Перед использованием лекарственного средства Виасил Вы должны проконсультироваться с врачом. Внимательно прочитайте весь листок-вкладыш перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства, так как он содержит важную для Вас информацию. Для достижения оптимальных результатов лекарственное средство следует использовать, строго выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции (листке-вкладыше) Сохраните этот листок-вкладыш. Возможно, Вам понадобится прочесть его снова. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Обратитесь к врачу, если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило после проведенного лечения. Это лекарственное средство прописано только Вам. Не передавайте его другим лицам. Это может нанести им вред, даже если симптомы их заболеваний совпадают с Вашими.
Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, двояковыпуклые.
Каждая таблетка содержит:
активное вещество – силденафил (в виде силденафила цитрата) – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, картофельный крахмал, магний стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II голубой (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, Е 110, Е 132, Е 133).
Средства, применяемые при эректильной дисфункции.
Код АТХ: G04BE03.
Фармакологические свойства
Силденафил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т. е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.
Эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью достигать или сохранять уровень эрекции, достаточный для удовлетворительного полового акта.
Для эффективного действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Способ применения и дозировка
Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!
Таблетки лекарственного средства Виасил принимают внутрь.
Применение у взрослых пациентов
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяется за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения – один раз в день. Время проявления активности лекарственного средства может увеличиваться при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.
Особые категории пациентов
Применение у пациентов пожилого возраста
У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует применять дозу 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости, доза лекарственного средства при необходимости может поэтапно увеличиваться до 50 мг и до 100 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать дозу 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости, доза лекарственного средства при необходимости может поэтапно увеличиваться до 50 мг и до 100 мг.
Применение у пациентов, принимающих другие препараты
За исключением ритонавира, который не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом, у пациентов, принимающих одновременно ингибиторы CYP3A4, следует рассмотреть возможность применения лекарственного средства в начальной дозе 25 мг.
С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Кроме этого, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с дозы 25 мг.
Применение у детей
Виасил не показан для применения у пациентов моложе 18 лет.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.
Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту лекарственного средства. Благодаря известному влиянию на обмен оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у пациентов, получающих донаторы оксида азота (такие как амилнитрит) или нитраты в любых формах.
Одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказан, так как потенциально может привести к симптоматической артериальной гипотензии.
Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не должны использоваться у мужчин, которым сексуальная активность не рекомендуется (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).
Противопоказан у пациентов с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва, не обусловленной артериитом (NAION), независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет.
Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано при: тяжелой печеночной недостаточности, артериальной гипотензии (АД < 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда и наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки, таких как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеют генетические расстройства фосфодиэстеразы сетчатки).
Частота побочных реакций установлена с использованием следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидив судорог, обморок.
Со стороны органа зрения: часто – нарушение восприятия цвета (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), нарушение зрения, нечеткость зрения; нечасто – нарушения слезоотделения (сухость глаз, нарушение слезоотделения и повышенное слезоотделение), боль в области глаза, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит; редко – передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, не обусловленная артериитом, окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку глаза, артериосклеротическая ретинопатия, поражение сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, поражение радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источников света, отек глаза, припухлость глаза, нарушение со стороны органа зрения, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – головокружение, шум в ушах; редко – глухота.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – ринит.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность.
Со стороны сердца: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – внезапная коронарная смерть, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.
Со стороны сосудов: часто – гиперемия кожи, приливы; нечасто – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа; редко – чувство стеснения в горле, отек слизистой носа, сухость слизистой носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диспепсия; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верней части живота, сухость во рту; редко – оральная гипестезия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – миалгия, боль в конечностях.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко – кровотечение из полового члена, приапизм, гематоспермия, повышенная эрекция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, ощущение жара; редко – раздражительность.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – повышение частоты сердечных сокращений.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
В исследованиях на здоровых добровольцах нежелательные явления, развивавшиеся при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг, были сопоставимы с таковыми при приеме лекарственного средства в более низких дозах, но частота развития и степень тяжести повышались. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случае развития нежелательных реакций (головной боли, приливов крови, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушения зрения).
Показана стандартная поддерживающая терапия. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания силденафила с белками плазмы крови и отсутствия элиминации лекарственного средства с мочой.
С осторожностью назначать препарат при анатомической деформации полового члена, миеломной болезни, острых лейкозах, серповидно-клеточной анемии, повышенной склонности к кровотечениям, наследственном пигментном ретините, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелых формах артериальной гипертонии, анамнестических указаниях на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающих жизни аритмии, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии.
Согласно постмаркетинговым исследованиям транзиторные ишемические атаки совпадали во времени с использованием силденафила.
В случае возникновения эрекции, которая сохраняется более 4 часов, и приапизме пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
До начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациентов, так как существует определенная степень сердечного риска, связанного с сексуальной активностью. Силденафил может вызывать системное расширение сосудов, что приводит к небольшому преходящему снижению давления крови. Для большинства пациентов это практически не имеет последствий. Однако до назначения силденафила врачу следует тщательно рассмотреть возможные последствия такого сосудорасширяющего эффекта для данного конкретного пациента с учетом его состояния, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Силденафил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая пациентов, имеющих затрудненный отток крови из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), и пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением автономной регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.
Силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов.
В период пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений (в т. ч. инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной коронарной смерти, желудочковой аритмии, геморрагического инсульта, транзиторной ишемической атаки, артериальной гипертензии и гипотензии), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Установить наличие прямой связи между данными явлениями и указанными или иными факторами не представляется возможным.
Приапизм
Лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции, в т. ч. силденафил, должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В ходе пострегистрационного применения силденафила поступали сообщения о развитии пролонгированной эрекции и приапизма. Если эрекция длится свыше 4 часов, пациенту следует обратиться за неотложной медицинской помощью. Если при приапизме не принять неотложные меры, то может произойти повреждение тканей полового члена и необратимая потеря потенции.
Совместное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими лекарственными средствами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, а также другими средствами для лечения эректильной дисфункции, не изучались, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение
Передняя ишемическая зрительная нейропатия, не связанная с артериитом (NAION, non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy), приводящая к снижению зрения или к его потере, в редких случаях была отмечена при постмаркетинговых исследованиях при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. У большинства пациентов с данным нарушением имелись такие факторы риска, как сниженное отношение размеров чаши и диска зрительного нерва («переполненный» диск), возраст более 50 лет, диабет, гипертензия, атеросклероз коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Причинной связи между применением ингибиторов ФДЭ-5 и NAION не было выявлено. Врачам следует обсуждать с пациентами повышенный риск развития данного нарушения у тех, кто уже перенес NAION ранее. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапного нарушения зрения следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.
Совместный прием с альфа-адреноблокаторами
Следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как у немногих более чувствительных из них это может приводить к симптоматической гипотензии. Развитие данного состояния вероятнее всего может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы лекарственного средства. Для снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии пациенты должны иметь устойчивое состояние гемодинамики при проведении лечения альфа-блокаторами до начала применения силденафила. Рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз (25 мг). Кроме того, врачам необходимо инструктировать пациентов о том, что им следует делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Влияние на свертываемость крови
В исследованиях на тромбоцитах человека in vitro было показано, что силденафил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия. Нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или острой пептической язвой, поэтому таким пациентам следует назначать силденафил после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Совместный прием с ритонавиром
Совместное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.
Применение у женщин
Лекарственное средство не предназначено для применения женщинами.
Так как Виасил содержит лактозу, его не следует назначать мужчинам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние других лекарственных средств на силденафил
Исследования in vitro
Силденафил метаболизируется главным образом под действием изоферментов цитохрома P450 (CYP) 3A4 (основной путь) и 2C9 (дополнительный путь). Поэтому ингибирование данных изоферментов печени может снижать клиренс силденафила, а стимулирование данных изоферментов может повышать клиренс силденафила.
Исследования in vivo
Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (циметидин, кетоконазол, эритромицин). Несмотря на то, что при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 не наблюдалось роста частоты нежелательных явлений, следует рассмотреть вопрос о применении лекарственного средства в начальной дозе 25 мг.
Одновременный прием однократной дозы (100 мг) силденафила на фоне равновесной концентрации ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором P450 (500 мг дважды в день) приводит к 300 % (в 4 раза) увеличению Cmax силденафила и 1000 % (в 11 раз) увеличению AUC силденафила в плазме. Через 24 часа плазменный уровень силденафила составлял около 200 нг/мл по сравнению с примерно 5 нг/мл после введения только силденафила. Это соответствует указанному воздействию ритонавира на широкий круг субстратов P450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. На основании результатов фармакокинетических исследований совместное введение силденафила с ритонавиром не рекомендуется, в любом случае максимальная доза силденафила не должна ни при каких обстоятельствах превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременный прием однократной дозы (100 мг) силденафила и саквинавира (1200 мг три раза в день), ингибитора протеаз ВИЧ и ингибитора CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 % и увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызвать более выраженные изменения.
Совместное применение однократной дозы силденафила (100 мг) и эритромицина (500 мг дважды в день в течение 5 дней), умеренного ингибитора CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %. Прием азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) здоровыми мужчинами-добровольцами не оказывал влияния на AUC, Cmax, tmax, постоянную скорости выведения и период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. У здоровых добровольцев совместный прием циметидина (800 мг), ингибитора цитохрома P450 и неспецифического ингибитора CYP3A4 с силденафилом (50 мг) вызвал повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 и может вызвать незначительное повышение уровня силденафила в плазме крови.
Разовые дозы антацидов (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияют на биодоступность силденафила.
Фармакокинетические данные клинических испытаний показали, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов, антагонисты β-адренорецепторов или индукторы метаболизма CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
В исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев совместное применение антагониста эндотелина, бозентана (умеренный индуктор изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в день) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к снижению AUC и Cmax силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, сопутствующее применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, вызовет еще большее снижение концентрации силденафила в плазме крови.
Никорандил обладает свойствами активатора калиевых каналов и нитратоподобным действием. Нитратный компонент никорандила потенциально способен вступать в клинически значимое взаимодействие с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Исследования in vitro
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (1С50 > 150 мкМ). При достижении пиковой концентрации силденафила в плазме около 1 мкмоль при применении рекомендуемых доз маловероятно, чтобы силденафил изменял клиренс субстратов данных изоферментов.
Сведения о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин и дипиридамол, отсутствуют.
Исследования in vivo
В соответствии с известным воздействием на сигнальный каскад NO/цГМФ, силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.
Риоцигуат: в доклинических исследованиях наблюдалось более сильное снижение системного артериального давления при применении ингибиторов ФДЭ-5 вместе с риоцигуатом. В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Не получено доказательств благоприятного клинического эффекта данной комбинации в исследуемой популяции. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, противопоказано.
Одновременное применение силденафила пациентами, принимающими α-адреноблокаторы, может привести к симптоматической гипотензии у отдельных предрасположенных пациентов. Вероятнее всего, развитие данного состояния произойдет в течение 4 часов после приема дозы силденафила.
В трех специальных исследованиях взаимодействия лекарств пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ВРН, benign prostatic hyperplasia) со стабильным состоянием при терапии доксазозином одновременно назначались альфа-адреноблокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25, 50 и 100 мг). В популяции данного исследования наблюдалось среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., и в вертикальном положении — на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Когда силденафил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы пациентов включали головокружение, но обмороки не отмечались.
Значимых взаимодействий при совместном приеме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) – лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (50 мг) не увеличивает период кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное воздействие алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.
У пациентов, применявших силденафил, не было отмечено отличий профиля безопасности по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов антигипертензивных лекарственных средств: диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адреноблокаторы нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторы. В специальном клиническом исследовании лекарственного взаимодействия, где силденафил (100 мг) принимали совместно с амлодипином, у пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на 8 мм рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа составило 7 мм рт. ст. Это дополнительное снижение артериального давления были схоже с таковым, наблюдаемым в группе здоровых добровольцев при применении только силденафила.
Силденафил (100 мг) не влияет на фармакокинетику равновесной концентрации саквинавира и ритонавира, ингибиторов протеазы ВИЧ, являющихся субстратами изофермента CYP3A4.
У здоровых мужчин-добровольцев прием равновесных доз силденафила (80 мг три раза в день) привел к увеличению AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в день) на 49,8 % и 42 % соответственно.
Применение в период беременности и кормления грудью
Силденафил не предназначен для применения у женщин.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у женщин во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. В исследованиях влияния силденафила, принимаемого внутрь, на репродуктивную функцию у крыс и кроликов значимых нежелательных реакций обнаружено не было.
Однократное пероральное применение силденафила в дозе 100 мг здоровыми добровольцами не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние силденафила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось. В клинических испытаниях силденафила были зарегистрированы случаи головокружения и снижения зрения, пациенты должны быть осведомлены об индивидуальном действии лекарственного средства на организм до вождения автомобиля или управления механизмами.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 2, 4 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
По рецепту.
Информация о производителе
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а.
Тел./факс: (01774)-53801. Эл. почта: office@lekpharm.by
- Инструкция по применению Виасил
- Состав препарата Виасил
- Показания препарата Виасил
- Условия хранения препарата Виасил
- Срок годности препарата Виасил
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 2, 4 или 10 шт.
Рег. №: 17/08/1455 от 08.08.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета; с двояковыпуклой поверхностью.
| 1 таб. | |
| силденафил (в форме цитрата) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай II голубой (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, бриллиантовый голубой (Е133), индигокармин (Е132), апельсиновый желтый (Е110)).
2 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 2, 4 или 10 шт.
Рег. №: 17/08/1455 от 08.08.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета; с двояковыпуклой поверхностью.
| 1 таб. | |
| силденафил (в форме цитрата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай голубой (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, бриллиантовый голубой (Е133), индигокармин (Е132), апельсиновый желтый (Е110))..
2 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ВИАСИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 14.01.2009 г.
Фармакологическое действие
Препарат, применяемый при эректильной дисфункции. Селективно ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня цГМФ приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене и сдавлением выносящих вен.
Препарат усиливает степень и увеличивает продожительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Эффективность препарата сохраняется при длительном лечении (в течение 1 года).
Силденафил ингибирует ФДЭ6 сетчатки глаза (хотя и слабее, чем ФДЭ6, селективность действия 10:1) и может вызывать нарушения цветового зрения.
Силденафил повышает антиагрегантное и дезагрегационное действие оксида азота (II) и его доноров, блокирует образование тромбов ex vivo. При применении препарата в высоких дозах значительно увеличивается время кровотечения (не оказывает влияния на время свертывания крови).
Однократный прием в дозе выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяются как артериальные, так и венозные сосуды, вызывая снижение систолического и диастолического АД, увеличение ЧСС.
Оказывает антидиуретическое действие.
Не влияет на репродуктивную функцию: на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята.
Не отмечено тератогенных, мутагенных, кластогенных и канцерогенных свойств.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь натощак. Тmax в плазме достигается через 0.5-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 41%. Прием жирной пищи снижает степень всасывания и Cmax в крови, увеличивает Тmax в крови на 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 96%. Vd в равновесном состоянии — 105 л, средний клиренс — 41 л/ч. В эякуляте через 1.5 ч после приема препарата концентрация силденафила и основного метаболита (UK-103.320) составляет, соответственно, 18% и 5% от содержания в плазме. При применении 3 раза/сут в течение 9 дней кумуляция препарата составляет 36%.
Метаболизм
Препарат подвергается пресистемному метаболизму и интенсивной биотрансформации. Основной циркулирующий метаболит — UK-103.320 — образуется при «первом прохождении» через печень в результате N-деметилирования силденафила в области N-метилпиперазина. Метаболит оказывает сходное с силденафилом действие, но уступает ему по активности примерно на 50%.
Выведение
T1/2 составляет 4 ч (варьирует от 2 до 8 ч). До 80% метаболитов силденафила выводится с калом, 14% — с мочой (менее 4% в виде UK-103.320).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
У пациентов с почечной недостаточностью значение Cmax в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.
У пациентов со стабильным циррозом печени клиренс силденафила снижен на 46%, Cmax выше на 47%.
Показания к применению
Нарушения эрекции органической, психогенной и/или смешанной этиологии у пациентов:
— с сахарным диабетом;
— с ожирением;
— после радикальной простатэктомии;
— после травмы спинного мозга.
Реклама
Режим дозирования
Виасил следует принимать внутрь за 1 ч до полового акта. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг. При недостаточной эффективности на фоне хорошей переносимости доза препарата может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз/сут.
При применении препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, а также при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 отмечается повышение концентрации силденафила в плазме крови. В связи с этим возможно увеличение эффективности препарата и усиление побочных эффектов терапии. В таких случаях следует оценить целесообразность применения препарата в дозе 25 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка, вазодилатация (приливы), артериальная гипотензия, заложенность носа.
Со стороны органов чувств: слезотечение, нарушение световосприятия, нарушение цветовосприятия, нарушение четкости зрения, снижение слуха вплоть до полной его потери.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: люмбалгия, миалгия, гипертонус мышц.
Прочие: кожные высыпания, предрасположенность к инфекции дыхательных и мочевыделительных путей, продолжительная болезненная эрекция.
Противопоказания к применению
— одновременное проведение терапии нитратами;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых нарушениях функции печени и почек, анатомических деформациях полового члена, миеломной болезни, наследственном пигментном ретините, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелых формах артериальной гипертензии, тяжелых формах артериальной гипотензии, при наличии анамнестических указаний на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда и/или инсульт, при угрожающих жизни нарушениях сердечного ритма, нестабильной стенокардии, а также у пациентов в возрасте младше 18 лет.
Особые указания
Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения следует собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (в т.ч. тяжелые формы ИБС и гипертонической болезни).
Пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза/сут) применение в высоких дозах увеличивает риск возникновения побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ИБС. Оценка соотношения польза/риск необходима для пациентов с сердечной недостаточностью, низким ОЦК. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.) С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную лекарственную терапию.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями, располагающими к развитию приапизма (в т.ч. серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Не рекомендуется сочетать применение Виасила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Использование в педиатрии
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте младше 18 лет.
Передозировка
Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение АД.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Не следует сочетать прием препарата с лечением нитратами (в т.ч. нитроглицерин), молсидомином и другими донаторами оксида азота.
Виасил усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, а также антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия.
При одновременном применении с Виасилом циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир и ряд других препаратов (ингибиторы изофермента CYP3А4) повышают концентрацию силденафила в плазме крови.
При одновременном применении с Виасилом рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3А4 уменьшают концентрацию силденафила в плазме крови.
Условия хранения препарата
Список Б. Препарат следует хранить в упаковке производителя, в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.
Контакты для обращений
ЛЕКФАРМ СООО, представительство, (Республика Беларусь)
223141 Минская обл.
г. Логойск, ул. Минская 2а, комн. 301
Тел./факс: (375-17) 745-38-01
E-mail: office@lekpharm.by
www.lekpharm.by
Все аналоги
Аналоги препарата
ВИАГРА (Pfizer Manufacturing Services, Ирландия)
АРСЕНАЛ (AARYA LIFESCIENCES, Pvt.Ltd., Индия)
ПЕНИМЕКС (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
ЮВЕНА (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПОТЕНЦИАЛЕ (ТЕХНОЛОГ, ЧАО, Украина)
В-КАР (Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
ЛИТАГРА (LITAKA PHARMACEUTICALS, Limited, Индия)
ПОТЕНЦАГРА (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
СИЛДЕНАФИЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ДИНАМИКО (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
Аналоги КФУ
ПЕНИМЕКС (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
ЮВЕНА (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПОТЕНЦИАЛЕ (ТЕХНОЛОГ, ЧАО, Украина)
В-КАР (Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
ЛИТАГРА (LITAKA PHARMACEUTICALS, Limited, Индия)
ПОТЕНЦАГРА (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
СИЛДЕНАФИЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
МАНАГРА (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
НИСИТ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НИМЕСУЛИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НИМЕЛСУИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТИОЛИН ПЛЮС (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТРОПИСЕТРОН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ГИДРОХЛОРТИАЗИД (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МЕТОПРОЛОЛ МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КЛОПИДОГРЕЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ДИОСМИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Наименование
Виасил табл п/о 50мг конт яч уп №10х1
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Основное действующее вещество
Силденафил
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Дозировка
50мг
Особые указания
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.
Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения следует собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, тяжелые формы ишемической болезни сердца и гипертонической болезни).
Пожилым больным не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза в сутки) использование в высоких дозах увеличивает риск возникновения побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ишемической болезнью сердца. Оценка соотношения польза/риск необходима у пациентов с сердечной недостаточностью, низким объемом циркулирующей крови. С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.). С особой осторожностью назначают пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию.
С осторожностью назначают пациентам при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Не рекомендуется сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции.
Показания к применению
Эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью достигать или сохранять эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительного полового акта.
Для эффективного действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Способ применения и дозы
Таблетки Виасила принимают внутрь.
Применение у взрослых пациентов
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяемая за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до 25 мг. Частота приема максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз в день.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов старше 65 лет с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью, а также при одновременном применении сильнодействующих ингибиторов цитохрома P450 3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир), рекомендуется применение препарата в начальной дозе 25 мг, поскольку более высокие концентрации в плазме могут повысить как эффективность, так и частоту побочных реакций.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует применять дозу 25 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать дозу 25 мг.
Применение у пациентов, принимающих другие препараты
Учитывая данные о взаимодействии силденафила при одновременном его приеме с ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов.
Применение силденафила в начальной дозе 25 мг рекомендуется для пациентов, получающих одновременно ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).
С целью снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны находиться в стабильном состоянии при проведении лечения альфа-адреноблокаторами до начала применения силденафила. Кроме этого, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз.
Применение при беременности и в период лактации
Силденафил не предназначен для применения у женщин.
В исследованиях влияния силденафила, принимаемого внутрь, на репродуктивную функцию у крыс и кроликов не обнаружено тератогенного действия, нарушений фертильности или побочного действия на пери- и постнатально развитие плода и новорожденного.
Соответствующих контролируемых испытаний у женщин при беременности и лактации не проводилось.
Применение у детей
Силденафил не показан для применения у детей и подростков (в возрасте < 18 лет).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние силденафила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось. В клинических испытаниях силденафила были зарегистрированы случаи головокружения и снижения зрения, пациенты должны быть осведомлены об индивидуальном действии препарата на организм до вождения автомобиля или управления механизмами.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать препарат при анатомической деформации полового члена, миеломной болезни, острых лейкозах, серповидно-клеточной анемии, повышенной склонности к кровотечениям, наследственном пигментном ретините, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелых формах артериальной гипертонии, анамнестических указаниях на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающих жизни аритмии, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии.
Согласно постмаркетиноговым исследованиям транзиторные ишемические атаки совпадали во времени с использованием силденафила.
В случае возникновения эрекции, которая сохраняется более 4 часов и приапизме, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
В клинических испытаниях было показано, что силденафил может вызывать системное расширение сосудов, что приводит к преходящему снижению давления крови. Для большинства пациентов это практически не имеет последствий. Однако до назначения силденафила врачу следует тщательно рассмотреть возможные последствия такого сосудорасширяющего эффекта для данного конкретного пациента с учетом его состояния, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Силденафил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая пациентов, имеющих затрудненный отток крови из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), и пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением автономной регуляции артериального давления.
Передняя ишемическая зрительная нейропатия, не связанная с артериитом (NAION, non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy), приводящая к снижению зрения или к его потере, в редких случаях была отмечена при постмаркетинговьгх исследованиях при применении всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства пациентов с данным нарушением имелись такие факторы риска, как сниженное отношение размеров чаши и диска зрительного нерва («переполненный» диск), возраст более 50 лет, диабет, гипертензия, атеросклероз коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Причинной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и NAION не было выявлено. Врачам следует обсуждать с пациентами повышенный риск развития данного нарушения у тех, кто уже перенес NAION ранее. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.
Следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как у немногих более чувствительных из них это может приводить к симптоматической гипотензии. Для снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны иметь устойчивое состояние гемодинамики при проведении лечения альфа-блокаторами до начала применения силденафила. Рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз. Кроме того, врачам необходимо инструктировать пациентов о том, что им следует делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии. Пациентам, уже получавшим ингибиторы ФДЭ-5 в оптимальной дозе, применение альфа-блокаторов следует начинать с самой низкой дозы. У пациентов с нестабильным состоянием повышен риск симптоматической гипотензии при сопутствующем использовании ингибиторов ФДЭ-5.
Безопасность комбинированного использования ингибиторов ФДЭ-5 и альфа-адреноблокаторов может отражаться на других показателях, включая уменьшение внутрисосудистого объема и применение других антигипертензивных препаратов. Поскольку силденафил обладает системным вазодилятаторным эффектом, он может усиливать гипотензивный эффект и других антигипертензивных лекарственных средств.
У небольшой части пациентов с врожденным пигментным ретинитом имеются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки. Так как нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом, назначать силденафил таким пациентам следует с осторожностью.
В исследованиях на тромбоцитах человека in vitro было показано, что силденафил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия (донора оксида азота). Нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или активными пептическими язвами, поэтому таким пациентам следует назначать силденафил с осторожностью.
Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность комбинирования силденафила с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучены, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства из этих пациентов имелись факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никакой причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха выявлено не было. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапного снижения или потери слуха следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.
Так как Виасил содержит лактозу, его не следует назначать мужчинам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Взаимодействие с другими препаратами
Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP) 3A4 (основной путь) и 2С9 (дополнительный путь). Поэтому ингибирование данных изоферментов печени может снижать клиренс силденафила, а стимулирование данных изоферментов может повышать клиренс силденафила.
Не следует сочетать прием препарата с лечением нитратами (нитроглицерин и др. препараты этой группы), молсидомином, др. донаторами окиси азота.
Силденафил усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия.
Циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир и ряд других препаратов (ингибиторы CYP3А4) повышают концентрацию силденафила в плазме крови, рифампицин и др. индукторы CYP3А4 уменьшают концентрацию в плазме крови.
Влияние других лекарственных средств на силденафил
Фармакокинетические данные клинических испытаний показали, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов не влияют на фармакокинетику силденафила.
AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено).
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 и может вызвать незначительное повышение уровня силденафила в плазме.
Разовые дозы антацидов (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияют на биодоступность силденафила.
У здоровых мужчин-добровольцев не было обнаружено влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUС, максимальную концентрацию Сmax , Тmax, константу скорости элиминации и период полувыведения силденафила и его важнейших циркулирующих метаболитов.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (1С50>150мкМ). При достижении пиковой концентрации силденафила в плазме около 1 мкМ при применении рекомендуемых доз маловероятно, чтобы силденафил изменял клиренс субстратов данных изоферментов.
В трех специальных исследованиях взаимодействия лекарств пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ВРН, benign prostatic hyperplasia) со стабильным состоянием при терапии доксазозином одновременно назначались альфа-адреноблокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25, 50 и 100 мг). В популяции данного исследования наблюдалось среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., и в вертикальном положении — на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Когда силденафил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы пациентов включали головокружение, но обмороки не отмечались. Одновременное назначение силденафила пациентам, принимающим альфа-блокаторы, может приводить к симптоматической гипотензии у небольшой части пациентов с высокой чувствительностью. Не было выявлено взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 CYP2C9.
Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику устойчивого состояния ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира — препаратов, являющихся субстратами CYP3A4. Силденафил (50 мг) не потенцировал увеличения времени кровотечения, вызываемого аспирином (150 мг).
Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев, имевших средний максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг/дл).
Не было отмечено взаимодействия при одновременном назначении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с гипертензией. Среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении составляло 8 мм рт. ст. для систолического и 7 мм рт. ст для диастолического давления.
Анализ данных безопасности не выявил различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил отдельно и совместно с антигипертензивными препаратами.
Противопоказания
Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе, силденафил, не должны использоваться у мужчин, которым сексуальная активность не рекомендуется (например, пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность). Противопоказан у пациентов с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии.
Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, терапия нитратами.
Состав
Каждая таблетка содержит: активное вещество — силденафил (в форме цитрата) — 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай II (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, Е 110, Е 132, Е 133).
Передозировка
Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Побочное действие
Нежелательные проявления обычно были преходящими и легкими или умеренными по своей выраженности.
В исследованиях с фиксированными дозами частота нежелательных проявлений возрастала при увеличении дозы.
Основные нежелательные проявления в исследованиях с подбором дозы, которые лучше отражают режим применения рекомендованных доз, были подобны нежелательным проявлениям, выявляемым в исследованиях с фиксированными дозами.
Наиболее часто отмечавшиеся нежелательные проявления включали головную боль и приливы (увеличение притока крови к коже лица). Основные побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ?2% пациентов, принимавших силденафил с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).
Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).
Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).
При применении доз, превышающих рекомендуемые, нежелательные проявления были сходны с приведенными выше, но отмечались, как правило, чаще.
При анализе данных клинических испытаний с двойным слепым плацебо контролем, включающих более 700 пациентов/год наблюдений с приемом плацебо и более 1300 -с приемом силденафила, не было обнаружено различий частоты встречаемости инфаркта миокарда (ИМ) и смертности из-за сердечно-сосудистых нарушений у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с получавшими плацебо. Частота ИМ составляла 1,1 на 100 пациентов/лет как у мужчин, принимавших силденафил, так и у получавших плацебо. Смертность из-за сердечно-сосудистых нарушений составила 0,3 на 100 пациентов/лет как и у мужчин, принимавших силденафил, и у получавших плацебо.
Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).
Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность и транзиторная полная амнезия, нарушения мозгового кровообращения, транзиторные ишемические атаки, астения, головокружение, мигрень, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения, аритмия желудочков, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда и фибрилляция предсердий.
Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей, рвота.
Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновит, синовит, боли в костях.
Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.
При проведении постмаркетингового наблюдения отмечались следующие нежелательные проявления:
Нарушения иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь).
Нарушения нервной системы: судорожные приступы, серии судорожных приступов.
Нарушения мочеполовой системы: длительная эрекция, приапизм и гематурия.
Нарушения органов чувств: гиперемия глаз, диплопия, временная потеря зрения, повышение ВГД.
Сосудистые нарушения: гипотензия, обмороки, носовые кровотечения.
Нарушения слуха: сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также любой побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Купить Виасил таблетки п/о 50мг №10х1
Цена на Виасил таблетки п/о 50мг №10х1
Инструкция по применению для Виасил таблетки п/о 50мг №10х1
14.01 руб.
Производитель: Лекфарм СООО, Беларусь
Поставщик: ЛЕКФАРМ СООО, 223141, Минская обл., г.Логойск, ул.Минская, 2А, ком.301
Доступность:
В наличии
-
Описание
-
Наличие и цены в аптеках
Показания к применению:
Нарушения эрекции (органические, психогенные, смешанные), в том числе у больных сахарным диабетом, ожирением, после радикальной простатэктомии или травмы спинного мозга. Способ применения и дозы Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора методов лечения следует проконсультироваться с врачом, сообщить врачу о принимаемых препаратах. Принимают внутрь 1 раз в сутки, примерно за 1 час до полового акта. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Побочное действие:
Наиболее часто встречаются головная боль, прилив крови к лицу; реже — нарушения пищеварения, головокружение, заложенность носа, временное нарушение свето- и цветовосприятия, четкости зрения. Проявления побочных действий, как правило, легко или умеренно выражены и сохраняются недолго. Противопоказания Гиперчувствительность, терапия нитратами.
Передозировка:
Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение артериального давления. Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Ограничения к применению:
Тяжелые нарушения функции печени и почек, анатомические деформации полового члена, миеломная болезнь, острые лейкозы, серповидно-клеточная анемия, повышенная склонность к кровотечениям, наследственный пигментный ретинит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые формы артериальной гипертонии и гипотонии, анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, возраст до 18 лет.
Особые указания:
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет. С осторожностью применяют при следующих заболеваниях: серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия. С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.). С особой осторожностью назначают пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию. Не рекомендуется сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не следует сочетать прием препарата с лечением нитратами (нитроглицерин и др. препараты этой группы), молсидомином, др. донаторами окиси азота. Препарат усиливает действие (в т.ч. побочное) ряда препаратов, таких как нитроглицерин, нитропруссид натрия. Циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир повышают концентрацию активного вещества в плазме крови, рифампицин уменьшает концентрацию в плазме крови.
Информация о внешнем виде, цвете товара, комплекте поставки и технических характеристиках носит справочный характер и основывается на последних доступных к моменту публикации сведениях.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Состав
Каждая таблетка содержит: активное вещество — силденафил (в форме цитрата) — 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай II (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, Е 110, Е 132, Е 133).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции.
Показания к применению
Эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью достигать или сохранять эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительного полового акта.
Для эффективного действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Способ применения и дозы
Таблетки Виасила принимают внутрь.
Применение у взрослых пациентов
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяемая за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до 25 мг. Частота приема максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз в день.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов старше 65 лет с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью, а также при одновременном применении сильнодействующих ингибиторов цитохрома P450 3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир), рекомендуется применение препарата в начальной дозе 25 мг, поскольку более высокие концентрации в плазме могут повысить как эффективность, так и частоту побочных реакций.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует применять дозу 25 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать дозу 25 мг.
Применение у пациентов, принимающих другие препараты
Учитывая данные о взаимодействии силденафила при одновременном его приеме с ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов.
Применение силденафила в начальной дозе 25 мг рекомендуется для пациентов, получающих одновременно ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).
С целью снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны находиться в стабильном состоянии при проведении лечения альфа-адреноблокаторами до начала применения силденафила. Кроме этого, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз.
Побочное действие
Нежелательные проявления обычно были преходящими и легкими или умеренными по своей выраженности.
В исследованиях с фиксированными дозами частота нежелательных проявлений возрастала при увеличении дозы.
Основные нежелательные проявления в исследованиях с подбором дозы, которые лучше отражают режим применения рекомендованных доз, были подобны нежелательным проявлениям, выявляемым в исследованиях с фиксированными дозами.
Наиболее часто отмечавшиеся нежелательные проявления включали головную боль и приливы (увеличение притока крови к коже лица). Основные побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).
Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).
Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).
При применении доз, превышающих рекомендуемые, нежелательные проявления были сходны с приведенными выше, но отмечались, как правило, чаще.
При анализе данных клинических испытаний с двойным слепым плацебо контролем, включающих более 700 пациентов/год наблюдений с приемом плацебо и более 1300 -с приемом силденафила, не было обнаружено различий частоты встречаемости инфаркта миокарда (ИМ) и смертности из-за сердечно-сосудистых нарушений у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с получавшими плацебо. Частота ИМ составляла 1,1 на 100 пациентов/лет как у мужчин, принимавших силденафил, так и у получавших плацебо. Смертность из-за сердечно-сосудистых нарушений составила 0,3 на 100 пациентов/лет как и у мужчин, принимавших силденафил, и у получавших плацебо.
Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).
Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность и транзиторная полная амнезия, нарушения мозгового кровообращения, транзиторные ишемические атаки, астения, головокружение, мигрень, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения, аритмия желудочков, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда и фибрилляция предсердий.
Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей, рвота.
Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновит, синовит, боли в костях.
Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.
При проведении постмаркетингового наблюдения отмечались следующие нежелательные проявления:
Нарушения иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь).
Нарушения нервной системы: судорожные приступы, серии судорожных приступов.
Нарушения мочеполовой системы: длительная эрекция, приапизм и гематурия.
Нарушения органов чувств: гиперемия глаз, диплопия, временная потеря зрения, повышение ВГД.
Сосудистые нарушения: гипотензия, обмороки, носовые кровотечения.
Нарушения слуха: сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также любой побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе, силденафил, не должны использоваться у мужчин, которым сексуальная активность не рекомендуется (например, пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность). Противопоказан у пациентов с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии.
Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, терапия нитратами.
Передозировка
Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать препарат при анатомической деформации полового члена, миеломной болезни, острых лейкозах, серповидно-клеточной анемии, повышенной склонности к кровотечениям, наследственном пигментном ретините, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелых формах артериальной гипертонии, анамнестических указаниях на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающих жизни аритмии, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии.
Согласно постмаркетиноговым исследованиям транзиторные ишемические атаки совпадали во времени с использованием силденафила.
В случае возникновения эрекции, которая сохраняется более 4 часов и приапизме, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
В клинических испытаниях было показано, что силденафил может вызывать системное расширение сосудов, что приводит к преходящему снижению давления крови. Для большинства пациентов это практически не имеет последствий. Однако до назначения силденафила врачу следует тщательно рассмотреть возможные последствия такого сосудорасширяющего эффекта для данного конкретного пациента с учетом его состояния, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Силденафил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая пациентов, имеющих затрудненный отток крови из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), и пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением автономной регуляции артериального давления.
Передняя ишемическая зрительная нейропатия, не связанная с артериитом (NAION, non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy), приводящая к снижению зрения или к его потере, в редких случаях была отмечена при постмаркетинговьгх исследованиях при применении всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства пациентов с данным нарушением имелись такие факторы риска, как сниженное отношение размеров чаши и диска зрительного нерва («переполненный» диск), возраст более 50 лет, диабет, гипертензия, атеросклероз коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Причинной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и NAION не было выявлено. Врачам следует обсуждать с пациентами повышенный риск развития данного нарушения у тех, кто уже перенес NAION ранее. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.
Следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как у немногих более чувствительных из них это может приводить к симптоматической гипотензии. Для снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны иметь устойчивое состояние гемодинамики при проведении лечения альфа-блокаторами до начала применения силденафила. Рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз. Кроме того, врачам необходимо инструктировать пациентов о том, что им следует делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии. Пациентам, уже получавшим ингибиторы ФДЭ-5 в оптимальной дозе, применение альфа-блокаторов следует начинать с самой низкой дозы. У пациентов с нестабильным состоянием повышен риск симптоматической гипотензии при сопутствующем использовании ингибиторов ФДЭ-5.
Безопасность комбинированного использования ингибиторов ФДЭ-5 и альфа-адреноблокаторов может отражаться на других показателях, включая уменьшение внутрисосудистого объема и применение других антигипертензивных препаратов. Поскольку силденафил обладает системным вазодилятаторным эффектом, он может усиливать гипотензивный эффект и других антигипертензивных лекарственных средств.
У небольшой части пациентов с врожденным пигментным ретинитом имеются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки. Так как нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом, назначать силденафил таким пациентам следует с осторожностью.
В исследованиях на тромбоцитах человека in vitro было показано, что силденафил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия (донора оксида азота). Нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или активными пептическими язвами, поэтому таким пациентам следует назначать силденафил с осторожностью.
Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность комбинирования силденафила с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучены, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства из этих пациентов имелись факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никакой причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха выявлено не было. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапного снижения или потери слуха следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.
Так как Виасил содержит лактозу, его не следует назначать мужчинам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Особые указания
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.
Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения следует собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, тяжелые формы ишемической болезни сердца и гипертонической болезни).
Пожилым больным не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза в сутки) использование в высоких дозах увеличивает риск возникновения побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ишемической болезнью сердца. Оценка соотношения польза/риск необходима у пациентов с сердечной недостаточностью, низким объемом циркулирующей крови. С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.). С особой осторожностью назначают пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию.
С осторожностью назначают пациентам при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Не рекомендуется сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP) 3A4 (основной путь) и 2С9 (дополнительный путь). Поэтому ингибирование данных изоферментов печени может снижать клиренс силденафила, а стимулирование данных изоферментов может повышать клиренс силденафила.
Не следует сочетать прием препарата с лечением нитратами (нитроглицерин и др. препараты этой группы), молсидомином, др. донаторами окиси азота.
Силденафил усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия.
Циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир и ряд других препаратов (ингибиторы CYP3А4) повышают концентрацию силденафила в плазме крови, рифампицин и др. индукторы CYP3А4 уменьшают концентрацию в плазме крови.
Влияние других лекарственных средств на силденафил
Фармакокинетические данные клинических испытаний показали, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов не влияют на фармакокинетику силденафила.
AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено).
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 и может вызвать незначительное повышение уровня силденафила в плазме.
Разовые дозы антацидов (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияют на биодоступность силденафила.
У здоровых мужчин-добровольцев не было обнаружено влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUС, максимальную концентрацию Сmax , Тmax, константу скорости элиминации и период полувыведения силденафила и его важнейших циркулирующих метаболитов.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (1С50>150мкМ). При достижении пиковой концентрации силденафила в плазме около 1 мкМ при применении рекомендуемых доз маловероятно, чтобы силденафил изменял клиренс субстратов данных изоферментов.
В трех специальных исследованиях взаимодействия лекарств пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ВРН, benign prostatic hyperplasia) со стабильным состоянием при терапии доксазозином одновременно назначались альфа-адреноблокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25, 50 и 100 мг). В популяции данного исследования наблюдалось среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., и в вертикальном положении — на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Когда силденафил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы пациентов включали головокружение, но обмороки не отмечались. Одновременное назначение силденафила пациентам, принимающим альфа-блокаторы, может приводить к симптоматической гипотензии у небольшой части пациентов с высокой чувствительностью. Не было выявлено взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 CYP2C9.
Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику устойчивого состояния ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира — препаратов, являющихся субстратами CYP3A4. Силденафил (50 мг) не потенцировал увеличения времени кровотечения, вызываемого аспирином (150 мг).
Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев, имевших средний максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг/дл).
Не было отмечено взаимодействия при одновременном назначении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с гипертензией. Среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении составляло 8 мм рт. ст. для систолического и 7 мм рт. ст для диастолического давления.
Анализ данных безопасности не выявил различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил отдельно и совместно с антигипертензивными препаратами.
Применение при беременности и лактации
Силденафил не предназначен для применения у женщин.
В исследованиях влияния силденафила, принимаемого внутрь, на репродуктивную функцию у крыс и кроликов не обнаружено тератогенного действия, нарушений фертильности или побочного действия на пери- и постнатально развитие плода и новорожденного.
Соответствующих контролируемых испытаний у женщин при беременности и лактации не проводилось.
Применение у детей
Силденафил не показан для применения у детей и подростков (в возрасте < 18 лет).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние силденафила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось. В клинических испытаниях силденафила были зарегистрированы случаи головокружения и снижения зрения, пациенты должны быть осведомлены об индивидуальном действии препарата на организм до вождения автомобиля или управления механизмами.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 2, 4 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По одной контурной ячейковой упаковке в пачке.