Вимеспиро инструкция по применению в ветеринарии цена

Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Вимеспиро Ф.С.П / Vimespiro F.S.P  
Международное непатентованное название: флорфеникол, спирамицина адипат, преднизолона ацетат, лидокаина гидрохлорид.

2. Лекарственная форма: Раствор для инъекций.
В 1 мл содержатся в качестве активных веществ флорфеникол – 100 мг, спирамицина адипат – 50 мг, преднизолона ацетат – 5 мг, лидокаина гидрохлорида – 10 мг, а также вспомогательные компоненты – до 1 мл.     

3. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке – 2 года со дня изготовления, после вскрытия флакона – не более 30 суток.

Фармакологические свойства

4. Вимеспиро Ф.С.П: антибактериальное средство с анестезирующим эффектом.
Флорфеникол, входящий в состав препарата, ― производное тиамфеникола, в молекуле которого гидроксильная группа заменена атомом фтора, обладает бактериостатическим  действием в отношении Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella spp., Salmonella choleraesuis, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus spp., Staphylococcus spp.,  Streptococcus spp., Klebciella pneumoniae,  Moraxella bovis, а также микоплазм M. hyopneumoniae  и M. hyorhinis, в том числе бактерий, которые вырабатывают   ацетилтрансферазу и являются устойчивыми к хлорамфениколу.

Связываясь в протоплазме бактериальной клетки с рибосомальной субъединицей  50S в протоплазме бактериальной клетки, блокирует фермент  пептидилтрансферазу, что приводит к торможению синтеза белка у чувствительных микроорганизмов на уровне рибосом.  

После парентерального введения флорфеникол быстро всасывается из места инъекции и проникает в большинство органов  и тканей,  достигая максимальных  концентраций через 2-2,5 часа и сохраняясь на терапевтическом уровне на протяжении 48 часов.   Выводится антибиотик из организма в неизмененной форме и в виде метаболитов преимущественно  с мочой и в меньшей степени с фекалиями.

Спирамицин ― природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. Для спирамицина характерен длительный постантибиотический эффект, выраженный в большей степени, чем у 14-членных макролидов. Постантибиотический эффект характеризуется продолжением подавления роста бактерий при удалении антибиотика из среды и имеет важное значение в антимикробном действии антибиотиков. Продолжительность постантибиотического эффекта спирамицина в отношении стрептококков и пневмококков составляет от 4 до 9 часов, в отношении золотистого стафилококка — около 9 часов. Спирамицин обладает антимикробным действием в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Campylobacter, Clostridium, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Legionella pneumophila, Spirochaetes.

Преднизолон – синтетический глюкокортикостероид. Обладает выраженным противовоспалительным действием. Препарат тормозит развитие симптомов воспаления, накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение микросомальных ферментов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов.

При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме большая часть (90 %) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином. Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах.

Выводится почками — 20 % в неизмененном виде.

Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов других модальностей. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Порядок применения

5. Вимеспиро Ф.С.П назначают крупному рогатому скоту, свиньям, овцам, козам и сельскохозяйственной птице для лечения острых и хронических заболеваний дыхательных путей (пневмония, бронхит, вызванные Pasteurella, грипп у поросят, бордетеллез), бактериальных энтеритов, диареи, рожистых воспалений, гемморагических септицемий, сальмонеллеза, дизентерии, для лечения коровьего кератоконъюктивита, вызванного Moraxella bovis, хронических респираторных заболеваний у птиц.

6. Показания к применению: вводится внутримышечно с интервалом 48 часов, в тяжёлых случаях трижды

• крупному рогатому скоту: 1 мл на 10-15 кг веса тела в день,
• свиньям, овцам и козам: 1 мл на 5-10 кг веса тела в день,
• сельскохозяйственной птице: 1 мл на 5 кг веса тела в день.

7. Противопоказания: повышенная индивидуальная гиперчувствительность к флорфениколу или спирамицину.

8. Могут возникать временные местные реакции в местах уколов.

9. Убой животных и птицы на мясо разрешается через 15 суток после последнего применения препарата, молоко разрешается употреблять в пищу через 7 дней после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.

10. Организация-производитель: «Vemedim Corporation»/«Вимедим Корпорэйшн», No.7, April 30th Avenue, Ninh Kieu District, Can Tho City, Вьетнам.
Регистрационное удостоверение в Республике Казахстан РК-ВП-4-1955-12

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Состав и форма выпуска

Торговое наименование лекарственного препарата: Спировим (Spirovim).

Международное непатентованное наименование: флорфеникол, спирамицин, преднизолон, лидокаин.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

В качестве действующего вещества в 1 мл препарата содержится:

Флорфеникол – 100 мг,

Спирамицина адипинат – 50 мг,

Преднизолона ацетат – 5 мг,

Лидокаина гидрохлорид — 10 мг.

Вспомогательные вещества – до 1 мл.

Спировим представляет собой прозрачный раствор для инъекций от светло-желтого до желтого цвета. Стеклянные флаконы объемом 100 мл.

Стерильно.

Фармакологические свойства

Спировим — комбинированный препарат групп амфениколов и макролидов со стероидным противовоспалительным средством и местным анестетиком.

Флорфеникол и спирамицин, обладают бактериостатическим действием в отношении: Аctinobacillus (Haernophilus) pleuropneumoniae, Bordetella spp., Carnpylobacter spp., Clostridiurn spp., Corynebacterium spp., Pasteurella spp., Salrnonella spp., Brachyspira hyodysenteriae, Leptospira spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria rnonocytogenes, Haernophilus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Toxoplasma gondii, Klebsiella spp., Moraxella bovis, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., в том числе бактерий, которые вырабатывают ацетилтрансферазу и являются устойчивыми к хлорамфениколу.

Механизм действия флорфеникола основан на ингибировании синтеза белка на рибосомальном уровне.

Бактерицидная активность флорфеникола in vitro наблюдается против Actinobacillus pleuropneumoniae и Pasteurella multocida, когда флорфеникол присутствует в концентрациях выше МИК (минимальная ингибирующая концентрация) в течение не менее 12 часов.

Механизм действия спирамицина основан на ингибировании синтеза белка в микробной клетке, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации.

Для спирамицина характерен длительный постантибиотический эффект, который характеризуется продолжением подавления роста бактерий после выведения и имеет важное значение в терапии.

Продолжительность постантибиотического эффекта спирамицина в отношении Streptococcus spp. составляет от 4 ч до 9 часов, в отношении Staphylococcus aureus — около 9 часов.

Преднизолон синтетический глюкокортикостероид с выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления;

-индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту;

-с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл.

Ингибирует синтез простагландинов (на уровне арахидоновой кислоты) и цитокинов, повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Противоаллергическое действие связано со снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток.

Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в чувствительных нервных окончаниях и проведению импульсов по нервным волокнам.

При парентеральном введении препарата действующие вещества быстро всасываются в кровь и биодоступность их составляет 100%.

Местноанестезирующее действие наступает через 30 минут.

Максимальная концентрация действующих веществ в крови достигается через 2-2,5 часа.

Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 48 часов.

Флорфеникол частично метаболизируется в печени до флорфениколамина и вьщеляется из организма преимущественно с мочой и фекалиями.

Спирамицин проникает через плацентарный барьер, выделяется из организма преимущественно с мочой.

Преднизолон связывается с транскортином и альбумином.

Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах и выделяется из организма преимущественно с мочой.

Лидокаин выделяется из организма преимущественно с мочой и желчью.

Спировим по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Показания к применению

Препарат применяют для лечения крупного рогатого скота и свиней при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей (пневмония, бронхит и др.), бактериальных энтеритах, роже свиней, геморрагической септицемии, сальмонеллезе, бордетеллезе, дизентерии и других заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к флорфениколу и спирамицину, а также для лечения крупного рогатого скота при кератоконъюнктивите, вызванного Moraxella bovis.

Способ применения и дозы

Внутримышечно.

Двукратно.

Перед применением тщательно встряхнуть.

КРС: в дозе 1 мл на 10-15 кг живого веса 1 раз в день.

Свиньи: в дозе 1 мл на 5-10 кг живого веса 1 раз в день.

При тяжелом течении заболевания назначают третью инъекцию через 48 часов.

Период ожидания

КРС – 30 дней, свиньи — 15 дней.

Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления плотоядных животных.

Противопоказания

Противопоказанием для применения препарата является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата, печеночная и почечная недостаточность.

Особые указания

Не применять по истечении срока годности.

Не применять животным, чье молоко используется в пищу людям, беременным животным и свиноматкам в период лактации, а также хрякампроизводителям.

Взаимодействие с другими лекарствами и другие формы взаимодействия.

Не допускается применение препарата одновременно с тиамфениколом, антибиотиками групп пенициллинов, цефалоспоринов, фторхинолонов, а также смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Побочные эффекты

Побочных явлений и осложнений при применении препарата в соответствии с инструкцией по применению, как правило, не наблюдается.

В редких случаях возможно появление отечности в месте инъекции, диареи или запора.

В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные средства и препараты кальция.

Срок годности и условия хранения

Срок годности — 2 года с даты производства.

После вскрытия флакона препарат следует хранить в холодильнике в течение 28 дней.

Хранить продукт плотно закрытым, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре 0°С до +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Без рецепта ветеринарного врача.

Меры личной профилактики

При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.

Во время работы запрещено принимать пищу, курить, пить.

После работы с препаратом следует вымыть руки водой с мылом.

При попадании препарата на кожу или слизистые оболочки его необходимо смыть струей проточной воды.

При введении препарата себе обратиться за медицинской помощью и показать вкладыш врачу.

Организация-производитель

«Vemedim Animal Health», Song Hau lndustrial zone, Dong Phu commune, Chau Thanh district, Hau Giang province, Vietnam / «Вимедим Энимал Хэлс»

Эсперавир — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема клинических данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение препарата возможно только под наблюдением врача.

Регистрационный номер:

ЛП-007856

Торговое наименование:

ЭСПЕРАВИР^®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Молнупиравир

Лекарственная форма:

капсулы

Состав на 1 капсулу:

	200 мг	400 мг
Действующее вещество:
Молнупиравир	200,0 мг	400,0 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая	67,0 мг	134,0 мг
Кроскармеллоза натрия	15,0 мг	30,0 мг
Повидон К30	15,0 мг	30,0 мг
Натрия стеарилфумарат	3,0 мг	6,0 мг
Корпус капсулы:
Титана диоксид (Е171)	2,0%	2,0%
Желатин	до 100,0%	до 100,0%
Крышечка капсулы:
Индигокармин (Е132)	–	0,1333%
Титана диоксид (Е171)	2.0%	1,0%
Желатин	до 100,0%	до 100,0%

Описание

Дозировка 200 мг

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус белого цвета, крышечка белого цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами.

Дозировка 400 мг

Твердые желатиновые капсулы № 00 корпус белого цвета, крышечка синего цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами.

Содержимое капсул – порошок или смесь порошка и гранул от белого до желтовато-белого цвета. Допускается наличие конгломератов (комочков), распадающихся при надавливании стеклянной палочкой, может иметь вид уплотненной массы в форме цилиндра.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

Код АТХ:

J05AX27

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Молнупиравир представляет собой пролекарство, метаболизирующееся до аналога рибонуклеозида N-гидроксицитидина (NHC). NHC распределяется в клетки и фосфорилируется с образованием фармакологически активного рибонуклеозид-трифосфата (NHC-TP).

Механизм действия

NHC-TP действует за счет механизма, известного как катастрофа ошибок во время процесса репликации вируса. Встраивание NHC-TP в вирусную РНК с помощью фермента РНК-полимеразы приводит к накоплению ошибок в геноме вируса, результатом чего является подавление репликации.

Противовирусная активность

NHC в эксперименте на культуре клеток проявлял активность в отношении SARS-CoV-2 с 50% эффективной концентрацией (ЕК₅₀) в диапазоне от 0,67 до 2,66 мкмоль в клетках А-549 и от 0,32 до 2,03 мкмоль в клетках Vero Е6. NHC обладал аналогичной активностью против вариантов SARS-CoV-2 В.1.1.7 (Альфа), В.1351 (Бета), Р.1 (Гамма) и В.1.617.2 (Дельта) со значениями ЕК₅₀ 1,59, 1,77 и 1,32 и 1,68 мкмоль, соответственно.

При тестировании NHC в комбинации с другими противовирусными препаратами (абакавир, эмтрицитабин, гидроксихлорохин, ламивудин, нелфинавир, ремдевир, рибавирин, софосбувир, тенофовир) не наблюдалось никакого влияния на противовирусную активность NHC в отношении SARS-CoV-2 in vitro.

Результаты клинических исследований показали, что прием препарата ЭСПЕРАВИР^® на 6-7 день терапии приводит к элиминации вируса из организма.

Резистентность

В клинических исследованиях по изучению молнупиравира при лечении COVID-19 не было выявлено никаких аминокислотных замен в структуре SARS-CoV-2, которые ассоциировались бы с резистентностью к NHC. Исследования по изучению отбора мутаций резистентности к NHC у SARS-CoV-2 в культуре клеток не завершены. В исследованиях in vitro по отбору резистентности SARS-CoV-2 с другими коронавирусами (вирус гепатита мыши и MERS-CoV) была показана низкая вероятность развития резистентности к NHC. После 30 пассажей в культуре клеток наблюдалось только 2-кратное снижение восприимчивости и не было выявлено аминокислотных замен, которые ассоциировались бы с резистентностью к NHC. NHC сохранял активность в исследованиях in vitro в отношении SARS-CoV-2 и рекомбинантного вируса гепатита мыши с полимеразными заменами (например, F480L, V557L и E802D), связанными со снижением чувствительности к ремдесивиру, что указывает на отсутствие перекрестной резистентности.

Фармакокинетика

Молнупиравир является пролекарством 5′-изобутирата, который до попадания в системный кровоток гидролизуется до NHC. Фармакокинетика NHC сходна у здоровых людей и пациентов с COVID-19.

Фармакокинетика NHC в стабильном состоянии после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 часов представлена в Таблице 1.

Таблица 1: Фармакокинетика NHC после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 часов.

NHC Геометрическое среднее (% CV)
AUC0-24 ч (нг×ч/мл)*	Сmax (нг/мл)**	С12ч (нг/мл)*
8260 (41.0)	2970 (16.8)	31.1 (124)

% CV: геометрический коэффициент вариации.
* Значения получены в популяционном анализе фармакокинетики.
** Значения были получены в исследовании 1 фазы на здоровых добровольцах.

Всасывание

После двукратного перорального приема 800 мг молнупиравира, среднее время достижения пика концентрации NHC (Т_max) в плазме составляет 1,5 часа.

Распределение

Метаболит NHC не связывается с белками плазмы крови.

Выведение

Период полувыведения NHC составляет примерно 3,3 часа. Доля дозы, выводимой в виде NHC с мочой, составляла ≤3% у здоровых добровольцев

Влияние пищи на пероральную абсорбцию

У здоровых добровольцев однократное введение 200 мг молнупиравира на фоне приема пищи с высоким содержанием жиров приводило к снижению пиковых концентраций NHC на 35% (С_max), при этом пища существенно не влияла на параметр AUC.

Другие особые популяции

Пол, раса и возраст

Популяционный ФК анализ показал, что возраст, пол, расовая и этническая принадлежность не оказывали значимого влияния на фармакокинетику NHC.

Пациенты детского возраста

Молнупиравир не изучался у пациентов детского возраста.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Почечный клиренс не является значимым путем элиминации для NHC. Коррекция дозы у пациентов с какой-либо степенью почечной недостаточности не требуется.

В фармакокинетическом популяционном анализе было показано, что нарушение функции почек легкой или средней степени тяжести не оказывало значимого влияния на фармакокинетику NHC. Фармакокинетика молнупиравира и NHC у пациентов с рСКФ менее 30 мл/мин/1,73 м² или пациентов, находящихся на диализе, не изучалась.

Фармакокинетика при печеночной недостаточности

Фармакокинетика молнупиравира и NHC не оценивалась у пациентов с печеночной недостаточностью. Доклинические данные указывают на то, что выведение молнупиравира и NHC печенью не будет основным путем элиминации NHC, поэтому печеночная недостаточность вряд ли повлияет на воздействие NHC. Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Показания к применению

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого или среднетяжелого течения у взрослых, в том числе с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелого течения (см. «Особые указания») и не требующих дополнительной оксигенотерапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к молнупиравиру или любому другому компоненту лекарственного препарата ЭСПЕРАВИР^®
• Беременность или планирование беременности
• Период грудного вскармливания
• Детский возраст до 18 лет

С осторожностью

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м²) и у пациентов с нарушением функции печени необходим контроль биохимических показателей крови.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные по применению молнупиравира у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Пероральное введение молнупиравира беременным крысам в период органогенеза приводило к смертности эмбрионов и тератогенности при концентрациях NHC, превышающих таковые у человека при применении рекомендуемой клинической дозы у человека в 7,5 раз и вызывало задержку роста плода при экспозиции NHC в 2,9 раза выше рекомендуемой клинической дозы у человека.

Пероральное введение молнупиравира беременным крольчихам в период органогенеза приводило к снижению массы тела плода при экспозиции NHC в 18 раз выше экспозиции NHC в рекомендуемой клинической дозе у человека.

Экспозиция NHC у человека по уровню дозы, не оказывающей наблюдаемого нежелательного эффекта (NOAEL), отличается от крыс и кроликов в 0,8 и 6,5 раз, соответственно, по отношению к рекомендуемой клинической дозе у человека.

Поскольку материнская токсичность наблюдалась как у крыс, так и у кроликов во всех дозах, при которых наблюдались эмбриотоксические эффекты, то нельзя исключать влияние молнупиравира на показатели материнской токсичности.

Препарат ЭСПЕРАВИР^® не рекомендуется во время беременности, а также женщинам, способным к деторождению, не использующих надежные методы контрацепции.

При назначении лекарственного препарата ЭСПЕРАВИР^® женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2-х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема лекарственного препарата.

Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время приема препарата и после его окончания в течение 4 дней.

Период грудного вскармливания

Данные о наличии молнупиравира в грудном молоке отсутствуют. Данные о возможном влиянии молнупиравира на выработку грудного молока или влияние на ребенка, вскармливаемого грудью, отсутствуют.

Исследования влияния молнупиравира на лактацию у животных не проводились. Исходя из возможности развития побочных реакций у младенцев, необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема и в течение 4 дней после последней дозы лекарственного препарата ЭСПЕРАВИР^®.

Фертильность

На фоне концентраций NHC, которые превышали таковые у человека при применении рекомендуемой клинической дозы для человека приблизительно в 2 и 6 раз, соответственно, у крыс не наблюдалось влияния на фертильность самцов и самок.

В связи с тем, что в исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность молнупиравира, рекомендовано использование эффективных методов контрацепции у мужчин во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания.

Способ применения и дозы

Лекарственный препарат ЭСПЕРАВИР^® принимается внутрь независимо от приема пищи.

Капсулы следует проглатывать целиком, не вскрывая, не измельчая и не разжевывая их, запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды).

Применение препарата ЭСПЕРАВИР^® возможно только под наблюдением врача.

Режим дозирования

Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS-CoV-2, у взрослых рекомендуется следующий режим дозирования:

• по 4 капсулы 200 мг или 2 капсулы 400 мг перорально 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Разовая доза составляет 800 мг. Суточная доза составляет 1600 мг. Продолжительность курса лечения – 5 суток.

Лечение лекарственным препаратом ЭСПЕРАВИР^® должно быть начато как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19) и/или в течение 5 дней после появления первых симптомов заболевания.

В случае пропуска очередной дозы препарата, если опоздание в приеме составило менее 10 часов от назначенного времени приема, то пропущенную дозу следует принять как можно скорее, и возобновить обычный режим дозирования; если опоздание в приеме составило более 10 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, и следующая доза принимается в обычное время. Пациент не должен принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст

Коррекция дозы препарата ЭСПЕРАВИР^® не требуется в зависимости от возраста.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы препарата ЭСПЕРАВИР^® не требуется для пациентов с почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы препарата ЭСПЕРАВИР^® не требуется для пациентов с печеночной недостаточностью.

Дети

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения препарата ЭСПЕРАВИР^® у детей до 18 лет.

Побочное действие

Краткое описание профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными во время лечения молнупиравиром в дозе 800 мг каждые 12 часов в течение 5 дней и в течение 14 дней после приема последней дозы препарата, были диарея (3%), тошнота (2%), головокружение (1%) и головная боль (1%), которые имели легкую или среднюю степень тяжести.

Сводная таблица по нежелательным реакциям

Нежелательные реакции ниже указаны по классам органов и систем и частоте развития. Частоты определялись следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000).

Таблица 2: Сводная таблица по нежелательным реакциям

Очень часто	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко	Частота неизвестна
Нарушения со стороны нервной системы
	головокружение головная боль
Желудочно-кишечные нарушения
	диарея тошнота	рвота
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей
		сыпь крапивница

По данным клинического исследования препарата ЭСПЕРАВИР^® не было зарегистрировано нежелательных явлений, связанных с приёмом препарата.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных препаратов с действующим веществом молнупиравир.

Лечение

В случае передозировки лекарственным препаратом ЭСПЕРАВИР^® лечение рекомендовано проводить на основе общих поддерживающих мер, включая мониторинг клинического состояния пациента. Ожидается, что гемодиализ не приведет к эффективной элиминации действующего вещества препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинических исследований лекарственных взаимодействий с молнупиравиром не проводилось. На основании ограниченного количества доступных данных in vitro не выявлено существенных рисков клинически значимых лекарственных взаимодействий при приеме молнупиравира в дозе 800 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

Особые указания

Факторы риска прогрессирования COVID-19 до тяжелого течения.

Ряд сопутствующих заболеваний увеличивают риск прогрессирования COVID-19 до тяжелого течения: возраст ≥60 лет, ожирение (ИМТ >30 кг/м²), сахарный диабет, хроническая болезнь почек, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, хроническая обструктивная болезнь легких, активные злокачественные новообразования.

Применение препарата ЭСПЕРАВИР^® возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Поскольку в исследованиях молнупиравира на животных наблюдалась репродуктивная токсичность, препарат ЭСПЕРАВИР^® нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.

При назначении лекарственного препарата ЭСПЕРАВИР^® женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2-х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема лекарственного препарата.

Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать их по использованию эффективных методов контрацепции во время приема препарата и в течение 4 дней после его окончания. При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Данные о наличии молнупиравира в грудном молоке отсутствуют. Данные о возможном влиянии молнупиравира на выработку грудного молока или влияние на ребенка, вскармливаемого грудью, отсутствуют. Исследования влияния молнупиравира на лактацию у животных не проводились. Исходя из возможности развития побочных реакций у грудных детей, необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема и течение 4 дней после последней дозы препарата ЭСПЕРАВИР^®.

В связи с тем, что в исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность молнупиравира, рекомендовано использование эффективных методов контрацепции у мужчин во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Пациенты с тяжелой степенью почечной недостаточности исключались из клинических исследований. Опыт применения молнупиравира у пациентов с какой-либо степенью печеночной недостаточности ограничен.

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, состоящую из 4 капсул, то есть по сути, не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований влияния лекарственного препарата ЭСПЕРАВИР^® на способность управлять автомобилем не проводилось.

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, 200 мг, 400 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ марки ЭП-73 или из пленки ПВХ/ПВДХ или из пленки ОПА/АЛ/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 40 капсул (дозировка 200 мг), 20 капсул (дозировка 400 мг) в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления для лекарственных средств или в банку из полиэтилена высокой плотности, укупоренную крышкой навинчиваемой из полипропилена с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия
129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Производитель

АО «Биохимик», Россия

Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А

Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия
129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Эспиро (25 мг)

МНН: Эплеренон

Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Eplerenone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020232

Информация о регистрации в РК:
28.09.2018 — 28.09.2023

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
92.58 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Эспиро

Международное непатентованное название

Эплеренон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эплеренона 25.0 мг или 50.0 мг соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,

состав оболочки Опадрай желтый 33G32578, в том числе: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, железа (III) оксид желтый (E 172).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 25 мг).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета на одной стороне имеется делительная риска (для дозировки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.

Код ATХ C03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10 — 100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Meтаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.

После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3 — 5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса:

Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18 — 45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.

Почечная недостаточность:

Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность:

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

Сердечная недостаточность:

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами, блокирует их связывание с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Показания к применению

— в качестве дополнительного средства к стандартной терапии с применением бета-адреноблокаторов, с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%)

— с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Эспиро можно принимать во время или независимо от приема пищи. Рекомендуемая поддерживающая доза Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 50 мг.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1). Обычно лечение Эспиро целесообразно начинать в течение 3-14 дней после диагностирования инфаркта миокарда.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%)

При хронической сердечной недостаточности (класс II NYHA) лечение начинают с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивают ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1).

Пациентам, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет

> 5,0 ммоль/л, начинать лечение Эспиро не рекомендуется.

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения препаратом, в течение первой недели и через один месяц после начала применения или коррекции дозы. В дальнейшем уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости.

После начала терапии дозу следует корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови, как это указано в таблице.

Уровень калия в сыворотке крови (ммоль/л)	Действие	Коррекция дозы
<5,0	Повысить	25 мг через день до 25 мг один раз в сутки 25 мг один раз в сутки дo 50 мг один раз в сутки
5,0-5,4	Сохранить	Без изменения дозы
5,5-5,9	Снизить	50 мг один раз в сутки дo 25 мг один раз в сутки 25 мг один раз в сутки дo 25 мг через день 25 мг через день дo oтмены
≥6,0	Отменить	Неприменимо

При отмене Эспиро по причине повышения концентрации калия в сыворотке крови ≥ 6,0 ммоль/л, повторное применение препарата в дозе 25 мг возможно через день в том случае, если концентрация калия в сыворотке крови будет составлять меньше 5,0 ммоль/л.

Применение у детей и подростков

Нет данных о применении эплеренона у детей, поэтому применение лекарственного продукта в этой группе пациентов не рекомендуется.

Применение у лиц пожилого возраста

Коррекции начальной дозы для лиц пожилого возраста не требуется. Вследствие связанного с возрастом ухудшения функции почек, риск развития гиперкалиемии у лиц пожилого возраста выше. Он может дополнительно повышаться в связи с сопутствующими заболеваниями, которые увеличивают концентрацию лекарственного продукта в организме, особенно легким или умеренным нарушением функции печени. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Коррекции начальной дозы у пациентов с легким нарушением функции почек не требуется. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Эплеренон не удаляется с помощью диализа.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Коррекции начальной дозы у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона в организме таких пациентов, рекомендуется часто и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты

При одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4, напр., амиодарона, дилтиазема и верапамила, лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки. Доза не должна превышать 25 мг один раз в сутки.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до <1/10)

— инфекции

— гиперкалиемия

— головокружение, синкопе

— артериальная гипотензия

— кашель

— диарея, тошнота, запор

— сыпь, зуд

— нарушение функции почек

Нечасто (>1/1 000 до < 1/100)

— пиелонефрит

— эозинофилия

— гипотиреоз

— гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

— бессонница

— головная боль, гипестезия

— инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия

— тромбоз артерий нижних конечностей, ортостатическая гипотензия

— фарингит

— рвота, метеоризм

— повышенное потоотделение

— боль в спине, болезненные судороги икроножных мышц

— холецистит

— гинекомастия

— астения, недомогание

— повышение уровня азота мочевины, креатинина, глюкозы в крови, снижение уровня рецептора эпидермального фактора роста.

Частота не известна

— ангионевротический отек

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эплеренону или какому-либо вспомогательному веществу препарата

— уровень калия в сыворотке до начала лечения > 5,0 ммоль/л

— умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью)

— одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4 (напр., итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон)

— в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРAII)

— детский возраст до 18 лет

— беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия:

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, Эспиро не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усиливать эффекты антигипертензивных лекарственных препаратов и других диуретиков.

Литий:

Взаимодействие Эспиро с литием не изучалось, однако зафиксированы случаи интоксикации литием у пациентов, одновременно получающих диуретики и ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. Следует избегать одновременного применения Эспиро и лития. Если такое лечение является необходимым, следует контролировать уровень лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус:

Циклоспорин и такролимус могут приводить к нарушению функции почек и повышать риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения Эспиро и циклоспорина или такролимуса. В случае необходимости назначения такого лечения рекомендовано тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП):

Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, вызванной прямым воздействием этих лекарственных препаратов на клубочковую фильтрацию, особенно у пациентов из групп риска (пациенты пожилого возраста и (или) обезвоженные пациенты). Пациентов, получающих Эспиро и НПВП, необходимо адекватно гидратировать, им необходимо провести контроль функции почек до начала лечения.

Триметоприм:

Одновременное применение триметоприма и Эспиро повышает риск гиперкалиемии. Необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови и функции почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и лиц пожилого возраста.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРAII):

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Эспиро и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация Эспиро с этими лекарственными препаратами может повышать риск развития гиперкалиемии у пациентов с риском нарушения функции почек, например, лиц пожилого возраста. Рекомендован тщательный мониторинг уровня калия сыворотки и функции почек.

Альфа-1-адреноблокаторы (напр., празозин, альфузозин):

При одновременном применении альфа-1-адреноблокаторов и Эспиро существует вероятность повышения гипотензивного эффекта и (или) ортостатической гипотензии. Во время одновременного применения Эспиро и альфа-1- адреноблокаторов рекомендован клинический мониторинг ортостатической гипотензии.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен:

Одновременное применение этих лекарственных препаратов с Эспиро может повышать гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии.

Глюкокортикостероиды, тетракозактид:

Одновременное применение этих лекарственных препаратов с Эспиро может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Дигоксин:

Концентрация дигоксина в организме (AUC) при одновременном применении с Эспиро увеличивается на 16% (90% доверительный интервал: 4% — 30%). Необходимо соблюдать осторожность во время применения дигоксина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

Варфарин:

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность во время применения варфарина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

Субстраты CYP3A4:

Результаты фармакокинетических исследований с тестовыми субстратами CYP3A4, т.е. мидазоламом и цизапридом, не обнаружили признаков значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении с Эспиро.

Ингибиторы CYP3A4:

• Мощные ингибиторы CYP3A4: Значимые фармакокинетические взаимодействия могут отмечаться при одновременном применении Эспиро с ингибиторами фермента CYP3A4. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC Эспиро на 441%. Одновременное применение Эспиро с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

• Слабые или умеренные ингибиторы CYP3A4: Одновременное применение Эспиро с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом вызывало значимые фармакокинетические взаимодействия, проявляющиеся увеличением AUC Эспиро на 98 — 187%. Суточная доза Эспиро при одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 не должна превышать25 мг.

Индукторы CYP3A4:

Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3А4) с Эспиро вызвал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC Эспиро. Учитывая возможное снижение эффективности Эспиро, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) и Эспиро не рекомендуется.

Антациды: На основании результатов фармакокинетического клинического исследования значимых взаимодействий антацидов с Эспиро при их одновременном применении не предполагается.

Особые указания

Гиперкалиемия

При применении Эспиро может развиться гиперкалиемия, обусловленная его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В ходе дальнейшего лечения периодический контроль концентрации калия особо рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, таких как пожилые больные с почечной недостаточностью и пациенты с сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, применение препаратов калия после начала лечения Эспиро не рекомендуется. Доказано, что снижение дозы Эспиро приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании доказано, что введение гидрохлортиазида на фоне лечения Эспиро препятствует увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек:

У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эспиро не удаляется с помощью гемодиализа.

Нарушение функции печени:

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение Эспиро не изучалось, поэтому его назначение противопоказано.

Лактоза:

Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Исследований по использованию Эспиро в период беременности и лактации не проводилось. В случае необходимости применения препарата решение о его назначении принимает врач, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.

Кормление грудью: Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком после приема внутрь. Учитывая, что возможные нежелательные эффекты у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании, неизвестны, следует рассмотреть целесообразность прекращения кормления грудью или отмены лекарственного препарата, в зависимости от важности его применения для пациентки.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии Эспиро на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов отсутствуют. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но при управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов необходимо учитывать возможность появления головокружения во время лечения.

Передозировка

Случаев передозировки Эспиро не описано.

Симптомы: гиперкалиемия, гипотензия.

Лечение: назначение активированного угля и симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или PVDC и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 5 или 9 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или по 2 контурные упаковки по 14 таблеток вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО, Польша

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

619967841477976790_ru.doc	98 кб
733555071477977943_kz.doc	135 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники