Вилдаглиптин инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Вилдаглиптин Медисорб — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005958

Торговое наименование:

Вилдаглиптин Медисорб

Международное непатентованное наименование:

вилдаглиптин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: вилдаглиптин 50,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения, дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Код ATX:

А10ВН02

Фармакологические свойства

Механизм действия
Вилдаглиптин представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4(ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности р-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

Фармакодинамика
При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2 типа) отмечается улучшение функции р-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции р-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц без СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность а-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП. вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови после приема пищи, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение концентрации ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД 2 типа в течение 52 недель в монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbAlc) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии у пациентов с СД 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение концентрации HbAlc в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев у пациентов с СД 2 типа с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≥ 30, <50 мл/мин/1,73 м²) или тяжелой (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м²) степени отмечалось клинически значимое снижение концентрации HbAlc по сравнению с плацебо.

При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с/без метформином(а) и инсулином(а) (средняя доза 41 ЕД/сут) было продемонстрировано снижение показателя HbAlc на 0,77% от исходного среднего значения 8.8% со статистически достоверной разницей с плацебо 0,72%. Частота гипогликемии в группе вилдаглиптина сравнима с таковой в группе плацебо. При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с метформином (>1500 мг/сут) и глимепиридом (≥4 мг/сут) было показано статистически значимое снижение уровня HbAlc на 0,76% от исходного среднего значения 8.8%.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 1,75 часа после приема. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение С_mах на 19% и увеличение времени ее достижения до 2,5 часов. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 85%. С_maх и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе.

Распределение
Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови низкая (9,3%). Вилдаглиптин распределяется равномерно между плазмой крови и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит, предположительно, экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71 л.

Метаболизм
Основным путем выведения вилдаглиптина является биотрансформация. В организме человека 69% дозы препарата подвергается биотрансформации. Основной метаболит LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу.

В доклинических исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. Вилдаглиптин метаболизируется без участия изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов Р450 (CYP), не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450.

Выведение
После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник. Почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. При внутривенном введении средний период полувыведения достигает 2 часов, общий плазменный клиренс и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно. Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь составляет около 3 часов, независимо от дозы.

Фармакокинетика в особых случаях
Пол, индекс массы тела (ИМТ) и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести (6-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (10-12 баллов по шкале Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4, 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6, 3,2, и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4, 2,7, и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степеней соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией хронической болезни почек (ХБП) указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХБП увеличивалась в 2-3 раза по сравнению с концентрацией у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 часа после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3-4 часов).

Применение у пациентов в возрасте ≥65 лет
Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение С_mах на 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Применение у пациентов в возрасте ≤18 лет
Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

• в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина или в случае неэффективности метформина;
• в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
• в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
• в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших контроля гликемии;
• в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата.
• Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность (в связи с недостатком соответствующих данных).
• Грудное вскармливание (в связи с недостатком соответствующих данных).
• Сахарный диабет 1 типа.
• Острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией. Лактоацидоз (в том числе в анамнезе).
• Нарушения функции печени, включая пациентов с повышенной активностью «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) в 3 и более раз выше верхней границы нормы (ЗхВГН).
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (ФК) по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) (ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов).
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью

Рекомендуется с осторожностью применять препарат Вилдаглиптин Медисорб у пациентов с острым панкреатитом в анамнезе.

Поскольку опыт применения вилдаглиптина у пациентов с терминальной стадией ХБП, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, ограничен, препарат рекомендуется применять с осторожностью у данной категории пациентов.

Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с ХСН III ФК по классификации NYHA ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять вилдаглиптин у пациентов данной категории.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Достаточных данных по применению вилдаглиптина у беременных нет, в связи с чем препарат противопоказан во время беременности. В доклинических исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность при применении в высоких дозах, потенциальный риск для человека неизвестен.

Вилдаглиптин противопоказан в период грудного вскармливания, поскольку неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко у человека.

Способ применения и дозы

Дозу препарата Вилдаглиптин Медисорб следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин Медисорб 50 мг 1 или 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг.

Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз в день утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема — по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно скорее. При этом следует избегать принятия удвоенной дозы в один день.

Препарат Вилдаглиптин Медисорб принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг в сутки.

Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин Медисорб в составе двойной комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. В этой популяции пациентов эффективность препарата Вилдаглиптин Медисорб в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки.

Рекомендованная доза препарата Вилдаглиптин Медисорб в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг в сутки.

Если цели гликемического контроля не достигнуты на фоне применения максимальной суточной дозы 100 мг, следует рассмотреть возможность добавления к терапии препаратом Вилдаглиптин Медисорб других гипогликемических препаратов, таких, как метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндион или инсулин.

Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (СКФ ≥ 60 мл/мин/1,73 м²) и средней степени с СКФ 50-60 мл/мин/1,73 м не требуется коррекция режима дозирования препарата. У пациентов с нарушением функции почек средней степени с СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м² и тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1,73 м ), включая терминальную стадию ХБП у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.

Пациенты в возрасте ≥ 65 лет
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования препарата Вилдаглиптин Медисорб.

Пациенты в возрасте ≤ 18 лет
Поскольку опыта применения препарата Вилдаглиптин Медисорб у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у пациентов данной категории.

Побочное действие

При применении вилдаглиптина в монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных реакций (HP) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.

Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии вилдаглиптином составляла ≥1/10000, <1/1000 (градация «редко») и была сходной с таковой в контрольной группе.

Наиболее часто случаи ангионевротического отека отмечались при применении препарата в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

На фоне терапии вилдаглиптином редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота увеличения активности «печеночных» ферментов (АЛТ или ACT ≥ЗхВГН) составляла 0,2% или 0.3% соответственно (по сравнению с 0.2% в контрольной группе). Увеличение активности «печеночных» ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости HP указаны в порядке уменьшения тяжести.

Для оценки частоты встречаемости HP использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000. <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных HP не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как частота неизвестна).

При применении вилдаглиптина в монотерапии
При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0,3%) была не выше таковой в группе плацебо (0,6%) или препарата сравнения (0,5%).

На фоне монотерапии вилдаглиптином в дозе 100 мг в сутки частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0,4%, что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0,2%).

Масса тела не изменялась по сравнению с исходной в клинических исследованиях, когда вилдаглиптин 100 мг в сутки применяли в качестве монотерапии (-0,3 кг и -1,3 кг в группах вилдаглиптина и плацебо соответственно).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): нечасто — запор.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — периферические отеки.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто -артралгия.

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в монотерапии.

При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки в комбинации с метформином
При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг/сут в комбинации с метформином или плацебо в сочетании с метформином случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось.

При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 1 % случаев (в группе плацебо + метформин нечасто (0,4%)). В группе применения вилдаглиптина не наблюдалось развития гипогликемии тяжелой степени.

Масса тела не изменялась по сравнению с исходной в клинических исследованиях при применении комбинации вилдаглиптина 100 мг в сутки и метформина (+0,2 кг и -1,0 кг в группах вилдаглиптина и плацебо соответственно).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — тремор, головная боль, головокружение; нечасто — повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота.

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином.

Изучение применения комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве стартовой терапии при СД 2 не выявило отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков.

При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины
При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг/сут в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием HP составляла 0,6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).

Частота развития гипогликемии пациентов, получавших вилдаглиптина в дозе 50 мг/сут вместе с глимепиридом, составила 1,2% (по сравнению с 0,6% в группе плацебо + глимепирид). В группе применения вилдаглиптина не наблюдалось развития гипогликемии тяжелой степени.

Масса тела не изменялась по сравнению с исходной в клинических исследованиях, когда вилдаглиптин в дозе 50 мг один раз в сутки добавляли к глимепириду (-0,1 кг и -0,4 кг в группах вилдаглиптина и плацебо соответственно).

Инфекционные паразитарные заболевания: очень редко — назофарингит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипогликемия.

Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто — запор.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль, астения.

При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки в комбинации с тиазолидиндионом
При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг/сут + тиазолидиндион и плацебо + тиазолидиндион случаев отмены терапии в связи с развитием HP не отмечалось.

При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки + пиоглитазон отмечалось развитие гипогликемии в 0,6% случаев, а у пациентов, получавших плацебо + пиоглитазон — в 1,9% случаев. В группе применения вилдаглиптина не наблюдалось развития гипогликемии тяжелой степени.

В исследовании применения вилдаглиптина в качестве дополнительной терапии к пиоглитазону абсолютное увеличение массы тела в группе плацебо и вилдаглиптина 100 мг в сутки составило 1,4 и 2,7 кг соответственно.

При добавлении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки к пиоглитазону в дозе 45 мг/сут частота развития периферических отеков составляла 7% (по сравнению с 2,5% на фоне монотерапии пиоглитазоном).

Нарушения со стороны сосудов: часто — периферические отеки.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела; нечасто — гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, астения.

При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином (с метформином или без него)
При применении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) частота отмены терапии вследствие развития побочных эффектов была равна 0,3% в группе терапии вилдаглиптином, в группе плацебо случаев отмены терапии не было.

При применении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) не отмечалось увеличения риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин (14% в группе вилдаглиптина и 16,4% в группе плацебо). У 2 пациентов в группе вилдаглиптина и у 6 пациентов в группе плацебо развилась гипогликемия тяжелой степени.

На момент завершения исследования препарат не оказывал влияния на среднюю массу тела (масса тела увеличилась на +0,6 кг по сравнению с исходной в группе вилдаглиптина, а в группе плацебо осталась неизменной).

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, озноб.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто -диарея, метеоризм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипогликемия.

При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг два раза в день в комбинации с препаратами сульфонилмочевины и метформином
Случаев отмены препарата, связанных с HP в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом, отмечено не было. В группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом частота отмены препарата, связанной с HP, составила 0,6%.

Гипогликемия отмечалась часто в обеих группах (5,1% в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом и 1,9% в группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом). В группе вилдаглиптина отмечен один эпизод гипогликемии тяжелой степени.

На момент завершения исследования значимого влияния на массу тела выявлено не было (+0,6 кг в группе вилдаглиптина и -0,1 кг в группе плацебо).

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, тремор.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипогликемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения.

Пострегистрационные исследования
Во время проведения пострегистрационных исследований были выявлены следующие побочные реакции (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных HP не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как «частота неизвестна»).

Нарушения со стороны ЖКТ: частота неизвестна — панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит (разрешившийся самостоятельно после отмены лекарственного препарата), повышение активности «печеночных» ферментов (разрешившееся самостоятельно после отмены лекарственного препарата).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница, эксфолиативное и буллезное поражения кожи, включая буллезный пемфигоид.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Вилдаглиптин хорошо переносится при применении в дозе до 200 мг/сут.

При применении препарата в дозе 400 мг/сут может наблюдаться боль в мышцах, редко легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение активности липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы вилдаглиптина до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей, сопровождающихся парестезиями и повышением активности креатинфосфокиназы, С-реактивного белка и миоглобина, активности ACT. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей обратимы после прекращения применения препарата.

Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.

Поскольку вилдаглиптин не является субстратом ферментов цитохрома Р450 (CYP), а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие вилдаглиптина с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450 (CYP), маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Клинически значимого взаимодействия вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении СД 2 (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.

Тиазиды, глюкокортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, симпатомиметики могут снижать гипогликемическое действие вилдаглиптина, как и других пероральных противодиабетических препаратов.

Частота развития ангионевротического отека была выше при одновременном применении вилдаглиптина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, при этом была сходной с таковой в контрольной группе. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

Особые указания

В доклинических исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые для человека, препарат не вызывал нарушений фертильности.

При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином. Препарат противопоказан у пациентов с СД 1 или для лечения диабетического кетоацидоза.

Сердечная недостаточность
Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с ХСН III ФК по классификации NYHA (см. Таблицу 1, приведенную ниже) ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять вилдаглиптин у пациентов данной категории.

Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с ХСН IV ФК по классификации NYHA, ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у пациентов этой группы.

Таблица 1.

Нью-Йоркская классификация функционального состояния пациентов с ХСН (в модификации), NYHA, 1964

Функциональный класс ФК	Ограничение физической активности и клинические проявления
I ФК	Ограничений в физической активности нет. Обычная физическая нагрузка не вызывает выраженного утомления, слабости, одышки или сердцебиения.
II ФК	Умеренное ограничение физической активности. В покое какие-либо патологические симптомы отсутствуют. Обычная физическая нагрузка вызывает слабость, утомляемость, сердцебиение, одышку и др. симптомы.
III ФК	Выраженное ограничение физической активности. Больной комфортно чувствует себя только в состоянии покоя, но малейшие физические нагрузки приводят к появлению слабости, сердцебиения, одышки и т.п.
IV ФК	Невозможность выполнять какие-либо нагрузки без появления дискомфорта. Симптомы сердечной недостаточности имеются в покое и усиливаются при любой физической нагрузке.

Нарушения функции печени
Поскольку в редких случаях при применении вилдаглиптина отмечалось повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений), перед применением вилдаглиптина, а так же и регулярно в ходе первого года применения препарата (1 раз в 3 месяца), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. При выявлении повышения активности аминотрансфераз следует провести повторное исследование с целью подтверждения результата, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до их нормализации. Если превышение активности ACT или АЛТ в 3 или более раз выше ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения вилдаглиптина терапию препаратом следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя.

Гипогликемия
Известно, что препараты сульфонилмочевины могут провоцировать развитие гипогликемии. Существует риск развития гипогликемии при одновременном применении вилдаглиптина с препаратами сульфонилмочевины. При необходимости следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов сульфонилмочевины с целью минимизировать риск развития гипогликемии.

Острый панкреатит
Применение вилдаглиптина связано с риском развития острого панкреатита. Следует проинформировать пациента о симптомах, характерных для острого панкреатита. При подозрении на острый панкреатит вилдаглиптин следует отменить. Не следует возобновлять терапию вилдаглиптином. если острый панкреатит был подтвержден. У пациентов с острым панкреатитом в анамнезе применять вилдаглиптин следует с осторожностью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния вилдаглиптина на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. При развитии головокружения на фоне применения препарата пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100, 112 или 120 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств (в комплекте с крышками) из полиэтилена, или в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полиэтилена для витаминов и лекарственных средств, или в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена с амортизатором и крышкой натягиваемой из полиэтилена для витаминов и лекарственных средств.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

Акционерное общество «Медисорб»
Юридический адрес: 614113, Россия, г. Пермь, ул. Гальперина, 6
Адрес места осуществления производства: г. Пермь, ул. Причальная, д. 1б

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от потребителей:

Акционерное общество «Медисорб»
Юридический адрес: 614113, Россия, г. Пермь, ул. Гальперина, 6

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

ВИЛДАГЛИПТИН, 50 мг, таблетки

Действующее вещество: вилдаглиптин

Перед приёмом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нём содержатся важные для Вас сведения.

• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его ещё раз.
• Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.
• Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

1. Что из себя представляет препарат ВИЛДАГЛИПТИН, и для чего его применяют.
2. О чём следует знать перед применением препарата ВИЛДАГЛИПТИН.
3. Приём препарата ВИЛДАГЛИПТИН.
4. Возможные нежелательные реакции.
5. Хранение препарата ВИЛДАГЛИПТИН.
6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат ВИЛДАГЛИПТИН, и для чего его применяют

Препарат ВИЛДАГЛИПТИН содержит действующее вещество вилдаглиптин и относится к фармакотерапевтической группе гипогликемических средств для перорального применения.

Препарат ВИЛДАГЛИПТИН применяется для лечения взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Применяется при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений. Помогает контролировать содержание сахара в крови. Ваш врач назначит Вам только один препарат ВИЛДАГЛИПТИН или препарат ВИЛДАГЛИПТИН вместе с другими гипогликемическими препаратами, которые Вы уже принимаете, если они оказались недостаточно эффективными для контроля сахарного диабета.

Сахарный диабет 2 типа развивается, если организм не вырабатывает достаточно инсулина или вырабатываемый инсулин работает недостаточно хорошо. Сахарный диабет может также развиться, если организм вырабатывает слишком много глюкагона.

Инсулин — это вещество, которое способствует снижению содержания сахара в крови, особенно после приёма пищи. Глюкагон — вещество, инициирующее выработку глюкозы печенью, приводящее к повышению содержания сахара (глюкозы) в крови. Поджелудочная железа вырабатывает оба этих вещества.

Показания к применению

Лекарственный препарат ВИЛДАГЛИПТИН показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет для лечения сахарного диабета 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

• в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению/непереносимости метформина или в случае неэффективности метформина;
• в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
• в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
• в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению/непереносимости метформина;
• в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию — производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;
• в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

Вилдаглиптин показан к применению в комбинации с инсулином (с метформином или без него) при недостаточном гликемическом контроле на фоне применения диеты и физических упражнений и стабильной дозы инсулина.

Способ действия препарата ВИЛДАГЛИПТИН Препарат ВИГДАГЛИПТИН способствует Большей выработке поджелудочной железой инсулина и меньшей глюкагона. Это помогает контролировать содержание сахара в крови.

Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чём следует знать перед применением препарата ВИЛДАГЛИПТИН

Противопоказания

Не принимайте препарат ВИЛДАГЛИПТИН, если:

• у Вас аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• у Вас наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо- галактозная мальабсорбция;
• если Вы беременны или кормите грудью (в связи с недостатком соответствующих данных);
• у Вас сахарный диабет 1 типа;
• у Вас острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией;
• у Вас лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);
• у Вас нарушения функции печени, включая пациентов с повышенной активностью «печёночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) в 3 и более раз выше верхней границы нормы, (З х ВГН);
• у Вас хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (ФК) по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYXA) (ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов);
• если Вы младше 18 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приёмом препарата ВИЛДАГЛИПТИН проконсультируйтесь с лечащим врачом. Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала или во время приёма препарата ВИЛДАГЛИПТИН:

• если у Вас сахарный диабет I типа (т. е. Ваш организм не вырабатывает инсулин) или у Вас диабетический кетоацидоз;
• если у Вас есть хроническая сердечная недостаточность III ФК;
• если у Вас терминальная стадия хронической болезни почек, и Вы находитесь на гемодиализе или проходите процедуру гемодиализа;
• если у Вас заболевание функции печени (возможные симптомы см. в разделе 4 данного листка-вкладыша). Рекомендуется проводить обследование функции печени перед началом терапии препаратом ВИЛДАГЛИПТИН, затем контролировать 1 раз в 3 месяца в течение первого года, а далее периодически. При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения препарата, терапию следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя;
• если Вы принимаете препараты сульфонилмочевины, которые могут провоцировать развитие гипогликемии (пониженное содержание сахара в крови) (возможные симптомы см. в разделе 4 данного листка-вкладыша);
• если у Вас острый панкреатит в анамнезе (возможные симптомы см. в разделе 4 данного листка-вкладыша);
• если у Вас редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дети и подростки

Препарат ВИЛДАГЛИПТИН не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.

Другие препараты и препарат ВИЛДАГЛИПТИН

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Некоторые лекарственные препараты могут способствовать снижению эффективности гипогликемических средств:

• некоторые лекарственные препараты, применяемые при воспалительных процессах (например, глюкокортикостероиды);
• некоторые лекарственные препараты, применяемые для снижения высокого артериального давления (например, тиазиды);
• некоторые лекарственные препараты (гормоны щитовидной железы), применяемые для лечения заболеваний щитовидной железы;
• некоторые лекарственные препараты, применяемые для сужения сосудов, для купирования признаков бронхиальной астмы (например симпатомиметики).

При одновременном применении вилдаглиптина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) наблюдалось развитие ангионевротического отёка (отёк Квинке — острый отёк кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки) средней степени тяжести, который разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом в случае неуверенности относительно того, относится ли принимаемый лекарственный препарат к одному из перечисленных выше лекарственных препаратов.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Не применяйте препарат во время беременности.

Препарат ВИЛДАГЛИПТИН противопоказан во время беременности.

Грудное вскармливание

Не кормите ребёнка грудью во время приёма препарата.

Данные о том, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко, отсутствуют. Если Вы кормите ребёнка грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам не следует принимать препарат ВИЛДАГЛИПТИН.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Исследования влияния вилдаглиптина на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. При развитии головокружения на фоне применения препарата не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Препарат ВИЛДАГЛИПТИН содержит лактозу безводную

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед началом приёма данного лекарственного препарата.

3. Приём препарата ВИЛДАГЛИПТИН

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Количество препарата ВИЛДАГЛИПТИН, которое следует принимать, зависит от конкретного состояния пациента. Ваш врач скажет точно, сколько таблеток препарата ВИЛДАГЛИПТИН следует принимать.

Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Обычная доза препарата ВИЛДАГЛИПТИН составляет 50 мг или 100 мг в день. Дозу 50 мг следует принимать за один приём однократно утром. Дозу 100 мг следует разделить на два приёма (по 50 мг) утром и вечером. В зависимости от того, как Вы отреагируете на терапию, Ваш врач может предложить более высокую или более низкую дозу. В зависимости от Вашего состояния, лечащий врач может назначить ВИЛДАГЛИПТИН в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.

Путь и (или) способ введения

Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приёма пищи. Препарат следует принимать утром (однократно 50 мг) или утром и вечером (по 50 мг два раза в сутки).

Продолжительность терапии

Препарат ВИЛДАГЛИПТИН следует принимать ежедневно, так долго, как прописал Вам врач. Возможно, Вам придётся принимать данный препарат длительное время.

Ваш лечащий врач будет регулярно проверять Ваше состояние, чтобы убедиться, что лечение приводит к желаемым результатам.

Если Вы приняли препарата ВИЛДАГЛИПТИН больше, чем следовало

При передозировке препаратом ВИЛДАГЛИПТИН у Вас могут наблюдаться боль в мышцах, легкие и транзиторные парестезии (пощипывание, покалывание), лихорадка (высокая температура), отеки конечностей, при этом следует немедленно проконсультироваться с врачом. Вам может потребоваться медицинское наблюдение. Если есть возможность, покажите врачу упаковку. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей обратимы после прекращения применения препарата.

Лечение

Основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удалён из организма путём гемодиализа.

Если Вы забыли принять препарат ВИЛДАГЛИПТИН

В случае, если Вы пропустили приём препарата, примите его сразу, как только вспомните об этом. Затем примите следующую дозу в обычное время. Однако если уже почти пришло время принять следующую дозу препарата, не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы хотите прекратить приём препарата ВИЛДАГЛИПТИН

Не прекращайте приём препарата ВИЛДАГЛИПТИН до тех пор, пока врач не отменит его. Если у Вас возникли вопросы по длительности приёма препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Некоторые симптомы могут требовать немедленного медицинского вмешательства:

Прекратите приём препарата ВИЛДАГЛИПТИН и немедленно обратитесь к врачу при развитии следующих нежелательных реакций:

• ангионевротический отёк (редко: встречается не более чем у 1 из 1000): симптомы включают отёк лица, языка или глотки, трудности при глотании, затруднённое дыхание, внезапное появление сыпи или крапивницы, которые могут указывать на реакцию, называемую «ангионевротический отёк»;
• заболевание печени (гепатит) (частота неизвестна): симптомы включают желтушность кожи и белков глаз (склер), тошноту, снижение аппетита или потемнение цвета мочи;
• воспаление поджелудочной железы (панкреатит) (частота неизвестна: исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): симптомы включают сильную и постоянную боль в животе (в области желудка), которая может отдавать в спину, а также тошноту и рвоту.

Другие нежелательные реакции

У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и метформина:

• часто (встречаются не более чем у 1 из 10): дрожь., головная боль, головокружение^ тошнота, низкий уровень глюкозы в крови;
• нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): утомляемость.

У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и сульфонилмочевины:

• часто (встречаются не более чем у 1 из 10): дрожь, головная боль, головокружение, слабость, низкий уровень глюкозы в крови;
• нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): запор;
• очень редко (встречаются не более чем у 1 из 10000): боль в горле, насморк.

У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и глитазона (тиазолидиндиона):

• часто (встречаются не более чем у 1 из 10): увеличение массы тела, отеки рук, лодыжек или стоп;
• нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): головная боль, слабость, низкий уровень глюкозы в крови.

У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина в монотерапии:

• часто (встречаются не более чем у 1 из 10): головокружение;
• нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): головная боль, запор, отеки рук, лодыжек или стоп, боль в суставах, низкий уровень глюкозы в крови;
• очень редко (встречаются не более чем у 1 из 10000): боль в горле, насморк, повышение температуры тела.

У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакций при применении вилдаглиптина, метформина и сульфонилмочевины:

• часто (встречаются не более чем у 1 из 10): головокружение, тремор, слабость, низкий уровень глюкозы в крови, повышенное потоотделение.

У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и инсулина (с метформином или без него):

• часто (встречаются не более чем у 1 из 10): головная боль, озноб, тошнота (дурнота), низкий уровень глюкозы в крови, изжога;
• нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): диарея, метеоризм.

В пострегистрационных исследованиях наблюдались следующие нежелательные реакции (частота неизвестна):

• зудящая сыпь, шелушение кожи или волдыри, боль в мышцах, кожный васкулит (поражение мелких или средних сосудов кожи).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Адрес: 109012, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Телефон: +7 800 550 99 03

Факс: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»:

https://www.roszdravnadzor.gov.ru

5. Хранение препарата ВИЛДАГЛИПТИН

Храните препарат в недоступном для ребёнка месте так, чтобы ребёнок не мог увидеть его. Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке после «Годен до:…».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить препарат при температуре не выше 25 °C.

Не выбрасывайте (не выливайте) препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат ВИЛДАГЛИПТИН содержит

Действующим веществом является вилдаглиптин.

Каждая таблетка содержит 50,00 мг вилдаглиптина.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая тип 112, натрия крахмала гликолят (тип лактоза безводная, магния стеарат.

Внешний вид препарата ВИЛДАГЛИПТИН и содержимое упаковки

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до светло-жёлтого цвета с фаской.

По 10 или 14 таблеток в блистере. По 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров из плёнки ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Российская Федерация

Акционерное общество «АЛИУМ» (АО «.АЛПУМ»)

Юридический адрес: 142279, Московская обл., г. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2

Адрес производственной площадки: 142279, Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2

Выпускающий контроль: 142279, Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2, стр. 1

Телефон: +7 (495) 646-28-68

Факс: +7 (495) 646-28-68

Адрес электронной почты: mfo@binnopharmgroup.ru

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться держателю регистрационного удостоверения:

Российская Федерация

Акционерное общество «АЛИУМ» (АО «АЛИУМ»)

Адрес: 142279, Московская обл., г. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2

Телефон: +7 (495) 646-28-68

Адрес электронной почты: info@binnopharmgroup.ru

Листок-вкладыш пересмотрен

Прочие источники информации

Подробные сведения о данном препарате содержатся на веб-сайте Союза: http://www.eec/eaeunion.org/.

Действующее вещество

— вилдаглиптин (vildagliptin)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вилдаглиптину.

Дозировка

Побочные действия

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.

При нарушениях функции печени

Состав

В таблетках содержатся активные компоненты: вилдаглиптин и метформина гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: гипролоза, гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, тальк, макрогол 4000, железа оксид жёлтый и красный.

Форма выпуска

Выпускается Галвус Мет в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 50 мг + 500 мг, 50 мг + 850 мг или 50 мг + 1000 мг. Таблетки расфасованы в блистеры по 6 или 10 штук, по 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 блистеров в упаковке.

Фармакологическое действие

Данное лекарство обладает гипогликемическим фармакологическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Галвус Мет включает в свой состав 2 гипогликемических средства, обладающих различными механизмами действия. При этом вилдаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), а метформин гидрохлорида относится к бигуанидам. В комбинации данные компоненты способствуют эффективному контролю в течение суток концентрации глюкозы в составе крови при сахарном диабете типа 2.

Применение данного препарата приводит к статистически значимому стойкому снижению концентрации глюкозы крови. Одновременно с этим отмечаются только единичные случаи развития гипогликемии.

Установлено, что употребление еды не влияет на скорость и степень всасывания препарата, а концентрация активных веществ несколько снижается, но, в общем, зависит от принимаемой дозы.

Абсорбция Галвус Мет происходит быстро, биодоступность компонентов составляет около 85%. Когда лекарство принимают натощак, то присутствие его составляющих в плазме крови выявляется через 1-1,5 часа. В организме препарат преобразуется в метаболиты, которые выводятся при помощи почек и незначительная часть с калом.

Показания к применению лекарства

Основным показанием к приёму Галвус Мет является терапия при сахарном диабете типа 2 в случаях, если:

• монотерапия вилдаглиптином или метформином оказывается не эффективной;
• не удаётся адекватно контролировать гликемию при других вариантах лечения и так далее.

Противопоказания к использованию

Галвус Мет не назначается при:

• высокой чувствительности к его компонентам;
• почечной недостаточности и других нарушений в работе почек;
• острых формах заболеваний, способных вызвать развитие нарушений функций почек – дегидратации, лихорадке, инфекциях, гипоксии и так далее;
• нарушениях функций печени;
• сахарном диабете типа 1;
• хроническом алкоголизме, остром отравлении алкоголем;
• лактации, беременности;
• соблюдении гипокалорийной диеты;
• детском возрасте до 18 лет.

С осторожностью таблетки назначаются пациентам от 60 лет, работающим на тяжелом физическом производстве, так как возможно развитие лактоацидоза.

Побочные эффекты

При лечении Галвус Мет возможно развитие нежелательных явлений, которые проявляются: сильной головной болью, головокружениями, тремором. Также могут возникать нарушения в деятельности ЖКТ: тошнота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, метеоризм. Хотя приём данного препарата сводит к минимуму появление гипогликемии, не следует исключать развитие её симптомов.

Галвус Мет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат предназначен для приёма внутрь. Дозировка Галвус Мет подбирается индивидуально и зависит от эффективности лечения и переносимости компонентов. Во время терапии рекомендуется строго соблюдать назначенную суточную дозу вилдаглиптина, которая не должна превышать 100 мг.

В начале лечения доза подбирается с учётом продолжительности течения заболевания, уровня гликемии, состояния пациента и применяемой до этого терапевтической схемы. Чтобы снизить выраженность побочных эффектов, связанных с работой пищеварительной системы, лекарство принимается во время еды.

Обычно лечение начинают с одной таблетки 50 мг + 500 мг, которую принимают 2 раза в сутки. Оценив терапевтический эффект, постепенно можно повысить дозирование.

Если монотерапия метформином оказалась неэффективной, то с учётом ранее принимаемого метформина, может быть назначена одна таблетка больше всего подходящей дозировки к приёму 2 раза в сутки.

При назначении начальной дозы препарата пациентам, получавшим комбинированную терапию отдельными таблетками вилдаглиптина и метформина, подбирается максимально близкое дозирование.

В составе комбинированной терапии Галвус Мет и производных сульфонилмочевины или инсулина дозу рассчитывает из количества вилдаглиптина 50 мг × 2 раза, то есть 100 мг в сутки, а метформин в дозировке, приближенной к принимаемой в монолечении.

Передозировка

Как известно, вилдаглиптин в составе данного препарата хорошо переносится при приёме в суточном дозировании до 200 мг. В других случаях возможно появление мышечных болей, отёчности и лихорадки. Обычно симптомы передозировки можно устранить отменой препарата.

В случаях передозировки метформином, симптомы которой могут развиваться при приёме препарата от 50 г, возможно возникновение гипогликемии, лактоацидоза, сопровождаемого тошнотой, рвотой, диарей, понижением температуры тела, болями в животе и мышцах, учащением дыхания, головокружением. Тяжёлые формы приводят к нарушению сознания и развитию коматозного состояния.

При этом проводят симптоматическое лечение, выполняют процедуру гемодиализа и так далее.

Следует отметить, что для пациентов, которые получают инсулин, назначение Галвус Мет не является заменой инсулина.

Взаимодействие

Вилдаглиптин не относится к субстратам ферментов цитохрома Р450, не является ингибитором и индуктором данных ферментов, поэтому практически не взаимодействует с субстратами, индукторами или ингибиторамиР450. При этом его одновременное применение с субстратами некоторых ферментов не влияет на скорость метаболизма этих компонентов.

Также одновременное применение вилдаглиптина и других препаратов, назначаемых при сахарном диабете типа 2, к примеру: Глибенкламида, пиоглитазона, метформина и лекарств с узким терапевтическим диапазоном – амлодипина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, Валсартана, варфарина не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Сочетание фуросемида и метформина оказывает взаимное влияние на концентрацию этих веществ в организме. Нифедипин повышает всасывание и выведение метформина в составе мочи.

Органические катионы, такие как: Амилорид, Дигоксин, Прокаинамид, Хинидин, Морфин, Хинин, Ранитидин, триметоприм, Ванкомицин, Триамтерен и другие, при взаимодействие с метформином по причине конкурирования за общий транспорт почечных канальцев могут повысить его концентрацию в составе плазмы крови. Поэтому применение Галвус Мет в подобных комбинациях требует осторожности.

Сочетание препарата с тиазидами, другими диуретиками, фенотиазинами, препаратами гормонов щитовидной железы, эстрогенами, пероральными контрацептивами, фенитоином, никотиновой кислотой, симпатомиметиками, антагонистами кальция и изониазида, способно спровоцировать гипергликемию и понизить эффективность гипогликемических средств.

Поэтому когда одновременно назначают или отменяют подобные препараты, требуется тщательный контроль эффективности метформина – его гипогликемического действия и при необходимости коррекция дозировки. От сочетания с даназолом рекомендуется воздержаться, чтобы избежать проявления его гипергликемического действия.

Приём высоких доз хлорпромазина может повысить гликемию, так как он понижает высвобождение инсулина. Проведение лечения нейролептиками также требует коррекции дозирования и контроля концентрации глюкозы.

Комбинированная терапия с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами, например, проведение радиологического исследования с их использованием, нередко вызывает развитие лактоацидоза при сахарном диабете и функциональной почечной недостаточности.

Повысить гликемию способны инъекционные β2-симпатомиметики в результате стимуляции β2-рецепторов. По этой причине нужно контролировать гликемию, возможно назначение инсулина.

Одновременный приём Метформина и производных сульфонилмочевины, инсулина, акарбозы, салицилатов может усилить гипогликемическое действие.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Таблетки нужно хранить в тёмном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре до 30°C.

Срок годности

18 мес.

Аналоги Галвус Мет

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги препарата представлены лекарствами: Галвус и Вилдаглиптин.

Алкоголь и Галвус Мет

При лечении этим препаратом рекомендуется полный отказ от употребления спиртосодержащих напитков. Как известно, в таких случаях алкоголь вызывает развитие побочных эффектов и приводит к осложнению заболевания.

Отзывы о Галвус Мет

Как показывают отзывы о Галвус Мет (хотя многие ошибочно думают,что название препарата — «Галвус Мед»), это лекарство назначают многим пациентам, страдающим сахарным диабетом типа 2. Однако принимают его обычно те люди, у которых заболевание было диагностировано не так давно. Нередко они отмечают, что подобная терапия позволяет им нормализовать самочувствие и избежать развития нежелательных симптомов, сопровождаемых течение сахарного диабета.

Конечно, часто отзывы о препарате являются подтверждением его эффективности, но при этом пользователи жалуются на высокую стоимость лекарства. Поэтому, несмотря на то, что таблетки многим помогают, они вынуждены другую замену, подешевле.

Одновременно с характеристикой препарата встречаются описания и других способов поддержания нормального состояния при сахарном диабете. Это указывает на то, что терапия в таких случаях должна проводиться комплексно.

Цена Галвус Мет, где купить

Данный препарат можно купить в Москве практически в любой аптеке или интернет-аптеке. При этом цена Галвус 50 мг + 1000 мг за 30 штук варьируется в пределах 1180-1400 рублей.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, на одной стороне маркировка «NVR», на другой — «FB».

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг. В блистере, 7 или 14 шт. 2, 4, 8, 12 бл. в картонной пачке.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.