Зибан инструкция по применению цена отзывы аналоги

Зибан

МНН: Цефтриаксон

Производитель: Медокеми Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018799

Информация о регистрации в РК:
09.11.2017 — 09.11.2022

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 1.0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — цефтриаксон (в виде цефтриаксона натрия) 1.0 г

Описание

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Концентрация цефтриаксона в крови зависит от степени связывания его с альбумином, что определяет фармакокинетику препарата. При большинстве

терапевтических концентраций свободный цефтриаксон составляет приблизительно 5%, увеличиваясь до 15% при концентрации 300 мг/л. Концентрация свободного цефтриаксона в интерстициальной жидкости выше, чем его концентрация в плазме крови, вследствие низкого содержания альбумина.

При внутримышечном введении 500 мг цефтриаксона пиковая концентрация в плазме крови 40мг/л–70мг/л достигается в течение 60 минут, биодоступность составляет 100 %.

При внутривенном введении пиковая концентрация в плазме крови составляет около 120 мг/л при дозировке 500 мг и 200 мг/л при дозировке 1 г.

После 30 минутной инфузии 2 г препарата, его уровень в плазме составляет 250 мг/л.

Приблизительно 60% препарата выводится почками в неизмененном виде, за счет клубочковой фильтрации. Оставшаяся часть выводится через желчные протоки и кишечник. Почечный клиренс составляет 5–12 мл/мин, общий клиренс плазмы составляет 10–22 мл/мин. Период полувыведения (Т½) у взрослых составляет, около 8 часов.

Способ введения, повторное введение не влияют на период полувыведения.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях.

У новорожденных (в возрасте до 8 дней), а так же у пожилых людей Т½ в

2-3 раза длиннее, чем у взрослых. Любое нарушение функции почек способно увеличить период полувыведения.

В течение первого месяца жизни ребенка Т ½ снижается до уровня взрослого человека.

Период полувыведения увеличивается при почечной или печеночной недостаточности; почечная недостаточность приводит к увеличению выделения препарата с желчью, печеночная недостаточность, в свою очередь, приводит к усилению выведения цефтриаксона почками.

Цефтриаксон хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в СМЖ составляет

4 % — 17 % от соответствующего уровня в плазме крови.

Фармакодинамика

Цефтриаксон — антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения. Обладает бактерицидным действием, угнетает рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, за счет подавления синтеза клеточной стенки активно делящихся бактерий, путем присоединения к одному или более пенициллинсвязывающих белков. В результате стенка клетки повреждается и становится осмотически неустойчивой.

Цефалоспорины уменьшают ингибирование гидролаз муреина, фермента, участвующего в делении клеток. Неингибированный фермент может нарушать целостность клеточной стенки.

Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов, включая штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу (пенициллиназа).

Чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные аэробные:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*,Коагулазонегативные стафилококки (метициллин-чувствительные)*,Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalacliae (группа B), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы viridans

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp.

Виды, для которых возможна приобретеная чувствительность

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus epidermidis**, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli***, Klebsiella pneumonia***, Klebsiella oxytoca***, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens

Анаэробы

Bacteroides spp., Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens

Устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus spp., Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробы

Clostridium difficile

Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum

*Все метициллин-устойчивые стафилококки, резистентны к цефтриаксону.

**Процент резистентности > 50%, по крайней мере в одном регионе

***Штаммы, вырабатываемые ESBL, всегда резистенты

Показания к применению

Зибан назначается для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе у доношенных новорожденных (с рождения):

— бактериальный менингит

— внебольничная пневмония

— внутрибольничная пневмония

— острый средний отит

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей

и желудочно-кишечного тракта)

— осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

— инфекции костей и суставов

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей

— гонорея

— сифилис

— бактериальный эндокардит

Зибан может использоваться при:

— обострении хронической обструктивной болезни легких у взрослых

— рассеянном боррелиозе Лайма (ранняя (стадия II) и поздняя (стадия III)) у

взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней

— предоперационной профилактике инфекций, профилактики развития

вторичной инфекции

— лечении пациентов с нейтропенией, страдающих лихорадкой, которая

возможно вызвана бактериальной инфекцией

-лечении пациентов с бактериемией, связанной или подозреваемой с любой

из вышеперечисленных инфекций.

Способ применения и дозы

Доза препарата и способ введения определяются с учетом степени тяжести инфекции, чувствительности возбудителя заболевания и состояния пациента. Терапевтический эффект обычно достигается при введении препарата ежедневно один раз в сутки. Курс лечения зависит от течения заболевания. Лечение необходимо продолжить еще в течение 48-72 часов после получения результатов анализов об эрадикации микроорганизма или отсутствия температуры у пациента.

Дозы, рекомендуемые для данных показаний к применению. В особенно тяжелых случая возможно назначение доз в верхнем пределе рекомендуемого диапазона.

Взрослые и дети старше 12 лет (≥50 кг)

Показания

Дозировка*

Частота лечения**

Внебольничная пневмония

1-2 г

1 раз в сутки

Обострение хронической обструктив-

ной болезни легких

Инфекции органов брюшной полости

Осложненные инфекции мочевыводя-

щих путей

Внутрибольничная пневмония

2 г

-//-

1 раз в сутки

-//-

Осложненные инфекции кожи и

мягких тканей

Инфекции костей и суставов

Лечение пациентов с нейтропенией,

страдающих лихорадкой, которая

возможно вызвана бактериальной

инфекцией

2-4 г

1 раз в сутки

Бактериальный эндокардит

Бактериальный менингит

*При подтвержденной бактериемии, назначается доза в верхнем пределе рекомендованного диапазона.

**Возможно введение два раза в день (каждые 12 часов) при назначении дозы, превышающей 2 г ежедневно.

Острый средний отит: по 1-2 г 1 раз в сутки в/м.

В случае, если пациент находится в тяжелом состоянии или предыдущая терапия была неэффективной, Зибан может быть назначен внутримышечно в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций 2 г в виде однократной инъекции перед оперативным вмешательством.

Гонорея — 500 мг однократно в/м.

Сифилис — обычно рекомендуемая доза 500мг-1г 1 раз в сутки; для лечения нейросифилиса доза может быть увеличена до 2 г 1 раз в сутки в течение

10-14 дней. Данные по дозированию Зибана при сифилисе, в том числе нейросифилисе, ограниченны. Поэтому следует придерживаться национального или местного руководства.

Рассеянный боррелиоз Лайма (начальная [стадия II] и конечная [стадия III] стадии) — 2 г 1 раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьируется. Следует придерживаться национального или местного руководства.

Дети

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (<50 кг)

Показания

Дозировка *

Частота лечения**

Интраабдоминальная инфекция

50-80 мг / кг

1 раз в сутки

Осложненные инфекции

мочевыводящих путей (в том

числе пиелонефрит)

Внебольничная пневмония

-//-

-//-

Внутрибольничная пневмония

Осложненные инфекции кожи и

мягких тканей

Инфекции костей и суставов

50-100 мг / кг

(макс 4 г)

1 раз в сутки

Лечение пациентов с нейтро-

пенией, страдающих лихорадкой,

которая возможно вызвана

бактериальной инфекцией

Бактериальный менингит

80-100 мг / кг

(максимум 4 г)

1 раз в сутки

Бактериальный эндокардит

100 мг / кг

(максимум 4г)

1 раз в сутки

*При подтвержденной бактериемии, назначается доза в верхнем пределе рекомендованного диапазона.

** Возможно введение два раза в сутки (каждые 12 часов) при назначении дозы, превышающей 2 г ежедневно.

Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (<50 кг), которые требуют особого режима дозирования:

Острый средний отит

В начале лечения острого среднего отита, Зибан вводится в виде однократ-ной внутримышечной инъекции в дозе 50 мг/кг. В случае, если ребенок находится в тяжелом состоянии или предыдущая терапия была неэффективной, Зибан можно вводить внутримышечно в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций — 50-80 мг/кг в виде однократной инъекции перед оперативным вмешательством.

Гонорея — 500 мг в виде однократной внутримышечной инъекции.

Сифилис — обычная рекомендуемая доза 75-100 мг/кг (максимально 4 г) один раз в сутки в течение 10-14 дней. Данные по дозированию Зибана при сифилисе, в том числе нейросифилисе, ограниченны. Поэтому следует придерживаться национального или местного руководства.

Рассеянный боррелиоз Лайма (начальная [стадия II] и конечная [стадия III] стадии) 50 — 80 мг/кг один раз в сутки в течение 14-21 дней. Рекомендуемый курс лечения варьируется. Следует придерживаться национального или местного руководства.

Новорожденные 014 дней

Зибан противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели учитывая срок внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

Показания

Дозировка*

Частота лечения*

Интраабдоминальная инфекция

20-50 мг / кг

1 раз в сутки

Осложненные инфекции мочевыводящих

путей (в том числе пиелонефрит)

Внебольничная пневмония

Внутрибольничная пневмония

Осложненные инфекции кожи и мягких

тканей

Инфекции костей и суставов

Лечение пациентов с нейтропенией,

страдающих лихорадкой, которая

возможно вызвана бактериальной

инфекцией

Бактериальный менингит

50 мг / кг

1 раз в сутки

Бактериальный эндокардит

 

*При подтвержденной бактериемии, назначается доза в верхнем пределе рекомендованного диапазона.

Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг / кг массы тела.

Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют особого режима дозирования:

Острый средний отит

В начале лечения острого среднего отита, Зибан вводится в виде однократной внутримышечной инъекции в дозе 50 мг/кг.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций 20 — 50 мг/кг в виде однократной инъекции перед операцией.

Гонорея — 500 мг однократно внутримышечно.

Сифилис обычно рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг один раз в сутки в течение 10-14 дней. Данные по дозированию Зибана при сифилисе, в том числе нейросифилисе, ограниченны. Поэтому следует придерживаться национального или местного руководства.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется при условии, что почечная и печеночная функции являются удовлетворительными.

Почечная и печеночная недостаточность:

Снижение дозировки Зибана для пациентов, с почечной недостаточностью не требуется, если функции печени не нарушены. В случае почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина < 10 мл в минуту) суточная доза не должна превышать 2 г.

Снижение дозировки Зибана для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется, если функция почек не нарушена.

Пациентам с острой почечной недостаточностью, сопровождаемой недостаточностью функции печени, необходимо снизить дозировку препарата и контролировать его концентрацию в плазме крови.

Пациенты, находящиеся на диализе:

Введение дополнительной дозы препарата после диализа не требуется. Возможно снижение скорости его выведения, поэтому следует контролировать концентрацию Зибана в плазме и в случае необходимости откорректировать дозу.

Пациентам с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью

рекомендуется клинический контроль за безопасностью и эффективностью.

Способ введения

Зибан вводят путем внутривенной инфузии (в течение не менее 30 минут (предпочтительный способ введения)), внутривенной инъекции в течение 5 мин или путем глубокой внутримышечной инъекции. Внутривенная прерывистая инъекция в течение 5 минут предпочтительна в крупные вены. Введение внутривенно дозы 50 мг/кг или более младенцам и детям в возрасте до 12 лет вводится в виде инфузии. У новорожденных внутривенная инфузия проводится в течение 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.

Внутримышечное введение следует рассматривать, когда внутривенное введение невозможно или не подходит для пациента.

Внутримышечные инъекции вводятся в большую ягодичную мышцу. Если дозировка превышает 1 г, ее необходимо разделить и вводить в обе ягодицы. Дозы, больше 2 г вводятся внутривенно.

Если лидокаин используется в качестве растворителя, то раствор не вводится внутривенно.

Для растворения Зибана или дальнейшего разведения полученного раствора для внутривенного введения, не рекомендуется использовать растворители, содержащие кальций (раствор Рингера, раствор Хартмана), т.к. существует риск возникновения осадка цефтриаксон-кальция. Также цефтриаксон не смешивают и не вводят одновременно с кальцийсодержащими препаратами в одном катетере для внутривенного введении.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤ 28 дней), если требуется (ожидается, что потребуется) лечение кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая непрерывные инфузии кальция (парентеральное питание), из-за риска осаждения цефтриаксон-кальция.

Для предоперационной профилактики хирургических инфекций, цефтриаксон вводится за 30-90 минут до операции.

Приготовление раствора для инъекций:

Приготовление раствора проводят в соответствующих условиях, воизбежание микробного загрязнения. Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Готовый раствор можно хранить в течение 6 часов при температуре ниже 25°C, и до 12 часов при температуре от 2 до 8°C.

Цвет приготовленного раствора варьирует от бледно желтого до янтарного. Если в готовом растворе визуально отмечаются посторонние примеси, использовать его нельзя.

Для внутримышечной инъекции — используется 1% раствор лидокаина. 1 г Зибана растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина.

Порошок, разведенный в растворе лидокаина, нельзя вводить внутривенно!

Для внутривенной инъекции — используется вода для инъекций; 250 мг и 500 мг Зибана растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Препарат вводится путем медленной внутривенной инъекции в течение 5 минут.

Для внутривенной инфузии — 2 г Зибана разводят в 40 мл одного из нижеуказанных растворов, не содержащих кальций: 5% или 10% раствор декстрозы, раствор натрия хлорида и глюкозы (0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор глюкозы), 6% декстран в 5% растворе глюкозы, 6-10% раствор гидроксиэтилкрахмала в изотоническом растворе натрия хлорида. Препарат вводится путем инфузии в течение 30 минут.

Флакон препарата Зибан предназначен только для однократного использования, оставшийся раствор/порошок следует утилизировать.

Побочные действия

Часто

-эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

— диарея

— повышение уровня печеночных ферментов

— сыпь

Нечасто

-головная боль, головокружение

-гранулоциопения, анемия, коагулопатия

— развитие грибковой инфекции половых органов

— тошнота, рвота

— зуд

— в месте инъекции боль, флебит, лихорадка

— повышенный уровень креатинина в крови

Редко

— псевдомембранозный колит

— бронхоспазм

— крапивница

— гематурия, глюкозурия

— отек в месте введения

— озноб

Частота неизвестна

— супринфекция

— гемолитическая анемия

— агранулоцитоз

— анафилактическая, анафилактоидная реакции, повышенная

чувствительность, анафилактический шок

— судороги

— вертиго

— стоматит, глоссит, панкреатит

— преципитация (осаждение кальция) в желчном пузыре, билирубиновая

энцефалопатия

— острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-

Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),

мультиформная эритема

— олигоурия, преципитация (осаждение кальция) в почках (обратимая)

— ложноположительные результаты пробы Кумбса, теста на галактозимию,

неферментативных методов определения глюкозы в моче.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к цефтриаксону, пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам

— недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недели (учитывая срок внутриутробного развития (недели беременности) + недели после рождения)

-доношенные новорожденные (в возрасте до 28 дней) с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, вследствие возможности нарушения связывания билирубина; в случае необходимости внутривенного введения кальция или растворов, содержащих кальций (вследствие риска возникновения осадка цефтриаксон-кальций)

Перед внутримышечной инъекцией, с использованием лидокаина в качестве растворителя, следует исключить противопоказания связанные с введением лидокаина.

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно.

Лекарственные взаимодействия

Кальций-содержащие растворители (раствор Рингера или раствор Гартмана), не используются для восстановления или дальнейшего разбавления для внутривенного введения, из-за возможного осаждения. Появление осадка цефтриаксон-кальция возможно при смешивании цефтриаксона с растворами содержащими кальций в одном катетере для внутривенного введения. Цефтриаксон не вводится одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая непрерывные инфузии кальций содержащих растворов, такие как парентеральное питание через Y-образный инъекционный порт. Однако возможно введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов последовательно, друг за другом, (за исключением применения у новорожденных, так как у них повышенный риск образования преципитата цефтриаксон кальция), если катетеры для инфузии тщательно промываются между инфузиями соответствующими жидкостями. При одновременном применении пероральных антикоагулянтов и цевтриаксона повышается риск развития дефицита витамина K, что может привести к кровотечению. Следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение) и использовать адекватную коррекцию дозы витамина K во время и после лечения цефтриаксоном.

Нет данных о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальций-содержащими препаратами или взаимодействии между цефтриаксоном для внутримышечного ведения и кальций-содержащими препаратами (введенными внутривенно или перорально).

После одновременного введения большой дозы цефтриаксона и петлевых диуретиков (например, фуросемид) ухудшения функции почек не наблюдалось.

Одновременное введение пробенецида не уменьшает выведение цефтриаксона.

При совместном приеме хлорамфеникола и цефтриаксона наблюдается антагонистический эффект.

Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

В редких случаях цефтриаксон может вызвать ложноположительные результаты при пробе Кумбса, определении галактоземии, определении глюкозы в моче неферментативным методом. Поэтому, определение уровня глюкозы в моче во время терапии с цефтриаксоном рекомендуется проводить ферментативным методом.

Особые указания

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Перед началом лечения Зибаном необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез, для определения возможной повышенной чувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам, пенициллину или другим бета-лактамным антибиотикам, лидокаину. Пациентам с отягощенным аллергическим анамнезом следует назначать Зибан с осторожностью. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности лечение цефтриаксоном должно быть немедленно прекращено и назначена соответствующая терапия.

Применение Зибана, как и других антибактериальных препаратов, может спровоцировать диарею, колит, в том числе псевдомембранозный. В случае возникновения диареи после начала лечения Зибаном, следует назначить симптоматическую терапию. При тяжелой форме диареи или кровавом поносе применение Зибана следует прекратить и назначить симптоматическое лечение Clostridium difficile. Не рекомендуется назначение препаратов ингибирующих перистальтику.

Пациентам, перенесшим желудочно-кишечные заболевания, в частности колит, следует применять Зибан с осторожностью.

Как и в случае с другими цефалоспоринами, длительное применение Зибана может вызвать чрезмерный рост нечувствительных к цефтриаксону микроорганизмов, таких как энтерококки и Candida spp.

Пациентам с острой почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести, сопровождающейся печеночной недостаточностью, рекомендовано снижение дозировки (см. «Способ применения и дозирования»).

Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами: имеется информация о случаях летального исхода с образованием преципитатов цефтриаксон-кальция в легких и почках недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте до 1 месяца. Нет научных данных, подтверждающих внутрисосудистый преципитат у других групп пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие препараты. Новорожденные имеют повышенный риск образования преципитата цефтриаксон-кальция по сравнению с другими возрастными группами.

У пациентов любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с любыми внутривенными растворами, содержащими кальций, даже через разные инфузионные катетеры и/или в разные места введения. Тем не менее, у пациентов, старше 28 дней, чтобы избежать осаждения, цефтриаксон и кальций содержащие растворы можно вводить последовательно, один за другим, если инфузионные катетеры вводятся в разные места, заменены или тщательно промыты, между инфузиями, физиологическим раствором. У пациентов требующих непрерывного введения растворов полного парентерального питания с кальцием (растворы ППП), врач может рассмотреть возможность использования альтернативных антибактериальных препаратов, которые не несут подобный риск осаждения. Если использование цефтриаксона считается необходимым у больных, требующих непрерывного питания, растворы ППП и цефтриаксон можно вводить одновременно, но через разные катетеры в разные места введения. В качестве альтернативы, введение растворов ППП может быть остановлено на время инфузии цефтриаксона, а инфузионные катетеры промыты.

Цефтриаксон способен вытеснять билирубин из сывороточного альбумина, что может вызвать гипербилирубинемию. Новорожденным следует назначать препарат с осторожностью. С особой осторожностью следует назначать препарат недоношенным детям. Зибан противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным с риском развития билирубиновой энцефалопатии.

Описаны случаи развития аутоиммунной гемолитической анемии, в том числе с летальным исходом, у взрослых и детей получавших антибактериальные препараты группы цефалоспоринов, в том числе цефтриаксон.

В случае появления анемии в период лечения Зибаном, необходимо отменить введение препарата до выявления этиологии анемии.

Динатриевая соль цефтриаксона может образовывать преципитаты в жёлчном пузыре, которые при ультразвуковом исследовании видны как затенение. Этому подвержены пациенты любого возраста, однако чаще

всего младенцы и маленькие дети, получающие препарат в дозировке, превышающей пропорции массы тела. При дозировке превышающей 80 мг/кг массы тела, существует риск возникновения билиарного осадка, поэтому следует избегать превышения дозировки. При отсутствии данных подтверждающих развитие желчных камней или острого холецистита, для лечения подобных реакций среди детей получающих Зибан рекомендовано консервативное лечение. Среди пациентов, получавших Зибан, редко наблюдались случаи возникновения панкреатита, вызванного закупоркой жёлчных протоков. В большинстве случаев факторами риска возникновения застоя желчи и билиарного осадка являются предшествующее лечение, тяжелые заболевания или полное парентеральное питание (ППП). Однако не стоит исключать возможную роль Зибана в возникновении билиарного осадка.

Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов характеризуются всасыванием в мембрану эритроцитов и вступают в реакцию с антителами, что может вызвать положительный результат пробы Кумбса. Также возможна перекрёстная реактивность с пенициллином.

Зибан имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и не используется в качестве монотерапии для лечения некоторых видов инфекций, если возбудитель еще не подтвержден лабораторно. При полимикробной инфекции, когда предполагается наличие возбудителя устойчивого к цефтриаксону, рекомендуется назначение дополнительного антибиотика.

Во время длительного курса лечения Зибаном рекомендован регулярный мониторинг полного анализа крови.

Каждый грамм Зибана содержит приблизительно 3.6 ммоль натрия. Это следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на диете с ограничением натрия.

Беременность и период лактации

Применение препарата Зибан в II и III триместрах беременности возможно

только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения препарата Зибан в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочных реакций, описанные выше.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, а также строгое соблюдение инструкции по применению.

Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

Специального антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

Порошок помещают в стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, закатанные алюминиевыми крышками и пластмассовым колпачком.

По 1 и 10 флаконов вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Медокеми Лтд», Кипр

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,

tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863

Владелец регистрационного удостоверения и упаковщик

«Медокеми Лтд», Кипр

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казахстан

050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 1 «Б»

телефон/факс 8(727)313-73-76

812005831477977085_ru.doc 180.5 кб
034231491477978249_kz.doc 180.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 2 г

Один флакон содержит

активное вещество — цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксону 2.0 г

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакокинетика

Концентрация цефтриаксона в крови зависит от степени связывания его с альбумином, что определяет фармакокинетику препарата. При большинстве терапевтических концентраций свободный цефтриаксон составляет приблизительно 5%, увеличиваясь до 15% при концентрации 300 мг/л. Концентрация свободного цефтриаксона в интерстициальной жидкости выше, чем его концентрация в плазме крови, вследствие низкого содержания альбумина.

При внутримышечном введении 500 мг цефтриаксона пиковая концентрация в плазме крови 40мг/л–70мг/л достигается в течение 60 минут, биодоступность составляет 100 %.

При внутривенном введении пиковая концентрация в плазме крови  составляет около 120 мг/л при дозировке 500 мг и 200 мг/л при дозировке 1 г.

После 30 минутной инфузии 2 г препарата, его уровень в плазме составляет 250 мг/л.

Приблизительно 60% препарата выводится почками в неизмененном виде, за счет клубочковой фильтрации. Оставшаяся часть выводится через желчные протоки и кишечник. Почечный клиренс составляет 5–12 мл/мин, общий клиренс плазмы составляет 10–22 мл/мин. Период полувыведения (Т½) у взрослых составляет, около 8 часов.

Способ введения, повторное введение  не влияют на период полувыведения.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях.

У новорожденных (в возрасте до 8 дней), а так же у пожилых людей Т½  в 2-3 раза длиннее, чем у взрослых. Любое нарушение функции почек способно увеличить период полувыведения.

В течение первого месяца жизни ребенка Т ½ укорачивается до уровня взрослого человека.

Период полувыведения увеличивается при почечной или печеночной недостаточности; почечная недостаточность приводит к увеличению выделения препарата с желчью, печеночная недостаточность, в свою очередь, приводит к усилению выведения цефтриаксона почками.

Цефтриаксон хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в СМЖ составляет

4 % — 17 % от соответствующего уровня в плазме крови.

Фармакодинамика

Цефтриаксон — антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения. Обладает бактерицидным действием, угнетает рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, за счет подавления  синтеза клеточной стенки активно делящихся бактерий, путем присоединения к одному или более пенициллинсвязывающих белков. В результате стенка клетки повреждается и становится осмотически неустойчивой.

Цефалоспорины уменьшают ингибирование гидролаз муреина, фермента, участвующего в делении клеток. Неингибированный фермент может нарушать целостность клеточной стенки.

Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов, включая

штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу (пенициллиназа).

Чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные аэробные:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*,Коагулазонегативные стафилококки (метициллин-чувствительные)*,Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа B), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы viridans

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp.

Виды, для которых возможна приобретеная чувствительность

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus epidermidis**, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli***, Klebsiella pneumonia***, Klebsiella oxytoca***, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens

Анаэробы

Bacteroides spp., Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens

Устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus spp., Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробы

Clostridium difficile

Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum

*Все метициллин-устойчивые стафилококки, резистентны к цефтриаксону.

**Процент резистентности > 50%, по крайней мере в одном регионе

***Штаммы, вырабатываемые ESBL, всегда резистенты

Зибан назначается для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе у доношенных новорожденных (с рождения):

— бактериальный менингит

— внебольничная пневмония

— внутрибольничная пневмония

— острый средний отит

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей   и желудочно-кишечного тракта)

— осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

— инфекции костей и суставов

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей

— гонорея

— сифилис

— бактериальный эндокардит

Зибан  может использоваться при:

— обострении хронической обструктивной болезни легких у взрослых

— рассеянном боррелиозе Лайма (ранняя (стадия II) и поздняя (стадия III)) у   взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней

— предоперационной профилактике инфекций, профилактики развития   вторичной инфекции

— лечении пациентов с нейтропенией, страдающих лихорадкой, которая   возможно вызвана бактериальной инфекцией

 -лечении пациентов с бактериемией, связанной или подозреваемой с любой   из вышеперечисленных инфекций.

Доза препарата и способ введения определяются с учетом степени тяжести инфекции,  чувствительности возбудителя заболевания и состояния пациента. Терапевтический эффект обычно достигается при введении препарата ежедневно один раз в сутки. Курс лечения зависит от течения заболевания. Лечение необходимо продолжить еще в течение 48-72 часов после получения результатов анализов об эрадикации микроорганизма или отсутствия температуры у пациента.

Дозы, рекомендуемые для данных показаний к применению. В особенно тяжелых случая возможно назначение доз в верхнем пределе рекомендуемого диапазона.

Взрослые и дети старше 12 лет (≥50 кг)

Показания


Дозировка*


Частота лечения**

 Внебольничная пневмония

1-2 г

1 раз в сутки

 Обострение хронической обструктив-

 ной болезни  легких

 Инфекции органов брюшной полости

 Осложненные инфекции мочевыводя-

 щих путей

 Внутрибольничная пневмония

2 г

   

-//-

1 раз в сутки

   

-//-

 Осложненные инфекции кожи  и

 мягких тканей

 Инфекции костей и суставов

 Лечение пациентов с нейтропенией,

 страдающих лихорадкой, которая,

 возможно, вызвана бактериальной

 инфекцией

2-4 г

1 раз в сутки

 Бактериальный эндокардит

 Бактериальный менингит

*При подтвержденной бактериемии, назначается доза в верхнем пределе рекомендованного диапазона.

**Возможно  введение  два  раза  в  день  (каждые  12  часов)  при  назначении  дозы, превышающей 2 г ежедневно.

Острый средний отит: по  1-2 г 1 раз в сутки в/м.

В случае, если пациент находится в тяжелом состоянии или предыдущая терапия была неэффективной, Зибан может быть назначен внутримышечно в дозе 1-2 г в сутки  в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций 2 г в виде однократной инъекции перед оперативным вмешательством.

Гонорея — 500 мг однократно в/м.

Сифилис — обычно рекомендуемая доза 500мг-1г 1 раз в сутки; для лечения нейросифилиса доза может быть увеличена до 2 г 1 раз в сутки в течение

10-14 дней. Данные по  дозированию Зибана при сифилисе, в том числе нейросифилисе, ограниченны. Поэтому следует придерживаться национального или местного руководства.

Рассеянный боррелиоз Лайма (начальная [стадия II] и конечная [стадия III] стадии) — 2 г 1 раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьируется. Следует придерживаться национального или местного руководства.

Дети

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (<50 кг)

Показания


Дозировка *


Частота лечения**

 Интраабдоминальная инфекция

50-80 мг / кг

1 раз в сутки

 Осложненные  инфекции

 мочевыводящих путей (в том

 числе пиелонефрит)

 Внебольничная пневмония

-//-

-//-

 Внутрибольничная пневмония

 Осложненные инфекции кожи и

 мягких тканей

 Инфекции костей и суставов

50-100 мг / кг

(макс 4 г)

1 раз  в сутки

 Лечение пациентов с нейтро-

 пенией, страдающих лихорадкой, 

 которая, возможно, вызвана

 бактериальной инфекцией

 Бактериальный менингит

80-100 мг / кг

(максимум 4 г)

1 раз в сутки

 Бактериальный эндокардит

100 мг / кг

(максимум 4г)

1 раз в сутки

*При подтвержденной бактериемии, назначается доза в верхнем пределе рекомендованного диапазона.

**  Возможно  введение  два  раза  в сутки  (каждые  12  часов)  при  назначении  дозы, превышающей 2 г ежедневно.

Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (<50 кг), которые требуют особого режима дозирования:

Острый средний отит

В начале лечения острого среднего отита, Зибан вводится в виде однократной внутримышечной инъекции в дозе 50 мг/кг. В  случае, если ребенок находится в тяжелом состоянии или предыдущая терапия была неэффективной, Зибан можно вводить внутримышечно в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций — 50-80 мг/кг в виде однократной инъекции перед оперативным вмешательством.

Гонорея — 500 мг в виде однократной внутримышечной инъекции.

Сифилис — обычная рекомендуемая доза 75-100 мг/кг (максимально 4 г) один раз в сутки в течение 10-14 дней. Данные по  дозированию Зибана при сифилисе, в том числе нейросифилисе, ограниченны. Поэтому следует придерживаться национального или местного руководства.

Рассеянный боррелиоз Лайма (начальная [стадия II] и конечная [стадия III] стадии) 50-80 мг/кг один раз в сутки в течение 14-21 дней. Рекомендуемый курс лечения варьируется. Следует придерживаться национального или местного руководства.

Новорожденные 0-14 дней

Зибан противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели учитывая срок внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

Показания


Дозировка*


Частота лечения*

 Интраабдоминальная инфекция

20-50 мг / кг

1 раз в сутки

 Осложненные инфекции мочевыводящих 

 путей  (в  том  числе пиелонефрит)

 Внебольничная пневмония

 Внутрибольничная пневмония

 Осложненные инфекции кожи и мягких

 тканей

 Инфекции костей и суставов

 Лечение   пациентов   с   нейтропенией,

 страдающих лихорадкой, которая

 возможно вызвана бактериальной

 инфекцией

 Бактериальный менингит

50 мг / кг

1 раз в сутки

 Бактериальный эндокардит

*При подтвержденной бактериемии, назначается доза в верхнем пределе рекомендованного диапазона.

Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг / кг массы тела.

Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют особого режима дозирования:

Острый средний отит

В  начале  лечения  острого  среднего  отита, Зибан вводится  в  виде  однократной внутримышечной инъекции в дозе  50 мг/кг.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций 20 — 50 мг/кг в виде однократной инъекции перед операцией.

Гонорея — 500 мг однократно  внутримышечно.

Сифилис обычно   рекомендуемая   доза составляет  50  мг/кг   один   раз   в сутки   в течение 10-14   дней. Данные по  дозированию Зибана при сифилисе, в том числе нейросифилисе, ограниченны. Поэтому следует придерживаться национального или местного руководства.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется при условии, что почечная и печеночная функции являются удовлетворительными.

Почечная и печеночная недостаточность:

Снижение дозировки Зибана для пациентов, с почечной недостаточностью не требуется, если функции печени не нарушены. В случае почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина < 10 мл в минуту) суточная доза не должна превышать 2 г.

Снижение дозировки Зибана для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется, если функция почек не нарушена.

Пациентам с острой почечной недостаточностью, сопровождаемой  недостаточностью функции печени, необходимо снизить дозировку препарата и контролировать его концентрацию в плазме крови.

Пациенты, находящиеся на диализе:

Введение дополнительной дозы препарата после диализа не требуется. Возможно снижение скорости его выведения, поэтому следует контролировать концентрацию Зибана в плазме и в случае необходимости откорректировать дозу.

Пациентам  с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью

рекомендуется клинический контроль за безопасностью и эффективностью.

Зибан вводят путем внутривенной инфузии (в течение не менее 30 минут (предпочтительный способ введения)), внутривенной инъекции в течение  5 мин или путем глубокой внутримышечной инъекции. Внутривенная прерывистая инъекция в течение 5 минут предпочтительна в крупные вены. Введение внутривенно дозы 50 мг/кг или более младенцам и  детям  в возрасте до 12  лет  вводится в виде инфузии. У новорожденных внутривенная инфузия проводится в течение 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.

Внутримышечное введение следует рассматривать, когда внутривенное введение невозможно или не подходит для пациента.

Внутримышечные инъекции вводятся в большую ягодичную мышцу. Если дозировка превышает 1 г, ее необходимо разделить и вводить в обе ягодицы. Дозы, больше 2 г вводятся внутривенно.

Если лидокаин используется в качестве растворителя, то раствор не вводится внутривенно.

Для растворения Зибана  или дальнейшего разведения полученного раствора для внутривенного введения, не рекомендуется использовать растворители, содержащие кальций (раствор Рингера, раствор Хартмана), т.к. существует риск возникновения осадка цефтриаксон-кальция. Также цефтриаксон не смешивают и не вводят одновременно с кальцийсодержащими препаратами в одном катетере для внутривенного введения.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤ 28 дней), если требуется (ожидается, что потребуется) лечение кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая непрерывные инфузии кальция (парентеральное питание), из-за риска осаждения цефтриаксон-кальция.

Для предоперационной профилактики хирургических инфекций, цефтриаксон вводится за 30-90 минут до операции.

Приготовление раствора для инъекций:

Приготовление раствора проводят в соответствующих условиях, воизбежание микробного загрязнения. Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Готовый раствор можно хранить в течение 6 часов при температуре ниже 25°C, и до 12 часов при температуре от 2 до 8°C.

Цвет приготовленного раствора варьирует  от  бледно желтого до янтарного. Если в готовом растворе визуально отмечаются посторонние примеси, использовать его нельзя.

Для внутримышечной инъекции — используется 1% раствор лидокаина. 1 г Зибана растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина.

Порошок, разведенный в растворе лидокаина, нельзя вводить внутривенно!

Для внутривенной инъекции  —  используется вода для инъекций; 250 мг и 500 мг Зибана  растворяют в  5 мл воды для инъекций, 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Препарат вводится путем медленной внутривенной инъекции в течение 5 минут.

Для внутривенной инфузии — 2 г Зибана разводят в 40 мл одного из нижеуказанных растворов, не содержащих кальций: 5% или 10% раствор декстрозы, раствор натрия хлорида и глюкозы (0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор глюкозы), 6% декстран в 5% растворе глюкозы,

6-10% раствор гидроксиэтилкрахмала в изотоническом растворе натрия хлорида. Препарат вводится путем инфузии в течение 30 минут.

Флакон препарата Зибан предназначен только для однократного использования, оставшийся раствор/порошок следует утилизировать.

Часто

-эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

— диарея

— повышение уровня печеночных ферментов

— сыпь

Нечасто

-головная боль, головокружение

-гранулоцитопения, анемия, коагулопатия

— развитие грибковой инфекции половых органов

— тошнота, рвота

— зуд

— в месте инъекции  боль, флебит, лихорадка

— повышенный уровень креатинина в крови

Редко

— псевдомембранозный колит

— бронхоспазм

— крапивница

— гематурия, глюкозурия

— отек в месте введения

— озноб

Частота неизвестна

— супринфекция

— гемолитическая анемия

— агранулоцитоз

— анафилактическая, анафилактоидная реакции, повышенная  чувствительность,  анафилактический шок

— судороги

— вертиго

— стоматит, глоссит, панкреатит

— преципитация (осаждение кальция) в желчном пузыре, билирубиновая

  энцефалопатия

— острый генерализованный экзантематозный  пустулез, синдром Стивенса-

  Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),

  мультиформная эритема

— олигоурия, преципитация (осаждение кальция) в почках (обратимая)

— ложноположительные результаты пробы Кумбса, теста на галактозимию,

  неферментативных методов определения глюкозы в моче.

-повышенная чувствительность к цефтриаксону, пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам

— недоношенные  новорожденные  в возрасте до 41 недели (учитывая срок внутриутробного развития (недели беременности) + недели после рождения)

-доношенные новорожденные (в возрасте до 28 дней) с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, вследствие возможности нарушения связывания билирубина; в случае необходимости  внутривенного введения кальция или растворов, содержащих кальций (вследствие риска возникновения осадка цефтриаксон-кальций)

Перед внутримышечной инъекцией, с использованием лидокаина в качестве растворителя, следует исключить противопоказания связанные с введением лидокаина.

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно.

Кальций-содержащие растворители (раствор Рингера или раствор Гартмана), не используются для восстановления или дальнейшего разбавления для внутривенного введения, из-за возможного осаждения. Появление осадка цефтриаксон-кальция возможно при смешивании цефтриаксона с растворами содержащими кальций в одном катетере для внутривенного введения. Цефтриаксон не вводится одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая непрерывные инфузии кальций содержащих растворов, такие как парентеральное питание через Y-образный инъекционный порт. Однако возможно введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов последовательно, друг за другом, (за исключением применения у новорожденных, так как у них повышенный риск образования преципитата цефтриаксон кальция), если катетеры для инфузии тщательно промываются между инфузиями соответствующими жидкостями. При одновременном применении пероральных антикоагулянтов и цевтриаксона повышается риск развития дефицита витамина K, что может привести к кровотечению. Следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение) и использовать адекватную коррекцию дозы витамина K во время и после лечения цефтриаксоном.

Нет данных о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальций-содержащими препаратами или взаимодействии между цефтриаксоном для внутримышечного ведения и кальций-содержащими препаратами (введенными внутривенно или перорально).

После  одновременного  введения  большой дозы цефтриаксона и петлевых диуретиков (например, фуросемид) ухудшения  функции  почек  не  наблюдалось.

Одновременное введение пробенецида не уменьшает выведение цефтриаксона.

При совместном приеме хлорамфеникола и цефтриаксона наблюдается антагонистический эффект.

Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

В редких случаях цефтриаксон может вызвать ложноположительные результаты при пробе Кумбса,  определении  галактоземии, определении глюкозы в моче неферментативным методом.  Поэтому,  определение  уровня  глюкозы  в  моче  во  время  терапии  с  цефтриаксоном рекомендуется проводить ферментативным методом.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Перед началом лечения Зибаном  необходимо тщательно собрать  аллергологический анамнез, для определения возможной повышенной чувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам, пенициллину или другим бета-лактамным антибиотикам, лидокаину. Пациентам с отягощенным аллергическим анамнезом следует назначать Зибан  с осторожностью. В случае развития тяжелой  реакции гиперчувствительности лечение цефтриаксоном должно быть немедленно прекращено и назначена соответствующая терапия.

Применение Зибана, как и других антибактериальных препаратов, может  спровоцировать диарею, колит, в том числе  псевдомембранозный. В случае возникновения диареи после начала лечения Зибаном, следует назначить симптоматическую терапию. При тяжелой форме диареи или кровавом поносе применение Зибана следует прекратить и назначить симптоматическое лечение Clostridium difficile. Не рекомендуется назначение препаратов  ингибирующих перистальтику.

Пациентам, перенесшим желудочно-кишечные заболевания, в частности колит, следует применять Зибан с осторожностью.

Как и в случае с другими цефалоспоринами, длительное применение Зибана может вызвать чрезмерный рост нечувствительных к цефтриаксону микроорганизмов, таких как энтерококки и Candida spp.

Пациентам с острой почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести, сопровождающейся печеночной недостаточностью, рекомендовано снижение дозировки (см. «Способ применения и дозирования»).

Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами: имеется информация о случаях летального исхода с образованием преципитатов цефтриаксон-кальция в легких и почках недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте до 1 месяца. Нет научных данных, подтверждающих внутрисосудистый преципитат у других групп пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие препараты. Новорожденные имеют повышенный риск образования преципитата цефтриаксон-кальция по сравнению с другими возрастными группами.

У пациентов любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с любыми внутривенными растворами, содержащими кальций, даже через разные инфузионные катетеры и/или в разные места введения. Тем не менее, у пациентов, старше 28 дней, чтобы избежать осаждения, цефтриаксон и кальций содержащие растворы можно вводить последовательно, один за другим, если инфузионные катетеры вводятся в разные места, заменены или тщательно промыты, между инфузиями, физиологическим раствором. У пациентов требующих непрерывного введения растворов полного парентерального питания с кальцием (растворы ППП), врач может рассмотреть возможность использования альтернативных антибактериальных препаратов, которые не несут подобный риск осаждения. Если использование цефтриаксона считается необходимым у больных,  требующих  непрерывного  питания,  растворы  ППП  и  цефтриаксон  можно вводить одновременно, но через разные катетеры в разные места введения. В качестве альтернативы, введение растворов ППП может быть остановлено на время инфузии цефтриаксона, а инфузионные катетеры промыты.

Цефтриаксон способен вытеснять билирубин из сывороточного альбумина, что может вызвать гипербилирубинемию. Новорожденным следует назначать препарат с осторожностью. С особой осторожностью следует назначать препарат недоношенным детям. Зибан противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным с риском развития билирубиновой энцефалопатии.

Описаны случаи развития аутоиммунной гемолитической анемии, в том числе  с летальным исходом, у взрослых  и детей получавших антибактериальные препараты группы цефалоспоринов, в том числе цефтриаксон.

В случае появления анемии в период лечения Зибаном, необходимо отменить введение препарата до выявления этиологии анемии.

Динатриевая соль цефтриаксона может образовывать преципитаты в  жёлчном пузыре, которые при ультразвуковом исследовании видны как затенение. Этому подвержены пациенты любого возраста, однако чаще всего младенцы и маленькие дети, получающие препарат в дозировке, превышающей пропорции массы тела. При дозировке превышающей 80 мг/кг массы тела, существует риск возникновения билиарного осадка, поэтому следует избегать превышения дозировки. При отсутствии данных подтверждающих развитие желчных камней или острого холецистита, для лечения подобных реакций среди детей получающих Зибан  рекомендовано консервативное лечение. Среди пациентов, получавших Зибан, редко наблюдались случаи возникновения панкреатита, вызванного закупоркой жёлчных протоков. В большинстве случаев факторами риска возникновения застоя желчи и билиарного осадка являются предшествующее лечение, тяжелые заболевания или полное парентеральное питание (ППП). Однако не стоит исключать возможную роль Зибана в возникновении  билиарного осадка.

Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов характеризуются всасыванием в мембрану эритроцитов и вступают в реакцию с антителами, что может вызвать положительный результат пробы Кумбса. Также возможна перекрёстная реактивность с пенициллином.

Зибан имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и не используется в качестве монотерапии для лечения некоторых видов инфекций, если возбудитель еще не подтвержден лабораторно. При полимикробной инфекции, когда предполагается наличие возбудителя  устойчивого к цефтриаксону, рекомендуется назначение дополнительного антибиотика.

Во время длительного курса лечения Зибаном рекомендован регулярный мониторинг полного  анализа крови.

Каждый грамм Зибана содержит приблизительно 3.6 ммоль натрия. Это следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на диете с ограничением натрия.

Беременность и период  лактации

Применение препарата Зибан в II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения препарата Зибан в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Симптомы: усиление  симптомов побочных реакций, описанные выше.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, а также строгое соблюдение инструкции по применению.

Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

Специального антидота не существует.

Препарат, эквивалентный  цефтриаксону,  помещают в стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, закатанные алюминиевыми крышками и пластмассовым колпачком.

По 1 и 10 флаконов вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять препарат после истечения срока годности.

«Медокеми Лтд», КИПР

1-10 Constantinoupoleos  Street, 3011, Limassol, Cyprus

Зибан от курения - СалерноДля избавления от вредных привычек, в частности — от курения, медицина разрабатывает все новые препараты, ведь одним усилием воли не удается справиться с этой серьезной проблемой. К числу таких медикаментов относится «Зибан», известный также и под другими названиями — «Бупропион», «Велбутрин».

Лекарство включено в группу атипичных антидепрессантов, которые успешно помогают бороться с никотиновой зависимостью при курсовом приеме. Отличается ли он по механизму действия от других подобных средств и возможно ли его использование самостоятельно?

Немного истории

Вещество изобрели еще в 1969 г., а в 1974 г. оно было запатентовано и вышло на рынок как «Велбутрин». С 1997 г. FDA одобрила и марку «Зибан» как средство для лечения зависимости табакокурения. До 2016 г. его свободно продавали в России, поскольку лекарство числилось в стандартах оказания медицинской помощи. Но производители ушли с рынка и отозвали лицензию, Минздрав исключил его из Госреестра, и «Бупропион» пропал из аптек, хотя за границей остался одним из широко используемых препаратов.

Известная австрийская компания продолжает выпускать таблетки «Зибан» с дозировкой активного вещества 150 мг по 30, 60 и более штук в каждой упаковке. Медикамент может быть назначен только врачом и реализуется строго по рецептам.

Механизм действия

Механизм действия - СалерноДанная лекарственная форма от курения сильно отличается от обычных средств заместительной терапии уже тем, что в ее составе не содержится вредный алкалоид никотин — она «работает» за счет бупропиона гидрохлорида. Развитие депрессии из-за отказа от «маленьких радостей» как раз связано с уменьшением в клетках головного мозга специфических гормонов удовольствия (серотонина, дофамина, норадреналина).

При регулярном приеме основное действующее вещество препятствует процессу нейтрализации этих медиаторов, они накапливаются, и у курильщика улучшается настроение и самочувствие. «Зибан», к тому же, связывается с никотиновыми рецепторами. Получается, что он обманывает мозг в помощи в отказе от курения.

В данном случае во время лечения не требуется поддержание нужного уровня никотина при борьбе с пагубной привычкой, как в обычных схемах терапии. Вместо болезненного  тяжелого периода переживаний и сопутствующего синдрома отмены человека ожидают такие эффекты:

  • снижение желания покурить;
  • уменьшение раздражительности, тревоги, подавленности и беспокойства;
  • минимизация гнева;
  • ослабление нарушений концентрации внимания;
  • снижение депрессивного состояния.

Несомненно, должный психологический комфорт считается важнейшим фактором в процессе отказа от пристрастия при приеме таблеток от курения. Именно с их помощью организм быстрее настраивается на отсутствие очередной порции никотина.

Характеристика лекарства

Целлюлоза микрокристаллическая - СалерноТаблетки белые, покрыты тонкой пленочной оболочкой, могут иметь характерный запах. По форме они круглые, немного двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка. Упакованы в блистеры из фольги по 10 штук и уложены в картонные коробки.

Из вспомогательных компонентов в «Зибане» присутствуют:

  • МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая);
  • магния стеарат;
  • гипромеллоза;
  • макрогол;
  • воск карнаубский и другие составляющие, не оказывающие терапевтического воздействия на организм человека.

В пилюлях совсем не содержится молочный сахар (лактоза), что удобно, когда средство нужно использовать больным с непереносимостью данного соединения.

Область применения

Основными показаниями для назначения «Зибана», помимо никотиновой зависимости, могут быть:

  • профилактика рецидива приступов депрессии;
  • лечение неврозов различного генеза;
  • борьба с социофобией и тревожностью;
  • терапия депрессии разных степеней тяжести (как составляющая комплексного лечения);
  • наличие сезонных аффективных нарушений;
  • коррекция проблем в сексуальной сфере и ожирения (в частности, на фоне депрессивных расстройств);
  • синдром недостатка внимания.

Что касается иных психических заболеваний, эффективность «Зибана» не доказана.

Правила приема

Правила приема - СалерноПрилагаемая инструкция по применению предупреждает о том, что использование «Зибана» правильнее начинать примерно за 7 дней до предполагаемого начала отказа — это позволит плавно настроить организм на избавление от вредной привычки. Уже на первом этапе пациент иногда ощущает, что тяга к табаку уменьшилась, можно обойтись меньшим количеством сигарет, чем обычно.

Полный курс состоит из 90 таблеток, распределяемых на 2 основных этапа:

  1. За две недели выпивается 30 таблеток.
  2. В течение последующих шести недель — остальные.

Чтобы избежать перерывов, желательно сразу запастись необходимым количеством лекарства.

Схема лечения для первого периода:

  • 3–6 суток — по 1 таб. однократно в день (по утрам до либо после приема пищи);
  • в остальные дни — тоже по 1 таб. уже дважды в течение суток (промежуток между приемами должен составлять 8 часов).

Второй, более длительный этап продолжается двукратным приемом по таблетке (утром и вечером). Если случайно забыли выпить очередную дозу, нельзя глотать 2 пилюли сразу.

Практика показала, что «Зибан» эффективен у людей, которые выкуривают в день порядка 10 сигарет и более. Его положительное влияние было доказано клиническими исследованиями, в которых приняли участие 7 тысяч пациентов с подобными проблемами.

Кому лекарство противопоказано?

Не следует принимать «Зибан» в таких случаях:

  • если уже используются подобные средства (например, с другим торговым названием);
  • до достижения 18 лет;
  • развилась аллергия и иные проявления индивидуальной чувствительности;
  • после резкой отмены седативных лекарств, спиртного;
  • при наличии судорожных нарушений, припадков эпилепсии, нервных тиков;
  • если назначены ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) — должен быть выдержан интервал до двух недель;
  • у беременных и кормящих мам;
  • при выявлении опухолей мозга, сахарного диабета, тяжелых форм патологий почек, печени;
  • если диагностирована нервная булимия или анорексия.

В том случае, когда наблюдаются любые психические, эмоциональные расстройства, нужна обязательная консультация специалиста до начала лечения. Всегда желательно квалифицированное сопровождение нарколога, чтобы исключить осложнения и вред для организма.

Возможные побочные проявления

Нарушение стула, учащение мочеиспускания - СалерноХотя «Зибан» переносится хорошо, пациенты отмечали у себя некоторые нежелательные реакции. Среди них могут быть:

  • головные боли;
  • дискомфорт в области живота;
  • тошнота (редко рвота);
  • ухудшение аппетита;
  • волнение без причины;
  • сухость полости рта;
  • нарушение стула, учащение мочеиспускания;
  • аллергические высыпания;
  • уменьшение веса;
  • сонливость или, наоборот, проблемы с засыпанием.

Около 1% больных наблюдали у себя появление артериальной гипертонии. Некоторые симптомы возникают лишь в первые дни приема и вскоре (после недели) пропадают самостоятельно.

Чтобы не сталкиваться с отрицательными последствиями, не советуют превышать суточную дозу 450 мг. Нужно придерживаться схемы приема, проглатывать таблетку целиком с небольшим объемом воды (не крошить, не разжевывать).

Особые указания для «Зибана»

Если в ходе лечения наблюдается бессонница, данный нежелательный симптом можно исключить, выпив последнюю дозу не на ночь, а пораньше (соблюдая интервал в 8 часов между приемами). Некоторая осторожность нужна пожилым людям, а также в случаях, когда присутствуют легкая или умеренная печеночная, почечная недостаточность.

Наркологи могут предложить другие способы лечения - СалерноЧтобы лечение оказалось эффективным, у пациента должны быть твердая мотивация и поддержка родных. Но если через 7 недель терапии результатов нет, курс рекомендуется прекратить. Реакций на фоне резкой отмены обычно не наблюдается.

Поскольку в России в данное время лекарство не используется, наркологи могут предложить другие эффективные схемы лечения никотиновой зависимости. Выбор достаточно велик, подходящий вариант можно найти для каждого пациента.

Литература:

  1. Джоренби Д.Э., Хейс Дж. Т., Риготти Н. А. и др. «Эффективность варениклина, частичного агониста никотинового ацетилхолинового рецептора альфа-4-бета 2, по сравнению с плацебо или продолжительным действием». Высвобождение бупропиона для прекращения курения: рандомизированное контролируемое испытание — 2006.
  2. Дординг К.М., Мишулон Д., Петерсен Т.Дж., Корнблух Р., Гордон Дж., Ниренберг А.А., Розенбаум Дж.Э., Фава М., «Фармакологическое лечение побочных эффектов, вызванных СИОЗС: опрос психиатров» — Ann Clin Psychiatry — 2002 — №14.
  3. Табачная эпидемия: фармакологические возможности борьбы. Амиров Наиль Багаувич, Андреева Татьяна Ильинична — Вестник современной клинической медицины — 2011 — №4.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г

Состав

Один флакон препарата содержит

активного вещества — цефтриаксона (в виде натрия цефтриаксона) 1.0 г

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен.

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10)

эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

диарея, жидкий стул

повышение активности печеночных ферментов

высыпание

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

генитальная грибковая инфекция

гранулоцитопения, анемия, коагулопатия

головная боль, головокружение

тошнота, рвота

зуд

флебит, боль в месте инъекции, лихорадочное состояние

увеличение креатинина в крови

Редко (≥1/10 000, <1/1000)

псевдомембранозный колит

энцефалопатия

бронхоспазм

крапивница

гематурия, глюкозурия

отек, озноб

Частота неизвестна

суперинфекция

гемолитическая анемия, агранулоцитоз

анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция

гиперчувствительность

реакция Яриша-Герксгеймера (JHR)

судороги

вертиго

панкреатит, стоматит, глоссит

образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре

ядерная желтуха

синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS — синдром)

олигурия, почечные осадки (обратимые)

ложноположительный тест Кумбса, ложноположительный тест на галактоземию, неферментативные методы определения глюкозы ложноположительные

Лечение цефтриаксоном, особенно у пожилых пациентов с серьезными заболеваниями почек или нервной системы, редко может вызвать снижение сознания, аномальные движения, возбуждение и судороги.

Особенности продажи

рецептурные

Показания

Зибан показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных (от рождения):

  • бактериальный менингит

    внебольничная пневмония

    внутрибольничная пневмония

    острый средний отит

    внутрибрюшные инфекции

  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

    инфекции костей и суставов

    осложненные инфекции кожи и мягких тканей

    генитальные инфекции, включая гонорею

    сифилис

    бактериальный эндокардит

Зибан может быть использован:

  • для лечения острых обострений хронической обструктивной болезни легких у взрослых

    для лечения диссеминированного боррелиоза Лайма (ранняя (II стадия) и поздняя (III стадия)) у взрослых и детей

  • включая новорожденных с 15-дневного возраста

    для предоперационной профилактики инфекций области хирургического вмешательства

    при лечении нейтропенических пациентов с лихорадкой

  • которая предположительно вызвана бактериальной инфекцией

    при лечении пациентов с бактериемией

  • которая возникает в связи или предположительно связана с любой из перечисленных выше инфекций

Зибан следует назначать в комбинации с другими антибактериальными препаратами в случаях, когда предполагаемый ряд возбудителей не входит в спектр действия цефтриаксона.

Следует рассмотреть вопрос об официальном руководстве по надлежащему применению антибактериальных средств.

Лекарственное взаимодействие

Кальцийсодержащие разбавители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, не следует использовать для восстановления флаконов препарата Зибан или для дальнейшего разбавления восстановленного флакона для внутривенного введения, поскольку может образоваться осадок. Осаждение цефтриаксона-кальция может также происходить при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами в той же линии внутривенного введения. Зибан нельзя вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая непрерывные кальцийсодержащие инфузии, такие как парентеральное питание через Y-узел. Однако у пациентов, не являющихся новорожденными, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы могут вводиться последовательно друг другу, если инфузионные катетеры тщательно промываются между инфузиями совместимой жидкостью. Исследования in vitro с использованием взрослой и неонатальной плазмы пуповинной крови показали, что новорожденные имеют повышенный риск осаждения цефтриаксона-кальция.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить антивитаминный эффект К и риск кровотечения. Рекомендуется часто контролировать международное нормализованное соотношение (МНО) и соответственно корректировать дозировку препарата против витамина К как во время, так и после лечения цефтриаксоном.

Имеются противоречивые данные относительно потенциального повышения почечной токсичности аминогликозидов при применении с цефалоспоринами. В таких случаях следует строго придерживаться рекомендуемого мониторинга уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.

В исследовании in vitro антагонистические эффекты наблюдались при комбинации хлорамфеникола и цефтриаксона. Клиническая значимость этого открытия неизвестна.

Сообщений о взаимодействии цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами или о взаимодействии внутримышечного цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или перорально) не поступало.

У пациентов, получавших цефтриаксон, тест Кумбса может привести к ложноположительным результатам теста.

Зибан, как и другие антибиотики, может привести к ложноположительным тестам на галактоземию.

Аналогичным образом, неферментативные методы определения глюкозы в моче могут давать ложноположительные результаты. По этой причине определение уровня глюкозы в моче при терапии цефтриаксоном следует проводить ферментативно.

После одновременного приема больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушения функции почек не наблюдалось.

Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.

При совместном приеме хлорамфеникола и цефтриаксона наблюдается антагонистический эффект.

Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

  • Состав и инструкция по применению Зибан.
  • Купить Зибан в аптеке в Алматы с доставкой.
  • Цена на Зибан — 1674.00.

Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Доза зависит от тяжести, восприимчивости, места и типа инфекции, а также от возраста и состояния функции печени и почек пациента.

Дозы, рекомендуемые в приведенных ниже таблицах, являются обычно рекомендуемыми дозами в этих показаниях. В особо тяжелых случаях следует учитывать дозы на более высоком конце рекомендованного диапазона.

Внебольничная пневмония,Острые обострения хронической обструктивной болезни легких,Внутрибрюшные инфекции,Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): раз в день 1-2 кг

Внутрибольничная пневомания,Осложненные инфекции кожи и мягких тканей,Инфекции костей и суставов : раз в день 2 г

Ведение пациентов с нейтропенией с лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией,Бактериальный эндокардит,Бактериальный менингит: раз в день 2-4 г

При документированной бактериемии следует учитывать верхний предел рекомендуемого диапазона доз.

** При назначении доз, превышающих 2 г в день, может рассматриваться введение два раза в день (12 часов).

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (≥ 50 кг), которым требуется определенный режим дозировки:

Острый средний отит

Можно вводить разовую внутримышечную дозу цефтриаксона 1-2 г.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в случаях тяжелой инфекции или при отсутствии реакции на предыдущую терапию, цефтриаксон может быть эффективен при внутримышечной дозе 1-2 г в день в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций на месте

Рекомендуется однократное введение в дозе 2 г.

Гонорея

500 мг в виде разовой внутримышечной дозы.

Сифилис

Обычно рекомендуемые дозы составляют 500 мг -1 г один раз в день и увеличиваются до 2 г один раз в день при нейросифилисе в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозе при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на ограниченных данных. Национальное или местное руководство должно быть принято во внимание.

Распространенный боррелиоз Лайма (ранний [Стадия II] и поздний [Стадия III])

2 г один раз в день в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьируется, и национальные или местные рекомендации должны быть приняты во внимание.

Метод и путь введения

Внутримышечное введение следует рассматривать, когда внутривенный путь невозможен или менее подходит для пациента. Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.

Восстановленный раствор использовать незамедлительно.

Внутримышечное введение

Зибан нужно вводить путем глубокой внутримышечной инъекции. Внутримышечные инъекции следует вводить в объеме относительно большой мышцы, и в одно место следует вводить не более 1 г.

Способ применения: 500 мг цефтриаксона растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина или 1000 мг цефтриаксона растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина, затем вводят глубоко в крупную мышцу (ягодица). Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к цефтриаксону, а также от возраста пациента, функции почек и печени. Следует учитывать информацию, указанную в инструкции по применению лекарственного средства лидокаин.

Лидокаин запрещается использовать в качестве растворителя для препаратов с международным непатентованным наименованием «Цефтриаксон» детям до 15 лет.

При использовании лидокаина в качестве растворителя перед внутримышечным введением следует исключить у пациента противопоказания к применению лидокаина, а также учитывать аллергические реакции на лидокаин в анамнезе.

Внутривенное введение

Зибан следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 мин (предпочтительный путь). Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 мин предпочтительно в большие вены.

Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.

Зибан противопоказан новорожденным (≤ 28 дней) при необходимости из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальция в легких и почках.

Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана). Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.

Для предоперационной профилактики хирургических инфекций Зибан следует вводить за 30-90 минут до операции.

Способ применения: внутривенно струйно медленно в течение 5 минут: 1000 мг цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к цефтриаксону, а также от возраста пациента, функции почек и печени.

Внутривенные инфузии в течение не менее 30 мин: 2000 мг цефтриаксона растворяют в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: например, 0,9% раствор хлорида натрия или 0.45% раствор хлорида натрия +2.5% раствор глюкозы или 5% раствор глюкозы или 10% раствор глюкозы или 6% раствор декстрана в растворе глюкозы 5% или 6-10% раствор гидроксиэтилкрахмала или вода для инъекций. Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к цефтриаксону, а также от возраста пациента, функции почек и печени.

Химическое название

(±)-2-(трет-Бутиламин)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он

Химические свойства

Бупропион ранее имел название амфебутамон, относится к классу антидепрессантов, также лекарство используют для лечения зависимости от никотина. Вещество является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина.

Вещество было синтезировано в 1969 году химиком Нариманом Мета и к 1974 запатентовано в США. Сначала лекарство применяли в качестве антидепрессанта, однако вскоре была доказано его высокая эффективность при лечении никотиновой зависимости. Препарат значительно понижает судорожную активность головного мозга, но применение средства в терапевтических дозировках не приводит к развитию данного побочного эффекта. Отличительной особенностью этого химического соединения является то, что его прием не приводит к набору веса и нарушению сексуальных функций.

Данное вещество по своему химическому строению относят к классу психоаналептиков, он имеет структурное сходство с меткатиноном, амфетамином и диэтилпропиононом. Молекулярная масса Бупропиона = 239,7 грамм на моль. Соединение вводят с помощью внутривенных инъекций, ингаляций, принимают в виде таблеток и капсул. Лекарство существует в пролонгированной форме (можно принимать дважды в день).

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество селективно захватывается дофаминовым транспортом, однако основной эффект от приема лекарства проявляется вследствие ингибирования обратного захвата норадреналина. Также препараты на основе Бупропиона являются антагонистами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Лекарство значительно понижает судорожную активность мозга.

Биологическая доступность препарата составляет от 5 до 20% в зависимости от способа введения (при внутривенных инъекциях показатель выше). У Бупропиона высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 84%. Метаболизм препарата протекает в тканях печени с участием систем CYP2B6 и 2D6. Период полувыведения лекарства составляет до 20 часов. Большая часть препарата выводится с мочой и порядка 10% с каловыми массами.

Показания к применению

Бупропиона гидрохлорид назначают:

  • для лечения депрессий различной степени тяжести в составе комплексной терапии;
  • в качестве профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов;
  • в составе комплексной терапии тревоги и социофобии, сопровождающих депрессию;
  • при никотиновой зависимости;
  • пациентам с ожирением и сексуальной дисфункцией при депрессии;
  • при синдроме дефицита внимания и сезонных аффективных расстройствах.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • при аллергии на его компоненты;
  • пациентам с судорожными расстройствами;
  • после резкой отмены алкоголя или седативных препаратов (например, бензодиазепинов);
  • в сочетании с другими бупропионсодержащими препаратами;
  • при нервной анорексии или булимии в анамнезе;
  • в сочетании с ингибиторами МАО (должен быть соблюден промежуток в 2 недели);
  • детям до 18 лет.

Особую осторожность проявляют при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией и судорожными припадками.

Побочные действия

Наиболее значимым и опасным побочным явлением, возникающим после приема Бупропиона являются эпилептическое припадки. Они возникают, в зависимости от принятой дозы:

  • у 0,1% пациентов после приема 0,1-0,3 грамм вещества;
  • у 0,4% после приема 0,3-0,45 г;
  • у 2% — прием 0,6 г препарата.

Во время проведения терапии средством чаще всего наблюдаются:

  • крапивница, аллергические реакции местного характера, сыпь, зуд, повышенное потоотделение;
  • анорексия, отсутствие аппетита, нарушение режима сна, беспокойство и ажитация;
  • тремор, нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, снижение остроты зрения;
  • тахикардия, повышение артериального давления, приливы;
  • тошнота, сухость слизистой оболочки рта, рвота, запор, боли в эпигастральной области;
  • боли в груди, астения, лихорадка.

Иногда могут развиться: снижение веса, депрессия и спутанность сознания, снижение концентрации внимания.

Редко и очень редко наблюдаются:

  • отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгия, артралгия;
  • реакции замедленного типа, напоминающие сывороточную болезнь;
  • рост или снижение уровня сахара в крови;
  • дистопия, нарушения координации движений, атаксия, провалы в памяти;
  • агрессия, раздражительность, галлюцинации, иллюзии, враждебный настрой;
  • анурия или учащение мочеиспускания;
  • ощущение сердцебиения, ортостатическая гипертензия;
  • судороги, паркинсонизм, парестезии, обморок;
  • рост активности ферментов печени, гепатит, желтуха;
  • синдром Стивенса-Джонсона, эритема, непроизвольное подергивание конечностями;
  • беспокойство, яркие сны, бред, деперсонализация.

При бессоннице, которая развивается достаточно часто, рекомендуется скорректировать дозировку или частоту приема. Лекарство нельзя принимать за 2-3 часа перед отходом ко сну.

Бупропион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки проглатывают целиком, не измельчая и не разжевывая.

Эффект от лечения наблюдается через 2 недели после начала проведения терапии, а иногда и позже.

Максимальная разовая дозировка препарата в виде таблеток с замедленным высвобождением составляет 450 мг. Такие таблетки можно принимать не чаще, чем один раз в сутки в одно и то же время. При острой необходимости можно повысить дозу на 100 мг через 3 дня после начала лечения или в процессе длительной терапии препаратом.

Инструкция на Бупропион для взрослых

Лекарство пьют один раз в сутки, по 150 мг, с утра. Максимальная суточная дозировка составляет 0,3 грамма.

Повышать дозировку до 450 мг рекомендуется для пациентов, у которых спустя 2 недели лечения не возникло улучшений в состоянии.

Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев и более. Наибольшей эффективностью препарат обладает при длительном приеме, более 1 года.

При почечной недостаточности лечение начинают с минимальных доз. Действующее вещество может накапливаться в организме. Таблетки пролонгированного действия принимают в дозировке 150 мг, 1 раз в сутки.

При заболеваниях печени рекомендуется увеличить интервал между приемом таблеток. Таблетки продленного действия пьют 1 раз в 2 дня в дозе 150 мг.

Передозировка

У трети пациентов с передозировкой препаратом наблюдался сильный клинический эффект (прием более 600 мг в сутки). Симптомы передозировки: синусовая тахикардия, сонливость, тошнота, рост АД, летаргия, эпилепсия и бред. Реже при передозировке наблюдались: галлюцинации, кома, изменения в электрокардиограмме, сердечная аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы.

Бупропион не имеет специфического антидота. При передозировке показана поддерживающая терапия, внутривенное введение бензодиазепинов или барбитуратов, активированный уголь. После передозировки таблетками пролонгированного действия можно промыть желудок.

Симптомы передозировки могут проявиться спустя 32 часа после приема таблеток. В течение 2 суток после приема больших доз препарата рекомендуется энцефалографический мониторинг.

Летальные исходы в результате передозировки веществом возникают редко. Чаще всего смерть связанна с приемом очень больших доз, эпилепсией, остановкой сердца, гипоксией и ацидозом.

Взаимодействие

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном приеме вещества с препаратами, влияющими на активность CYP2B6 (ифосфамид, орфенадрин, тиклопидин, циклофосфамид, клопидогрел).

Лекарство является ингибитором метаболизма изофермента CYP2D6. Поэтому при приеме бета-адреноблокаторов, метопролола, СИОЗ, антиаритмических средств, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств необходимо использовать минимально активные и эффективные дозировки препаратов. Если пациент уже принимает такого рода вещество в течение некоторого времени, то его дозировку рекомендуется снизить.

Лекарство повышает максимальную плазменную концентрацию и AUC циталопрама.

На терапевтический эффект от приема Бупропиона могут повлиять ингибиторы системы цитохрома Р450 (карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, фенобарбитал, ритонавир).

Во время проведения клинических исследований эффективность лекарства снижается при сочетании с  эфавирензом и лопинавиром + ритонавиром. Может потребоваться увеличение суточной дозировки препарата, однако она не должна превышать максимально допустимую.

Леводопа и амантадин повышают вероятность развития нежелательных психоневротических реакций. При сочетании Бупропиона с этими препаратами рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Препарат не оказывает значительного влияния на фармакокинетические параметры ламотриджина (однократный прием), при таком сочетании незначительно повышается AUC.

Бупропион при сочетании с трансдермальной никотиновой системой вызывает рост АД.

Средство оказывает влияние на эффективность препаратов, требующих метаболической активации с помощью CYP2D6 (тамоксифен).

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят прохладном, хорошо защищенном от детей месте.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия можно хранить в течение 18 месяцев.

Особые указания

Риск возникновения судорог и эпилептических припадков возрастает с ростом суточной дозировки препарата. Также развитие судорог определяется некоторыми факторами риска: черепно-мозговые травмы, эпилепсия в анамнезе, опухоли ЦНС, параллельный прием препаратов, снижающим порог судорожной готовности. Также рекомендуется воздержаться от приема алкоголя, седативных средств, гипогликемических препаратов, инсулина, лекарств для снижения аппетита.

Если во время лечения у пациента возникли судороги или эпилепсия, то препарат необходимо отменить и проводить терапию другим препаратом.

Аллергические реакции, тем более тяжелые, в результате приема таблеток Бупропиона требуют отмены лекарственного средства и лечения аллергии. Рекомендуется обратиться к врачу.

Данное лекарственное средство препятствует нормальной работе печени. Поэтому для больных с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить частоту использования препарата. Рекомендуется принимать суточную дозировку один раз в 2 дня. Кроме того, за пациентами необходимо наблюдать, так как повышается вероятность возникновения судорог, бессонницы и сухости во рту. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение Бупропионом не проводится.

Пациенты с заболеваниями почек должны внимательно следить за своим состоянием во время лечения препаратом, действующее вещество может накапливаться в организме, поэтому лечение начинают с минимальных дозировок.

Суицидальный риск выше на начальных этапах проведения терапии. Первые несколько недель пациенты, ранее проявлявшие суицидальные наклонности должны находиться под наблюдением врача. Риск суицида сохраняется, пока не будет достигнута стойкая ремиссия. Также осторожность рекомендуется соблюдать во время коррекции дозировки.

В ходе клинических исследований было доказано, что риск возникновения суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов выше у более молодых лиц, младше 25 лет.

Если в результате лечения Бупропионом у пациента проявляются клинические ухудшения в состоянии, появляется суицидальное поведение/мысли, которых не было ранее, рекомендуется изменить схему проведения терапии или отменить препарат.

У лиц с биполярным расстройством продолжительный депрессивный эпизод после назначения антидепрессантов может смениться манией. В таком случае лекарство необходимо комбинировать с нормомитиками. Поэтому перед началом проведения терапии данным препаратом (как и другими антидепрессантами) рекомендуется оценить риск развития биполярного расстройства (данные о суицидах и биполярном расстройстве у родственников).

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены. Рекомендовано соблюдать осторожность при проведении терапии у данной группы пациентов. Однако при проведении исследований, в которых больные с ишемией сердца избавлялись от никотиновой зависимости, препарат переносился хорошо.

Особую осторожность необходимо соблюдать во время управления автомобилем или выполнения задач, требующих ясности сознания.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике. У детей и подростков выше риск возникновения суицидальных мыслей и поведения.

Пожилым

Пациентам в возрасте более 65 лет рекомендуется произвести коррекцию дозировки или уменьшить частоту приема лекарства. У данной группы лиц повышена вероятность возникновения побочных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем, так как вещество снижает толерантность организма к этиловому спирту и в результате такого сочетания снижается судорожный порог головного мозга.

Для похудения

Лечение данным антидепрессантом вызывает снижение аппетита и потерю веса.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство можно назначать только по рекомендации врача. Безопасность лечения препаратом данной группы пациентов не установлена.

В связи с тем, что препарат и его активные метаболиты проникают в грудное молоко, лекарство крайне не рекомендуется использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Бупропиона: Зибан, Велбутрин, Будеприон, Воксра, Аплензин, Unidep, Nofumar, Элонтрил.

Отзывы о Бупропионе

Отзывы о препаратах на основе Бупропиона оставляют в основном пациенты, которые пытаются избавиться от никотиновой зависимости. Отзывы в основном хорошие, правда лекарство помогает не всем. При использовании минимальных дозировок побочные эффекты проявляются не чаще, чем это описано в инструкции.

Также лекарство получило широкое распространение в наркологии для лечения зависимости от амфетамина, алкоголя и никотина. На фоне проведения терапии алкогольное или наркотическое опьянение не наступает, у пациента постепенно исчезает тяга к наркотику.

При лечении депрессии больные часто бросают прием таблеток через 1-2 недели после начала и жалуются на отсутствие эффекта. Также отметается повышение риска развития суицида и суицидальных мыслей на первых этапах лечения.

Цена Бупропиона, где купить

Приобрести лекарственное средство в аптеках на данный момент сложно. Купить Бупропион в составе препарата Элонтрил можно за 3200-4500 рублей, 30 таблеток с постепенным высвобождением действующего вещества по 150 мг каждая.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Диазепам купить цена инструкция по применению
  • Снегоуборщик парма мсб 01 756 инструкция по эксплуатации
  • Руководство по посуд машинам
  • Флу протект н5 инструкция ставропольская биофабрика
  • Дексаметазон уколы инструкция по применению побочные действия внутримышечно взрослым