Вертициллин инструкция по применению цена отзывы аналоги

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтовато-белого цвета, продолговатой двояковыпуклой формы с риской на обеих сторонах, с легким запахом мяты перечной. Овальная форма и риски на обеих сторон позволяют таблеткам, покрытым пленочной оболочкой, выглядеть оптически меньше. Риски не предназначены для деления таблетки на две равные дозы.

Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.
ВИЦИЛЛИН 1 000 000 ME: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 1 000 000 ME (соответствует приблизительно 600 мг) феноксиметилпенициллина в виде калиевой соли (что соответствует приблизительно 64 мг калия).
ВИЦИЛЛИН 1 500 000 ME: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 1 500 000 ME (соответствует приблизительно 900 мг) феноксиметилпенициллина в виде калиевой соли (что соответствует приблизительно 96 мг калия).
Вспомогательные вещества:
сахарин натрия, магния стеарат (Е 572), макрогол 6000, повидон, мальто декстрин, масло мяты перечной, титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза.

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам. Код ATX: J01CE02

Фармакодинамика
Феноксиметилпенициллин (пенициллин V) является биосинтетическим, кислотоустойчивым, чувствительным к бета-лактамазам бета-лактамным антибиотиком.

Механизм действия

Механизм действия феноксиметилпенициллина основан на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий в фазу роста, путем блокады пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), например, транспептидаз. Вследствие этого феноксиметилпенициллин оказывает бактерицидное действие.
Эффективность антибиотика, в сущности, зависит от периода времени, в течение которого уровень действующего вещества находится выше минимальной подавляющей концентрации (МПК).

Механизмы устойчивости

Устойчивость к феноксиметилпенициллину может основываться на следующих механизмах:
— Деактивация бета-лактамазами: феноксиметилпенициллин неустойчив к бета-лактамазам и поэтому не действует против бета-лактамаз-продуцирующих бактерий (например, стафилококков или гонококков).
— Снижение сродства ПСБ к феноксиметилпенициллину: приобретенная устойчивость у пневмококков и некоторых других стрептококков к феноксиметилпенициллину основана на модификациях, имеющихся ПСБ вследствие мутации. За устойчивость у метициллин-(оксациллин)-резистентных стафилококков, наоборот, отвечает выработка дополнительных ПСБ с повышенным сродством к феноксиметилпенициллину.
— Недостаточная пенетрация феноксиметилпенициллина через клеточную стенку грамотрицательных бактерий может привести к тому, что ПСБ будут блокированы в недостаточной мере.
— Феноксиметилпенициллин может активно выводится из клетки эффлюксными насосами.
Отмечается частичная или полная перекрестная устойчивость феноксиметилпенициллина с другими пенициллинами и цефалоспоринами.

Предельные значения

Тестирование на чувствительность к феноксиметилпенициллину проводится с помощью бензилпенициллина с применением обычного ряда разбавлений. Установлены следующие МПК для чувствительных и устойчивых микроорганизмов:
Предельные значения согласно EUCAST (Европейскому комитету по определению чувствительности к антимикробным препаратам)

Преобладание приобретенной устойчивости

Преобладание приобретенной устойчивости отдельных видов бактерий может варьироваться в зависимости от места и с течением времени. Поэтому, в особенности, для адекватного лечения тяжелых инфекций, необходимо получить информацию о состоянии антибиотикорезистентности в данном регионе. Если на основании данных об антибиотикорезистентности эффективность феноксиметилпенициллина находится под вопросом, необходимо получить консультацию по поводу лечения у экспертов. В частности, при тяжелых инфекциях или при неэффективности лечения необходимо провести микробиологическую диагностику для выявления возбудителя и его чувствительности к феноксиметилпенициллину.
Преобладание приобретенной устойчивости в Германии на основании сведений за последние 5 лет из национальных проектов и исследований по контролю за устойчивостью (по состоянию на январь 2016 года):
Обычно чувствительные виды бактерий
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Actinomyces israelii °

Corynebacterium diphtheriae °

Erysipelothrix rhusiopathiae °

Gardnerella vaginalis °

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus dysgalactiae подвид equisimilis °
(Стрептококки групп С и G)
Стрептококки группы «Viridans» °^
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Borrelia burgdorferi °

Eikenella corrodens ° $

Haemophilus influenzae $
Анаэробные микроорганизмы
Clostridium perfringens °

Clostridium tetani°

Fusobacterium spp. °

Peptoniphilus spp. °

Peptostreptococcus spp. °

Veillonella parvula °
Другие микроорганизмы
Treponema pallidum °
Виды бактерий, у которых приобретенная устойчивость может представлять проблему при применении препарата
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus +

Staphylococcus epidermidis +

Staphylococcus haemolyticus +

Staphylococcus hominis +
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Neisseria gonorrhoeae $
Виды бактерий, устойчивые по своей природе
Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecium

Nocardia asteroides
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Все виды Enterobacteriaceae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides spp.
Другие микроорганизмы

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Mycoplasma spp.
° При публикации таблицы не было актуальных данных. В первичной литературе, в стандартных работах и рекомендациях по лечению исходят из наличия чувствительности.
$ Естественная чувствительность большинства изолятов находится в промежуточном диапазоне.
+ По меньшей мере, в одном регионе, уровень устойчивости составляет более 50%.
^ Собирательное название для гетерогенной группы видов стрептококков. Уровень устойчивости может варьироваться в зависимости от имеющихся видов стрептококков.
Фармакокинетика
Абсорбция
Феноксиметилпенициллин не инактивируется желудочным соком.
Биодоступность составляет около 60%. Одновременный прием пищи снижает всасывание. Пик концентрация в сыворотке крови достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика близка к линейной, площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) пропорционально увеличивается в зависимости от дозы после однократного приема препарата в пределах от 0,12 до 3 г.
Распределение
Плазменный период полувыведения составляет 30-45 минут, а связывание с белками плазмы крови составляет около 55%. Распределяется в значительной степени в тканях почек, легких, печени, кожи, слизистых оболочек, мышц и большинства жидкостей организма, особенно в случаях воспалений, умеренно — в костях. Феноксиметилпенициллин проникает в плаценту и грудное молоко в небольших количествах.
Биотрансформация
Примерно 34 ± 20% дозы метаболизируется до неактивных метаболитов, таких как пенициллиновая кислота.
Выведение
Феноксиметилпенициллин преимущественно выводится почками без изменений путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Небольшая часть выводится через желчь в активной форме. У пациентов со здоровыми почками, сывороточный период полувыведения (Т_1/2) составляет от 30 до 45 минут. Период полувыведения зависит от принятой дозы. Исследования Т_1/2 показали, что после принятия доз 0,4 г и 0,3 г, период полувыведения составил 0,5 ч и 1,1 ч соответственно.
В течение 12 часов от 29 до 43% от введенной дозы выводится в неизмененной, микробиологически активной форме с мочой. В течение 24 часов практически все всосавшееся вещество выводится из организма с мочой в виде исходного соединения и продуктов метаболизма.
Фармакокинетика у особых групп населения
У новорожденных и пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедлено. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения может увеличиваться до 4 часов.
Информация об особенностях фармакокинетики лекарственного средства при нарушениях функций печени и у пациентов пожилого возраста отсутствует.

ВИЦИЛЛИН предназначен для лечения инфекций легкой и умеренной степени, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами.
Инфекции верхних дыхательных путей:
— Острый средний отит, острый синусит и подтвержденный острый тонзиллит.
Инфекции нижних дыхательных путей:
— Бактериальный бронхит, бактериальная пневмония и бронхопневмония, если парентеральное лечение пенициллином не требуется.
Кожные инфекции:
— Рожа, эризипелоид, пиодермия (например, стрептодермия, фурункулез), абсцессы, флегмона.
Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А:
— Стрептококковая ангина, профилактика рецидива ревматизма.
Для надлежащего использования антимикробных препаратов следует соблюдать официальные рекомендации.

Антибактериальная активность феноксиметилпенициллина установлена как на основании единиц, так и на основании массы (веса). При этом действует следующее соотношение:
— 1 мг феноксиметилпенициллина (свободная кислота) соответствует 1695 единицам и 1 мг феноксиметилпенициллин калия соответствует 1530 единицам.
— 500000 ME соответствует приблизительно 295 мг феноксиметилпенициллина или 326,8 мг феноксиметилпенициллин калия.
— 1000000 ME (1,0 Мега) соответствует приблизительно 590 мг феноксиметилпенициллина или 654 мг феноксиметилпенициллин калия.
— 1500000 ME (1,5 Мега) соответствует приблизительно 885 мг феноксиметилпенициллина или 980 мг феноксиметилпенициллин калия.
Дозы: суточная доза делится на 3-4 разовые, равномерно распределенные в течение дня, по возможности, с интервалами 6-8 часов.
При инфекциях в области глотки, носа или ушей возможен прием суточной дозы, разделенной на две разовые, желательно, с интервалом 12 часов.
К сведению, все данные в миллиграммах, указанные ниже, относятся к феноксиметилпенициллину (свободной кислоте).

Дети младше 12 лет:

получают суточную дозу, подобранную с учетом веса тела и возраста.
ВИЦИЛЛИН в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не подходит для детей младше 12 лет из-за лекарственной формы, содержания действующего вещества и возможности управления дозой. Для данной возрастной группы имеется жидкая лекарственная форма с более низкой дозировкой (сироп ВИЦИЛЛИН).
Специальные лекарственные рекомендации для отдельных возрастных групп: Следующие рекомендации применяются в случае, если не предусмотрено иное.

Взрослые и подростки старше 12 лет:

Суточная доза: 1770 — 2655 мг (от 3000000 до 4500000 ME), разделенные на 3 разовые дозы или по 1 таблетке 3 раза в день.
В тяжелых случаях, при недостаточной восприимчивости микроорганизмов или при неблагоприятной локализации инфекции суточную дозу можно увеличить в два и более раз.
Дозы при тонзиллите/фарингите, вызванном бета-гемолитическим стрептококком группы А:
При стрептококковом тонзиллите/фарингите суточную дозу можно разделить на два приема.
Дозы при ограниченной функции почек:
При клиренсе креатинина от 30 до 15 мл/мин., если интервал между приемами составляет 8 часов, дозу феноксиметилпенициллина снижать не требуется. При анурии рекомендуется увеличить интервал между приемами доз до 12 часов.
Особенности применения препарата у пациентов пожилого возраста:
При отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Особенности применения препарата при нарушениях функций печени:
Для пациентов с нарушениями функций печени коррекция дозы не требуется.
Если пациент забыл принять положенную дозу препарата, следует принять ее при первой же возможности. Затем следует вернуться к прежнему режиму дозирования. Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием препарата.
Способ применения
ВИЦИЛЛИН необходимо принимать приблизительно за 1 час до еды для достижения максимального всасывания.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают не разжевывая (из-за неприятного вкуса действующего вещества), запивая большим количеством жидкости (например, стаканом воды).
Для упрощения регулярного приема таблеток детьми, они могут принимать ВИЦИЛЛИН во время еды.
Продолжительность применения
ВИЦИЛЛИН, как правило, принимают от 7 до 10 дней, и не менее 2-3 дней после устранения проявлений болезни.
Продолжительность лечения зависит от чувствительности микроорганизмов и клинической картины. Если через 3-4 дня эффект лечения не наступит, необходимо повторить анализ на чувствительность к антибиотикам и, при необходимости, сменить антибиотик.
При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическими стрептококками, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней для предупреждения развития поздних осложнений (ревматической лихорадки, гломерулонефрита).
Продолжительность лечения острого среднего отита можно ограничить 5 днями.
Пациентам с риском развития осложнений рекомендуется лечение продолжительностью 5-10 дней.

Гиперчувствительность к активному веществу, прочим пенициллинам или любому из вспомогательных веществ данного лекарственного препарата.
Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

Феноксиметилпенициллин следует принимать с особой осторожностью пациентам, в истории болезни которых наблюдались тяжелые реакции гиперчувствительности и/или бронхиальная астма. После приема пенициллина внутрь наблюдались все варианты гиперчувствительности, в том числе анафилаксия со смертельным исходом. В случаях повышенной чувствительности к цефалоспоринам, следует рассмотреть вероятность перекрестной чувствительности.
Эти реакции чаще встречаются у пациентов, которые имели гиперчувствительность к пенициллину, цефалоспоринам или другим аллергенам в прошлом. Перед началом лечения необходимо тщательно собрать анамнез.
В случае возникновения аллергии, лечение должно быть прекращено, необходимо начать лечение пациента общепринятыми средствами, такими как адреналин и другие амины, повышающие кровяное давление, антигистаминными препаратами и кортикостероидами. Лечение с помощью феноксиметилпенициллина не назначается пациентам с тяжелой формой заболевания или тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами с постоянно наблюдающейся диареей, тошнотой, рвотой, желудочной дилатацией и ахалазией или гипермоторикой кишечника, так как полное усвоение препарата не может быть гарантировано.
Необходима особая осторожность при лечении пациентов с аллергическим диатезом (крапивница или сенная лихорадка) и бронхиальной астмой.
Требуется осторожность при применении ВИЦИЛЛИНА больными с персистирующим мононуклеозом (повышается риск кожной сыпи) или острым лимфолейкозом для лечения сопутствующих инфекций (повышается риск возникновения кожных реакций).
Если возможно, необходимо выполнить антибиотикограмму, особенно в случае подозрения на инфекцию, вызванную стафилококком.
Для пациентов, которым назначался пенициллин для профилактики ревматизма, доза в период предоперационной профилактики должна быть удвоена (удаление миндалин и зубов, и т.д.).
Феноксиметилпенициллин для перорального применения не рекомендуется принимать в качестве дополнительной профилактики во время исследований или операций на урогенитальной области, операций на нижних отделах желудочно-кишечного тракта, ректороманоскопии, или при родах. Микрофлора пациентов, которые повторно проходят лечение от суставного ревматизма, вероятнее всего устойчива к пенициллину. Для этих пациентов следует рассмотреть другие профилактические средства. Во время острой фазы тяжелой эмпиемы, бактериемии, перикардита, менингита и артрита не следует проходить лечение феноксиметилпенициллином.
Для длительного лечения необходимо осуществлять контроль результатов клинического анализа крови, включая дифференциальный анализ крови, проверку функции почек и функции печени.
Необходим контроль увеличения количества резистентных бактерий или грибков при длительном лечении антибиотиками. При возникновении суперинфекции, должны быть предприняты соответствующие меры.
Возможны дерматомикоз и парааллергические реакции, поскольку между пенициллином и дерматофитами метаболитов существует совпадение антигенов (смотрите раздел «Побочное действие»).
В случае возникновения тяжелой и стойкой диареи, необходимо принять во внимание вероятность развития псевдомембранозного колита, вызванного антибиотиками (кровавый, слизистый, водянистый понос, тупые, диффузный колики, сходные с болью в животе, лихорадка, иногда тенезма), который может быть опасным для жизни. В таких случаях использование ВИЦИЛЛИНА должно быть немедленно прекращено, а также необходимо начать терапию по борьбе с возбудителем. Принятие препаратов, замедляющих перистальтику, противопоказано.
Парентеральное лечение пенициллином назначается при таких заболеваниях, как тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, перикардит, эндокардит, менингит, артрит и остеомиелит в острой стадии.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Во время лечения феноксиметилпенициллином лабораторные исследования, проводимые с целью определения содержания глюкозы неферментативными методами и уробилиногена в моче, могут давать ложноположительный результат. Анализ мочи на содержание аминокислот, проведенный нингидридным методом, также может дать ложноположительные результаты.
В редких случаях, у пациентов, принимающих пенициллин, наблюдалось удлинение протромбинового времени. При одновременном применении антикоагулянтов должен осуществляться соответствующий контроль. Может потребоваться корректировка дозы принимаемых пероральных антикоагулянтов чтобы достичь желаемого результата (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).

Вспомогательные компоненты

Данный препарат содержит 1,64 ммоль (64,0 мг) калия на 1 000 000 ME; 2,46 ммоль (96,0 мг) калия на 1 500 000 ME.
Эту информацию необходимо учитывать пациентам со сниженной функцией почек и пациентам, находящихся на диете с ограничением поступления калия.
Высокие дозы препарата следует применять с осторожностью у пациентов, получающих калийсодержащие лекарственные средства или калийсберегающие диуретики.
При тяжелой почечной недостаточности, препарат следует принимать с осторожностью из- за риска энцефалопатии. Безопасная доза может быть ниже обычно рекомендуемой.

Так как пенициллины влияют только на пролиферирующие бактерии, феноксиметилпенициллин не должен приниматься в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинации с другими антибиотиками рекомендуются, если можно наблюдать синергию или, по меньшей мере, дополнительный эффект. Отдельные компоненты комбинации должны быть приняты полной эффективной дозой (исключением является доказанная синергия, вследствие чего доза более токсичного препарата из комбинации может быть уменьшена). Хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклин, как сообщалось, ингибируют бактериальную активность пенициллина и не рекомендуются для одновременного применения.
При одновременном введении противовоспалительных, антиревматических и жаропонижающих средств (особенно индометацина, фенилбутазона, салицилатов в повышенных дозах, а также сульфинпиразона) и пробенецида, во внимание должен быть принят взаимный механизм выведения. Возможно уменьшение экскреции феноксиметилпеницилина с мочой и увеличение его концентрации в крови.
Если феноксиметилпенициллин принимается во время приема пищи, наблюдается снижение степени всасывания препарата.
Как и в случае других антибиотиков, применение феноксиметилпенициллина может снизить эффективность оральных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные способы контрацепции.
Всасывание пенициллина, принимаемого пероральным способом, может быть снижено в случаях стерилизации толстой кишки аминогликозидами (либо непосредственно перед использованием пенициллина, либо в случае их применения на постоянной основе), которые не всасываются (например, неомицин).
Одновременное лечение метотрексатом может увеличить уровень его содержания в сыворотке и его токсическое действие. Требуется контроль содержания уровня метотрексата в сыворотке.

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллина широко применяются на практике без взаимодействия.
Вместе с тем, существуют отчеты, в которых сказано об увеличенном числе пациентов, принимающих аценокумарол или варфарин одновременно с пенициллином. Если требуется одновременный прием препаратов, то следует тщательно контролировать протромбиновое время или другие соответствующие параметры. Кроме того, может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).

Гуаровая камедь

Снижает усвояемость феноксиметилпенициллина

Брюшнотифозная вакцина (перорально)

Пенициллин может дезактивировать пероральную вакцину против тифа.

Если препарат используется женщинами детородного возраста, следует отметить следующее:

Беременность

После экспериментов, проведенных на животных, никаких доказательств эмбриотоксических, тератогенных или мутагенных эффектов не было выявлено, однако во время беременности феноксиметилпенициллин следует использовать только после тщательного анализа пользы и риска, поскольку препарат проникает через плаценту.

Грудное вскармливание

Феноксиметилпенициллин выделяется в грудное молоко. Максимальные концентрации в молоке достигают приблизительно 50% от максимальных уровней в сыворотке крови. У грудных детей существует риск сенсибилизации или изменения микрофлоры кишечника с развитием диареи или грибковой колонизации. Поэтому применять препарат у кормящих женщин следует с осторожностью.

Фертильность

Никаких исследований о влиянии феноксиметилпенициллина на фертильность не проводилось.

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако возможные побочные эффекты могут приводить к ухудшению состояния и повлиять на соответствующие функции.

Для классификации частоты развития побочных реакций использовалась следующая терминология:
очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Внутри каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке убывания тяжести.
Хотя после приема внутрь препарата нежелательные реакции наблюдались реже, чем после парентерального применения препарата, следует учесть, что все формы гиперчувствительности, в том числе анафилаксия со смертельным исходом, наблюдались также у пациентов, принимавших пенициллин перорально.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушения свертывания крови.
Частота неизвестна: увеличение время кровотечения и увеличение протромбинового времени (см. раздел «Меры предосторожности»).
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто: аллергические реакции, в основном, кожные реакции (например, экзантема, зуд или крапивница). Немедленная кожная реакция, как правило, отражает аллергическую реакцию на пенициллин, что требует прекращения лечения.
Очень редко: анафилактический шок с коллапсом и анафилактоидные реакции (лекарственная лихорадка, озноб, боль в суставах, прострация, ангионевротический отек, отек гортани, бронхоспазм, тахикардия, одышка, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, аллергический васкулит, снижение артериального давления, бронхиальная астма, пурпура, поражения желудочно-кишечного тракта). Тем не менее, аллергические реакции наблюдаются реже и, как правило, проявляются легче после перорального применения, чем после парентерального применения.
При микозе аллергические реакции могут возникать из-за общности аллергена между метаболитами грибковых инфекций кожи и пенициллина.
Нарушения со стороны нервной системы
Наблюдались токсические поражения центральной нервной системы, включая конвульсии (особенно при применении высоких доз или при тяжелых нарушениях функций почек); парестезии при длительном использовании; нейропатия является нечастой реакцией и, как правило, ассоциируется с применением высоких доз пенициллина парентеральным способом.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: тошнота, диарея, рвота, давление в желудке, стоматит, анорексия, боли в животе, метеоризм, глоссит.
Редко: глоссофития («черный волосатый язык»).
Частота неизвестна: если есть начало диареи во время лечения, нужно принять во внимание возможность возникновения псевдомембранозного колита (см. раздел «Меры предосторожности »).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, крапивница.
Редко: ангионевротический отек, эритема, эксфолиативный дерматит, дисгевзия, ксеростомия, мукозит.
Частота неизвестна: синдром Лайелла, пемфигоид.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Редко: боль в суставах.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нефропатия, как правило, связанная с высокими дозами пенициллина, применяемого парентерально.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Редко: лихорадка, изменение цвета зубов.
Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: положительная реакция на прямую пробу Кумбса.
При лечении спирохетозов может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера: приходящее появление или усиление таких симптомов как лихорадка, озноб, головная боль и боль в суставах.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства.
Пациенту, если у него возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

До настоящего времени тяжелых симптомов, сильно влияющих на здоровье, после случайной или преднамеренной передозировки еще не было зарегистрировано. Однако после применения препарата можно ожидать в основном нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, тяжесть в желудке, диарея (см. раздел «Побочное действие») и редко — конвульсии. Если появляются другие симптомы, то это проявление возможной аллергической реакции. Гиперкалиемия может быть вызвана передозировкой, особенно у больных с почечной недостаточностью.

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим, в зависимости от тяжести состояния. Специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и дополнительная терапия. Активированный уголь со слабительным, например, сорбитолом, может ускорить выведение лекарственного средства. Феноксиметилпенициллин может быть выведен гемодиализом.
В случае анафилактических реакций, лечение препаратом ВИЦИЛЛИН следует немедленно прекратить и предпринять обычные меры.
В случае появления симптомов псевдомембранозного колита лечение препаратом ВИЦИЛЛИН должно быть прекращено и, при необходимости, немедленно должно быть начато альтернативное лечение (например, прием специальных антибиотиков/химиотерапевтических препаратов с клинически доказанной эффективностью). Препараты, замедляющие перистальтику, противопоказаны.

10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистере из ПВХ-ПВДХ/алюминия. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Информация о производителе
Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, Кундль, Австрия
Держатель регистрационного удостоверения:
Сандоз Фармасьютикалз д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения
Претензии потребителей следует отправлять по адресу:
Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалз д. д.» (Словения) в Республике Беларусь.
220123, г. Минск, ул. В. Хоружей 32а, тел. +375 (17) 237 74 63
e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 200000 ЕД,

 бензилпенициллина натриевая соль – 200000 ЕД,

 бензилпенициллина новокаиновая  соль – 200000 ЕД

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Антибактериальные препараты для  системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные. Комбинированные препараты.

Код АТС  J01СЕ30

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Связь с белками плазмы — 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

— инфекции (у взрослых), вызванные чувствительными микроорганизмами: сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза.

— заболевания, вызываемые бледными трепонемами: фрамбезия, пинта

— стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы D): острый тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина, скарлатина

— ревматизм (профилактика)

— рожистое воспаление, раневые инфекции

Обычно Бициллин-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция — через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующих инъекций — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения —  14 инъекций.

Бициллин 3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tеmроге.

Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.

Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).

Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Бициллин-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы).

— тромбоцитопения, лейкопения, лимфоаденопатия, анемия, гемолитическая анемия

—  гипокоагуляция

—  нарушения зрения, слепота

— остановка сердца, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилятация

— тошнота, рвота, кровь в стуле, некроз кишечника, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит

— нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория; поперечный миелит, судороги; кома, острое возбуждение со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром Уанье (Hoigne)) (сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации пенициллина и пенициллина прокаина; другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие, также могут возникнуть), астения, головная боль, нейропатия, вазовагальные реакции, нарушения мозгового кровообращения, обмороки, слабость

— реакции в месте инъекции: боль, воспаление, абсцесс, некроз, отек, кровоизлияния, целлюлит, гиперчувствительность, атрофия, экхимозы и язва кожи, ощущение тепла, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей, сосудисто-нервные повреждения

— артралгия, обострение артрита, воспаление надкостницы, миоглобинурия, рабдомиолиз

— усиленное потоотделение, эксфолиативный дерматит. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину

— гипоксия, апноэ, одышка

— нейрогенный мочевой пузырь, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция, приапизм, нефропатия

— эозинофилия, лихорадка, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни

— изменения в лабораторных показателях: увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови

— прочие: при длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами

Когда применяют Бициллин-3 и его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу на новокаин.

В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, следует обратиться к врачу.

— гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим, бета-лактамным антибиотикам, к новокаину

— период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.

Антикоагулянты — производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.

Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.

При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.

Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения (серьезные реакции реакции гиперчуствительности – анафилактические реакции были зарегистрированы на терапию пенициллинами).

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.

Лечение: симптоматическое.

По 600000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить при температуре от 8 °С до 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

ОАО «Синтез»

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Заказ в аптеках

Выбор региона:

или

Депрессия — распространенное заболевание, от которого, по оценкам ВОЗ, страдает 3,8% населения. В том числе 5% взрослых и 5,7% лиц старше 60 лет. Во всем мире от депрессии страдает порядка 280 миллионов человек.

Депрессия приводит к большим страданиям, снижению работоспособности или школьной успеваемости и трудностям в семейной жизни. В самых тяжелых случаях депрессия может привести к самоубийству. Каждый год в мире более 700 000 человек кончают жизнь самоубийством.

В этой статье мы расскажем о препарате Амитриптилин: является ли антидепрессантом, для чего назначают, какой имеет состав и дозировки, быстро ли начинает действовать и какие побочные эффекты вызывает. А также ответим на вопросы о том, как долго принимают лекарство, считается ли рецептурным препаратом, познакомим с симптомами передозировки, разберем совместимость с Феназепам и сравним с Фенибут.

Амитриптилин — антидепрессант

Амитриптилин: состав

Амитриптилин: дозировка

Амитриптилин: для чего назначают

Когда начинает действовать Амитриптилин

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала приема лекарства. Тревогу и бессонницу может устранить в первые дни лечения.

Амитриптилин: побочные эффекты

Как долго можно принимать Амитриптилин

Амитриптилин принимают до получения стойкого терапевтического эффекта. А также стоит ориентироваться на рекомендации лечащего врача.

Амитриптилин: передозировка

Амитриптилин: по рецепту или нет

Амитриптилин отпускается из аптек строго по рецепту врача. При покупке лекарства провизор забирает рецепт Амитриптилина.

Амитриптилин: аналоги

Подведем итоги. Амитриптилин — это трициклический антидепрессант первого поколения. Назначается при депрессиях разного происхождения, при тревожно-депрессивных состояниях, уменьшает тревогу, выраженное беспокойство. Также оказывает анальгетическое и антибулимическое действия, эффективен при ночном недержании мочи.

Действующим веществом является амитриптилина гидрохлорид. Выпускается в виде таблеток в дозировке 25 мг из расчета на 1 таблетку.

Антидепрессивное действие Амитриптилина развивается в течение 2-4 недель после начала приема лекарства.

Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, которые проходят после адаптации к средству. Лекарство принимают до получения стойкого терапевтического эффекта.

При передозировке Амитриптилином появляются сонливость, дезориентация и спутанность сознания, вплоть до состояния комы. Амитриптилин отпускается из аптек строго по рецепту врача.

К трициклическим антидепрессантам относятся препараты-аналоги: Имипрамин, Кломипрамин, Дезипрамин, Нортриптилин.

Амитриптилин не запрещается совмещать с Феназепамом, но только под наблюдением врача. Самостоятельно назначать и заменять амитриптилин на аналоги нельзя.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.