Зоксон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Активное вещество:
Зоксон (таблетки по 1 мг): 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 1 мг (доксазозина мезилата 1,213 мг).
Зоксон (таблетки ло 2 мг): 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 2 мг (доксазозина мезилата 2,425 мг).
Зоксон (таблетки по 4 мг): 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 4 мг (доксазозина мезилата 4,850 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

ЗОКСОН (таблетки no 1 мг)
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «ZХ 1» на одной из сторон. ЗОКСОН (таблетки по 2 мг)
Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почта белого цвета, с гравировкой «ZX 2» и риской для деления на одной из сторон. ЗОКСОН(таблетки по 4 мг)
Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «ZX 4» и риской для деления на одной из сторон.

Альфа 1-адреноблокатор

КодАТХ

С02СА04

Фармакодинамика
Действующим веществом препарата ЗОКСОН является доксазозин — селективный блокатор альфа1-адренорецепторов. Назначение препарата пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Эффект положительного действия объясняется блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря.
Применение препарата ЗОКСОН приводит к существенному снижению уровня артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата 1 раз в сутки достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 часов. Отмечается постепенное снижение уровня артериального давления, при этом уровень максимального снижения артериального давления достигается через 2-6 часов после приёма препарата.
Оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшает уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ишемической болезни сердца, применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.
ЗОКСОН не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ, может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.

Фармакокинетика
После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (80-90%), одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 — 2 часа после приёма. До 98% связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают. Биодоступность — 69-70% (пресистемный метаболизм). У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Выведение препарата из плазмы крови является двухфазным, с конечным периодом полувыведения 22 часа. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизменённом виде. Исследование фармакокинетики у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
ЗОКСОН предназначен для лечения нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы ЗОКСОН можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, ЗОКСОН эффективно воздействует на оба заболевания.
Артериальная гипертензия
ЗОКСОН применяется для лечения артериальной гипертензии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя ЗОКСОН в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, ?-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять: к больным с нарушениями функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриогенного эффектов по данным экспериментальных исследований, доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы без артериальной гипертензии обычно используют дозы, равные 2-4 мг в сутки. Максимально допустимой является доза, равная 8 мг в сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией дозы препарата в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния могут варьироваться от 1 мг в сутки до 16 мг в сутки (максимально допустимая суточная доза).
Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки 1 раз в день перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг только через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом. В последующем через 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта.
У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Дозу равную 16 мг в сутки, превышать нельзя (максимальная суточная доза). После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 — 4 мг в сутки).
Препарат ЗОКСОН применяют длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны дыхательной системы: ринит.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипостезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита,
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов: аллопеция.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительный системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, Нарушение мозгового кровобращения и аритмии.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно положить в горизонтальное положение, опустив голову вниз, приподнять ноги. При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, пациентам необходимо срочно обратиться к врачу. Проводится симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, ?-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа — адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.

Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тепа (переход из положения лежа в положение стоя).
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Таблетки по 1,2 и 4 мг.
Таблетки 1 мг: По 15 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 2 мг: По 10 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 4 мг: По 10 таблеток в блистере из AI/ПВХ/ПВДХ. По 3,9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре 10 — 25 °С, в защищенном от света месте. Хранить в месте, недоступном для детей.

3 года.
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

Название и адрес изготовителя ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика

102 37, Прага 10, Чешская Республика

Адрес Московского представительства

Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка д.40, стр. 4

Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Категория действия на плод по FDA — C.

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.

Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД. НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, спазмолитическое, гипотензивное, гиполипидемическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы (соотношение сродства к альфа1 /альфа2 менее 600). Снижает ОПСС. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП. Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62–69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 2–3 ч. При вечернем приеме время достижения Cmax удлиняется до 5 ч. В плазме 98–99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T1/2 — 19–22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5–19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.

Действие начинает проявляться через 1–2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5–6 ч. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66–71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1–2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Одна таблетка содержит
активное вещество – доксазозина мезилата 2 мг и 4 мг (в виде доксазозина мезилата 2.425 мг и 4.850 мг).
вспомогательные вещества: лактоза безводная (40 мг – для дозировки 2 мг, 80 мг – для дозировки 4 мг), целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат (1.08 мг – для дозировки 2 мг, 2.16 мг – для дозировки 4 мг).

Таблетки продолговатой формы, почти белого цвета, с риской для разлома и гравировкой «ZX» и «2» на одной стороне таблетки, размером 9 × 4.5 мм (для дозировки 2 мг).
Таблетки продолговатой формы, почти белого цвета, с риской для разлома и гравировкой «ZX» и «4» на одной стороне таблетки, размером 12 × 6 мм (для дозировки 4 мг).

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа – адреноблокаторы. Доксазозин.
Код АТX С02СА04

Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается, уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приёма.
Биотрансформация / Выведение
Доксазозин активно метаболизируется в печени (путем O-деметилирования и гидроксилирования), все его метаболиты неактивны. Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы в крови. Выведение препарата из плазмы двухфазное, продолжительность периода полувыведения в терминальной фазе составляет 22 часа, что позволяет применять данный препарат один раз в сутки. Большая часть принятой дозы в форме неактивных метаболитов выводится с калом. Менее 5% принятой дозы выводится из организма в неизмененном виде.
Фармакокинетика особых групп пациентов
У пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.
У больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и уменьшением клиренса на 40%. Как и все прочие лекарственные препараты, метаболизирующиеся в печени, доксазозин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени.
Фармакодинамика
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы ведет к существенному улучшению уродинамики и уменьшению субъективной симптоматики заболевания. Позитивный эффект препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы объясняется селективной блокадой α1-адренергических рецепторов, локализованных в мышечной строме и в капсуле предстательной железы, а также в области устья мочевого пузыря.
Доксазозин оказывает сосудорасширяющий эффект посредством селективного конкурентного блокирования постсинаптических α1-адренорецепторов, составляющих более 70% всех α-адренорецепторов в предстательной железе.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Назначение доксазозина пациентам с артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению уровня артериального давления в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления. Данный эффект, очевидно, обусловлен селективной блокадой α1-адренергических рецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При применении препарата один раз в сутки, отмечается клинически значимое снижение уровня артериального давления в течение дня и до 24 часов после приема дозы. Снижение артериального давления происходит постепенно, максимальное снижение достигается через 2-6 часов после приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, снижение уровня артериального давления во время лечения доксазозином было сходным как в положении сидя, так и в положении стоя. В отличие от неселективных блокаторов α-адренергических рецепторов, не отмечалось развития толерантности к препарату при продолжительном лечении доксазозином. В некоторых случаях, при продолжительном лечении может повышаться активность ренина в плазме крови и развиваться тахикардия.
В отличие от диуретиков и β-блокаторов, доксазозин оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, существенно повышая отношение липопротеины высокой плотности/общий холестерин (индекс атерогенности) и снижая концентрацию триглицеридов и общего холестерина в плазме крови.
С учетом продемонстрированной взаимосвязи между артериальной гипертензией и гиперлипидемией с коронарной болезнью сердца, терапия доксазозином может снижать риск развития ишемической болезни сердца.
Было продемонстрировано, что лечение доксазозином оказывает положительное влияние, вызывая регрессию гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, тормозит агрегацию тромбоцитов и повышает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин повышает чувствительность тканей к инсулину.
Продемонстрированы отсутствие у доксазозина неблагоприятного влияния на метаболизм и возможность его применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, дисфункцией левого желудочка сердца или подагрой.
В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией, лечение препаратом приводило к уменьшению выраженности эректильной дисфункции. Кроме этого, у пациентов, принимавших доксазозин, отмечалась достоверно меньшая частота возникновения новых случаев эректильной дисфункции по сравнению с пациентами, принимавшими другие антигипертензивные препараты.

—доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Зоксон показан для лечения нарушений мочеиспускания и клинических симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания. Влияние препарата на нормальный уровень артериального давления незначительное.
-артериальная гипертензия
Зоксон показан для лечения артериальной гипертензии и при этом у большинства пациентов препарат может использоваться для контроля уровня артериального давления в качестве монотерапии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).
Начальная доза при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы составляет 1 мг (1/2 таблетки Зоксона дозировкой 2 мг) один раз в сутки.
В зависимости от уродинамики и симптоматики у конкретного пациента, в дальнейшем доза может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг), далее до 4 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 4 мг), и вплоть до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал при постепенном повышении дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксона 2 мг или 1 таблетка Зоксона 4 мг) в сутки.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг (половина таблетки Зоксона дозировкой 2 мг) в сутки на протяжении одной или двух недель, с целью сведения к минимуму риска развития ортостатической гипотензии и/или обморока (см. раздел «Особые указания»). При необходимости, через 1-2 недели доза препарата может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг) в сутки. При недостаточной эффективности, возможно постепенное повышение суточной дозы с учетом реакции пациента на лечение, оцениваемой по достижению целевого уровня артериального давления.
Наиболее часто используемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг или 1 таблетка Зоксона дозировкой 4 мг) один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 16 мг в сутки.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
Применение у детей
Безопасность и эффективность Зоксона у детей не установлена.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется.
Способ применения
Доксазозин можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует принимать один раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой или безалкогольным напитком.

Обычно препарат Зоксон переносится хорошо. Побочные реакции сгруппированы по терминам медицинского словаря нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частоте их возникновения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, но <1/10); нечастые (≥1/1000, но <1/100); редкие (≥1/10000, но < 1/1000); очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (невозможно установить на основании имеющихся данных).
— Часто (³1/100 – <1/10)
— — инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей
— — головокружение, головная боль, сонливость
— — вертиго
— — ощущение сердцебиения, тахикардия
— гипотензия, постуральная (ортостатическая) гипотензия
— тошнота
— бронхит, кашель, одышка, ринит
— боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота
— кожный зуд
— боль в спине, миалгия
— цистит, недержание мочи
— астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферический отек
— Нечасто (³1/1000 – <1/100)
— — аллергическая реакция
— — анорексия, подагра, повышенный аппетит
— — тревожность, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная нервная возбудимость
— — острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор
— — шум в ушах
— — стенокардия, инфаркт миокарда
— — носовое кровотечение
— — запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея
— — отклонение от нормы показателей функциональных печеночных проб
— — кожная сыпь
— — артралгия
— — дизурия, учащенное мочеиспускание, гематурия
— — импотенция
— — боль, отек лица
— — увеличение массы тела
— Редко (³1/10000 – <1/1000)
— мышечные судороги, мышечная слабость
— полиурия
Очень редко (<1/10000)
— лейкопения, тромбоцитопения
— постуральное головокружение, парестезия
— нечеткость зрения
— брадикардия, нарушения ритма сердца
— приливы жара
— бронхоспазм
— холестаз, гепатит, желтуха
— крапивница, алопеция, пурпура
— повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, никтурия
— гинекомастия
— приапизм (длительная болезненная эрекция полового члена). Необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.
— повышенная утомляемость, общее недомогание
С неизвестной частотой
-интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки (см.раздел «Особые указания»)
-ретроградная эякуляция

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, отмеченных после регистрации лекарственного препарата, играет важную роль. Оно позволяет продолжить мониторинг соотношения преимущество/риск для лекарственного препарата. Специалистам системы здравоохранения предлагается сообщать обо всех предполагаемых побочных реакциях посредством национальной системы сообщения.

— повышенная чувствительность к хиназолинам (празозину, теразозину, доксазозину), или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
— у пациентов с ортостатической гипотензией в анамнезе;
— у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и сопутствующим застоем в верхних отделах мочевыводящих путей, хронической инфекцией мочевыводящих путей или наличием конкрементов в мочевом пузыре;
— период лактации (относится только к такому показанию, как артериальная гипертензия);
— у пациентов с гипотензией (относится только к такому показанию, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы).
Монотерапия доксазозином противопоказана пациентам с переполненным мочевым пузырем или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.
-детский возраст до 18 лет
Доксазозин обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (98%). Данные исследований in vitro в плазме крови человека свидетельствуют о том, что доксазозин не влиял на связывание изучавшихся препаратов (дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина) с белками плазмы крови.
В рамках клинических исследований не было отмечено никаких неблагоприятных лекарственных взаимодействий с тиазидными диуретиками, фуросемидом, β-блокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими препаратами, или антикоагулянтами. Тем не менее, формальные исследования лекарственных взаимодействий не проводились.
Одновременное применение доксазозина с ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа у некоторых пациентов может привести к развитию симптоматической гипотензии. Никаких исследований лекарственных форм доксазозина с продленным высвобождением не проводилось.
Доксазозин усиливает гипотензивное действие других блокаторов альфа-адренорецепторов и прочих антигипертензивных средств.
В открытом, рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании, проведенном у 22 здоровых добровольцев-мужчин, однократный прием доксазозина в дозе 1 мг в сутки в 1-й день четырехдневной схемы перорального применения циметидина (в дозе 400 мг два раза в сутки) приводило к повышению на 10% среднего значения AUC доксазозина, и не вызывало статистически достоверных изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Повышение на 10% среднего значения AUC доксазозина при его одновременном применении с циметидином находится в пределах межвидовой вариабельности (27%) среднего значения AUC для доксазозина при его одновременном применении с плацебо.

Применение при печеночной недостаточности
Доксазозин метаболизируется в печени, следовательно, препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с признаками нарушения функции печени. Так как отсутствует опыт клинического применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, его использование у данных пациентов не рекомендуется.
Применение у пациентов с острой сердечной патологией
Как и при использовании сосудорасширяющих и антигипертензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина пациентам со следующей острой сердечной патологией:
-отек легких вследствие стеноза аортального или митрального клапанов;
-сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;
-правосторонняя сердечная недостаточность вследствие тромбоэмболии легочной артерии или наличия выпота в полости перикарда;
-левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.
Применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа
Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (такими как силденафил, тадалафил и варденафил) следует проводить с осторожностью, поскольку обе группы препаратов обладают сосудорасширяющим действием и могут приводить к развитию симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать лечение ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа только после стабилизации гемодинамики на фоне терапии альфа-адреноблокатором. Рекомендуется начинать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа в минимальной возможной дозе, с 6-часовым интервалом относительно приема доксазозина. Никаких исследований лекарственных форм доксазозина с продленным высвобождением не проводилось.
Приапизм
В постмаркетинговом периоде при приеме некоторых альфа-1 блокаторов, включая доксазозин, сообщалось о явлениях приапизма и продолжительной эрекции. Если приапизм не лечить сразу, то это может привести к повреждению тканей полового члена и постоянной потере потенции, поэтому пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью.

Так как отсутствует опыт полноценных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, безопасность применения Зоксона при артериальной гипертензии в период беременности не установлена. Соответственно, применение Зоксона допустимо только лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемое преимущество перевешивает потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных не было отмечено тератогенного эффекта препарата, при его использовании в крайне высоких дозах у животных отмечалось снижение выживаемости плодов.
Применение доксазозина в период кормления грудью противопоказано.
Если применение препарата необходимо для матери, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения.

Симптомы: передозировка доксазозином может приводить к артериальной гипотензии.
Лечение: приём препарата следует прекратить, пациента необходимо уложить на спину с опущенным головным концом кровати. Необходимо провести симптоматическое лечение, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не является эффективным.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °С.
Хранить в месте, недоступном для детей!

3 года
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя
Зентива к.с., Чешская Республика
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ТОО «Санофи-авентис Казахстан», Республика Казахстан
Наименование и страна организации-упаковщика
Зентива к.с., Чешская Республика
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013 г. Алматы, пр. Н. Назарбаев 187 Б
телефон: +7(727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail:

quality.info@sanofi.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, пр. Н. Назарбаев 187 Б
телефон: +7(727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail:

Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com