Указанный лекарственный препарат входит в группу веществ-блокаторов цистенил-лейкотриеновых рецепторов, играющих важную роль в возникновении бронхообструктивного синдрома.
Как следствие, препарат эффективен при лечении обструктивных болезней, которые развиваются в нижних отделах органов дыхательной системы.
Монтелукаст, являющийся основным действующим веществом препарата, обладает свойством при применении связываться с цистенил-лейкотриеновыми рецепторами (рецепторы CysLT1), ответственными за возникновение бронхоспазма, выделение мокроты из бронхов, других симптомов, сопровождающих обструктивный бронхит.
Способен к ингибированию бронхоконстрикции у пациентов, страдающих астмой.
Обладает свойством купировать возникающий бронхоспазм на всех стадиях его развития, благодаря способности снижать реакцию организма на аллергические антигены.
Применение монтелукаста приводит к снижению количества эозинофилов в дыхательных путях.
Состав и форма выпуска
Основное действующее вещество: монтелукаст.
Вспомогательные вещества: маннит, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, аспартам, вишневая эссенция, магния стеарат, проч.
Выпускается в форме жевательных таблеток, в двух дозировках – по 4 и по 5 мг монтелукаста.
Показания
Данный лекарственный препарат применяется в качестве препарата для дополнительного лечения бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 14 лет, страдающих персистирующей астмой как в легкой, так и в умеренной степени, в том числе если они недостаточно контролируется ингаляционными ГКС.
Также эффективен, если у пациента проявляется недостаточный контроль астмы с помощью β-агонистов короткого действия.
Применяется также для:
— симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у больных, страдающих бронхиальной астмой;
— профилактики астмы, при которой бронхоспазм провоцируется физическими нагрузками;
— облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказания
Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.
В педиатрии применяется с 2-летнего возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лечение беременных женщин производится со всяческой осторожностью, только по серьезным показаниям.
На время лечения грудное кормление следует приостановить.
Способ применения и дозы
Препарат применяют при астме и аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном), по 1 таблетке 1 раз в сутки.
При лечении астмы — в вечернее время суток, спустя 1-2 часа после вечернего приема пищи. Для лечения аллергического ринита время приема препарата может быть выбрано в индивидуальном порядке.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет принимают препарат в дозировке по 4 мг монтелукаста, дети в возрасте от 6 до 14 лет – в дозировке по 5 мг монтелукаста.
Передозировка
Передозировка данным препаратом не вызывает особенных нежелательных явлений. В редких случаях наблюдались:
— сонливость, психомоторная гиперактивность;
— жажда;
— головная боль;
— рвота.
Рекомендуется симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Обычно препарат переносится хорошо. Побочные эффекты могут возникнуть лишь в редких случаях. В частности, могут наблюдаться:
— анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок;
— инфекции верхних дыхательных путей;
— головная боль, боль в животе, жажда, тошнота, рвота, диспепсия;
— усиление кровоточивости;
— нарушения сна, кошмары, галлюцинации, бессонницы, раздражительность, гневливость, возбуждение, враждебность, депрессии, дезориентация, суицидальные мысли;
— вялость, головокружение, парестезии, гиперстезии, сердцебиение;
— гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз;
— артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;
— астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка;
— носовое кровотечение.
Условия и сроки хранения
Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 2-х лет от даты производства, указанной на упаковке.
Препарат следует держать в месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25°С.
Состав:
1 таблетка жувальна містить монтелукасту натрію 4,16 мг або 5,2 мг (еквівалентно 4 мг або 5 мг монтелукасту);допоміжні речовини: маніт 200 SD (Е 421), целюлоза мікрокристалічна РН 101 (Е 460), натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза LH-11 (Е 463), аспартам (Е 951), есенція черешні, заліза оксид червоний 77491 (E 172), магнію стеарат. Протиастматичні засоби для системного застосування. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код АТС R03D C03.
Лекарственная форма:
таблетки
Производитель:
Билим Фармасьютикалз А.С., Турция
Фармакотерапевтическая группа:
Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов.
Фармакологические свойства:
Показания к применению:
Противопоказания:
Надлежащие меры безопасности при применении:
Особенности применения:
Применение в период беременности или кормления грудью:
Способность влиять на скорость реакции при управлении
автотранспортом:
Дети:
Безпека і ефективність монтелукасту у дітей віком до 2 років не вивчалась.Особливі заходи безпеки.Ефективність пероральної форми монтелукасту для лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому препарат «Зеспіра» не рекомендується застосовувати для зняття гострих нападів астми. Хворим слід порадити мати при собі відповідні ліки для зняття гострих нападів астми.Доза інгаляційних кортикостероїдів може бути поступово зменшена під медичним наглядом, однак терапія інгаляційними або пероральними кортикостероїдами не може бути різко замінена застосуванням препарату «Зеспіра».Особливості застосування.Зеспіру можна додавати до існуючої схеми лікування пацієнта кортикостероїдами та бронходилятаторами.Лікування бронходилятаторами. Зеспіру можна додавати до схеми лікування пацієнтам, у яких при монотерапії бронходилятатором не вдається адекватно контролювати астму. При досягнені терапевтичного ефекту (зазвичай після першої дози) на фоні лікування Зеспірою, дозу бронходилятатора можна поступово понижати.Інгаляційні кортикостероїди. Лікування препаратом забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. При досягнені стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози кортикостироїдів. Дозу кортикостироїдів потрібно зменшувати поступово, під наглядом лікаря.У деяких пацієнтів терапія інгаляційними кортикостироїдами може бути повністю припинена. Не рекомендується різка заміна терапії інгаляційними кортикостироїдами на лікування Зеспірою.Доза інгаляційних кортикостероїдів може бути поступово зменшена під медичним наглядом, однак терапія інгаляційними або пероральними кортикостероїдами не може бути різко замінена застосуванням препарату «Зеспіра».У пацієнтів, які приймають протиастматичні засоби, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, зменшення системної дози пероральних кортикостероїдів супроводжувалося в окремих випадках появою одного або кількох з таких ефектів: еозинофілія, васкулярний висип, погіршення легеневих симптомів, кардіологічних ускладнень і/або нейропатії, яку іноді визначають як синдром Черга-Страуса. Хоча причинний зв’язок з антагонізмом лейкотрієнових рецепторів не встановлений, рекомендується дотримуватись обережності і проводити відповідний клінічний контроль при зменшенні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують препарат «Зеспіра».Для профілактики спричиненого навантаженням бронхоспазму, хворим слід рекомендувати продовжувати лікування інгаляційними бета-агоністами за звичайною схемою і мати при собі інгаляційні бета-агоністи короткої дії для невідкладної терапії. Хворим з відомою чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти слід порадити уникати застосування ацетилсаліцилової кислоти або нестероїдних протизапальних засобів в тому числі під час лікування монтелукастом. Хоча монтелукаст ефективно поліпшує функцію дихальних шляхів у хворих з астмою, які мають підвищену чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, немає даних про те, що він припиняє бронхозвужуючу реакцію на ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби у хворих з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.Оскільки жувальні таблетки 4 мг містять фенілаланін (компонент аспартаму), його не слід застосовувати у пацієнтів з фенілкетонурією.Застосування в осіб літнього віку.Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.Зазвичай препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Але слід дотримуватись обережності пацієнтам, які під час прийому препарату схильні до сонливості.Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами, які традиційно застосовуються для профілактики і лікування бронхіальної астми. Рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала клінічно вагомого впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднізону, преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадину, дигоксину і варфарину.При сумісному застосуванні з фенобарбіталом, площа під кривою залежності „концентрація — час” (AUC) для монтелукасту зменшувалась на 40 %, що не вимагало корекції дозування. Монтелукаст метаболізується в печінці за допомогою системи цитохрому CYP3A4. З цієї причини необхідно проводити відповідний клінічний контроль при застосуванні монтелукасту сумісно з потужними ферментними індукторами цитохрому Р450, такими як фенобарбітал або рифампін.Препарати звіробою можуть зменшувати концентрацію монтелукасту в плазмі. Фармакодинаміка. Монтелукаст є селективним і ефективним при пероральному застосуванні антагоністом лейкотрієнових рецепторів, який специфічно блокує рецептори цистеїніл-лейкотрієну (CysLT 1). Цистеїнілові лейкотрієни (LTC 4, LTD 4, LTE 4) — це сильні протизапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи опасисті клітини та еозинофіли. Ці важливі про-астматичні медіатори зв’язуються з рецепторами цистеїнілових лейкотрієнів у дихальних шляхах людини. Рецептор CysLT типу 1 виявлений у дихальних шляхах людини, включаючи гладком’язові клітини дихальних шляхів і макрофаги дихальних шляхів, та інші прозапальні клітини (включаючи еозинофіли та певні клітини мієлоїдного стовбура). Існує взаємозв’язок між патофізіологією астми та CysLT. При астмі до ефектів, медіаторами яких є лейкотрієни, відносять ряд явищ у дихальних шляхах, включаючи бронхоспазм, виділення слизу, посилення судинної проникливості та накопичення еозинофілів. Було показано, що при інтраназальному застосуванні CysLT шляхом інгаляції підвищується резистентність носових дихальних шляхів та збільшується набряк слизової носу.Монтелукаст – сильна і ефективна при пероральному застосуванні сполука, яка істотно поліпшує симптоми запалення, спричинені бронхіальною астмою. Виходячи з результатів біохімічного та фармакологічного біоаналізів, монтелукаст зв’язується з рецепторами CysLT 1 з високим ступенем спорідненості та селективності (віддаючи їм більшу перевагу, ніж іншим фармакологічно важливим рецепторам дихальних шляхів, таким як простаноїдні, холінергічні або (бета)-адренергічні рецептори). Монтелукаст сильно пригнічує фізіологічну дію LTC 4, LTD 4, LTE 4 в CysLT 1 рецепторі без будь-якої активності агоніста. Фармакокінетика.Монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується після перорального застосування. Після прийому жувальних таблеток по 4 мг натщесерце дітьми від 2 до 5 років, середня максимальна концентрація (Сmax) досягається через 2 години. Після прийому жувальних таблеток по 5 мг натщесерце дорослими, середня максимальна концентрація (Сmax) досягається через 2 години.Середній показник біодоступності становить 73 %. Монтелукаст на 99 % зв’язується з білками плазми. Рівноважний об’єм розподілу монтелукасту становить в середньому від 8 до 11 літрів. Монтелукаст значною мірою піддається метаболізму. У дослідженнях із застосуванням терапевтичних доз, концентрації метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих і дітей при стані рівноваги не визначається. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих становить в середньому 45 мл/хв. Монтелукаст і його метаболіти виводяться в основному з жовчю
Способ применения и дозы:
Передозировка:
Побочные действия:
Лекарственное взаимодействие:
Условия хранения:
Зберігати в оригінальній упаковці, в сухому та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С .
Форма выпуска / упаковка:
Блістер, який містить 14 таблеток. По 2 блістера в картонній коробці.
Категория отпуска:
Без рецепта.
Дополнительно:
Клінічні характеристикиПоказання. Зеспіра 4 мг. профілактичне лікування бронхіальної астми у дітей віком від 2 до 5 років. Зеспіра 5 мг.Діти віком від 6 до14 років та дорослі: лікування бронхіальної астми у хворих з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, включаючи запобігання виникненню симптомів у денні та нічні години. Протипоказання. Терапевтичний ефект препарату на перебіг бронхіальної астми з’являється протягом однієї доби.Діти від 2 до 5 років.Діти від 6 до 14 років.Діти віком старше 15 років та дорослі.Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.Побічні реакції. Система організму Пацієнти віком від 15 років Діти віком від 6 до 14 років Діти віком від 2 до 5 років Шлунково-кишковий тракт Абдомінальний біль Спрага Нервова система/ психічні порушення Головний біль Головний біль В період постмаркетингового застосування повідомлялося про такі побічні реакції:Організм в цілому: реакції гіперчутливості, включаючи астенію/стомленість, набряки, анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку, свербіж, шкірний висип і дуже рідко — еозинофільні інфільтрати печінки.Нервова система: запаморочення, порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, галюцинації, сонливість, безсоння, парестезія/гіпостезія, дратівливість, збудження, тривожний стан і напади, включаючи агресивну поведінку. Скелетно-м’язова система: міалгія, включаючи артралгію і м’язові судоми.Шлунково-кишковий тракт: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання.Печінка та жовчовивідні шляхи: підвищення рівня трансаміназ у плазмі (АЛТ і АСТ), холестатична жовтяниця.Серцево-судинна система: підвищена схильність до кровотеч, гематоми, прискорене серцебиття. Дуже рідко повідомлялося про синдром Черга-Страуса у пацієнтів хворих на бронхіальну асту під час лікування монтелукастом.Передозування. У тривалих дослідженнях астми монтелукаст призначали дорослим пацієнтам у дозах до 200 мг/добу протягом 22 тижнів, і в короткочасних дослідженнях – до 900 мг/добу протягом одного тижня не було виявлено клінічно вагомих симптомів передозування. Найчастішими небажаними явищами були: відчуття спраги, сонливість, мідріаз, гіперкінези та біль у животі.Були зареєстровані випадки гострого передозування лише у дітей в постмаркетинговому періоді та під час клінічних випробувань, при цьому доза препарату Зеспіра становила не меньше ніж 150 мг/добу. Клінічні та лабораторні показники при цьому засвідчують відповідність профілю безпеки препарату у дітей профілю безпеки у дорослих і підлітків. Лікування симптоматичне.Невідомо, чи видаляється монтелукаст шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу. Застосування у період вагітності або годування груддю. Дію монтелукасту у вагітних жінок не вивчали. Його застосування в період вагітності протипоказано, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері переважає над потенційним ризиком для плода. Невідомо, чи виділяється монтелукаст в грудне молоко. Оскільки багато препаратів виділяються в грудне молоко, слід дотримуватись обережності при призначенні препарату «Зеспіра» матерям, які годують груддю, або припинити годування.Фармацевтичні характеристикиосновні фізико-хімічні властивості: таблетки рожевого кольору, овальні, двоопуклі.Місцезнаходження34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey.
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 2020-03-13
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Zespira
Предоставленная в разделе Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Montelukast
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2 лет и старше);
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6 лет и старше);
— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2 лет и старше);
облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей с 2 лет.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Внутрь, перед сном, взрослым и детям старше 15 лет: по 1 табл. (10 мг) в сутки, детям от 6 до 14 лет: по 1 табл.жев. (5 мг) в сутки.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
гиперчувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг) и до 6 лет (для дозировки 5 мг);
пациенты с редкими наследственными заболеваниями — непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
фенилкетонурия (содержит аспартам).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Нарушения психики: патологические сновидения, включая ночные кошмары; галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство; ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность; тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезии, судороги.
Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и АСТ, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к появлению гематом, крапивница, кожный зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/усталость, недомогание, отеки, пирексия, жажда.
В очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чарга-Стросса (см. «Особые указания»).
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Симптомы: имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г/сут) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее часто — чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 нед и в дозе 900 мг/сут — в течение 1 нед, не выявлены.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Цистеинил-ЛТ (LTC4, LTD4, LTE4) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Монтелукаст — активное при пероральном приеме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLT1-рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 ч после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бета2-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные ГКС, добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Всасывание. После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Среднее значение биодоступности — 73%, эта величина снижается до 63% при приеме монтелукаста с пищей. После приема таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 ч. Среднее значение Cmax у данной группы пациентов на 66% выше, а среднее значение Cmin ниже аналогичного значения у взрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг.
Распределение. Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vss в среднем составляет 8–11 л. Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через ГЭБ. Через 24 ч после приема концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях.
Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Исследования in vitro показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.
Выведение. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% — через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.
У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста.
Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется.
Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в день) данного эффекта не наблюдается.
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Монтелукаст можно назначать вместе с другими ЛС, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.
Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СYР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени — изоферментов CYP2C9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.
Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 нед и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно 1 нед, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется.
По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например с триметопримом).
Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Ektalust. является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Ektalust. можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Ektalust. обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Ektalust. не рекомендуется.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Zespiraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zespira. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Zespira непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
Zespira цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Montelukast 10 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.36$ до 2.64$, за упаковку от 23$ до 264$.
Средняя стоимость Montelukast 4 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.39$ до 2.79$, за упаковку от 23$ до 146$.
Средняя стоимость Montelukast 5 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.35$ до 1.8$, за упаковку от 14$ до 174$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=zespira
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=zespira
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.
Описание товара
Зеспира®5 мг жевательные таблетки
Монтелукаст
- 1. Что такое Зеспира жевательные таблетки и для чего он применяется?
Зеспира является антагонистом лейкотриеновых рецепторов, которые блокируют действие веществ, называемых лейкотриены.
Лейкотриены вызывают сужение и воспаление дыхательных путей в легких. Блокируя лейкотриены, Зеспира снимает симптомы астмы и помогает контролировать бронхиальную астму.
Ваш врач назначил Зеспира для лечения бронхиальной астмы, чтобы предотвратить симптомы астмы в течение дня и ночи.
- Зеспира используется для лечения пациентов, которые недостаточно находятся под контролем при текущим лечении и требуют дополнительного лечения.
- Зеспира может также использоваться в качестве альтернативного лечения с ингаляционными кортикостероидами, пациентам в возрасте от 6 до 14 лет, которые не использовали пероральные кортикостероиды для лечения астмы в последнее время или которым было противопоказано использование ингаляционных кортикостероидов.
- А также Зеспира помогает предотвратить сужение дыхательных путей при физических нагрузках.
Ваш врач определит, способ применения Зеспира, в зависимости от симптомов и тяжести вашей бронхиальной астмы или вашего ребенка.
Что такое бронхиальная астма?
Бронхиальная астма — это долговременная болезнь.
Бронхиальная астма включает:
- затрудненное дыхание из-за сужения дыхательных путей. Это сужение дыхательных путей ухудшается или улучшается в ответ на различные условия.
- чувствительные дыхательные пути, которые реагируют на многочисленные раздражители, такие как сигаретный дым, пыльца, холодный воздух или физическая нагрузка.
- припухлость (воспаление) слизистой оболочки, которая покрывает дыхательные пути.
К симптомам бронхиальной астмы относятся: кашель, хрипы и стеснение в груди.
- Что необходимо знать перед началом применения Зеспира жевательные таблетки?
Расскажите своему врачу о любых медицинских или аллергических проблемах, которые есть или были у вас или вашего ребенка.
Не применяйте Зеспира если:
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) к монтелукасту или к другим компонентам препарата. (с. 6 пункт, Дополнительная информация)
Соблюдайте особую осторожность при применении Зеспира
- В том случае если астма ухудшается, или ваше дыхание или вашего ребенка ухудшается, немедленно сообщите об этом вашему врачу.
- Применение Зеспира перорально не предназначено для лечения астматических кризисов. При возникновении кризиса, следуйте инструкциям, которые дал вам или вашему ребенку ваш врач. Вы всегда должны иметь при себе ингаляционные противоастматические препараты для приступов астмы.
- Важно, чтобы вы или ваш ребенок использовали все предписанные лекарства от астмы, назначенные вашим врачом. Зеспира не следует использовать вместо других противоастматических лекарств, которые ваш врач прописал вам или вашему ребенку.
- Любой пациент, употребляющий противоастматические препараты, должен учитывать, что если у него наблюдаются симптомы, схожие с симптомами гриппа, покалывание, или онемение рук и ног, ухудшение симптомов легких и / или сыпь, вам следует обратиться к врачу.
- Вы или ваш ребенок не должны использовать ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или противовоспалительные лекарства (также известные как нестероидные противовоспалительные препараты или НПВС), так как они усугубляют астму.
Применение у детей и подростков
Не давайте это лекарство детям до 6 лет.
Различные фармацевтические формы Зеспира доступны для детей в возрасте до 18 лет.
Использование с другими лекарственными средствами
Некоторые лекарства могут повлиять на то, как работает Зеспира или Зеспира может повлиять на то, как работают другие лекарства, которые вы даёте вашему ребенку.
Прежде чем начать принимать Зеспира, сообщите врачу, если вы или ваш ребенок принимаете следующие лекарства:
- фенобарбитал (используется для лечения эпилепсии);
- фенитоин (используется для лечения эпилепсии);
- рифампицин (используется для лечения туберкулеза и некоторых других инфекций).
Использование Зеспира с пищей и напитками
Зеспира 5 мг жевательные таблетки не следует принимать с пищей; его следует принимать не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.
Беременность и кормление грудью
Использование при беременности
Беременные женщины или женщины, планирующие забеременеть, должны обратиться к своему врачу перед использованием Зеспира. Ваш врач оценит, можете ли вы использовать Зеспира в это время.
Кормление грудью
Неизвестно, выводится ли Зеспира с молоком. Если вы кормите грудью или собираетесь кормить грудью, вам следует обратиться к врачу, прежде чем принимать Зеспира.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ожидается, что Зеспира не повлияет на вашу способность управлять или использовать механизмы. Однако индивидуальные ответы на лекарства могут различаться. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), о которых очень редко сообщалось при приеме Зеспира, могут влиять на способность пациентов использовать или управлять механизмами.
Важная информация о некоторых компонентах Зеспира
Жевательные таблетки Зеспира содержат аспартам, один из источников фенилаланина. Если у вашего ребенка есть фенилкетонурия (редкое наследственное нарушение обмена веществ), вы должны учитывать, что каждая 5-граммовая жевательная таблетка содержит фенилаланин (эквивалент 0,842 мг фенилаланина в 5 мг жевательной таблетке).
- 3. Как применять препарат Зеспира?
Всегда принимайте Зеспира точно так, как сказал вам ваш врач. Если вы не уверены, вам следует поговорить с вашим врачом или фармацевтом.
Вы или ваш ребенок должны использовать только одну таблетку Зеспира один раз в день, как предписано вашим доктором.
Вы должны принимать таблетку, даже если у вас или вашего ребенка нет симптомов или у вас есть бронхиальный астматический кризис.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет:
Надо принимать жевательную таблетку по 5 мг в день, вечером. Зеспира 5 мг жевательные таблетки не следует принимать с пищей; его следует давать не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды. Таблетки следует жевать перед глотанием.
Если вы или ваш ребенок используете Зеспира, убедитесь, что вы не принимаете никаких других лекарств, содержащих одно и то же активное вещество, монтелукаст.
Для приема внутрь.
Если вы или ваш ребёнок применяли Зеспира больше назначенной дозы
Немедленно сообщите врачу чтобы попросить совета.
В большинстве отчетов о передозировке побочных реакций не наблюдалось. Наиболее распространенными симптомами, сообщаемыми в случае передозировки у взрослых и детей, были боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность
Если Вы пропустили применение Зеспира или забыли дать вашему ребёнку
Убедитесь, что вы используете Зеспира в соответствии с предписаниями. Однако, если вы или ваш ребенок пропустили дозу, продолжайте ежедневное обычное расписание лечения.
Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
Если вы или ваш ребенок прекращяете принимать Зеспира
Зеспира может лечить вашу бронхиальную астму или вашего ребенка только во время ее использования.
Важно, чтобы вы продолжали использовать Зеспира до тех пор, пока ваш врач прописал это. Это поможет вам контролировать астму или бронхиальную астму вашего ребенка Если у вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу использования этого лекарства, спросите врача вашего ребенка или фармацевта.
- 4. Каковы возможные побочные эффекты?
Как и все лекарства, Зеспира может вызывать побочные эффекты, хотя не каждый получает их.
Наиболее частые побочные реакции, о которых сообщалось в клинических испытаниях с жевательными таблетками Зеспира 5 мг (по крайней мере у 1 из 100 пациентов, получавших лечение и менее 1 из 10 детей и подростков, получавших лечение), связанных с Зеспира, были:
- головные боли.
Кроме того, в клинических испытаниях с таблетками, покрытыми оболочкой Зеспира 10 мг, были описаны следующие побочные реакции:
- боль в животе
Они обычно были слабыми и чаще встречались у пациентов, получавших Зеспира, чем у тех, кто получал плацебо (таблетки не содержащие лекарства).
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется с использованием следующего соглашения:
Очень часто (затрагивает как минимум 1 пациента из 10)
Часто (затрагивает от 1 до 10 пациентов из 100)
Менее часто (затрагивает от 1 до 10 пациентов из 1000)
Редко (влияет на 1-10 пациентов из 10 000)
Очень редко (затрагивает менее 1 пациента из 10 000)
Кроме того, после того, как препарат был помещен на рынок, сообщалось о следующих побочных эффектах:
- инфекции верхних дыхательных путей (очень часто)
- повышенная склонность к кровотечению (Редко)
- аллергические реакции, включая отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднения при дыхании или глотании (Менее часто)
- изменения в поведении и перепадах настроения (расстройства сна, включая кошмары, раздражительность, беспокойство, тревожность, волнение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия (редко); тремор, синдром дефицита внимания, нарушение памяти (редко), галлюцинации, чувство дезориентации, суицидальные мысли (очень редко)
- головокружение, сонливость, покалывание и онемение / онемение, судороги (Менее часто)
- сердцебиение (редко)
- кровотечения из носа (Менее часто), отек (воспаление) легких (очень редко)
- диарея, тошнота, рвота (Часто), сухость во рту, расстройство желудка (Менее часто)
- гепатит (воспаление печени) (очень редко)
- сыпь на коже (общий); кровоподтеки, зуд, крапивница (редко); опухшие красные, мягкие под кожей, локализованные чаще всего на носу (узел эритемы), тяжелые кожные реакции (полиморфная эритема), которые могут возникать неожиданно (очень редко)
- суставная или мышечная боль, мышечные судороги (Менее часто)
- лихорадка (Часто), слабость / усталость, недомогание, накопление воды в тканях (Менее часто)
У пациентов с бронхиальной астмой, получавших монтелукаст сообщалось об очень редких случаях ассоциации симптомов, таких как гриппоподобная болезнь, ощущение онемения и покалывания или онемение в руках и ногах, обострение симптомов легких и / или сыпь (синдром Чург-Страусс).
Вы должны немедленно сообщить своему врачу, если у вас есть один или несколько из этих симптомов. (см. 2 пункт).
- 5. В каких условиях следует хранить Зеспира
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре до 30°С, в фабричной упаковке для защиты от света и высоких температур.
Не используйте препарат после окончания срока годности, указанного на ампуле или на картонной коробке «Срок годности до». «Срок годности до» считается последний день указанного месяца.
Не принимайте это лекарство, если вы видите повреждённую упаковку или продукт.
Препарат не следует выбрасывать в канализацию или в бытовые отходы. Спросите фармацевта, как избавиться от не нужных больше вам препаратов. Эти меры предосторожности помогут защитить окружающую среду.
- 6. Дополнительная информация
Что содержит Зеспира
Активное вещество: монтелукаст. Каждая таблетка содержит монтелукаст натрия, соответствующий 5 мг монтелукаста.
Другие ингредиенты: маннитол 200 SD гранулы, микрокристаллическая целлюлоза (pH — 101), кроскармелоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза (LH-11), аспартам, эссенция черной черешни, красный оксид железа (77491) и стеарат магния.
Внешний вид препарата Зеспира и содержание упаковки
Зеспира 5 мг представлен в виде розовых, овальных, двояковыпуклых жевательных таблеток.
2 блистера Ал/Ал по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонной упаковке.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
Kaptanpaşa Mahallesi, Zincirlikuyu Cad. N184
34440 Beyoğlu — İstanbul — Tурция
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
BİLİM İLAÇ SAN. Ve TİC. A.Ş.
Gebze Organize Sanayi Bölgesi, 1900 Sokak, No:1904
Описание препарата ЭСПИРО (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 26.08.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
26.08.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| эплеренон | 25,00/50,00 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38,67/77,34 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 15,38/30,76 мг; гипромеллоза 15 сР — 1,25/2,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,85/1,7 мг; кроскармеллоза натрия — 3/6 мг; магния стеарат — 0,85/1,7 мг | |
| оболочка пленочная: Опадрай II 33G32578 (желтый) (гипромеллоза-6сР (Е464) — 1,6/3,2 мг, титана диоксид (Е171) — 0,91/1,82 мг, лактозы моногидрат — 0,84/1,68 мг, макрогол-3350 — 0,32/0,64 мг, триацетин — 0,24/0,48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,09/0,18 мг) — 4/8 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 25 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Таблетки, 50 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.
Цвет таблетки на изломе — от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
диуретическое.
Фармакодинамика
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT у здоровых добровольцев не выявлено.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.
Особые группы пациентов
Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) — мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).
Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, их снижение на 26 и 3% соответственно. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.
Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA). Равновесные AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.
Показания
инфаркт миокарда — в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска развития сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса <40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность — в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35%).
Противопоказания
повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
клинически значимая гиперкалиемия;
содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);
тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, в т.ч. итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 18 лет (опыта применения препарата у детей до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется).
С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина или варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4; пожилой возраст; нарушения функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин); тройная комбинация ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сведений о применении препарата у беременных нет. Препарат ЭСПИРО следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
Сведений о выделении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Способ применения и дозы
Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата ЭСПИРО.
Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут и увеличивать ее до 50 мг/сут через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата ЭСПИРО составляет 50 мг/сут.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II функционального класса по классификации NYHA
Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут и увеличивать ее до 50 мг/сут через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу).
Таблица
Подбор дозы после начала лечения
| Содержание калия в сыворотке крови, ммоль/л | Действие | Изменение дозы |
| <5 | увеличение дозы | с 25 мг через день до 25 мг/сут; с 25 до 50 мг/сут |
| 5–5,4 | поддерживающая доза | доза остается прежней |
| 5,5–5,9 | снижение дозы | с 50 до 25 мг/сут; с 25 мг/сут до 25 мг через день; с 25 мг через день — временная отмена препарата |
| ≥6 | отмена препарата | не применимо |
Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
После временного прекращения приема препарата ЭСПИРО в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до и более 6 ммоль/л, терапию препаратом ЭСПИРО можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит <5 ммоль/л.
Общие рекомендации
Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата ЭСПИРО, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. таблицу).
Нарушение функции почек. Коррекции начальной дозы у пациентов с легкими нарушениями функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. таблицу). Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. «Противопоказания»).
У пациентов с ХСН II функционального класса по классификации NYHA и нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу). Опыта применения препарата ЭСПИРО у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и клиренсом креатинина <50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат ЭСПИРО у таких пациентов.
У пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин применение препарата ЭСПИРО в дозе 25 мг/сут не исследовалось.
Нарушение функции печени. Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов.
Применение препарата ЭСПИРО у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия. При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, в т.ч. эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом ЭСПИРО можно начать с дозы 25 мг/сут, при этом доза последнего не должна превышать начальную (см. «Взаимодействие»).
Побочные действия
Указанные ниже нежелательные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные заболевания: нечасто — пиелонефрит, инфекции, фарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто — гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто — бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, обморок, головная боль; нечасто — гипестезия.
Со стороны сердца: часто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто — тахикардия.
Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто — метеоризм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине, судороги в икроножных мышцах; нечасто — мышечно-скелетные боли.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина; нечасто — снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействия
Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать содержание лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.
Ингибиторы АПФ и АРА II. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или АРА II следует регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. пожилых пациентов.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикостероиды, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.
Фармакокинетические взаимодействия
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты изофермента CYP3A4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, в т.ч. мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано (см. «Противопоказания»).
Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. «Способ применения и дозы»).
Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (сильный индуктор CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный) не рекомендуется.
Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Передозировка
Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.
Наиболее вероятные симптомы: выраженное снижение АД и гиперкалиемия.
Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Особые указания
Гиперкалиемия. При лечении препаратом ЭСПИРО может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения препаратом ЭСПИРО не рекомендуется. Снижение дозы препарата ЭСПИРО приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Применение препарата ЭСПИРО противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (см. «Противопоказания»).
Нарушение функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5–6 и 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличения содержания калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. «Противопоказания»).
Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение препарата ЭСПИРО с сильными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. «Взаимодействие»).
Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Во время лечения препаратом ЭСПИРО следует избегать назначения этих средств (см. «Взаимодействие»).
Лактоза. Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние препарата ЭСПИРО на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или пользовании сложной техникой на фоне приема препарата ЭСПИРО.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. По 10 таблеток в блистере из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша.
Организация, принимающая претензии потребителей: АО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»» (АО «АКРИХИН»), Россия. 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Внимание! Цены на один и тот же препарат могут отличаться. Дата обновления:
| Аптека | Город | Адрес | Телефон | Кол-во | Стоимость | Кол-во заказа | Корзина |
|---|
Внимание! Любые материалы на этом сайте публикуются исключительно в информативных целях и не могут заменить консультацию врача.
ЗЕСПИРА таблетки, покрытые пленочной оболочкой – противоастматический, противовоспалительный препарат для системного применения. Блокатор лейкотриеновых рецепторов. ЗЕСПИРА — бронхорасширяющее (бронхолитическое) лекарственное средство для системного лечения обструктивных заболеваний нижних дыхательных путей. Обладает свойством купировать возникающий бронхоспазм на всех стадиях его развития, благодаря способности снижать реакцию организма на аллергические антигены (снижает количество эозинофилов в дыхательных путях).
Активное (действующее) вещество препарата ЗЕСПИРА таблетки, покрытые пленочной оболочкой – Монтелукаст.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препарата ЗЕСПИРА содержит 10 мг Монтелукаста.
Показания к применению
Препарат ЗЕСПИРА назначает врач.
Основные показания к применению ЗЕСПИРА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у взрослых и детей старше 15 лет – профилактика симптомов и лечение бронхиальной астмы и аллергического ринита с целью снижения частоты приступов и постепенного их исключения:
— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
— купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказания
Препарат ЗЕСПИРА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, как назначаемое врачом лекарственное средство, имеет ряд абсолютных и относительных противопоказаний. Подробная информация – в Инструкции к препарату.
Абсолютные противопоказания:
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— фенилкетонурия;
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— детский возраст до 15 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата ЗЕСПИРА в период беременности и в период грудного вскармливания возможно только после консультации с врачом и в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода (для ребенка). На время лечения грудное кормление следует приостановить.
Решение о назначении принимает только врач.
Способ применения и дозы
Таблетки, покрытые плечной оболочкой, (неделимые) для приема внутрь.
Один раз в сутки (суточная доза) взрослым и детям старше 15 лет – 10 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Время приема:
— при лечении астмы — перед сном (или спустя 1-2 часа после вечернего приема пищи);
— для лечения аллергического ринита (как сезонного, так и круглогодичного) — может быть выбрано в индивидуальном порядке.
Подробная информация для всех категорий пациентов – в Инструкции по применению препарата.
Побочное действие
В целом ЗЕСПИРА хорошо переносится. Легкие побочные явления не требуют отмены препарата. Подробная информация о многочисленных исследованиях возможных побочных эффектов со стороны систем организма и организма в целом – в Инструкции по применению препарата.
Организм в целом: реакции гиперчувствительности (в т.ч. астения/утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, сердцебиение, отеки, реакции ЖКТ, крапивница, зуд, сыпь и мн.др.).
О возникающих каких-либо нежелательных явлениях необходимо сообщить лечащему врачу.
Передозировка
Передозировка препаратом ЗЕСПИРА проявляется крайне редко:
— сонливость, психомоторная гиперактивность;
— жажда;
— головная боль;
— рвота.
Лечение в случае острой передозировки — симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат ЗЕСПИРА можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. О клинических исследованиях взаимодействия ЗЕСПИРА с лекарственными препаратами различных групп подробная информация – в Инструкции по применению препарата.
Необходимо предупредить врача:
— о хронических заболеваниях;
— обо всех лекарственных препаратах, которые назначены (или принимаются) по уже имеющимся показаниям (или хроническим заболеваниям).
Особые указания:
Препарат ЗЕСПИРА не является препаратом экстренной помощи. На случай приступов пациенту необходимо иметь при себе ингаляционные средства для купирования приступа; лечение препаратом ЗЕСПИРА при этом не прерывается.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые очень редко возможны при применении препарата ЗЕСПИРА, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Условия хранения:
— в недоступном для детей месте;
— в сухом, защищенном от света месте при температуре, указанной производителем в Инструкции по применению.
| Действующее вещество | Монтелукаст |
| Производитель | Bilim Pharmaceuticals A.S., Турция |
Эспиро (Espiro) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эспиро
💊 Состав препарата Эспиро
✅ Применение препарата Эспиро
📅 Условия хранения Эспиро
⏳ Срок годности Эспиро
Описание лекарственного препарата
Эспиро
(Espiro)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.01.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Лекарственные формы
| Эспиро |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-002910 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-002910 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эспиро
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.38 мг, гипромеллоза 15cP — 1.25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.85 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, магния стеарат — 0.85 мг.
Состав оболочки: Опадрай II 33G32578 (желтый) — 4 мг: гипромеллоза 6сР (Е464) — 1.6 мг, титана диоксид (Е171) — 0.91 мг, лактозы моногидрат — 0.84 мг, макрогол 3350 — 0.32 мг, триацетин — 0.24 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.09 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 77.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30.76 мг, гипромеллоза 15cP — 2.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1.7 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 1.7 мг.
Состав оболочки: Опадрай II 33G32578 (желтый) — 8 мг: гипромеллоза 6сР (Е464) — 3.2 мг, титана диоксид (Е171) — 1.82 мг, лактозы моногидрат — 1.68 мг, макрогол 3350 — 0.64 мг, триацетин — 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.18 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Сmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Сmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение
Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через почки. Т1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) – мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
Почечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, – их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmax и AUC эплеренона были увеличены на 3.6% и 42%, соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.
Сердечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). Равновесные AUC и Сmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.
Показания препарата
Эспиро
- инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
- хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35%).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.
Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения
Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
После временного прекращения приема препарата Эспиро в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до 6 ммоль/л и более, терапию препаратом Эспиро можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит <5 ммоль/л.
Общие рекомендации
Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата Эспиро, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Коррекция начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA и нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Опыта применения препарата Эспиро у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК <50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат Эспиро у таких пациентов.
У пациентов с КК <50 мл/мин применение препарата Эспиро в дозе 25 мг 1 раз/сут не исследовалось.
Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов. Применение препарата Эспиро у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
Сопутствующая терапия
При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Эспиро можно начать с дозы 25 мг 1 раз/сут, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг 1 раз/сут (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Побочное действие
Указанные ниже нежелательные эффекты приведены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные заболевания: нечасто — пиелонефрит, инфекции, фарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.
Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто — гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто — бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, обморок, головная боль; нечасто — гипестезия.
Со стороны сердца: часто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто — тахикардия.
Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто — метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, судороги икроножных мышц; нечасто — мышечно-скелетные боли.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек.
Общие реакции: часто — астения; нечасто — недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто — снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
- клинически значимая гиперкалиемия;
- концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);
- печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
- концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (опыта применения препарата у пациентов данной возрастной группы нет).
С осторожностью
- сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;
- одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4;
- нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин);
- пожилой возраст.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Сведений о выделении эплеренона с грудным молоком после приема внутрь нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин).
Противопоказано применение препарата при умеренной или тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA).
Применение у детей
Не рекомендуется назначать препарат пациентам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Гиперкалиемия
При лечении препаратом Эспиро может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения препаратом Эспиро не рекомендуется. Снижение дозы препарата Эспиро приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Эспиро противопоказано при почечной недостаточности тяжелой степени.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.
Индукторы CYP3A4
Одновременное применение препарата Эспиро с сильными индукторами CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий
Во время лечения препаратом Эспиро следует избегать назначения этих средств.
Лактоза
Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Эспиро на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или использовании сложной техники на фоне приема препарата Эспиро.
Передозировка
Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть чрезмерное снижение АД и гиперкалиемия.
Лечение: при чрезмерном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.
НПВС: лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.
Ингибиторы CYP3A4:
- сильные ингибиторы CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано;
- слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел «Режим дозирования»).
Индукторы CYP3A4: одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (сильный индуктор CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется.
Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Условия хранения препарата Эспиро
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Эспиро
Срок годности — 4 года. Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код