Везомни инструкция по применению таблетки взрослым при простатите - RukovodstvoRus.ru

Везомни — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003196

Торговое наименование препарата

Везомни

Лекарственная форма

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующие вещества: солифенацина сукцинат 6,0 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 83,0 мг, мальтоза 10,0 мг, магния стеарат 2,2 мг, макрогол 7 000 000 200,0 мг, макрогол 8 000 40,0 мг;

состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа^.с 69,536%, краситель железа оксид красный 17,440%, макрогол 8000 13,024%) 10,2 мг.

Каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Описание

Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато-красного цвета, с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Простаты гиперплазии доброкачественной средство лечения

Фармакодинамика:

Механизм действия

Везомни — это комбинированный препарат, который содержит два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.

Солифенацин — селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м3-подтипа, и имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.

Тамсулозин — это альфа1-адреноблокатор. Он является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, особенно α₁_A и α₁_D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Фармакодинамическое воздействие

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует м3-холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активизирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержания мочи.

Тамсулозин облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Также уменьшает симптомы наполнения.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность препарата была продемонстрирована в результате клинического исследования III фазы у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

При приеме Везомни было отмечено статистически значимое уменьшение симптомов по шкале оценки ургентных позывов и частоты мочеиспускания, а также общей частоты мочеиспускания, среднего объема мочи, выделенного за одно мочеиспускание, и балла по подшкале IPSS-наполнение по сравнению с Омником ОКАС (тамсулозином в форме контролируемого высвобождения; OCAS — oral controlled absorption system/ОКАС — пероральная система контролируемого всасывания). Данные улучшения сопровождаются значительным увеличением показателя качества жизни по шкале IPSS и показателя качества жизни по Опроснику оценки выраженности симптомов гиперактивности мочевого пузыря. Кроме того, Везомни не уступал тамсулозину Омник ОКАС в уменьшении симптомов при оценке общего балла по шкале IPSS (р <0.001).

Фармакокинетика:

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставима с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина ОКАС в аналогичной дозировке.

Абсорбция

После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации (t_max) для солифенацина варьировало между 4,27 ч и 4,76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина — между 3,47 ч и 5,65 ч соответственно.

Максимальная концентрация в плазме (C_max) для солифенацина варьировала между 26,5 и г/мл и 32,0 нг/мл, для тамсулозина — между 6,56 нг/мл и 13,3 нг/мл.

Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для солифенацина варьировалось от 528 нгч/мл до 601 нгч/мл, для тамсулозина — между 97,1 нгч/мл и 222 нгч/мл.

Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируется па 70-79%.

Выведение

После однократного приема Везомни время полувыведения (t_1/2) для солифенацина варьируется от 49,5 ч до 53,0 ч, для тамсулозина — от 12,8 ч до 14,0 ч.

Информация о фармакокинетике активных веществ комбинированного препарата дополняет фармакокинетические свойства Везомни:

Солифенацин

Ассорбция

С_maxдостигается через 3-8 часов. t_max не зависит от дозы. С_maxи AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%.

Распределение

Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Солнфснацин активно мстаболизируется печенью, преимущественно изоферментом 3А4 (CYP3A4) системы цитохромом Р450. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина.

Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение

После однократного введения 10 мг ¹⁴С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Тамсулозин

Абсорбция

Для тамсулозина и форме ОКЛС абсорбция оценивается и 57% от введенной дозы. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии концентрация тамсулозина в плазме достигает пика через 4-6 часов.

Распределение

Связь с белками плазмы — около 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

После однократного приема 0,2 мг ¹⁴С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифенокси уксусной кислоты.

Особенности фармакокинетики у отдельных категории пациентов

Пожилые люди

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировался от 19 до 79 лет. После применения Везомни самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями более молодых пациентов. Везомни можно использовать у пожилых пациентов.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с почечной недостаточностью. Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с почечной недостаточностью.

Солифенацин

AUC и С_max солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение С_max составляет около 30%, AUC- более 100% и t_1/2— более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина.

Фармакокинетика у пациентов, которым проводится гемодиализ, не изучалась.

Тамсулозин

Было проведено сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и умеренной формой (30≥ клиренс креатинина <70 мл/мин/1,73 м²) или умеренно-тяжелой формой (≤30мл/мин/1,73 м²) почечной недостаточности и у б здоровых пациентов (клиренс креатинина ≥90 мл/мин/1,73 м²). В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связи с альфа₁-кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида, а также собственный клиренс оставались относительно стабильными.

Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с последней стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10мл/мин/ 1,73 м²) не была изучена.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с печеночной недостаточностью. Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с печеночной недостаточностью.

Солифенацин

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина С_mахне меняется, AUC увеличивается на 60%, t_1/2увеличивается вдвое.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Тамсулозин

Выло проведено сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у 8 здоровых пациентов. В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связи с альфа1-кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида значительно не изменилась, а собственный клиренс неактивного тамсулозина умеренно изменился (32%).

Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности не была изучена.

Показания:

Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ;

— проведение гемодиализа;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом;

— наличие тяжелых желудочно-кишечных заболеваний (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы;

— ортостатическая гипотензия;

— детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью:

Везомни следует с осторожностью назначать пациентам с:

— тяжелой почечной недостаточностью;

— риском задержки мочеиспускания;

— с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

— с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта;

— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

— с автономной нейропатией;

— у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт».

У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение Везомни должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.

Как и при использовании других α₁-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства но поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию Везомни у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Целесообразность отмены терапии Везомни за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент Везомни. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Везомни следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом.

Препарат не следует использовать у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.

Пациенты с почечной недостаточностью

Везомни может применяться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Везомни может применяться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью < 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью. 11ациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Везомни противопоказано.

Беременность и лактация:

Воздействие Везомни на репродуктивную функцию не было изучено. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия солифенацина или тамсулозина на фертильность или развитие эмбриона/плода.

Беременность и лактация

Препарат Везомни предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы:

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Побочные эффекты:

Везомни может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности.

Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Везомни сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боли в животе — 2,4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1,4%), нечеткость зрения (1,2%), усталость (1,2%) и расстройства эякуляции (включая ретроградную эякуляцию — 1,5%).

Острая задержка мочеиспускания (0,3%, редко) — это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований.

В таблице ниже колонка «Частота нежелательных реакций при приеме Везомни» отражает побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинического исследования препарата Везомни.

Колонки «частота возникновения нежелательных реакций солифенацина и тамсулозина» отражают нежелательные реакции, о которых сообщалось в отношении отдельных компонентов (данные из инструкций лекарственных препаратов солифенацин 5 и 10 мг и тамсулозин 0,4 мг соответственно), и которые потенциально могут возникнуть при приеме препарата Везомни.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся в наличии данных).

	Частота возникновения HP при приеме Везомни	Частота возникновения HP относительно отдельных активных веществ
Солифенацин 5 мг и 10 мг	Тамсулозин 0,4 мг
Инфекции и инвазии
Инфекции мочевыводящих путей		Нечасто
Цистит		Нечасто
Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилактическая реакция		Неизвестно*
Нарушенияметаболизма и питания
Снижение аппетита		Неизвестно*
Гиперкалиемия		Неизвестно*
Психические нарушения
Галлюцинации		Очень редко*
Психоз		Очень редко*
Бред		Неизвестно *
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение	Часто	Редко*	Часто
Сонливость		Нечасто
Дисгевзия		Нечасто
Головная боль		Редко*	Нечасто
Обморок			Редко
Нарушения со стороны органов зрения
Нечеткость зрения	Часто	Часто
Интраоперационная нестабильность радужной оболочки			Неизвестно*
Сухость глаз		Нечасто
Глаукома		Неизвестно*
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Ощущение сердцебиения			Нечасто
Тахикардия типа «пируэт»		Неизвестно*
Уклонение интервала QT на электрокардиограмме		Неизвестно*
Фибрилляция предсердий			Неизвестно*
Аритмия			Неизвестно*
Тахикардия			Неизвестно*
Ортостатическая гипотензия			Нечасто
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостении
Ринит			Нечасто
Сухость в носу		Нечасто
Одышка			Неизвестно*
Дисфония		Неизвестно*
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Сухость во рту	Часто	Очень часто
Диспепсия	Часто	Часто
Запор	Часто	Часто	Нечасто
Тошнота		Часто	Нечасто
Воль в животе		Часто
ГЭРБ		Нечасто
Диарея			Нечасто
Сухость в горле		Нечасто
Рвота		Редко*	Нечасто
Толстокишечная непроходимость		Редко
Копростаз		Редко
Кишечная непроходимость		Неизвестно*
Дискомфорт в области живота		Неизвестно*
Гепатобилиарные нарушения
Нарушение функции печени		Неизвестно*
Повышение активности «печеночных» ферментов		Неизвестно*
Нарушениясо стороны кожи и подкожной клетчатки
Зуд	Нечасто	Редко*	Нечасто
Сухость кожи		Нечасто
Сыпь		Редко*	Нечасто
Аллергическая сыпь		Очень редко*	Нечасто
Синдром Стивенса-Джонсона			Очень редко
Отек Квинке		Очень редко*	Редко
Мультиформная эритема		Очень редко*
Эксфолиативный дерматит		Неизвестно*
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
Мышечная слабость		Неизвестно*
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Задержка мочеиспускания	Неизвестно	Редко
Затруднение мочеиспускания		Нечасто
Почечная недостаточность		Неизвестно*
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Нарушения эякуляции	Часто		Часто
Приапизм			Очень редко
Нарушения общего состояния
Усталость	Часто	Нечасто
Периферический отек		Нечасто
Астения			Нечасто

*: Наблюдались после регистрации препарата. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи с приемом тамсулозина и солифенацина представляется затруднительным.

Долгосрочные данные по безопасности Везомни

Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносится, и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата.

Передозировка:

Передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозина. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление — сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней.

Лечение

В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом:

· при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия

· (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или активированный уголь.

· при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины.

· при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание.

· при тахикардии — симптоматическое лечение по необходимости. Бета- адреноблокаторы следует использовать с осторожностью, поскольку одновременная передозировка с тамсулозином может потенциально привести к тяжелой гипотензии.

· при острой задержке мочи — катетеризация.

Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Острую гипотензию, которая может возникнуть после передозировки тамсулозина, следует лечить симптоматически. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Взаимодействие:

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6

Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг в день), мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день — трехкратное увеличение.

Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозировке 400 мг/день приводит к увеличению С_mах и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно.

Одновременный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению С_mах и AUC тамсулозина в 2,2 раза и увеличению С_mах и AUC солифенацина приблизительно в 1,6 раза.

Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20 мг/день) приводит к увеличению С_mах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно.

Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином).

Другие взаимодействия

Солифенацин

— Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида и цизаприда.

— Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изoCYP-ферментами.

— Прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

— Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина.

Тамсулозин

— Одновременное назначение других блокаторов α₁-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

— Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro.

В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные функции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

— При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

— Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоСYР-ферментами.

— При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортным средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 6 мг+0,4 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой пленки и алюминиевой фольги, по 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Везомни (Vezomni)

💊 Состав препарата Везомни

✅ Применение препарата Везомни

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 14.09.21

Описание активных компонентов препарата

Везомни
(Vezomni)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2018.10.24

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

G04CA53

(Тамсулозин и солифенацин)

Лекарственная форма

Везомни

Таб. с модифицированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 6 мг+0.4 мг: 10 или 30 шт.

рег. №: ЛП-003196
от 14.09.15
— Истекло

Дата перерегистрации: 19.06.17

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Везомни

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.

* каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол — 83 мг, мальтоза — 10 мг, магния стеарат — 2.2 мг, макрогол 7 000 000 — 200 мг, макрогол 8000 — 40 мг.

Состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа·с — 69.536%, краситель железа оксид красный — 17.44%, макрогол 8000 — 13.024%) — 10.2 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство, содержащее два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.

Солифенацин — селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м₃-подтипа, имеет низкое или отсутствие сродства к другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.

Тамсулозин — альфа₁-адреноблокатор. Является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, особенно α_1А и α_1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Фармакокинетика

Солифенацин

После многократного приема T_max для солифенацина варьировало между 4.27 ч и 4.76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина — между 3.47 ч и 5.65 ч соответственно. C_max в плазме для солифенацина варьировала между 26.5 нг/мл и 32.0 нг/мл, для тамсулозина — между 6.56 нг/мл и 13.3 нг/мл. Значение AUC для солифенацина варьировало от 528 нг×ч/мл до 601 нг×ч/мл, для тамсулозина — между 97.1 нг×ч/мл и 222 нг×ч/мл. Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируется на 70-79%.

После однократного приема T_1/2 для солифенацина варьирует от 49.5 ч до 53 ч, для тамсулозина — от 12.8 ч до 14 ч.

C_max достигается через 3-8 ч. T_maxне зависит от дозы. C_maxи AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. V_d солифенацина после в/в введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T_1/2равен 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме мимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидроси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг ¹⁴С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Тамсулозин

Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии C_max тамсулозина в плазме достигается через 4-6 ч. Связывание с белками плазмы — около 99%, V_dнебольшой (около 0.2 л/кг).

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

После однократного приема 0.2 мг ¹⁴С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифеноксиуксусной кислоты.

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировал от 19 до 79 лет. После применения самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями у более молодых пациентов. Можно применять у пожилых пациентов.

AUC и С_max солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение С_max составляет около 30%, AUC — более 100% и T_1/2— более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

Показания активных веществ препарата

Везомни

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: снижение аппетита, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, дисгевзия, головная боль, обмороки, галлюцинации, психоз, бред.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, интраоперационная нестабильность радужной оболочки, сухость глаз, глаукома.

Со стороны кожных покровов: зуд, сухость кожи, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT , фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, сухость в носу, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота, боль в животе, ГЭРБ, диарея, сухость в горле, рвота, толстокишечная непроходимость, копростаз, кишечная непроходимость, дискомфорт в области живота, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, задержка мочеиспускания, затруднение мочеиспускания, почечная недостаточность.

Прочие: анафилактическая реакция

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к активным веществам; проведение гемодиализа; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); миастения; закрытоугольная глаукома; ортостатическая гипотензия; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелой почечная недостаточность; риском задержки мочеиспускания; желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями; риском пониженной моторики ЖКТ; грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонаты); автономной невропатией; наличие таких факторов риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано: при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью: пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано: при тяжелой почечной недостаточности или умеренной печеночной недостаточности при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом.

С осторожностью: пациентам с тяжелой почечной недостаточностью; риском задержки мочеиспускания.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Особые указания

Как и при применении других альфа₁-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы не исчезнут.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы.

Следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Не следует применять у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.

Можно применять у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Можно применять у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (≤7 баллов по шкале Чайлд-Пью). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат следует принимать с осторожностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг/сут), мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/сут — трехкратное увеличение.

Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг/сут приводит к увеличению С_max и AUC тамсулозина в 2.2 и 2.8 раза соответственно.

Одновременный прием с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению С_max и AUC тамсулозина в 2.2 раза и увеличению С_max и AUC солифенацина приблизительно в 1.6 раза.

Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20 мг/сут) приводит к увеличению С_maxи AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза соответственно.

Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином).

Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Одновременное применение тамсулозина других блокаторов α₁-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

При одновременном применении тамсулозина с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин и солифенацин.
Код АТХ G04CA53

— лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин, у которых отсутствует адекватный ответ на монотерапию.

— гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ
— проведение гемодиализа
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом
— наличие тяжелых желудочно-кишечных заболеваний (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы, а также рисков развития данных заболеваний.
— ортостатическая гипотензия в анамнезе
— детский и подростковый возраст до 18 лет

Везомни следует с осторожностью назначать пациентам с:
— тяжелой почечной недостаточностью
— риском задержки мочеиспускания
— с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями
— с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта
— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит
— с периферической нейропатией
— у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт».

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6
Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг в день), мощного ингибитора изофермента CYP3А4, вызывало двукратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (в дальнейшем — ППК) солифенацина, а в дозе 400 мг/день — трехкратное увеличение.
Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозировке 400 мг/день приводит к увеличению C_max и ППК тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно.
Поскольку одновременное введение с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, нелфинавир и итраконазола может привести к увеличению воздействия как солифенацина так и тамсулозина, Везомни следует использовать с осторожностью в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4. Везомни не следует давать вместе с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам, у которых фенотипически снижен метаболизм CYP2D6, или тем, кто уже использует сильные ингибиторы CYP2D6.
Одновременный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению C_max и ППК тамсулозина в 2,2 раза и увеличению C_max и ППК солифенацина приблизительно в 1,6 раза.
Одновременное назначение тамсулозина со слабым ингибитором CYP3A4 циметидином (400 мг каждые 6 часов) привело к 1,44 кратному увеличению ППК тамсулозина, в то время как С_max существенно не изменился.
Везомни может использоваться вместе со слабыми ингибиторами CYP3A4.
Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20мг/день) приводит к увеличению C_max и ППК тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно.
Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3А4 (например, рифампицином).
Другие взаимодействия

Солифенацин

Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например, метоклопрамида и цизаприда.
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоферментами.
Прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина.

Тамсулозин

Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоферментами.
При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении
Везомни следует с осторожностью назначать пациентам с:
— тяжелой почечной недостаточностью
— риском задержки мочеиспускания
— с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями
— с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта
— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит
— с периферической нейропатией
— у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт».
Другие причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или болезни почек) должны быть оценены до начала приема Везомни.
Если присутствует инфекция мочевыводящих путей, необходимо начать соответствующую антибактериальную терапию.
У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение Везомни должно быть прекращено и не должно возобновляться.
Как и при использовании других α₁-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. Следует предупредить пациентов, начинающих принимать Везомни, о необходимости при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) присесть или прилечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию Везомни у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Целесообразность отмены терапии Везомни за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент Везомни. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Везомни следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Препарат не следует использовать у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.
Пациенты с почечной недостаточностью
Везомни может применяться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК >30 мл/мин), но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤30 мл/мин), для которых максимальная суточная доза — одна таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Везомни может применяться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью ≤7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью (максимальная суточная доза — одна таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг)). Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Везомни противопоказано.

Препарат Везомни не показан для применения у женщин.

Исследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Режим дозирования
Взрослые мужчины, включая пожилых пациентов.
Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза — 1 (одна) таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг).
Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Симптомы: передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозина. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление — сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней.
Лечение
В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом:
— при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или активированный уголь
— при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины
— при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание
— при тахикардии — симптоматическое лечение по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует использовать с осторожностью, поскольку одновременная передозировка с тамсулозином может потенциально привести к тяжелой гипотензии
— при острой задержке мочи — катетеризация
Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).
Острую гипотензию, которая может возникнуть после передозировки тамсулозина, следует лечить симптоматически. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.
Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Везомни может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Везомни сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боли в животе — 2,4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1,4%), нечеткость зрения (1,2%), усталость (1,2%) и расстройства эякуляции (включая ретгроградную эякуляцию — 1,5%). Острая задержка мочеиспускания (0,3%, редко) — это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований.
Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1000); очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся в наличии данных).
Очень часто
— сухость во рту
Часто
— головокружение, усталость
— нечеткость зрения
— диспепсия, тошнота, запор, боль в животе
— нарушение эякуляции
Нечасто
— астения, сонливость, головная боль, дисгевзия
— сухость кожи, сухость в горле, сухость в носу, сухость глаз
— ринит
— зуд, сыпь, аллергическая сыпь
— ортостатическая гипотензия
— сердцебиение
— рвота, диарея, гастроэзофагеально-рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
— инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания, цистит
— периферический отек
Редко
— толстокишечная непроходимость, копростаз
— задержка мочеиспускания
Очень редко
— психоз, галлюцинации
— аллергическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема
— приапизм
Исключительно редко/В единичных случаях и т.д.
— снижение аппетита
— анафилактическая реакция, эксфолиативный дерматит
— бред
— гиперкалиемия
— интраоперационная нестабильность радужной оболочки, глаукома, нарушения зрения
— одышка, дисфония
— тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия, мерцательная аритмия, тахикардия
— дискомфорт в области живота, кишечная непроходимость
— нарушения функции печени, повышение уровня печеночных ферментов
— мышечная слабость
— почечная недостаточность
Долгосрочные данные по безопасности Везомни
Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносился, и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата.
Пожилые люди
Побочные эффекты, возникающие у пожилых людей, были аналогичны по эффектам, возникающим у более молодых пациентов.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит
активные вещества: солифенацина сукцинат 6 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, мальтоза, стеарат магния, макрогол 7 000 000, макрогол 8000
состав оболочки таблетки:
Опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПас, железа оксид красный (Е172), макрогол 8000).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с гравировкой «6/0,4».

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой пленки и алюминиевой фольги.
По 1 или 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

3 года.
Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
Авара Фармасьютикал Текнолоджис Инк., 3300 Маршалл Авеню, Норман, ОК 73072, США
Держатель регистрационного удостоверения
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан
ТОО Астеллас Фарма
050059, Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, БЦ «Нурлы Тау», корпус 4В, офис 19-4В-10
Телефон/факс +7 727 311 13 88/89/90
Pharmacovigilance.KZ@astellas.com

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. с модиф. высвоб., покр. плен. оболочкой 6 мг+0.4 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 10454/16/17/22 от 06.04.2022 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «6/0.4».

	1 таб.
солифенацина сукцинат	6 мг
тамсулозина гидрохлорид	0.4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), мальтоза, магния стеарат (E470b), макрогол 7000000, макрогол 8000, гипромеллоза (Е464), железа оксид красный (Е172).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ВЕЗОМНИ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 24.10.2018 г.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Солифенацин

После однократного приема T_1/2 для солифенацина варьирует от 49.5 ч до 53 ч, для тамсулозина — от 12.8 ч до 14 ч.

Тамсулозин

AUC и С_mах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение С_mах составляет около 30%, AUC — более 100% и T_1/2— более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: снижение аппетита, гиперкалиемия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, сухость в носу, дисфония.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: анафилактическая реакция

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ; проведение гемодиализа; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); миастения; закрытоугольная глаукома; ортостатическая гипотензия; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано: при тяжелой почечной недостаточности или умеренной печеночной недостаточности при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом.

С осторожностью: пациентам с тяжелой почечной недостаточностью; риском задержки мочеиспускания.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

Источник

Товары из категории — Лекарства от заболеваний мочеполовой системы

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 559

Описание препарата

Везомни применяется для терапии и наблюдения за признаками аденомы предстательной железы.

Форма выпуска, состав и упаковка

Везомни производится в таблетированом виде. В химическую формулу включены — солифенацина сукцинат и тамсулозина гидрохлорид по 6,0 и 0,4 мг соответственно. Изделие сформировано из двух слоев, каждый из которых представляет отдельный ингредиент.
К вспомогательным компонентам относятся:

альдит;
соль магния и стеариновой кислоты;
полиэтиленгликоль.

Фасуются таблетки в блистеры и упаковки из картона по 10 и 30 штук.

Фармакологическое действие

Активные компоненты обладают независимым друг от друга влиянием. Но они последовательно усиливают действие каждого в случае доброкачественной аденомы простаты при появлении признаков наполнения.
Солифенацин является избирательным конкурентным замедлителем ацетилхолиновых мускариночувствительных мв-нейронов мочевого пузыря. Его характерное отличие – незначительное или полное взаимодействие с другими рецепторами или ионными путями. Тамсулозин относится к α1-адреноблокаторам. Его функцией является блокировка нейронов, ответственных за релаксацию гладких мышц нижнего отдела мочеполовой системы.
Солифенацин способствует облегчению симптомов заполнения мочевого мешка, определяемых влиянием холинового нейромедиатора. Он стимулирует м3-холиномедиаторы в органе и усиливает сокращение стенок, что выражается в форме неконтролируемого желания и самопроизвольного мочеиспускания. Тамсулозин ослабляет признаки опорожнения, расслабляя простату, области сужения мочевого органа и простатического участка уретры. Одновременно уменьшает симптоматику наполнения.
Везомни показал свою действенность в исследовании 3-й стадии у больных с признаками патологии мочевых каналов на фоне аденомы простаты. Наблюдалось существенное сокращение:

числа неконтролируемых позывов;
частоты мочеиспускания;
среднего количества урины, выделяемой за один поход в туалет.

Все лица, принимавшие медикамент, отмечают улучшение общего самочувствия.
Фармококинетический показатель бидоступности после курса лечения сопоставим с подобными параметрами при комплексном введении основных элементов в тождественной дозе. Период всасывания солифенацина составляет в среднем 4,5 ч, тамсулозина – от 3,5 до 5,5 ч. Абсолютная биодоступность равняется соответственно 90 и 79%.
После одного приема время полувыведения солифенацина – 49-53 ч. По отзывам врачей, оно не зависит от количества введенного материала. Расщепление происходит в клетках гепатобилиарной системы изоформой фермента 3А4. После распада в плазме крови был обнаружен один активный и три неактивных метаболита.
Радиоизотопная идентификация, проведенная с использованием радиоуглеродного метода, установила присутствие солифенацина и 70% изотопов в урине и 23% — в продуктах выделениях, прошедших через ЖКТ.
Уровень всасывания тамсулозина определен в количестве 57% от общей массы препарата. Графическая функция активного компонента имеет линейную зависимость. Максимальная плотность наблюдается чрез 4-6 ч. В процессе практически весь тамсулозин распределяется в протеиновых структурах. Вещество расщепляется в клетках печени. Образующиеся при этом метаболиты обладают меньшей активностью. Основная часть тамсулозина во введенной дозе не меняет свою химическую формулу. После единственного приема помеченного радиоактивным изотопом углерода действующего ингредиента через 7 дней из общего его количества было обнаружено в урине 76% и в кале – 21%.

Показания

Лекарство назначается для устранения признаков наполнения мочевого мешка в разной стадии проявления — от средних до острых и неконтролируемых (ургентных), учащенного мочеиспускания на фоне аденомы простаты.
Купить Везомни можно только по рецепту врача.

Противопоказания

Медикамент не выписывается в случае:

гиперсенситивности к действующим ингредиентам;
проведения внепочечного очищения крови;
тяжелой стадии расстройства функции печени;
последней фазы почечного дисбаланса при комплексном лечении с использованием замедлителей ферментов;
наличия осложнений в работе пищеварительного отдела на фоне токсического мегаколона, аутоиммунного нервно-мышечного заболевания, связанного с быстрой утомляемостью, интраокулярного давления зрительного органа;
ортстатического коллапса.

Нужно соблюдать осторожность при назначении, если у человека диагностированы:

тяжелая форма почечных нарушений;
задержка урины;
обструктивные патологии ЖКТ;
грыжа пищеводного канала диафрагмы;
гастроэзофагитный рефлюкс;
автономная нейропатия;
признаки увеличения интервала QT с повышенным содержанием калия, учащением сердцебиения.

Прекращение употребления таблеток было обусловлено появлением у некоторых больных анафилактических реакций. В случае снижения артериального давления не исключается обморочное состояние. При появлении таких симптомов человека нужно немедленно уложить или посадить до прекращения головокружения.
Отмечены прецеденты формирования интраоперационной нестабильности радужной поверхности органов зрения или синдром узкого зрачка, если перед этим больной проходил курс лечения с приемом гидрохлорид тамсулозина. Случалось это во время проведения хирургической операции по устранению катаракты и глаукомы. В последствие такие дисфункции могут привести к еще большим осложнениям. Поэтому, если предусматривается операция по поводу помутнения хрусталика глаза, то употребление рассматриваемого химвещества следует отложить.
Нужно соблюдать осторожность при сочетании медикамента с умеренными или сильными замедлителями изоферментов, к которым относится верапамил, ритонавир, нелфинавир, интрконазол.

Дозировка

Как принимать Везомни, должен решать практикующий врач-андролог. Обычная доза составляет 1 капсула с однократным приемом в сутки. Прием продуктов питания не влияет на фармакокинетические параметры усвоения. Разжевывать капсулу нельзя.

Побочные действия

Препарат способен вызвать ряд акцидентных явлений. Они обуславливаются влиянием солифенацина. Наиболее частыми симптомами становились – непрохождение каловых масс через кишечник, сухость питуитарной поверхности ротовой полости, абдоминальные боли в брюшной полости, нарушение четкости зрения, головокружение, астения. Со стороны мочевыводящих органов наблюдались инвазии и инфекции, цистит. Психические нарушения зафиксированы в форме галлюцинаций, редких случаев психоза.
Реакция органов дыхания на ввод солифенацина и тамсулазина заключалась в редких прецедентах сухости и воспаления слизистой оболочки носа. Со стороны дерматологиии возникали: зуд, сыпь, сухость кожных покровов, эритема, аллергия. Купить Везомни можно в аптеке или интернет-магазине.

Передозировка

Прием овердоз сопровождается сложными расстройствами работы холиноблокаторов с одновременным падением кровяного давления. При проведении исследований зарегистрирован случай непреднамеренной передозировки 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозина. Реакцией организма была незначительная сухость во рту, продолжавшаяся на протяжении чуть больше, чем две недели.
Для устранения отравления назначается активированный уголь, промывание органов ЖКТ без вызова рвоты. При появлении судорог и повышенной возбудимости выписываются бензодиазепины. Дыхательная недостаточность устраняется проведением искусственного дыхания. При учащенном сердцебиении симптоматическое лечение не проводится, поскольку ввод бета-адреноблокаторов может вызвать тяжелую гипотензию.
В случае с острой задержкой урины выполняют катетеризацию. Доставка Везомни в Москве возможна круглосуточно.

Лекарственное взаимодействие

При комплексном лечении с замедлителями CYP3A4 и СYР2D6 происходило увеличение суммарной плотности солифенацина в два раза при его суточной норме 0,2 г, и трехкратное – при суточном приеме 0,4 г. Увеличение биодоступности тамсулоина составляло от 2 до 2,8 раз.
Рост максимальной и суммарной концентрации при одновременном приеме Везомни с верапамилом – 2,2 раза для тамсулозина, 1,6 — для солифенацина. Солифенацин снижает порог эффективности медикаментов, которые активизируют перильстатику кишечника. Но не оказывает значительного влияния на фармакокинетические характеристики дигоксина, варфаринов. Изменение протромбинового времени также не наблюдалось.
При комбинированном введении с фуросемидом происходит несущественное падение плотности активных компонентов, что не ведет к снижению дозировки. Взаимодействующих реакций с теофилином, атенололом, эналоприлом не зафиксировано.
Изучение на клетках вне живого организма показало, что терапевтические дозы активных ингредиентов не замедляют изоформы ферментов CYP1A1/2, 2В6, 2С8. Поэтому равновесие медикаментов, расщепляемых данными изоферментами, не изменится.

Особые указания

Проведение курса терапии с введением Везомни приводит к ухудшению способности управлять автомобилями, выполнять операции, для которых необходима концентрация внимания, сосредоточенности. Такие признаки, как головокружение, потеря четкости зрительного восприятия требует временного отказа от видов деятельности, связанных с управлением сложных механизмов.

Беременность и лактация

Влияние медикамента на ход протекания беременности не изучено. Проведенные эксперименты на представителях животного мира не выявили пороков аномального развития плода и отрицательного воздействия на организм новорожденных.
Лекарство Везомни предназначено только для мужчин. Поэтому сведений о воздействии химматериала на младенцев в лактационный период не существует.

Применение в детском возрасте

Везомни назначается пациентам по достижении 18 лет.

При нарушениях функции почек

Самые высокие значения плотности лекарственного средства были установлены у возрастной группы больных после 65 лет. Максимальная и суммарная плотность у лиц с легкой и средней почечной дисфункцией несущественно отличается от тех же показателей у здоровых людей, участвовавших в экспериментах на добровольной основе. При наличии тяжелой формы почечного расстройства параметры экспозиции солифенацина существенно превосходят предшествующую группу. Суммарная концентрация материала достигает почти 100%.
Фармококинетика тамсулозина у здоровых подопытных и больных с первичной, средней и умеренно-сложной стадией почечного дисбаланса по отношению к активной концентрации практически стабильна.
Везомни может применяться людьми с первичной и умеренной почечной дисфункцией. На последней стадии заболевания почек употребление медикамента в комплексе с сильными замедлителями изоформ ферментов в виде кетоконазола запрещается.

При нарушениях функции печени

Фармакокинетические характеристики химсредства не исследованы у пациентов с расстройством гепатобилиарной структуры. В отношении солифенацина при умеренных признаках патологии печени его суммарная концентрация возрастает на 2/3, максимальная остается неизменной, а время полувыведения растет в два раза.
В отношении тамсулозина его общая плотность колебалась, в то время, как активная часть оставалась на одном уровне. Прием средства лицами с умеренными формами печеночной недостаточности должен сопровождаться контролем со стороны врачебного персонала. Если заболевание перешло в последнюю стадию – тяжелую, медикамент полностью отменяется.
Аналогами медикамента являются:

Аденорм в капсулах;
Альфатам в таблетированом виде;
Омикс в капсулах;
Базетам в капсулах;
Тамсол в капсулах.

Условия и сроки хранения

Сберегать в условиях, где температурный режим поддерживается на уровне до 30°С. Срок годности – до 3-х лет. Препарат отпускается по рецепту. Цена Везомни за 10 шт. – 574 рубля, 30 шт. – 1639 рублей.

Цены на Везомни в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 559 руб.

Сертификаты и лицензии

Источник