Зиртек® (Zyrtec®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Зиртек®
💊 Состав препарата Зиртек®
✅ Применение препарата Зиртек®
📅 Условия хранения Зиртек®
⏳ Срок годности Зиртек®
Описание лекарственного препарата
Зиртек®
(Zyrtec®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2019.08.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ЮСБ ФАРМА С.А.
(Бельгия)
Лекарственные формы
| Зиртек® |
Капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл или 20 мл рег. №: П N011930/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10 или 20 шт. рег. №: П N014186/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Зиртек®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; Опадрай® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные, с запахом уксусной кислоты.
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
10 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
20 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.
При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
Выведение
T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания препарата
Зиртек®
- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- сенная лихорадка (поллиноз);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).
Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.
Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.
Противопоказания к применению
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 6 мес (для капель);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к гидроксизину.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток), в детском возрасте до 6 мес (для капель).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Особые указания
Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.
Условия хранения препарата Зиртек®
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Зиртек®
Срок годности препарата — 5 лет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Контакты для обращений
ЮСБ ФАРМА С.А.
(Бельгия)
|
|
ЮСБ Фарма ООО 105082 Москва, Переведеновский пер. 13, стр. 21 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерза®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Зинцет®
(UNICHEM LABORATORIES, Индия)
Зодак®
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Парлазин®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Сенсинор
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Солонэкс
(ГРОТЕКС, Россия)
Цетиризин
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(АТОЛЛ, Россия)
Цетиризин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(REPLEKPHARM, Македония)
Все аналоги
Различными видами аллергии страдает большая часть населения. Избавиться от кожных высыпаний, зуда, чихания, течения из носа и других проявлений болезни можно с помощью антигистаминных препаратов. Зиртек помогает от аллергии детям и взрослым. Препарат обладает высокой эффективностью и доступной ценой. Лекарство является надежным помощником в период обострения аллергических реакций.
Содержание
- Показания к применению
- Действие на организм
- Формы препарата
- Инструкция по применению
- При беременности
- Особые указания и меры предосторожности
- Взаимодействие и противопоказания
- Передозировка
Показания к применению
Зиртек относится к антигистаминным препаратам системного действия. Основной компонент лекарства — цетиризина дигидрохлорид. Улучшение состояния пациента после приема Зиртека наблюдается уже через 25 минут, в некоторых случаях через 60 минут. Разовая доза лекарства действует на протяжении суток. Таблетки разрешены к применению для взрослых и детей с 6-ти летнего возраста, капли с 6 месяцев.
Лекарство облегчает симптоматику аллергического ринита, уменьшает назальные выделения и проявления крапивницы. Обладает противоэкссудативным действием, снимает зуд кожи. Препарат предупреждает появление отеков слизистых оболочек, уменьшает проницаемость капилляров. Применяют также при холодовой крапивнице. Хорошо помогает при поллинозе, аллергических дерматитах. Облегчает состояние пациентов с легкой формой бронхиальной астмы.
Действие на организм
При приеме капель или таблеток Зиртек максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается через 30-60 минут. Выводится из организма оно примерно через 10 часов. У пожилых людей время выведения увеличивается в связи с плохой работой почек, так как в основном препарат выводится с мочой. У детей период выведения составляет 6 часов.
Формы препарата
Зиртек представлен в виде таблеток и капель. Таблетки имеют белый цвет, двояковыпуклую, удлиненную форму. Сверху покрыты пленочной оболочкой. На одной стороне маркировка латинскими буквами YY. В состав таблеток кроме цетиризина входит монокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, магния стеарат. Таблетки упакованы в коробку из картона с инструкцией. В коробке может находиться 1-2 блистера по 10 таблеток. Количество препарата зависит от производителя.
Капли представляют собой жидкость без цвета. Присутствует небольшой аромат, напоминающий уксусную кислоту. В состав жидкой формы препарата также включены пропиленгликоль, глицерол, натрия ацетат, очищенная вода. Капли разлиты во флакон из темного стекла, закупоренного полиэтиленовой пробкой. Объем жидкости зависит от производителя. Чаще всего фасовка по 10 или 20 мл. Для удобства отсчета капель на флакон надета специальная крышка с дозатором. В продаже имеются капли и таблетки Зиртек от отечественных и зарубежных фабрик. Ведущие фирмы Эйсика Фармасьютикалз (Италия), UCB Farchim S.A./Aesica Pharmaceuticals (Швейцария).
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Инструкция по применению
Перед приемом обязательно прочитайте инструкцию по использованию. Инструкция по применению таблеток Зиртек:
- От 6 до 12 лет: по половине таблетки (5 мг) утром и вечером.
- Подростки и взрослые: однократное употребление в сутки в дозировке 10 мг.
- Пожилые: дозировка аналогичная, как у взрослых, если функция почек не нарушена.
При неудовлетворительной работе почек дозу и количество приемов назначает врач. Курс лечения аллергического ринита и конъюнктивита составляет 4 недели. Прием таблеток не зависит от еды. Таблетку лучше принимать вечером по причине наиболее частого проявления аллергической симптоматики именно в это время суток. Разжевывать не требуется, просто проглотить и запить глотком чистой воды. Капли для детей Зиртек разрешены к использованию с 6-месячного возраста. При использовании жидкой формы препарата 20 капель равны 10 мг в виде таблетки. Взрослым и детям старше 12 лет необходим однократный прием в сутки по 20 капель.
От 6 до 12 лет достаточной терапевтической дозой является 10 капель один раз в день. В возрасте 2-6 лет принимают 2 раза в день по 5 капель. В некоторых случаях возможно однократное применение 10 капель. От 6 до 12 месяцев назначается 5 капель один раз в день. Сколько капель Зиртек точно необходимо для лечения маленьких детей скажет педиатр или аллерголог.
При беременности
Клинические исследования действия препарата на беременных женщинах не проводились. Для изучения влияния Зиртека на плод использовались животные. В результате прямого негативного воздействия на плод и самку не выявили. Но гарантировать 100% безопасность для людей эти исследования не позволяют. Прием Зиртека обязательно нужно согласовывать с терапевтом и гинекологом. Лучше подобрать другой антигистаминный препарат, разрешенный для беременных. В период кормления грудью, воздержитесь от приема Зиртека, так как он выводится с материнским молоком.
Особые указания и меры предосторожности
При приеме Зиртека в рекомендуемой дозировке, побочные эффекты проявляются нечасто. Обычно они выражаются как:
- Усталости;
- Сонливости;
- Головной боли;
- Легкого головокружения.
Во время клинических исследований некоторые пациенты испытывали трудности с мочеиспусканием, проявлениями сухости во рту. Врачи также зафиксировали нечастое повышение уровня билирубина и количества печеночных ферментов. После отмены препарата, показатели приходили в норму без дополнительного вмешательства врачей. Со стороны психического влияния на человека, редко появляется возбудимость, агрессивное состояние, возникновение суицидальных мыслей или галлюцинации. При приеме лекарства не рекомендуется управлять автомобильным транспортом, выполнять работу, требующую повышенной концентрации и внимания. Это связано с возможным проявлением сонливости и усталости.
При наличии в анамнезе эпилепсии или судорог различного происхождения, прием лекарства производится только под контролем терапевта. Со стороны органов зрения пациенты иногда отмечают нечеткость картинки, размытость изображения, букв. Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться повышение аппетита, изменение вкусовых ощущений от привычных блюд. Все перечисленные побочные эффекты возникают редко и очень редко, поэтому использование препарата одобрено многими врачами. Клинические испытания проводились не один раз и всегда подтверждали высокую эффективность Зиртека в таблетках и каплях для детей и взрослых.
Капли Зиртек для детей первого года жизни применяют с осторожностью при наличии таких факторов: синдром апноэ, синдрома внезапной младенческой смертности у других детей в семье, злоупотребление сигаретами, наркотиками мамы или помощника в уходе за ребенком, дети, рожденные с низкой массой тела. При использовании лекарства ребенок не должен спать лицом вниз. Лучше всего укладывать малыша на спину. Хранить лекарственное средство при температуре до + 30 градусов. Не требует хранения в холодильнике. Не допускать попадания в детские руки во избежание отравления. Купить лекарство можно в любой аптеке, продается безрецептурно.
Взаимодействие и противопоказания
При повышенной чувствительности к гидроксизину и пиперазину использовать препарат Зиртек не рекомендуется. В терапевтической дозировке седативного эффекта не наблюдается. При курсовом приеме результативность Зиртека не снижается. После остановки приема таблеток или капель средство продолжает работать в организме еще около 3-х суток.
Зиртек для детей до 6 лет в таблетках не назначают ввиду трудности проглатывания. Для снятия симптомов аллергии применяют жидкую форму препарата. Пациентам с тяжелыми формами почечной недостаточности, употребление антигистаминного средства должно быть только под контролем врачей.
Категорически запрещен прием Зиртека лицам с:
- Непереносимостью фруктозы;
- Недостатком лактозы;
- Синдромом мальадсорбции глюкозы-галактозы.
Использование Зиртека разрешено при приеме кетоконазола, азитромицина, варфарина, циметидина, теофиллина, псевдоэфедрина. Никаких отклонений на электрокардиограмме совместный прием не дает. Зиртек не влияет на употребление алкоголя, но в период лечения лучше воздержаться от спиртного. Немного уменьшается показатель глюкозы при совмещении Зиртека и глипизида. Чтобы этого избежать, рекомендуется употреблять таблетки отдельно: глипизид — утром, антигистаминные препараты вечером. Перед визитом в лабораторию для аллергических проб стоит прекратить прием Зиртека не меньше, чем за 3 суток.
Передозировка
Если принять дозу сразу в размере 50 мг, может возникнуть спутанность сознания, утомляемость, диарея, седативный эффект, тахикардия. Чтобы избавиться от излишков препарата в организме, необходимо в домашних условиях вызвать тошноту или сделать промывание желудка в стационаре. После процедуры, принять активированный уголь. При необходимости другие препараты назначаются врачом. Специального антидота при передозировке медикаментом Зиртек нет.
Источники
- Зиртек // Справочник лекарственных средств Vidal // 2022;
- Зиртек // Энциклопедия лекарственных препаратов РЛС // 2022.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Описание препарата Зиртек® (капли для приема внутрь, 10 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 19.01.2015
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
19.01.2015
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
- J00 Острый назофарингит [насморк]
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
- J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
- J30.3 Другие аллергические риниты
- L20 Атопический дерматит
- L29 Зуд
- L29.9 Зуд неуточненный
- L50 Крапивница
- R06.7 Чихание
- R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 37 мг; лактозы моногидрат — 66,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 1,25 мг; | |
| оболочка пленочная: Opadry® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464) — 2,156 мг, титана диоксид (Е171) — 1,078 мг, макрогол 400 — 0,216 мг) — 3,45 мг |
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| активное вещество: | |
| цетиризина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; метилпарабензол — 1,35 мг; пропилпарабензол — 0,15 мг; натрия ацетат — 10 мг; ледяная уксусная кислота — 0,53 мг; вода очищенная — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.
Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоаллергическое, антигистаминное.
Фармакодинамика
Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания
лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница;
аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 6 лет.
Для капель дополнительно:
детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).
С осторожностью: детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Экспериментальные исследования на животных не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).
Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.
Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.
Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Почечная недостаточность | Cl креатинина, мл/мин | Режим дозирования |
| Отсутствует (норма) | ?80 | 10 мг/cут |
| Легкая | 50–79 | 10 мг/сут |
| Средняя | 30–49 | 5 мг/сут |
| Тяжелая | 10–29 | 5 мг через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | прием препарата противопоказан |
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.
Психиатрические расстройства: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.
Со стороны ССС: редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.
Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).
При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ.
При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Для всех лекарственных форм
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для капель для приема внутрь дополнительно:
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;
— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольги алюминиевой), 7 или 10 шт. По 1 (7 или 10 табл.) или 2 (10 табл.) блистера в картонной пачке.
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных ПЭ-крышкой, снабженной системой защиты от детей, 10 или 20 мл. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого ПЭНП. 1 фл. в картонной пачке.
Производитель
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия.
Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.
Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.
Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Зиртек® (10 мг/мл)
МНН: Цетиризин
Производитель: Эйсика Фармасьютикалз С.р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cetirizine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019492
Информация о регистрации в РК:
13.03.2018 — 13.03.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Зиртек®
Международное непатентованное название
Цетиризин
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь 10 мг/мл, 10 мл
Состав
1 мл капель для приема внутрь содержит
активное вещество — цетиризина дигидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом кислоты уксусной.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.
Код АТХ R06АE07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.
У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.
Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме капель для приема внутрь, капсул или таблеток.
Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.
Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.
Пациенты пожилого возраста
После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.
Дети 6-12 лет
Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.
Пациенты на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.
Корректировка дозы необходима только пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек.
Фармакодинамика
Цетиризин, действующее вещество препарата Зиртек®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное применение цетиризина существенно не влияет на мозговые Н1-рецепторы.
В дополнение к анти-H1-гистаминовому эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует в поздней фазе скопление воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с антигенами. В дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиальной констрикции, индуцированной ингаляцией аллергена бронхиальной астмы. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной внутрикожным введением калликреина пациентам с хронической крапивницей. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.
Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа – в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного применения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.
Показания к применению
Для взрослых и для детей в возрасте от 2 лет
-
облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
-
облегчение симптомов крапивницы
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Перед применением капли следует разбавить небольшим количеством воды.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет
2,5 мг 2 раза в день (5 капель)
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
5 мг 2 раза в день (10 капель)
Подростки от 12 лет и старше, взрослые
10 мг один раз в день (20 капель). Может быть предложена начальная доза 10 капель, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов.
Пожилые люди
Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.
Умеренная и тяжелая почечная недостаточность
Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. Обратитесь к нижеследующей таблице для корректировки дозы, как указано. При использовании данной таблицы дозировки, оценка выведения креатинина (CLcr) в мл/мин не требуется. CLcr (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг / дл), определённой по следующей формуле:
[140 – возраст (лет)] х вес (кг)
CLcr = ——————————————— ×0,85 (для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировка дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.
|
Стадия |
Выведение креатинина (мл/мин) |
Дозировка и частота применения |
|
Норма |
≥80 |
10 мг однократно, ежедневно |
|
Слабое |
50-79 |
10 мг однократно, ежедневно |
|
Умеренное |
30-49 |
5 мг однократно, ежедневно |
|
Тяжелое |
˂30 |
5 мг, каждые два дня |
|
Пациенты, с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на диализе |
˂10 |
Противопоказано |
Для педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (см. таблицу корректировки дозировки выше).
Побочные действия
— сонливость
— усталость, слабость
— головокружение, головная боль
— боли в животе, сухость во рту, тошнота, диарея
— фарингит, ринит
Постмаркетинговый опыт
Нечасто (≥ 1 / 1000 до <1 / 100)
— ажитация
— парестезия
— диарея
— зуд, сыпь
— слабость, недомогание
Редко (≥1/10000 до ˂1/1000)
-гиперчувствительность, крапивница, отек
— агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги
— тахикардия
— нарушения функций печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-GT и билирубина)
— увеличение массы тела
Очень редко (˂ 1 / 10000);
— тромбоцитопения
— анафилактический шок, ангионевротический отек
— тик, нарушения вкуса, обморок, тремор
— ухудшение зрения, нарушение аккомодации (расплывчатое изображение), окулогирация
— дискинезия, дистония,
— дизурия, энурез
Неизвестно
— повышенный аппетит
— суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, головокружение
— задержка мочи
Противопоказания
- гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата;
-
детям в возрасте до 2 лет (из-за ограниченных данных в безопасности и эффективности препарата)
-
пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин
-
беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама, теофиллина (400 мг один раз в сутки) не выявили доказательств клинически значимых фармакодинамических взаимодействий.
Одновременное назначение цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.
При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.
Азиластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.
Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран, в постнаркозном периоде – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения рекомендуется отказаться от спиртных напитков.
Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.
Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит через 3 дня, рекомендуется обатить на это внимание, прежде чем выполнять их.
Особые указания
В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом. У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.
Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, доброкачественная гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.
Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.
Входящие в состав вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат – могут вызывать аллергические реакции (возможно позднее проявление).
Период лактации
Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25%-90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с ЦНС или с эффектами, похожими на антихолинергический эффект.
Нежелательные явления, выявленные после приема дозы, превышающей рекомендуемую дневную дозу как минимум в 5 раз: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, и задержка мочи.
Лечение
Известных антидотов нет. Рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Промывание желудка следует сделать сразу при появлении побочных симптомов.
Гемодиализ малоэффективен для выведения цетиризина.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл препарата помещают во флаконы темного стекла (тип 3), снабженные полиэтиленовой крышкой и системой защиты от детей. Флаконы снабжены крышками-капельницами из белого полиэтилена низкой плотности, позволяющей высвобождать 20 капель (1 мл).
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
После вскрытия флакона – использовать препарат не более 3 месяцев.
Не применять после истечения указанного на упаковке срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Эйсика Фармасьютикалз С.р.Л., Италия
(Via Praglia 15, 10044 Pianezza (TO))
Упаковщик
Эйсика Фармасьютикалз С.р.Л., Италия
(Via Praglia 15, 10044 Pianezza (TO))
Владелец регистрационного удостоверения
ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лимитед, Великобритания
(980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд» в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com
Утвержденную версию инструкции по медицинскую применению также смотрите на сайте www.dari.kz
| 591441851477976963_ru.doc | 75 кб |
| 784303071477978119_kz.doc | 100.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель: Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.
Действующее вещество: Цетиризин
Цена указана при бронировании товара на сайте. Цена в аптеке может отличаться.
Вы можете позвонить нам и мы закажем данный товар лично для Вас
Действующее вещество:
Цетиризин* (Cetirizine*)
Фармакологическая группа
- Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]
- H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
- J00 Острый назофарингит [насморк]
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
- J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
- J30.3 Другие аллергические риниты
- L20 Атопический дерматит
- L29 Зуд
- L29.9 Зуд неуточненный
- L50 Крапивница
- R06.7 Чихание
- R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 37 мг; лактозы моногидрат — 66,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 1,25 мг; | |
| оболочка пленочная: Opadry® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464) — 2,156 мг, титана диоксид (Е171) — 1,078 мг, макрогол 400 — 0,216 мг) — 3,45 мг |
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| активное вещество: | |
| цетиризина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; метилпарабензол — 1,35 мг; пропилпарабензол — 0,15 мг; натрия ацетат — 10 мг; ледяная уксусная кислота — 0,53 мг; вода очищенная — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.
Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинамика
Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания препарата Зиртек®
лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница;
аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 6 лет.
Для капель дополнительно:
детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).
С осторожностью: детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Экспериментальные исследования на животных не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.
Психиатрические расстройства: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.
Со стороны ССС: редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.
Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).
При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ.
При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).
Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.
Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.
Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Почечная недостаточность | Cl креатинина, мл/мин | Режим дозирования |
| Отсутствует (норма) | ≥80 | 10 мг/cут |
| Легкая | 50–79 | 10 мг/сут |
| Средняя | 30–49 | 5 мг/сут |
| Тяжелая | 10–29 | 5 мг через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | прием препарата противопоказан |
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Передозировка
Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Для всех лекарственных форм
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для капель для приема внутрь дополнительно:
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;
— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольги алюминиевой), 7 или 10 шт. По 1 (7 или 10 табл.) или 2 (10 табл.) блистера в картонной пачке.
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных ПЭ-крышкой, снабженной системой защиты от детей, 10 или 20 мл. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого ПЭНП. 1 фл. в картонной пачке.
Производитель
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия.
Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.
Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.
Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Зиртек®
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Зиртек®
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.