Верошпирон (Vеrоspiron, Спиронолактон) — диуретик (мочегонное средство) медицинского назначения. Применяется в ветеринарии для выведения излишков жидкости из организма теплокровных животных (собаки, коты, грызуны) при отеках разного генеза.
Действующее вещество и принцип действия
Лекарственное средство (ЛС) Верошпирон в качестве активного компонента содержит Спиронолактон. Вещество является антагонистом альдостерона.
В последнее время Верошпирон и подобные ему вещества выделены в отдельную фармгруппу — блокаторы рецепторов альдостерона. Достоинство медикаментов этой группы, в том числе Верошпирона, способность активно выводить жидкость из организма, не вызывая дефицита калия.
Препарат подходит для лечения первичной АГ и хронической сердечной недостаточности. С этими патологиями неразрывно связан гиперальдостеронизм (избыток выработки альдостерона — минералокортикостероидного гормона, продуцируемого корой надпочечников).
Указанный гормон принимает непосредственное участие в регуляции уровня электролитов в крови животного:
- стимулирует обратную абсорбцию в канальцах почек Na+;
- снижает выделения этих ионов с мочой;
- стимулирует выделение K+ с уриной животного.
Верошпирон, как конкурент альдостерона по части влияния на дальние участки нефронов:
- уменьшает выработку пермеаз в зависимом от описываемого минералокортикостероидного гормона участке собирательных трубочек;
- повышает выделение с мочой животного Na+;
- снижает экстракцию K+;
- уменьшает выделение мочевины;
- понижающе влияет на титр кислотности урины.
Препарат мягкий по действию и эффект от него заметен через 2-5 дней приема. Поэтому при необходимости срочно избавиться от отека применяется совместно с диуретиками «экстренного выделения мочи» (Фуросемид, бензотиадиазины и т. п.) в стандартных дозах.
Если выведение мочи недостаточно, ветеринар может назначить гормональные средства в дополнении к мочегонным. Такое происходит при нефротическом синдроме. Эффект от приема лекарства сохраняется до 3-х суток после прекращения приема медикамента.
Выпускается лекарство в таблеточках по 25 мг и в капсулах по 50 и 100 мг. Режим и доза ЛС для питомцев регулируется ветеринаром.
Лечебные свойства и показания к применению
ЛС обладает выраженным мочегонным действием и, благодаря этому, борется с гипертензией. Верошпирон стремительно и в полном объеме всасывается из системы пищеварения. При этом биодоступность ЛС приближается к 100%, а связь с протеинами плазмы к 98%. Биотрансформируется лекарство в печени, но плохо «впитывается» тканями внутренних органов. А вот его метаболиты очень «пронырливы» — проникают через плацентарный фильтр, отдельные продукты обмена (канренон) и в молоко. Достоинством препарата считается отсутствие влияние на давление у животных с гипо- и нормотензией.
Показан Верошпирон:
- для лечения возрастных питомцев с сенильной АГ;
- отеками на фоне серьезной патологии сердца (сердечной недостаточности (СН) 2-го функционального класса и выше);
- при приеме не калийсберегающих диуретиков для профилактики нарушения содержания электролитов в крови питомца;
- при вторичном гиперальдостеронизме, развивающимся вследствие цирроза печени, асцита или нефро-синдрома.
Особенно интересен препарат для ветеринаров, занимающихся лечением сердечных болезней у животных. Реже применяется при проведении тестов на повышенный уровень альдостерона.
Способ применения и дозировка для кошек и собак
Верошпирон, причем не как диуретик, а как «противник» альдостерона рекомендуется в терапии собак с хронизировавшей СН, начиная со 2-й функционального класса. Хотя обычно лечение мочегонными назначают лишь при отечном синдроме (с 3-го, чаще с 4-го класса СН). Суточная доза нормируется врачом и выбирается в диапазоне от 0,5 до 5 мг на килограмм живого веса питомца.
Эффективен препарат при терапии АГ кошек в сочетании с амлодипином и ингибиторами АПФ. Не проводится такое лечение при нефрогенной АГ. Доза препарата рассчитывается, исходя из необходимости задать животному 1-2 грамма на килограмм веса.
Лекарство дают дважды в день и собакам, и котам.
Противопоказания и побочное действие
ЛС переносится хорошо, редко возникает тошнота и вестибулопатия, выражающаяся у животных в частом облизывании и сглатывании. Может усилиться сонливость, развиться атаксия и аллергия в виде кожных высыпаний. Очень редко отмечается гинекомастия в обратимой форме. При лечении нужно контролировать показатели электролитического баланса, чтобы избежать избытка калия и недостатка натрия в крови животного.
Не дают лекарство животным в первом триместре беременности, при почечной недостаточности в острой форме, при хронизировавшем нефрите в нефротической стадии и анурии. Назначать препарат нужно осторожно животным с AV-блокадой.
При получении котом или собакой медикаментозного лечения ветеринара нужно предупредить. Верошпирон взаимодействует с некоторыми медицинскими и ветеринарными средствами.
Аналоги
Структурными аналогами ЛС считаются: Альдактон, Аldactonе А, Spironolactone (Спиронролактон), Веро-Спиронолактон, Урактон, Альдактон, Спирикс, Спиронаксан, Спиронол, Верошпилактон. Врач может назначить и другие «слабые»диуретики из калийсберегающей группы (Триамтерен или Амилорид).
Все препараты для для собак (82)
Все препараты для для кошек (76)
Все препараты для для грызунов (33)
Инструкция по применению верошпирона (спиронолактона) в гуманной и ветеринарной медицине (25 мг, 50 мг, 100 мг)
Клинико-фармакологическая группа
альдостерона
Форма выпуска верошпирона
Таблетки по 25 мг. Капсулы по 50 мг. Капсулы по 100 мг
Фармакологическое действие спиронолактона
Калийсберегающий диуретик, который является конкурентным антагонистом альдостерона. Обладает пролонгированным эффектом. По структуре сходен с минералокортикоидными гормонами коры надпочечников.
В дистальной части нефрона спиронолактон задерживает экскрецию альдостероном ионов натрия и воды и угнетает калийуретическое действие альдостерона. Спиронолактон угнетает продукцию пермеаз в альдостеронзависимом отделе собирательных трубочек и дистальных канальцев нефрона. Препарат связывается с рецепторами альдостерона. Вследствие этого возрастает выведение с мочой ионов хлора, натрия, а также воды, однако, снижается рН мочи, уменьшается экскреция ионов калия и мочевины. Препарат обладает гипотензивными свойствами из-за выведения излишней жидкости из организма. Мочегонный эффект развивается в течение 3-5 дней терапии. После отмены препарата его действие еще продолжается в течение 3-5 дней.
Фармакокинетика верошпирона
Всасывание. После перорального применения лекарсвенное средство быстро и практически полностью всасывается из органов желудочно-кишечного тракта. Биодоступность спиронолактона — 98%, а при одновременном приеме пищи она возрастает до 100%. Ежедневный прием лекарственного средства в дозе 100 мг в течение двух недель его максимальная концентрация составляет 80 нг/мл, время, при котором достигается максимальная концентрация в сыворотке крови после непосредственного утреннего приема, составляет 2-6 ч.
Распределение. Конъюгация с протеинами плазмы равняется около 98%. Верошпирон плохо диффундирует в ткани и органы, однако препарат и его метаболиты хорошо проникают через гематоплацентарный барьер, а канренон в больших концентрациях (Vd – 0,05 л/кг) попадает в грудное молоко.
Метаболизм. В процессе биотрансформации в гепатоцитах синтезируются активные серосодержащие формы препарата, в частности 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Пиковая концентрация канренона достигает в сыворотке крови в течение 2-4 часа, уровень его конъюгации с протеинами плазмы крови составляет свыше 90%.
Выведение. Период полураспада препарата T1/2 — 13-24 часов. Экскретируется преимущественно почками в неизменном виде (10%) и в виде метаболитов (50%). В незначительных концентрациях препарат выводится — через кишечник. Экскреция канренона происходит преимущественно почками, при этом она двухфазная, период полураспада в первой фазе составляет 2-3 часа, а во второй — 12-96 часов.
Особенности фармакокинетики при некоторых патологических состояниях. При ХСН (хронической сердечной недостаточности), а также циррозе печени продолжительность периода полураспада спиронолактона возрастает без признаков накопления. Аккумуляция препарата возрастает при гиперкалиемии и хронической почечной недостаточности.
Показаниями к применению верошпирона являются
- отеки при хронической сердечной недостаточности, в данной ситуации препарат применяется как в монорежиме, так и в режиме комбинации с другими препаратами кардиологического профиля
- артериральная гипертензия, при этом препарат используется в режиме комбинированной терапии
- гипомагниемия и гипокалиемия, при этом лекарство применяется как вспомогательное средство для их профилактики при терапии мочегонными препаратами и при несостоятельности других методов коррекции концентрации калия в сыворотке крови
- патологические состояния, которые характеризуются развитием вторичного гиперальдостеронизма, в частности цирроз печени, при котором развивается асцит и / или отеки
- развитие нефротического синдрома и других патологических состояний, которые сопровождаются развитием периферических отеков
- для верификации диагноза первичного гиперальдостеронизма (режим диагностического лечения)
- синдром Конна (первичный гиперальдостеронизм), в качестве короткого предоперационного курса терапии
Противопоказания к применению спиронолактона
- гипонатриемия
- гиперкалиемия
- болезнь Аддисона
- анурия
- беременность
- почечная недостаточность тяжелой степени при клиренсе креатинина менее 10 мл/минуту
- дефицит лактазы, синдромы непереносимости лактозы, нарушения всасывания галактозы и глюкозы
- детский возраст менее трех лет
- период грудного вскармливания (лактации)
- гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства
С осторожностью назначают препарат
- метаболическом ацидозе
- при гиперкальциемии
- атриовентрикулярная блокада, так как гиперкалиемия потенцирует ее
- хирургических вмешательствах
- сахарном диабете, особенно при развитии диабетической нефропатии с хронической почечной недостаточностью
- дисменореи
- использование медикаментов, вызывающих гинекомастию
- осуществление общей и местной анестезии
- печеночной недостаточности
- увеличение молочных желез
- цирроз печени
- использование пациентам пожилого возраста
Дозировка верошпирона для человека
Суточная доза для взрослых людей при эссенциальной артериальной гипертензии равняется 50-100 мг один раз в сутки. При необходимости доза постепенно (один раз в две недели) может быть увеличена до 200 мг. Чтобы добиться выраженного терапевтического эффекта, лекарственное средство нужно принимать не менее 14 дней. В случае недостаточного эффекта корректируют дозу спиронолактона.
У людей, больных идиопатическим гиперальдостеронизмом, лекарственное средство применяют в суточной дозе 100-400 мг.
У людей, больных гиперальдостеронизмом, осложненным гипокалиемиемией, суточная доза верошпирона равняется 300-400 мг за два-три приема, при стабилизации общего состояния дозу препарата постепенно снижают до 25 мг в сутки.
При развитии гипомагниемии и гипокалиемии как побочного эффекта при терапии диуретиками, верошпирон применяют в суточной дозе 25-100 мг, за один или два приема. Максимальной суточной дозой для человека является 400 мг, если другие применяемые внутрь калийсодержащие препараты неэффективны.
При диагностике и терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон можно использовать как диагностическое средство. Короткий диагностический тест спиронолактон используют на протяжении 4 суток в дозе 400 мг, разделив суточную дозу лекарственно средства на 2-3 приема. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема лекарства и соответственное его снижении после отмены спиронолактона можно с высокой степенью вероятности предполагать развитие первичного гиперальдостеронизма. Если используется длительный диагностический тест верошпирон назначается дозе 400 мг в сутки в течение месяца. Если происходит коррекция гипокалиемии и нормализуется уровень артериального кровяного давления, можно верифицировать развития первичного гиперальдостеронизма.
При коррекции отеного синдрома при формировании нефротического синдрома доза спиронолактона для взрослых людей составляет 100-200 мг в сутки. При этом не установлено влияния верошпирона на основной патпроцесс. Исходя из этого, применение данного лекарства рекомендуется в тех случаях, когда другие методы лечения являются неэффективными.
При подтверждении диагноза гиперальдостеронизма с помощью более точных лабораторных диагностических тестов, в качестве короткого курса предоперационного лечения первичного гиперальдостеронизма
препарат «Верошпирон» принимают в дозе 100-400 мг в сутки
за 1-4 приема в течение всего подготовительного периода к оперативному вмешательству. Если хирургическая операция не показана, то препараты спиронолатона применяется с целью длительной корегирующей терапии, при этом желательно использовать наименьшую эффективную дозу, которую необходимо подбирать в индивидуальном порядке для каждого конкретного пациента.
Если отечный синдром имеет связан с циррозом печени, то доза спиронолактона для взрослых людей составляет 100 мг в сутки, при соотношении концентрации ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче более 1. Если соотношение (Na+/K+) в урине меньше 1, то доза препарата равна 200-400 мг в сутки. Поддерживающий режим и дозу лекарственного средства подбирают строго индивидуально.
При отечном синдроме при хронической сердечной недостаточности верошпирон применяют один раз в сутки в течение 5 суток в дозе 100-200 мг в сутки, или разделенной на два-три приема. Используют комбинацию с тиазидным и (или) «петлевым» диуретиком. В зависимости от стабилизации общего состояния суточную дозу можно уменьшить до 25 мг. Поддерживающая доза спиронолактона подбирается строго индивидуально. Максимальная суточная доза при (ХСН) хронической сердечной недостаточности равняется 200 мг.
При развитии отеков у детей стартовая доза верошпирона составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2 в сутки, разделенная на 1-4 приема. Через 5 дней применения проводят коррекцию терапии и если имеется необходимость, дозу увеличивают в 3 раза, сравненительно со стартовой.
Дозирование верошпирона для собак и кошек
Верошпирон у собак и кошек конкурентно подавляет активность альдостерона в дистальных почечных канальцах, что приводит к повышению экскреции с мочой ионов натрия, хлоридов и воды, при снижении скорости выведения калия. У клинически здоровых собак и кошек этот препарат не вызывает заметного мочегонного эффекта. Верошпирон оказывает значительный клинический эффект у кошек и собак, больных гиперальдостеронизмом. Также спиронолатон имеет хороший терапевтический эффект у кошек и собак, больных сердечной недостаточностью. Следует отметить, что монотерапия верошпироном не обладает эффективным диуретичесим эффектом. Данный эффект потенцируется другими диуретиками. Спиронолактон у мелких домашних животных необходимо применять комбинированно с тиазидами и / или петлевыми диуретиками. Благодаря такой комбинации можно рассчитывать на максимальный диуретический эффект.
Верошпирон у людей обладает антифиброзным эффектом относительно миокарда при развитии сердечной недостаточности. У животных этот эффект пока не доказан клинически. Верошпирон у собак с эндокардиозом митрального клапана достоверно улучшает выживаемость и снижает симптоматику и скорость прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН). Биодоступность при пероральном приеме равняеся примерно 50%, но возрастает до 90% при задавании одновременно с кормом.
Доза верошпирона для собак и кошек составляет 2 мг/кг перорально один раз в сутки, пожизненно. У кошек при приеме спиронолактона развивается сильный зуд. Дозу препарата можно уменьщить до 1 мг/кг массы тела животного.
Верошпирон используют с осторожностью у мелких животных, больных почечной недостаточностью или патологии водно-электролитного баланса. Особая осторожность при применении у собак и кошек с болезнью Аддисона, почечной недостаточностью, гиперкалиемией. У кошек в качестве побочного действия на спиронолактон развивается сильный зуд в области морды.
При рефрактерной к терапии форме хронической сердечной недостаточности у мелких домашних животных доза верошпирона равнятся 1-2 мг/кг массы тела внутрь каждые 12 часов. Таблетки верошпирона можно приобрести в обычных медицинских аптеках. Доступные для ветеринарного применения дозировки – таблетки по 25 мг и капсулы по 50 мг и 100 мг. Очень удобны к применению комбинированные таблетированные формы спиронолактона с гидрохлоротиазидом в дозировках 25 мг / 25 мг и 50 мг / 50 мг, соответственно.
Передозировка
При передозировке верошпирона развиваются следующие симптомы:
- рвота
- тошнота
- снижение артериального кровяного давления
- головокружение
- кожная сыпь
- диарея
- гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость)
- гиперкалиемия (мышечная слабость, парестезии, аритмии)
- дегидратация
- гиперкальциемия
- увеличение уровня мочевины в сыворотке крови
Терапевтические мероприятия при передозировке спиронолактона: зондирование и промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и артериальной гипотензии. При развитии гиперкалиемии требуется скорректировать водно-электролитный баланс припомощи калийвыводящих диуретиков (фуросемида), а также быстрого внутривенного введения раствора глюкозы (5-10% растворы) с добавлением инсулина из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г чистой глюкозы (декстрозы); в тяжелых случаях глюкозу вводят повторно. В крайне тяжелых ситуациях обеспечивают терапию с помощью гемодиализа.
Лекарственные взаимодействия спиронолактона
- Спиронолактон потенцирует обмен веществ феназола.
- Верошпирон достоверно снижает эффект антикоагулянтов, в частности непрямых антикоагулянтов (в частности производных кумарина, гепарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (благодаря нормализации концентрации калия в сыворотке крови, что препятствует развитию дигиталисной токсичности).
- Увеличивает период полураспада дигоксина, поэтому пвышается вероятность интоксикации дигоксином.
- Спиролактон может снизить чувствительность рецепторов сосудов к норадреналину, из-за чего требуется особая осторожность при осуществлении анестезии.
- Ускоряет выведение и метаболизм карбеноксолона.
- Потенцирует токсичность препаратов лития из-за снижения их клиренса.
- Глюкокортикостероиды и мочегонные препараты (фуросемид, производные бензотиазина, этакриновая кислота) потенцируют натрийуретический и диуретический эффекты.
- Одновременное применение карбеноксолона и верошпирона способствует задержке ионов натрия.
- Повышается вероятность возникновения гиперкалиемии при одновременном использовании спиронолактона с калиевыми биологически-активными добавками, препаратами калия и калийсберегающими мочегонными препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами ангиотензиновых рецеторов, антагонисами альдостерона, циклоспорином и индометацином.
- Потенцирует эффект диуретиков и гипотензивных препаратов.
- Глюкокортикостероиды потенцируют натриурический и диуретический эффекты при гипонатриемии и гипоальбуминемии.
- Потенцируется эффект бусерелина, трипторелина, гонадорелина.
- Колестирамин и хлорид аммония способствуют формированию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
- Индометацин, салицилаты и нестероидные противовоспалительные, снижают диуретический эффект спиронолактона.
- Терапевтический эффект митотана снижается.
- Флудрокортизон вызывает феномен парадоксального потенцирования канальцевой секреции ионов калия.
Беременность и лактация
Применение спиронолактона противопоказано в период лактации и при беременности.
Если возникает необходимость применения препарата в лактационный период, то грудное вскармливание следует прекратить и перевести на искуственное.
Побочные эффекты верошпирона
Со стороны органов центральной и периферической нервной системы:
- заторможенность
- нарушение координации движений
- головная боль
- головокружение
- летаргия
- спутанность сознания
- сонливость
Со стороны органов пищеварительной системы:
- рвота
- тошнота
- образование язв и кровотечения из желудочно-кишечного тракта
- диарея
- кишечная колика
- гастрит
- запор
- болезненность живота
- дисфункция печени
Со стороны органов эндокринной системы:
- огрубение голоса
- у мужчин — эректильная дисфункция
- гинекомастия
- у женщин — нарушения менструального цикла
- дисменорея
- метроррагия в периоде климакса
- аменорея
- ускорение развития карциномы молочной железы
- боли в области молочных желез
Со стороны органов кроветворения:
- агранулоцитоз
- мегалобластоз
- тромбоцитопения
Аллергические реакции:
- зуд
- крапивница
- эритематозная и макулопапулезная сыпь
- лекарственная лихорадка
Со стороны метаболизма:
- повышение концентрации креатинина в сыворотке крови
- повышение концентрациимочевой кислоты в сыворотке крови
- повышения концентрации калия в сыворотке крови
- повышение уровня мочевины в сыворотке крови
- снижение концентрации натрия в сыворотке крови
- метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз
Дерматологические реакции:
- Гипертрихоз
- алопеция
Со стороны органов костно-мышечной системы:
- судороги икроножных мышц
- мышечный спазм
Со стороны органов мочевыделительной системы:
- острая или обострение хронической почечной недостаточности
Отзывы на применение верошпирона (спиронолактона)
Верошпирон — калийсберегающий диуретик. Он обладает продолжительным мочегонным эффектом. Действующее вещество — спиронолактон. Этот препарат обладает длительным эффектом и препятствует задержке натрия и воды в нижних участках почечных канальцев. Форма его выпуска – табл. по 25 мг, капс. по 50 и 100 мг. Мочегонный эффект данного препарата обуславливает снижение артериального давления крови. После перорального применения спиронолактон практически полностью всасывается из желудочно кишечного тракта в кровь и поступает в почки, где и оказывает мочегонный эффект. Выводится из организма с мочой и незначительно с каловыми массами. Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью. Срок его годности по инструкции к применению, разработанной заводом-изготовителем, составляет 5 лет.
^Наверх
Полезно знать
- Фуросемид (синоним — Лазикс): применение у собак и кошек
- Инструкция по применению препарата Торасемид (Диувер, Трифас) для собак и кошек
- Современные принципы терапии собак, кошек и других мелких животных с застойной сердечной недостаточностью (ХСН)
- Современные подходы к применению диуретиков (мочегонных препаратов) в терапии хронической сердечной недостаточности
Верошпирон (Verospiron) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Верошпирон
💊 Состав препарата Верошпирон
✅ Применение препарата Верошпирон
📅 Условия хранения Верошпирон
⏳ Срок годности Верошпирон
Описание лекарственного препарата
Верошпирон
(Verospiron)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.03.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
C03DA01
(Спиронолактон)
Лекарственная форма
| Верошпирон |
Таб. 25 мг: 20 шт. рег. №: П N012681/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Верошпирон
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с маркировкой «VEROSPIRON•» на одной стороне, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикоидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Антигипертензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Спиронолактон быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Активно связывается с белками плазмы крови (примерно на 90%).
Метаболизм и выведение
Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека. Фармакологически активными метаболитами спиронолактона являются 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что T1/2 неизмененного спиронолактона из крови имеет небольшую продолжительность (1.3 ч), T1/2 активных метаболитов более длительный (в интервале от 2.8 до 11.2 ч). Метаболиты выводятся в основном почками, незначительные их количества выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.
После приема 100 мг спиронолактона в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами время достижения Сmax в плазме (Tmax), Сmax в плазме, а также T1/2 спиронолактона составили 2.6 ч, 80 нг/мл и около 1.4 ч соответственно. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона показатель Tmax составил 3.2 ч и 4.3 ч, Сmax — 391 нг/мл и 181 нг/мл, а T1/2 — 13.8 ч и 16.5 ч соответственно.
Почечная активность после однократного приема спиронолактона достигает пика через 7 ч и сохраняется не менее 24 ч.
Показания препарата
Верошпирон
- эссенциальная гипертензия, преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими гипотензивными препаратами;
- застойная сердечная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков;
- цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротическим синдромом;
- лечение гипокалиемии в случае, если пациент не может получать каких-либо других препаратов;
- диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма;
- профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения неприменимы.
Режим дозирования
Внутрь, после еды, 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.
Взрослые
Эссенциальная гипертензия
Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов
Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели АД не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5.0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови.
Застойная сердечная недостаточность
Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома
Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарат Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.
Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации NYHA и фракцией выброса ≤35%)
Установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5.0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 220 мкмоль/л, на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона в начале применения должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Для пациентов с плохой переносимостью терапии препаратом Верошпирон в дозе 25 мг/сут можно снизить дозу препарата до 25 мг 1 раз в 2 дня.
Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени
Если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1.0, то суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1.0, то доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут
Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.
Гипокалиемия
Препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.
Первичный гиперальдостеронизм
Для диагностических целей
1) Длительный тест: спиронолактон принимают по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
2) Короткий тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение
При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон можно применять для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
Особые группы пациентов
Дети и подростки до 18 лет. Начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза препарата Верошпирон должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.
При применении у детей до 3 лет можно использовать суспензию. Для приготовления суспензии таблетки следует измельчить и смешать с жидкостью или кашицеобразной пищей. Суспензию следует использовать немедленно, сразу после приготовления.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел «Особые указания»).
Побочное действие
Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — гирсутизм.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия); часто — гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ); редко — гипонатриемия, дегидратация, порфирия; частота неизвестна — гиперхлоремический ацидоз.
Нарушения психики: нечасто — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль; очень редко — паралич, параплегия.
Со стороны сердца: очень часто — аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном).
Со стороны сосудов: очень редко — васкулит; частота неизвестна — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — изменение тональности голоса.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; редко — гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, крапивница; очень редко — алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи; частота неизвестна — буллезный пемфигоид (как правило, при длительном применении).
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — остеомаляция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин); часто — бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)).
Общие расстройства: нечасто — астения, усталость.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из компонентов препарата;
- болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия, гипонатриемия;
- тяжелая почечная недостаточность (СКФ <10 мл/мин/1.73 м2), острая почечная недостаточность, анурия.
- сердечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2 или концентрация креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л);
- совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диуретиками.
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период кормления грудью.
С осторожностью
Гиперкальциемия; метаболический ацидоз; AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); почечная недостаточность; сахарный диабет (у пациентов с подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточностью); прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; печеночная недостаточность; цирроз печени, порфирия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер. Применение спиронолактона при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Метаболиты спиронолактона проникают в грудное молоко. При необходимости применения спиронолактона грудное вскармливание следует прекратить и перейти на альтернативные методы кормления ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.
Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.
Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3.5 ммоль/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина — через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего — каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона.
У пациентов с порфирией Верошпирон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострение порфирии.
При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.
В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка препарата Верошпирон содержит 146 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение, диарея, макуло-папулезная или эритематозная сыпь. Реже может возникать гиперкалиемия и гипонатриемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и восстановление кислотно-щелочного равновесия. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием препарата Верошпирон с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.
Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
НПВП: у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты «петлевых», калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
Глюкокортикоиды, АКТГ: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать T1/2 дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.
Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ: трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Условия хранения препарата Верошпирон
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Верошпирон
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
|
Организация, принимающая претензии от потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
МНН: Спиронолактон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Spironolactone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014449
Информация о регистрации в РК:
16.01.2019 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
896/94/99/04/10/14/14/18/19
Информация о регистрации в РБ:
12.09.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
19.96 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Верошпирон®
Международное непатентованное название
Спиронолактон
Лекарственная форма
Таблетки 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — спиронолактон 25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки, белого или почти белого цвета, круглой формы, плоские, с фаской, с маркировкой «Verospiron» на одной стороне и с характерным запахом меркаптана.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.
Код АТХ С03D А01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.
После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.
Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.
Фармакодинамика
Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия — эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.
Показания к применению
— застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов
— эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами
— цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом
— лечение первичного гиперальдостеронизма
— отеки, обусловленные нефротическим синдромом
— лечение гипокалиемии (в случаях невозможности получения другой терапии)
— профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие
Способ применения и дозы
Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.
Первичный гиперальдостеронизм
В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.
Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)
Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.
В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками
Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.
Гипокалиемия
У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.
Дети
Начальная суточная доза составляет 1-3 мг/кг массы тела в один или два приема. Дозу следует снижать до 1-2 мг/кг в случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками.
Пожилые пациенты
Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание имеющие место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.
Побочные действия
Очень часто (˃1/10)
— гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)
— аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)
— снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)
Часто (˃1/100, <1/10)
— гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ)
— тошнота, рвота
— бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки))
Нечасто (˃1/1000, <1/100)
— головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц
Редко (˃1/10000, <1/1000)
— гиперчувствительность
— гипонатриемия, дегидратация, порфирия
— гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея, запор
— сыпь, крапивница, гиперемия
Очень редко (<1/10000)
— тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз
— гирсутизм
— паралич, параплегия
— васкулит
— изменение тембра голоса
— гепатит
— алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи
— остеомаляция
— острая почечная недостаточность
— повышение содержания мочевины сыворотки крови, гиперкреатининемия
Неизвестная частота
— гиперхлоремический ацидоз или алкалоз
— нежелательная гипотензия
Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
— анурия, острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин)
— гиперкалиемия, гипонатриемия
— беременность и период лактации
— болезнь Аддисона
— детский возраст до 6 лет
— наследственная непереносимость фруктозы, лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Лекарственные взаимодействия
Сопутствующий прием Верошпирона® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.
При совместном применении с:
— другими диуретиками (повышенный диурез)
— холестирамином, хлоридом аммония (повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза)
— иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) — повышение риска гиперкалиемии
— антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторами) – может развиться чрезмерная гипотензия, таким образом, доза антигипертензивных препаратов может подлежать уменьшению при добавлении к терапевтической схеме Верошпирона® с последующей корректировкой по мере необходимости
— алкоголем, барбитуратами или наркотическими препаратами — могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном
— прессорными аминами (норэпинефрином): Верошпирон® уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов
— нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой — повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Верошпирона®
— глюкокортикостероидами, АКТГ — парадоксальное увеличение экскреции калия
— дигоксином — спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации
— литием — препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации
— карбеноксолоном — может вызывать задержку натрия и таким образом, снижать эффективность спиронолактона
— карбамазепином — при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии
— производными кумарина — их эффект ослабляется
— трипторелином, бусерелином, гонадорелином — их эффекты усиливаются Влияние на результаты лабораторных исследований — может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.
Особые указания
Верошпирон® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
Терапия Верошпироном® может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Верошпирон® может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пожилых пациентов следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.
Терапия Верошпироном® может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.
Во время лечения Верошпироном® запрещается прием алкоголя.
В состав лекарственного препарата входит лактоза. Препарат не должен назначаться пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости в назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В начале лечения от управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами следует отказаться на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем, к этому ограничению следует подходить дифференцировано у каждого отдельного пациента.
Передозировка
Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс назначением выводящих калий диуретиков, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях – проведением гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 0С до 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности препарата
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) — 258-26-22, 8-(727)- 258-26-23
| 518866161477976714_ru.doc | 72.5 кб |
| 274550891477977869_kz.doc | 83 кб |
| 896_94_99_04_10_14_14_18_19_i.pdf | 0.66 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Инструкция по применению ВЕРОШПИРОН® (VEROSPIRON®) 50 и 100 мг капс.
- Инструкция по применению Верошпирон®
- Состав препарата Верошпирон®
- Показания препарата Верошпирон®
- Условия хранения препарата Верошпирон®
- Срок годности препарата Верошпирон®
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Диуретики (C03) > Калийсберегающие диуретики (C03D) > Антагонисты альдостерона (C03DA) > Spironolactone (C03DA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 3815/99/03/08/13/14/16/18 от 02.08.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета.
| 1 капс. | |
| спиронолактон | 50 мг |
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат — 127.5 мг.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминия (3) — коробки картонные.
капс. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 3815/99/03/08/13/14/16/18 от 02.08.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета.
| 1 капс. | |
| спиронолактон | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат — 255 мг.
Состав крышечки капсулы: солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса капсулы: солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), желатин.
10 шт. — блистеры из ПВХ/Al (3) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ВЕРОШПИРОН® 50 и 100 мг капс. основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 07.10.2022 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.
Фармакодинамика
Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет экскрецию калия под действием альдостерона. Препарат не только усиливает экскрецию ионов Na+, Cl— и ослабляет экскрецию ионов K+, он также ингибирует экскрецию ионов H+ с мочой. Вследствие диуретического эффекта спиронолактон снижает артериальное давление.
Исследование RALES
Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) – двойное слепое многоцентровое исследование, проведенном с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35%, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации NYHA, на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III-IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97% пациентов принимали ингибитор АПФ, 78% — дигоксин (на момент проведения исследования бета-блокаторы не имели широкого распространения, только 15% пациентов получали бета-блокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2.5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5.0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25% по сравнению с исходным показателем. Пациенты рандомизировались в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки, или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин. После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30% по сравнению с плацебо (p <0.001; 95% доверительный интервал от 18% до 40%). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной сердечной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Гинекомастия и боль в груди наблюдались у 10% мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1% у мужчин в группе плацебо (p <0.001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов.
Фармакокинетика
Всасывание
Спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Распределение
Активно связывается с белками плазмы крови (примерно на 90%).
Метаболизм и выведение
Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека. Фармакологически активными метаболитами спиронолактона являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения (Т1/2) неизмененного спиронолактона из крови имеет небольшую продолжительность (1.3 часа), Т1/2 активных метаболитов более длительный (в интервале от 2.8 до 11.2 часа). Метаболиты выводятся в основном почками, незначительные их количества выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.
После приема натощак 100 мг спиронолактона в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Тmax), максимальная концентрация в плазме (Cmax), а также период полувыведения (Т1/2) спиронолактона составили 2.6 часа, 80 нг/мл и около 1.4 часа соответственно. Для метаболитов 7α-тиометилспиронолактона и канренона показатель Тmax составил 3.2 часа и 4.3 часа, Cmax — 391 нг/мл и 181 нг/мл, а Т1/2 — 13.8 часа и 16.5 часа соответственно.
Почечная активность после однократного приема спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется не менее 24 часов.
Показания к применению
— застойная сердечная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков;
— эссенциальная артериальная гипертензия преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими гипотензивными препаратами;
— цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом;
— первичный гиперальдостеронизм;
— отеки при нефротическом синдроме;
— гипокалиемия в случае если пациент не может получать каких-либо других препаратов;
— профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения неприменимы.
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Как правило, суточная доза спиронолактона принимается 1-2 раза/сут после еды. Принимать суточную дозу или первую часть суточной дозы рекомендуется утром.
Схемы дозирования
Взрослые
Если необходима доза 25 мг следует применять препарат Верошпирон® таблетки 25 мг.
Первичный гиперальдостеронизм
Для диагностических целей
— Длительный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
— Краткосрочный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата Верошпирон® и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение
При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарата Верошпирон® рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)
Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарата Верошпирон® может применяться совместно с диуретиком, действующим в более проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу препарата Верошпирон® следует скорректировать.
Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и с фракцией выброса ≤35%)
На основании результатов Рандомизированного исследования применения альдактона (RALES: см. также раздел «Фармакологическое действие») установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5.0 мЭкв/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 2.5 мг/дл, в начале применения на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Пациентам, не переносящим препарат в дозе 25 мг/сут, можно снизить дозу препарата до 25 мг один раз в 2 дня. (См. раздел «Особые указания»).
Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов
Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть удвоена. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат Верошпирон® пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5.0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 2.5 мг/дл. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона следует тщательно контролировать содержание калия и креатинина в крови.
Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени
Если соотношение ионов Na/K в моче превышает 1.0, суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1.0, доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.
Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.
Гипокалиемия
Препарат назначается в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.
Применение у особых групп пациентов
Дети и подростки до 18 лет
Начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.
При необходимости можно приготовить суспензию из измельченных таблеток 25 мг.
Пожилые пациенты
Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел «Особые указания»).
Побочные действия
Нежелательные реакции обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона (что приводит к усилению экскреции калия), а также антиандрогенным эффектом спиронолактона.
Нежелательные реакции представлены в виде распределения по системно-органным классам согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения согласно MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — гирсутизм.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гиперкалиемия1; часто — гиперкалиемия2; редко — гипонатриемия, дегидратация, порфирия; частота неизвестна — гиперхлоремический ацидоз.
Психические нарушения: нечасто — дезориентация.
Со стороны нервной системы: нечасто — сонливость3, головная боль; очень редко — паралич, параплегия.
Со стороны сердца: очень часто — аритмии4.
Со стороны сосудов: очень редко — васкулит; частота неизвестна — нежелательная артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — изменение голоса.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота; редко — гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в в желудке, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и ее придатков: редко — сыпь, крапивница; очень редко — алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные поражения кожи; частота неизвестна — буллезный пемфигоид5.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — остеомаляция.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень часто — снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, менструальные нарушения (у женщин); часто — бесплодие6.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, усталость.
Лабораторные показатели: очень редко — повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови; частота неизвестна — повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c).
1 У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия.
2 У пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ.
3 У пациентов с циррозом печени.
4 У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном.
5 Как правило, при длительном применении.
6 При применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут).
Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
— анурия;
— острая почечная недостаточность;
— тяжелые нарушения функции почек (СКФ <10 мл/мин);
— сердечная недостаточность (при СКФ <30 мл/мин или сывороточная концентрация креатинина >220 мкмоль/л);
— гиперкалиемия;
— гипонатриемия;
— болезнь Аддисона;
— одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека, поэтому его не следует применять во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Спиронолактон или его метаболиты проходят через гематоплацентарный барьер. На фоне применения спиронолактона у беременных крыс наблюдалась феминизация плодов мужского пола, а после рождения у потомства женского и мужского пола наблюдались эндокринные нарушения. Применение спиронолактона у беременных женщин возможно только в случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски для матери и плода.
Лактация
Метаболиты спиронолактона обнаруживались в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также контролировать содержание электролитов в сыворотке крови.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при острой почечной недостаточности, анурии, выраженных нарушениях азотовыделительной функции почек (СКФ <10 мл/мин), почечной недостаточности при СКФ <30 мл/мин или содержании креатинина в сыворотке крови >220 мкмоль/л.
Применение у пожилых пациентов
Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии.
Применение у детей
Начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.
Особые указания
С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.
Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.
Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке выше 3.5 мЭкв/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина — через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего – каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 мЭкв/л или креатинина больше 4 мг/дл следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона. (см. раздел «Режим дозирования», «Дополнительная терапия сердечной недостаточности»).
У пациентов с порфирией препарат Верошпирон® следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострения порфирии.
При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.
В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая капсула 50 мг препарата Верошпирон® содержит 127.5 мг лактозы моногидрата, а каждая капсула 100 мг содержит 255.0 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Капсулы Верошпирон® 100 мг содержат в своем составе краситель солнечный закат желтый (Е110), который может вызвать аллергические реакции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
В начале применения препарата в течение индивидуально определенного времени следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными механизмами. В дальнейшем ограничения должны определяться индивидуально для каждого пациента.
Передозировка
Симптомы
Передозировка спиронолактоном может вызвать состояния и симптомы, которые относятся к нежелательным реакциям, наблюдаемым на фоне его приема (например, сонливость, спутанность сознания, макулопапулезная или эритематозная сыпь, тошнота, рвота, головокружение, диарея). В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.
Лечение
Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, парентерального введения глюкозы и инсулина. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием препарата Верошпирон® с:
Другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (антибиотик, называемый ко-тримоксазолом) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Прием других диуретиков – усиливает диурез.
Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
Холестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): у некоторых пациентов прием НПВС может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВС (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВС следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
Глюкокортикостероиды, АКТГ: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками.
Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
Карбеноксолон: может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
Производные кумарина: препарат снижает эффективность данной группы препаратов.
Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ (гонадотропин-релизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Срок годности препарата
Срок годности — 5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
Все аналоги
Аналоги препарата
ВЕРОШПИРОН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
СПИРОНОЛАКТОН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
СПИРОНОЛАКТОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СПИРОНОЛАКТОН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
СПИРОНОЛАКТОН-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ВЕРОШПИРОН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ЭЛИТАРЕН (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ЭПЛЕПРЕС (КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, АО, Украина)
ИНСПРА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
СПИРОНОЛАКТОН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
СПИРОНОЛАКТОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СПИРОНОЛАКТОН-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
МИДИАНА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НОРКОЛУТ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
БЕЛАРА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НОРМОДИПИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
СИБИЛЛА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ЭСМИЯ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВЕНДИОЛ (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВЕРОШПИРОН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НОВИНЕТ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
