лимфаузлах.

Крем или гель в основной массе состоят из растительных компонентов. Их функция – устранение боли, ощущение тяжести, усталости в ногах, которые обусловлены нарушением нормального кровотока. Мази при постоянном использовании в соответствии с назначением помогут удалить капиллярную сетку на коже, активизировать кровоснабжение, устранить причины, способствующие развитию варикозного расширения венозных сосудов или тромбозов. Если патологии уже существуют, то мазь облегчает симптоматику и предупреждает ухудшение патологических симптомов. Фото Венозола можно встретить на аптечных сайтах в интернете.

Показания

Средство для перорального введения назначается при варикозе вен, отечности ног, болевых ощущениях и тяжести, трофических дефектах мягкой ткани в нижней трети голени, осложнениях на фоне варикоза. Рекомендуется при опухолях на венозных узлах, расстройстве течения венозной крови из черепной коробки при неврологических заболеваниях. Мази показаны при варикозах, тромбофлебитах, наличии «звездочек» или «сеточек».
Диосмин, как активный биофлавоноид, имеет похожий на гиспередин механизм действия. Благодаря ему усиливается ангиопротекторная защита, микроциркуляционные процессы, восстанавливается лимфатический отток, возрастает тонус венозных сосудов. Он показал хорошие результаты в случае венозной недостаточности, усиления симптоматики геморроя.
Гесперидин относится к веществам флавоноидной группы, близким по формуле с рутином и кверцетином. Препарат обладает венотонизирующим и ангипротекторным свойствами. Дигидрокверцетин показал хорошие противоокислительные, ангиопректорные, восстанавливающие характеристики. Он снимает отечность и дезинфицирует место поражения тканей и вен. В процессе ингибирования окислительных реакций жиров в клеточной мембране происходит подавление свободных радикалов. В результате замедляется ход старения клеточных структур и формирования патологических процессов. Отмечается укрепление стенок вен, артериол.
Экстракт листьев орешника усиливает кровоток в венах на ногах, воздействуя одновременно на улучшение оттока лимфы. Концентрат орехов каштана содержит сапонины, эсцин и флавоноиды, которые снижают коэффициент проницаемости стенок капилляров, тонизирует венозные сосуды, устраняет раздражение и воспаление. Вытяжка применяется для стимулирования вен и устранения опасности тромбирования, возникающей в ходе застойных явлений. Купить Венозол можно в аптеке.

Противопоказания

Не рекомендуется к использованию в случае развития симптомов гиперсенситивности к составляющим химсредства. При аллергии на растительные ингредиенты существует вероятность усиления негативной симптоматики. Детям до 14 лет употребление средства в любой форме запрещается.

Способ применения и дозы

Гомеопатическое лекарство и его аналоги должен назначать только профильный медэксперт. Прием осуществляется курсами, каждый из которых может продолжаться от 30 до 90 дней. Ежедневно пероральные средства вводятся по 1-2 штуке одновременно с принятием основной пищи. Разрешается запивать водой.
Вещества для наружного применения наносят на болезненные участки ног. Манипуляция выполняется легким массированием, без нажима, утром и вечером. Курс терапии, как и в случае с введением таблетированной формы, продолжается от одного до трех месяцев.

Беременность и лактация

Во время первого триместра беременности препарат использовать запрещается. Во 2 и 3-м триместрах употребление нужно согласовывать с врачом. В момент лактообразования новорожденного следует переводить на искусственное кормление. Доставка Венозола в Москве осуществляется в течение одного рабочего дня.

Побочные действия

Акцидентные явления на фоне использования венотонизирующего медикамента связаны с развитием аллергенного ответа иммунной системы. Других осложнений не наблюдалось.
Прецедентов передозировки лекарственной биодобавкой не зафиксировано.

Особые указания

По врачебным отзывам, Венозол использовать самостоятельно не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

Медикамент следует сберегать в темном и прохладном месте, недоступном несовершеннолетним лицам, не более одного года.

Цены на Венозол в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 237 руб.

Сертификаты и лицензии

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В составе таблеток Зиннат 125 мг содержится активный компонент цефуроксима аксетил (125 мг в пересчете на цефуроксим). Таблетки Зиннат 250 мг также содержат в составе активный компонент цефуроксима аксетил (250 мг в пересчете на цефуроксим). Кроме того, в составе лекарства есть дополнительные компоненты: МКЦ, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, коллоидный кремния диоксид, растительное гидрогенизированное масло.

Гранулы, из которых готовится суспензия Зиннат, содержит в составе цефуроксима аксетил в качестве активного вещества, а также дополнительные ингредиенты: стеариновую кислоту, сахарозу, аспартам, ацесульфам калия, повидон К30, камедь ксантановую, ароматизатор.

Форма выпуска

Антибиотик Зиннат выпускается в виде таблеток и гранул, из которых готовят суспензию.

• Таблетки с белой или почти белой пленочной оболочкой, форма овальная, двояковыпуклая. С одной стороны имеют гравировку «GXES5» (доза 125 мг), «GXES7» (доза 250 мг). В разрезе таблетка имеет белый или почти белый цвет. Содержатся в блистере по 5 или 10 шт. в картонной коробке — 1 или 2 бл.
• Гранулы – крупинки, имеющие неправильную форму, разный размер, но не больше 3 мм. Цвет – белый или почти белый. После разведения образуется белая или светло-желтая суспензия, которая имеет фруктовый аромат. Содержатся гранулы во флаконах из темного стекла, 125 мг/5 мл. Флакон закрыт крышкой из пластмассы, оснащенной устройством против вскрытия детьми. В картонную пачку также вкладывается мерная ложка.

Фармакологическое действие

Вещество цефуроксима аксетил — это предшественник цефуроксима, относящийся ко второму поколению цефалоспориновых антибиотиков. Проявляет активность по отношению к широкому спектру возбудителей, в том числе к штаммам, продуцирующим β-лактамазы.

Отмечается устойчивость цефуроксима к воздействию бактериальных β-лактамаз, поэтому вещество эффективно по отношению ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. Оказывает бактерицидное влияние, которое связано с процессом подавления синтеза клеточной стенки бактерий вследствие связывания с главными белками-мишенями.

Отмечена активность цефуроксима in vitro по отношению к ряду грамотрицательных аэробов, грамотрицательных аэробов, анаэробов (кокки грамположительные и грамотрицательные, грамположительные и грамотрицательные палочки, грамотрицательные спирохеты).

Нечувствительными к цефуроксиму являются такие микроорганизмы: Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter spp., штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, которые резистентны к метициллину, Legionella spp., Listeria monocytogenes. Также нечувствительными к активному веществу препарата Зиннат являются отдельные штаммы таких родов: Morganella morganii, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Serratia spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Bacteroides fragilis, Enterobacter spp.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как лекарство было принято перорально, происходит медленный процесс всасывания вещества цефуроксима аксетил из пищеварительного тракта. Вещество быстро гидролизуется с высвобождением цефуроксима в слизистой тонкой кишки и в крови. Проникает через плаценту, ГЭБ, попадает в грудное молоко. Оптимальное всасывание лекарства происходит, если принимать его сразу же после еды.

Наибольшая концентрация активного вещества после приема таблеток отмечается примерно спустя 2,4 ч. при условии, что лекарство было принято после еды.

Наибольшая концентрация после приема суспензии отмечается примерно через 2-3 часа при условии приема лекарства после еды.

С белками плазмы связь примерно на 33–50%.

Метаболизму в организме цефуроксим не подвергается.

Время полувыведения равно 1–1,5 ч. Экскретируется путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При диализе снижаются сывороточные концентрации вещества.

Показания к применению

Таблетки и суспензия Зиннат показаны к применению с целью воздействия на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применяется с целью лечения болезней инфекционно-воспалительного характера, спровоцированных бактериями, которые чувствительны к цефуроксиму:

• болезни инфекционные ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (синусит, средний отит, фарингит и др.);
• болезни инфекционные нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, обострение хронической формы бронхита);
• болезни инфекционные мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия и др.);
• болезни инфекционные мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.);
• болезнь Лайма в ее ранней стадии, профилактика развития поздних стадий этой болезни у пациентов от 12 лет;
• гонорея;
• менингит;
• перитонит;
• сепсис.

Противопоказания

Все лекарственные формы препарата Зиннат противопоказано принимать при повышенной чувствительности к β-лактамным антибиотикам (при наличии в анамнезе чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам, карбапенемам, пенициллинам).

Таблетки Зиннат нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет.

Суспензию, приготовленную из гранул, не назначают людям, у которых отмечена повышенная чувствительность к аспартаму, фенилкетонурия. Также нельзя применять эту форму антибиотика для лечения детей до 3 месяцев.

Осторожно Зиннат назначают при болезнях пищеварительной системы (в том числе в анамнезе), язвенном колите, нарушениях функций почек, а также при беременности и кормлении грудным молоком.

Побочные действия

Как правило, негативные реакции при лечении препаратом с активным веществом цефуроксима аксетил не являются значительными, они обратимы и непродолжительны. Могут отмечаться такие побочные эффекты:

• суперинфекция грибами рода Candida;
• лимфатическая и кроветворная системы: эозинофилия, тромбоцитопения, ложноположительная проба Кумбса, лейкопения, в очень редких случаях — гемолитическая анемия;
• иммунная система: проявления реакций повышенной чувствительности в виде сыпи на коже, крапивницы, зуда, в очень редких случаях — сывороточной болезни, лекарственной лихорадки, анафилаксии;
• нервная система: головные боли, головокружение;
• пищеварительная система: нарушения функции ЖКТ, которые проявляются диареей, тошнотой, болью в животе, иногда – рвотой, в редких случаях — псевдомембранозным колитом;
• желчевыводящие пути и печень: транзиторное повышение активности печеночных ферментов, в редких случаях – гепатит, желтуха (в основном холестатическая);
• кожные покровы, подкожно-жировая клетчатка: в очень редких случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Инструкция по применению Зинната (Способ и дозировка)

Антибиотик Зиннат нужно применять только по назначению врача.

Таблетки Зиннат, инструкция по применению

Как правило, лекарство в виде таблеток необходимо принимать 7 дней, но длительность курса может составлять от 5 до 10 дней. Рекомендовано пить таблетки после приема пищи.

Взрослым пациентам при большинстве инфекционных болезней назначают 250 мг средства Зиннат 2 раза в сутки. При лечении инфекционных болезней мочевыводящих путей показано принимать 125 мг средства 2 р. в сутки. При инфекционных болезнях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести назначают 250 мг средства Зиннат 2 раза в сутки, при тяжелых заболеваниях дозу увеличивают до 500 мг 2 р. в сутки. При неосложненной форме гонореи показан однократный прием 1 г средства.

Для лечения болезни Лайма назначают 500 мг 2 р. в сутки, курс лечения длится 20 дней.

Детям с трех лет при большинстве заболеваний назначают 125 мг препарата Зиннат 2 р. в сутки. Наибольшая суточная доза — 250 мг. При лечении среднего отита или тяжелых инфекционных заболеваний врач может назначить прием 250 мг 2 р. в сутки. Допустимая доза в сутки — 500 мг

Суспензия Зиннат, инструкция по применению

Применяется суспензия для детей внутрь, показан прием для детей от 3 месяцев.

В большинстве случаев врач назначает прием дозы 125 мг 2 р. в сутки. Детям после достижения двухлетнего возраста при лечении среднего отита или тяжелых инфекционных болезней показан прием 250 мг дважды в сутки, но не более 500 мг в сутки.

В случае назначения препарата младенцам дозу рассчитывают с учетом возраста ребенка и его массы тела. Как правило, детям от 3 мес. назначают по 10 мг средства на 1 кг веса 2 р. в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до по 15 мг на 1 кг веса 2 р. в сутки, но ребенок не должен принимать в сутки больше 500 мг лекарства.

Передозировка

В случае передозировки лекарства может развиваться повышенная возбудимость головного мозга вплоть до судорог. В таком случае проводят симптоматическую терапию с учетом того, что концентрации цефуроксима в сыворотке снижаются при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.

Взаимодействие

Биодоступность цефуроксима может понижаться при одновременном приеме лекарств, которые снижают кислотность желудочного сока. Такие препараты нивелируют эффект повышения абсорбции лекарства при приеме после еды.

Зиннат может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов. В итоге уменьшается действие гормональных пероральных комбинированных противозачаточных средств.

Так как вследствие проведения ферроцианидного теста возможен ложноотрицательный результат, чтобы определить уровень глюкозы в крови и в плазме желательно применять гексокиназный или глюкозооксидазный методы.

Прием средства Зиннат не оказывает воздействия на количественное определение щелочно-пикратным методом креатинина.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками снижается канальцевая секреция, почечный клиренс, увеличивается концентрация цефуроксима в плазме, а также его время полувыведения.

При приеме одновременно с диуретиками и аминогликозидами увеличивается вероятность развития нефротоксических эффектов.

Условия продажи

Зиннат реализуется по рецепту.

Условия хранения

Таблетки и гранулы хранят при температуре не более 30°. Готовую суспензию необходимо хранить в холодильнике, температура при этом должна составлять 2-8°С. Нужно беречь все формы средства Зиннат от детей.

Срок годности

Хранить таблетки Зиннат можно 3 года, гранулы — 2 года. Срок хранения готовой суспензии – не больше 10 дней.

Особые указания

Нужно соблюдать осторожность при назначении антибиотика людям, у которых отмечена аллергическая реакция на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

В ходе лечения важно отслеживать функцию почек. Это следует обаятельно делать тем пациентам, которые получают высокие дозы лекарства.

В процессе лечения у пациентов может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При продолжительном применении антибиотика Зиннат возможен активный рост грибов рода Candida. Также при продолжительном лечении может происходить рост некоторых других резистентных микроорганизмов. В таком случае целесообразно прекращение терапии.

Так как в процессе лечения антибиотиками широкого спектра влияния может развиваться псевдомембранозный колит, важно провести дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у людей, у которых отмечена тяжелая диарея в период лечения антибиотиками или после окончания курса терапии.

При лечении препаратом Зиннат боррелиоза может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера, которая связана с бактерицидной активностью препарата относительно спирохеты Borrelia burgdorferi. Нужно проинформировать пациентов о возможности развития подобных симптомов.

Если на протяжении 3 суток после начала лечения не было отмечено клинического эффекта, следует продолжить прием препарата.

Нельзя крошить или разламывать таблетки Зиннат. Поэтому такую форму лекарства не назначают маленьким детям, а также тем пациентам, у которых отмечены трудности глотания.

Люди, болеющие сахарным диабетом, должны учесть, что в 5 мл готовой суспензии Зиннат содержится 0,25 ХЕ.

Так как при приеме цефуроксима аксетил может спровоцировать развитие головокружения, нужно предупредить пациентов о необходимости осторожно водить транспорт и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Аналоги Зинната

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами этого лекарства являются препараты: Аксосеф, Антибиоксим, Зинацеф, Зиноксимор, Ксорим, Цефурабол, Цефурозин, Цефуроксим натрия, Цефуроксима аксетил и др. Подобрать аналоги Зинната детям может только лечащий врач после установления правильного диагноза.

Зиннат для детей

Те отзывы о Зиннате для детей, которые оставляют родители, свидетельствуют, что этот антибиотик для детей используется часто и успешно. В основном детям назначают суспензию, прием которой эффективно облегчает состояние ребенка. При этом важно, чтобы четко соблюдалась инструкция на суспензию для детей. Следует учитывать, что таблетки не назначают детям до 3 лет, суспензию – детям до 3 месяцев.

При беременности и лактации

Применение антибиотика при беременности возможно только в том случае, если польза для женщины превышает степень потенциального риска для ребенка. С осторожностью назначают на ранних сроках беременности. Так как активное вещество попадает в грудное молоко, в период лактации прием лекарства возможен только по назначению врача и под его контролем.

Отзывы о Зиннате

Те родители, которые давали антибиотик Зиннат для детей, отзывы пишут в основном положительные. Они отмечают, что препарат уже через несколько дней приема заметно улучшал состояние при инфекционных болезнях. При этом побочные эффекты проявляются редко. Как правило, это аллергические реакции, головная боль. Однако большинство пациентов, как взрослых, так и тех пользователей, которые давали средство детям, отмечают, что есть необходимость приема пробиотиков после курса лечения данным лекарством. Также упоминается удобство использования средства в виде суспензии.

Цена Зинната, где купить

Антибиотик в виде таблеток 125 мг стоит в среднем от 250 рублей за 10 табл. Цена таблеток Зиннат 250 мг – от 440 руб. за 10 табл. Цена суспензии Зиннат – от 280 рублей.

Рэнезин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-004986

Торговое наименование:

Рэнезин

Международное непатентованное наименование:

ранолазин

Лекарственная форма:

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующее вещество: ранолазин 1000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 90 мг, повидон (К 30) 45 мг, лактозы моногидрат (Фарматоза DCL-15) 50 мг, гипромеллоза (Метоцел К4М) 300 мг, магния стеарат 15 мг;
состав пленочной оболочки: инстакоат желтый (IC-U-6727) 40 мг (гипромеллоза 65,0%, триацетин 8,0%, тальк 2,0%, титана диоксид (Е171) 24,46%, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,54%).

Описание

Светло-желтые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ML» на одной стороне и без гравировки на другой. Вид таблеток на поперечном изломе: ядро – белого цвета, оболочка – светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиангинальное средство

Код АТХ:

СО1ЕВ18

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ранолазин является ингибитором позднего тока ионов натрия в клетки миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. Клиническим свидетельством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазина служит значительное укорочение интервала QTc (QTc – корригированное значение QT с учетом частоты сердечных сокращений (ЧСС)) и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A AKPQ). Эти эффекты препарата не зависят от изменений ЧСС, артериального давления (АД) или от степени расширения сосудов.
При применении ранолазина достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии в неделю и потребление нитроглицерина короткого действия в сравнении с плацебо, независимо от пола пациентов.
Во время лечения развитие толерантности к ранолазину не происходит. После резкого прекращения приема препарата частота развития приступов стенокардии не увеличивается.
Ранолазин имеет значимое преимущество по сравнению с плацебо в увеличении времени до возникновения приступа стенокардии и до появления депрессии сегмента ST на 1 мм при приеме в дозе 500-1000 мг дважды в сутки. Препарат значительно улучшает переносимость физических нагрузок.
Для ранолазина зафиксирована зависимость «доза-эффект»: при приеме более высокой дозы антиангинальный эффект был выше, чем при приеме более низкой дозы.
Воздействие на гемодинамику: У пациентов, получавших ранолазин в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, отмечено незначительное урежение ЧСС (<2 ударов в минуту) и снижение систолического АД (<3 мм рт.ст.).
В клинических исследованиях установлена эффективность и безопасность ранолазина для лечения пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в комбинированной терапии, при недостаточной эффективности применения других антиангинальных препаратов (таких, как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы «медленных» кальциевых каналов). По данным клинических исследований ранолазин не влияет на общую смертность, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и частоту возникновения аритмии, сопровождающихся симптомами, у пациентов со стабильной стенокардией.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема ранолазина внутрь максимальная концентрация ранолазина в плазме крови (С_max), как правило, достигается через 2-6 часов. При приеме ранолазина 2 раза в сутки равновесная концентрация обычно достигается в течение 3 дней. Средняя абсолютная биодоступность ранолазина после приема препарата внутрь составляет 35-50%, с высокой степенью индивидуальной вариабельности. При повышении дозы от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки наблюдается 2,5-3 кратное увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в равновесном состоянии.
У здоровых добровольцев С_max в равновесном состоянии составляет приблизительно 1770 нг/мл, в равновесном состоянии AUC_0-12 в среднем составляет 13 700 нг х ч/мл после приема препарата по 500 мг 2 раза в день. Прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания ранолазина.
Распределение: Приблизительно 62% ранолазина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альфа-1 кислыми гликопротеинами и незначительно с альбумином. Средний объем распределения в равновесном состоянии (V_SS) составляет около 180 л.
Метаболизм: Ранолазин подвергается быстрому и практически полному метаболизму преимущественно в печени. Наиболее важными путями метаболизма ранолазина являются О-деметилирование и N-деалкилирование. Ранолазин метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4, а также изоферментом CYP2D6. При приеме по 500 мг 2 раза в сутки у людей с недостаточной активностью изофермента CYP2D6, показатель AUC превышает аналогичную величину для людей с нормальной скоростью метаболизма на 62%.
Аналогичная разница для дозы 1000 мг дважды в сутки составила 25%.
Выделение: В неизмененном виде с мочой и калом выделяется менее 5% от принятой дозы ранолазина. Клиренс ранолазина зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. Период полувыведения ранолазина в равновесном состоянии после приема внутрь составляет около 7 часов.

Особые группы пациентов

Хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональные классы по классификации NYHA)

При хронической сердечной недостаточности (ХСН) происходит повышение концентрации ранолазина в плазме крови приблизительно в 1,3 раза.
Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести, по сравнению с добровольцами с нормальной почечной функцией, показатель AUC ранолазина был в среднем в 1,7-2 раза выше. Была отмечена значительная индивидуальная вариабельность величины AUC у добровольцев с почечной недостаточностью. AUC фармакологически активных метаболитов повышалась в 5 раз у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.
Длительность нахождения ранолазина в плазме крови увеличивается в 1,2 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) было обнаружено увеличение длительности нахождения ранолазина в плазме крови в 1,3-1,8 раз.
Оценка влияния диализа на фармакокинетику ранолазина не проводилась.
Печеночная недостаточность

Показатель AUC ранолазина не изменяется у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности, однако повышается в 1,8 раз в случае печеночной недостаточности средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); у таких пациентов было более выражено удлинение интервала QTc. Опыт применения ранолазина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствует.
Пожилой возраст

Клинически значимых изменений фармакокинетических параметров ранолазина в зависимости от возраста не наблюдалось.
У пожилых пациентов вследствие возрастного снижения функции почек возможно усиление действия ранолазина.
Масса тела

У пациентов с массой тела 40 кг было отмечено, что действие ранолазина в 1,4 раза превышает его действие у пациентов с массой тела 70 кг.

Показания к применению

Стабильная стенокардия.
Препарат Рэнезин предназначен для применения в составе комплексной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии напряжения в случае недостаточности эффективности и/или непереносимости антиангинальных препаратов «первого ряда» (таких, как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы «медленных» кальциевых каналов).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ (см. раздел Состав);
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• печеночная недостаточность средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести;
• одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон);
• одновременное применение с антиаритмическими средствами класса IA (например, хинидин) или класса III (например, дофетилид, соталол), за исключением амиодарона;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

• печеночная недостаточность легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин);
• возраст старше 65 лет;
• пациенты с низкой массой тела (≤60 кг);
• хроническая сердечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• синдром врожденного удлиненного интервала QT в анамнезе, в семейном анамнезе; диагностированное приобретенное удлинение интервала QT;
• сниженная активности изофермента CYP2D6 («медленные метаболизаторы»);
• одновременное применение с умеренными ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем, флуконазол, эритромицин);
• одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum));
• одновременное применение с ингибиторами P-gp (Р-гликопротеин) (верапамил, циклоспорин).

У пациентов с сочетанием нескольких из вышеперечисленных состояний возможно усиление действия ранолазина, в т.ч. увеличивается риск возникновения побочных эффектов. В этом случае необходим регулярный мониторинг состояния с целью раннего выявления побочных эффектов, при необходимости может потребоваться снижение дозы или отмена препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.
Данные о проникновении ранолазина в грудное молоко отсутствуют.
В связи с этим применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, не измельчая, не разламывая и не разжевывая.
Прием пищи не влияет на биодоступность ранолазина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Для обеспечения указанного ниже режима дозирования при необходимости применения ранолазина в разовой дозе 500 мг следует назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки 500 мг». Рекомендованная начальная доза ранолазина для взрослых пациентов составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели доза ранолазина, при необходимости, может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза ранолазина составляет 2000 мг.
При появлении побочных эффектов, вызванных приемом препарата (например, головокружение, тошнота или рвота), необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг.
Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено.
Для пациентов с ХСН (III-IV функциональные классы по классификации NYHA), с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также для пациентов с массой тела менее 60 кг и пациентов старше 65 лет, а также пациентов, принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4 и P-gp (Р-гликопротеин), рекомендуется титрация дозы препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов, принимающих ранолазин, в большинстве случаев характеризуются легкой или средней степенью выраженности и развиваются обычно в течение первых 2-х недель применения.
Частоту возникновения побочных эффектов определяли как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) и очень редко (<1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто: тромбоцитоз или лейкоцитоз.
Со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто: снижение аппетита, анорексия, дегидратация.
Очень редко: гипонатриемия.
Со стороны психики:

Нечасто: тревога, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации.
Редко: дезориентация.
Со стороны нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль.
Нечасто: заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия.
Редко: амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, паросмия, нарушение координации движений, нарушение походки.
Со стороны органа зрения:

Нечасто: нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: вертиго, шум в ушах.
Редко: снижение слуха.
Со стороны сердца:

Нечасто: удлинение корригированного интервала QTc.
Со стороны сосудов:

Нечасто: «приливы» (прилив крови к лицу), выраженное снижение АД.
Редко: похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: одышка, кашель, носовые кровотечения.
Редко: ощущение сдавления в горле.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: запор, тошнота, рвота.
Нечасто: боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка.
Редко: панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожный зуд, гипергидроз.
Редко: аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто: боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: дизурия, гематурия, хроматурия.
Редко: острая почечная недостаточность, задержка мочи.
Со стороны половых органов:

Редко: эректильная дисфункция.
Общие расстройства:

Часто: астения.
Нечасто: повышенная утомляемость, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные:

Нечасто: повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, снижение массы тела.
Редко: повышение активности «печеночных» ферментов.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота и рвота, диплопия, заторможенность, обморок. Симптомы могут нарастать при увеличении дозы.
Лечение: симптоматическое под тщательным наблюдением врача.
В течение 30 минут после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, применение активированного угля).
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ранолазин является субстратом цитохрома CYP3A4.
Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов (например, тошнота, головокружение) может также увеличиваться с повышением концентрации ранолазина в плазме крови.

Одновременное применение противопоказано:

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Одновременное лечение кетоконазолом 200 мг 2 раза в сутки повышает AUC ранолазина в 3,0-3,9 раз. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4.

Одновременное применение с осторожностью:

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4

Дилтиазем (180-360 мг один раз в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывает в зависимости от дозы повышение средних равновесных концентраций ранолазина в плазме крови в 1,5-2,4 раз. Для пациентов, получающих дилтиазем и другие умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, флуконазол), рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина.
Индукторы изофермента CYP3A4

Не следует начинать прием ранолазина пациентам, принимающим индукторы изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)). Так как, например, рифампицин (600 мг один раз в сутки) снижает равновесную концентрацию ранолазина в плазме крови примерно на 95%.
Ингибиторы изофермента CYP2D6

Ранолазин частично метаболизируется изоферментом CYP2D6. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с мощным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки повышает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза. Коррекции дозы не требуется. Одновременное применение ранолазина 500 мг 2 раза в сутки и мощного ингибитора изофермента CYP2D6 может привести к повышению AUC ранолазина приблизительно на 62%.
Ингибиторы/субстраты P-gp (Р-гликопротеин)

Ранолазин является субстратом P-gp. Ингибиторы P-gp (например, циклоспорин, верапамил) повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Верапамил (120 мг три раза в сутки) повышает равновесные концентрации ранолазина в 2,2 раза. Для пациентов, получающих ингибиторы P-gp, рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина.
С другой стороны, ранолазин является умеренным ингибитором P-gp и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено.
Субстраты изофермента CYP2D6

Имеются данные, что ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6.
Прием ранолазина по 750 мг 2 раза в день повышает концентрацию метопролола в плазме крови в 1,8 раз. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, может усиливаться действие метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 (например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики), вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств.
Субстраты изофермента CYP2B6

Потенциал к ингибированию изофермента CYP2B6 не установлен. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 (например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид) рекомендуется соблюдать осторожность.
Дигоксин

Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1,5 раза при одновременном применении дигоксина и ранолазина. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином.
Субстраты изофермента CYP3A4

Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 (например, симвастатин, ловастатин) и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус).
Симвастатин

Метаболизм и клиренс симвастатина в высокой степени зависят от изофермента CYP3A4. Прием ранолазина по 1000 мг 2 раза в день повышает концентрацию лактона симвастатина и симвастатиновой кислоты в плазме крови приблизительно в 2 раза. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Максимальная доза симвастатина для пациентов, одновременно принимающих ранолазин, не должна превышать 20 мг/сутки.
Аторвастатин

Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки и аторвастатина 80 мг 1 раз в сутки увеличивает С_max и AUC аторвастатина в 1,4 и в 1,3 раза соответственно, С_max и AUC метаболитов аторвастатина изменяются не более чем на 35%. При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться снижение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля.
Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (ловастатин), может потребоваться коррекция дозы.
Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус

Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус).
Субстраты транспортера органических катионов 2 (ОСТ)

При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки, концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа повышается в 1,4 и в 1,8 раз соответственно. Возможно повышение концентрации в плазме крови других субстратов ОСТ2, включая пиндолол и варениклин, при одновременном применении с ранолазином.
Препараты, удлиняющие интервал QТс

Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QTc, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол, мизоластин), определенные противоаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), а также эритромицин и трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, доксепин, амитриптилин).

Особые указания

Препарат применяется длительно.
Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) рекомендуется титрация дозы. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, у пациентов пожилого и старческого возраста необходимо регулярно проводить мониторинг оценки состояния функции почек при длительном применении препарата.
Печеночная недостаточность
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется титрация дозы. Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести.
Пожилой возраст (старше 65 лет)
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться усиление действия препарата из-за возрастного снижения функции почек. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов.
Масса тела (менее 60 кг)
Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, т.к. случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще.
Хроническая сердечная недостаточность
Подбор дозы для пациентов с ХСН средней или тяжелой степени тяжести (III-IV функционального класса по классификации NYHA) следует проводить с осторожностью.
Необходимо проводить частый мониторинг развития побочных эффектов, при необходимости дозу препарата следует снизить или отменить лечение.
Удлинение интервала QT
Популяционный анализ объединенных данных, полученных при исследовании пациентов и здоровых добровольцев, показал, что зависимость длительности интервала QTc от концентрации в плазме крови может быть оценена как 2,4 мс на 1000 нг/мл, что приблизительно равно повышению с 2 до 7 мс для диапазона концентраций в плазме крови, соответствующего дозе от 500 до 1000 мг ранолазина, принимаемой 2 раза в сутки. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT в анамнезе, наличием удлинения интервала QT в семейном анамнезе, пациентов с известным приобретенным удлинением интервала QT, а также пациентов, получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QTc.
Недостаточная активность изофермента CYP2D6:
Риск увеличения частоты возникновения побочных эффектов в указанных группах повышается у пациентов с недостаточной активностью изофермента CYP2D6 (пациенты с «медленным» метаболизмом) по сравнению с пациентами с нормальной способностью к метаболизации изофермента CYP2D6 (пациенты с «быстрым» метаболизмом). Меры предосторожности разработаны с учетом риска для пациентов с «медленным» метаболизмом изофермента CYP2D6 и являются необходимыми в случае, если статус метаболизма изофермента CYP2D6 неизвестен. Для пациентов с «быстрым» метаболизмом изофермента CYP2D6 нет необходимости в таких мерах предосторожности. У пациентов, с выявленным (например, путем генотипирования) или известным ранее интенсивным статусом метаболизма изофермента CYP2D6, препарат должен применяться с осторожностью в случае, если у пациента имеется сочетание нескольких перечисленных выше факторов риска.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований о влиянии ранолазина на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами не проводилось. Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, нечеткость зрения, диплопия, спутанность сознания, нарушение координации движений и галлюцинации, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и производитель:

Микро Лабс Лимитед
Юр. адрес: 27, Рейс Корс Роад, Бангалор – 560 001, Индия
Адрес места производства: 92, Сипкот Индастриал Комплекс, Хосур – 635 126 (Т.Н.), Индия

Организация, принимающая претензии потребителей

Представительство компании «Микро Лабс Лимитед»
119571, г. Москва, Ленинский проспект, 148

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)