Зонд 4 инструкция по применению для детей - RukovodstvoRus.ru - инструкции пользования и руководства

Торговое название

Зонд-4

Международное непатентованное название

Oндансетрон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество:

Ондансетрона гидрохлорид дигидрат эквивалентно ондансетрону 4 мг;

Вспомогательные вещества: аэросил (кремнезем коллоидный безводный), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, лаурилсульфат натрия, очищенный тальк, магния стеарат, гликолят крахмала натрия.

Пленочная оболочка: AF оболочка, изопропиловый спирт, метилен хлорид, титана диоксид

Описание

От почти белого до белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство блокатор — серотониновых рецепторов.

Код АТХ А04АА01

Фармакологические свойства

Зонд-4 высокоселективно блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические серотониновые 5-HT3-рецепторы. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка.

Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванные цитостатической (подавляющей деление клеток), противоопухолевой химиотерапии и/или лучевой терапией, а также в послеоперационном периоде. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3- рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Зонд-4 тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5-НТ3- рецепторов на уровне нейронов как ЦНС, так и периферической нервной системы.

Зонд-4 не снижает психомоторной активности пациента, не вызывает седативного эффекта и не снижает работоспособности. Не нарушает координацию движений. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. С_max в плазме достигает приблизительно через 1,5 ч после приема внутрь в дозе 8 мг. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, вм и вв введении. При вм введении пиковая концентрация (С_max) в плазме достигается в течение 10 минут. Биодоступность составляет около 60%. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т_½) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов. А при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику Зонд-4. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры Зонд-4 не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения Зонд-4, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т_½ (до 5,4 ч). Фармакокинетика Зонд-4 практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс Зонд-4, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде общей хирургии: устраняет рвоту при синдроме желудочной диспепсии, операция по коррекции косоглазия, лапароскопии, челюстно-лицевой хирургии, ортопедической хирургии, нейрохирургии.
Профилактика и купирования рвоты после холецистэктомии, тонзиллэктомии, удаление аденоидов и рвота при хирургическом лечении паховых грыж и трансплантации стволовых клеток.
Лечение тошноты и рвоты при отравлениях различного генеза и при инфекционных заболеваниях (острый гастроэнтерит, менингит, гепатит).
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.
Профилактика и купирование тошноты и рвоты беременных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Ограничения к применению

Беременность в первом триместре, период лактации, выраженная недостаточность функции печени.

Детский возраст до 1 месяца (безопасность и эффективность применения не изучалась).

Способ применения и дозы

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью химиотерапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.

Таблетку нужно глотать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: рекомендуемая доза — 8 мг ондансетрона за 1–2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 ч;

При высокоэметогенной химиотерапии: рекомендуемая доза — 24 мг ондансетрона одновременно с дексаметазоном в дозе 12 мг за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты: для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется 16 мг ондансетрона внутрь за 1 ч до проведения наркоза.

Дети в возрасте ≥ 6 месяцев

Для профилактики тошноты и рвоты у детей, связанных с химиотерапией, Зонд-4 обычно вводят в виде раствора для инъекций однократно в/в в дозе 5 мг/м² непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом Зонд-4 внутрь в форме таблеток или сиропа в дозе 4 мг (1 таблетки 4 мг или 10 мл сиропа) через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Режим дозирования от площади поверхности тела:

Поверхность тела* (м²)

Первый день

2-6 дни

< 0,6 м²

5 мг/м²в/в

2 мг раствора через 12 часов

2 мг сиропа каждые 12 часов

≥ 0,6 м²

5 мг/м²в/в

4 мг раствора или таблетки через 12 часов

4 мг сиропа или таблетки каждые 12 часов

* — поверхность тела (BSA) определяют по формуле:

BSA² = Ht (см) х Wt (кг), (м²), где Ht — рост, Wt — масса тела.

3600

Режим дозирования от массы тела:

Вес	Первый день	2-6 дни
≤10 кг	До 3 дозы 0,15 мг/кг в/в каждые 4 часа	2 мг сиропа каждые 12 часов
>10 кг	До 3 дозы 0,15 мг/кг в/в каждые 4 часа	4 мг сиропа или таблетки каждые 12 часов

внутривенная доза не должна превышать 8 мг

Пациенты пожилого возраста: Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс Зонд-4 в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг Зонд-4 в сутки.

Раствор для вв и вм введения

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:

— 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;

— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

-16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность Зонд-4 может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата. В/м в один и тот же участок тела Зонд-4 может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Зонд-4 применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до/ во время или после анестезии.

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

Особые указания

Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами.
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на другие селективные блокаторы серотониновых 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития при приеме ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с симптомами кишечной непроходимости требует особого наблюдения.

У пациентов пожилого возраста опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде ограничен. Пациенты старше 65 лет, получающие химиотерапию, хорошо переносят ондансетрон; специальных изменений дозы, частоты приема или способа введения препарата не требуется.

В настоящее время имеются ограниченные данные о применения ондансетрона у детей в возрасте младше 1 мес.

Пациентам с нарушением функции почек и медленным метаболизмом спартеина/дебризохина не требуется коррекции суточной дозы, частоты или способа введения ондансетрона. Пациенты с нарушениями функции печени суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг в сутки! Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена. В экспериментальных исследованиях установлено, что ондансетрон не оказывает прямого или косвенного неблагоприятного действия на развитие эмбриона и плода, течение беременности, а также на перинатальное и постнатальное развитие. Ондансетрон выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.

Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головные боли; редко транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечнососудистой системы: редко боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: редко бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях анафилактические реакции.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с препаратами, являющимися индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон) или ингибиторами (циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментов печени – изоферментов цитохрома P₄₅₀, возможно изменение клиренса Зонд-4.

Зонд-4 в форме раствора для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида.

Раствор Зонд-4 совместим с раствором дексаметазона фосфата и их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) могут составлять от 32 мкг до 2,5 г в 1 мл, Зонд-4 — от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Фертильность, беременность и период лактации

Женщины с детородным потенциалом

Женщинам детородного возраста следует рассмотреть применение контрацептивных средств

Беременность

Основываясь на данных эпидемиологических исследований на людях, предполагается, что применение лекарственного средства ондансетрон в первом триместре беременности вызывает развитие орофациальных пороков развития.

В когортном исследовании, включающем 1,8 миллиона беременных женщин, применение ондансетрона в первом триместре ассоциировалось с повышенным риском развития расщелины губы и/или неба (три дополнительных случая на 10000 пролеченных женщин; скорректированный относительный риск 1,24 (95 % ДИ 1,03-1,43).

Данные доступных эпидемиологических исследований пороков сердца показывают противоречивые результаты.

Исследования на животных не позволяют сделать вывод о прямом или косвенном неблагоприятном действии на репродуктивную токсичность.

Ондансетрон не следует применять в первом триместре беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Период лактации

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Зонд-4 не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в алюминиевом блистере. 1 алюминиевый блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Произведено в Индии:

Zee laboratories Ltd.

Behind 47, Industrial area, Paonta Sahib-173025

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Источник

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

1 ампула содержит

Активное вещество:

Ондансетрона гидрохлорид дигидрат эквивалентно ондансетрону 2 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид – 18,0 мг, лимонный кислоты моногидрат – 1,0 мг, цитрат натрия – 1,0 мг, бензиловый спирт – 40,0 мг, вода для инъекций – q.s.

Описание

Прозрачный почти бесцветный раствор, заполненный в прозрачные стеклянные ампулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство блокатор-серотониновых рецепторов.

Код АТХ А04АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При в/м введении пиковая концентрация (ТСmax) в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение Зонд-4 одинаково при пероральном, вм и вв введении. Биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т½) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов. А при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику Зонд-4. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры Зонд-4 не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения Зонд-4, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т½ (до 5,4 ч).

Фармакокинетика Зонд-4 практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс Зонд-4, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде общей хирургии: устраняет рвоту при синдроме желудочной диспепсии, операция по коррекции косоглазия, лапароскопии, челюстно-лицевой хирургии, ортопедической хирургии, нейрохирургии.
Профилактика и купирования рвоты после холецистэктомии, тонзиллэктомии, удаление аденоидов и рвота при хирургическом лечении паховых грыж и трансплантации стволовых клеток.
Лечение тошноты и рвоты при отравлениях различного генеза и при инфекционных заболеваниях (острый гастроэнтерит, менингит, гепатит).
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.
Профилактика и купирование тошноты и рвоты во время индуцированной беременности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Ограничения к применению

Беременность, период лактации, выраженная недостаточность функции печени.

Способ применения и дозы

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью химиотерапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.

Рекомендуются следующие режимы:

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

При высокоэметогенной химиотерапии:

— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

-16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии;

Эффективность Зонд-4 может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии;

Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии. Так и при умеренно-эметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Дети в возрасте ≥ 6 месяцев

для профилактики тошноты и рвоты у детей, связанных с химиотерапией, Зонд-4 обычно вводят в виде раствора для инъекций однократно в/в в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом Зонд-4 внутрь в форме таблеток или сиропа в дозе 4 мг (1 таблетки 4 мг или 10 мл сиропа) через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Режим дозирования от площади поверхности тела:

Поверхность тела* (м2)

Первый день

2-6 дни

< 0,6 м2

5 мг/ м2 в/в

2 мг раствора через 12 часов

2 мг сиропа каждые 12 часов

≥ 0,6 м2

5 мг/ м2 в/в,

4 мг раствора или таблетки через 12 часов

4 мг сиропа или таблетки каждые 12 часов

* — поверхность тела (BSA) определяют по формуле:

BSA2 = Ht (см) х Wt (кг), (м2), где Ht — рост, Wt — масса тела.

3600

Режим дозирования от массы тела:

Вес	Первый день	2-6 дни
≤10 кг	До 3 дозы 0,15 мг/кг в/в каждые 4 часа	2 мг сиропа каждые 12 часов
>10 кг	До 3 дозы 0,15 мг/кг в/в каждые 4 часа	4 мг сиропа или таблетки каждые 12 часов

внутривенная доза не должна превышать 8 мг

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза. Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата. В/м в один и тот же участок тела Зонд-4 может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Зонд-4 применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до/во время или после анестезии.

Пациенты пожилого возраста: Изменения дозировки не требуется.

Особые указания

Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на другие селективные блокаторы серотониновых 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития при приеме Зонд-4. Зонд-4 может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с симптомами кишечной непроходимости требует особого наблюдения.

Передозировка

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с препаратами, являющимися индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон) или ингибиторами (циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментов печени – изоферментов цитохрома P450, возможно изменение клиренса Зонд-4.

Фертильность, беременность и период лактации

Женщины с детородным потенциалом

Женщинам детородного возраста следует рассмотреть применение контрацептивных средств.

Беременность

Данные доступных эпидемиологических исследований пороков сердца показывают противоречивые результаты.

Ондансетрон не следует применять в первом триместре беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Период лактации

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1мл/2мг. По 2 мл препарата в стеклянных ампулах. 10 ампул в контурной ячейковой упаковке. Контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать!

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Информация на сайте несет ознакомительный характер и не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Источник

Таблетки покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, светлого коричневато-желтого цвета, с риской. Риска не предназначена для деления таблетки на две половины.

Одна таблетка содержит: действующего вещества – ондансетрона – 8 мг; вспомогательные вещества – натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, Аквариус Префед (гипромеллоза, кополивидон, полиэтиленгликоль, каприловый каприновый триглицерид, полидекстроза Е 1200, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172).

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.
Код АТХ: A04АА01.

Противорвотный препарат. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии и лучевой терапии, могут вызывать высвобождение серотонина в тонком кишечнике, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3 — рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва, что в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне, находящейся на дне IV желудочка, и запустить рвотный механизм. Эффективность противорвотной терапии ондансетроном обусловлена его способностью селективно блокировать центральные и периферические серотониновые 5HT3-рецепторы, подавляя тем самым рвотный рефлекс.
Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы.
При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не ухудшает работоспособность и не оказывает седативного действия. Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 60 %, что обусловлено метаболизмом при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация определяется через 1,5–2 ч и составляет 0,02–0,03 мкг/мл после приема 8 мг лекарственного средства.
Распределение: хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, объем распределения ондансетрона после приема внутрь составляет 140 л, степень связывания с белками плазмы – 70–75 %.
Метаболизм: метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием нескольких микросомальных ферментов системы цитохрома Р450. Благодаря тому, что метаболизм ондансетрона может осуществляться несколькими ферментами, подавление активности одного из них (например, генетически обусловленный дефецит СYP2D6) компенсируется другими, что ведет к незначительному изменению клиренса ондансетрона и не требует изменения его дозы.
Выведение: менее 5 % от принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (T1/2) составляет 3 ч. Клиренс креатинина – 6 мл/мин. При нарушении функции печени отмечается увеличение T1/2.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов пожилого возраста абсолютная биодоступность составляет 65 %, период полувыведения увеличивается до 5 ч, клиренс креатинина уменьшается до 4–5 мл/мин, однако, в этом случае не требуется изменение режима дозирования. Лишь у пациентов с выраженными нарушениями функции печени, когда период полувыведения составляет 15–32 ч, требуется коррекция доз.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) период полувыведения может увеличиться до 5,4 ч.
Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

— профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией у взрослых;
— профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей с 12 лет;
— профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у взрослых.

При профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией у взрослых. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии, зависит от дозы и комбинации используемых средств.
Рекомендуемая доза составляет 8 мг ондансетрона за 1–2 ч до начала проведения цитостатической химиотерапии или лучевой терапии с последующим пероральным приемом 8 мг каждые 12 ч в течение не более 5 дней. При высокоэметогенной химиотерапии разовая доза перорального ондансетрона составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном в дозе 12 мг внутрь за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии.
Спустя 24 ч после проведения химио- и лучевой терапии, можно продолжить прием однансетрона в течение не более 5 дней в дозе 8 мг 2 раза в сутки.
Применение у особых групп пациентов. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пероральной формы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы для пероральной формы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно увеличен. У таких пациентов суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина. У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона его концентрация в плазме крови не будет отличаться от таковой у пациентов в общей популяции. Поэтому коррекция суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей с 12 лет. У детей в возрасте 12–18 лет расчет дозы проводят на основании площади поверхности тела. В первые сутки рекомендуется внутривенное введение препарата в дозе 5 мг/м² (но не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии с последующим пероральным приемом препарата через 12 ч. Прием ондансетрона внутрь может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Не должны превышаться дозы, применяемые для взрослых.
Таблица расчета дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 12 до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Площадь поверхности тела	День 1	День 2-6
>0,6 м² и <1, м²	5 мг/м² внутривенно, затем 4 мг внутрь через 12 ч	4 мг внутрь каждые12 ч
>1,2 м²	5 мг/м² внутривенно или 8 мг внутривенно, затем 8 мг внутрь каждые 12 ч	8 мг внутрь каждые12 ч

Примечание: внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Суммарная суточная доза (вводимая внутривенно и перорально) не должна превышать 32 мг.
Допускается проводить расчет дозы ондансетрона для детей в возрасте 12-18 лет на основании массы тела. При этом общая суточная доза, рассчитанная на основании массы тела больше, чем общая суточная доза, рассчитанная на основании площади поверхности тела.
Ондансетрон следует вводить внутривенно непосредственно перед химиотерапией в виде однократной дозы 0,15 мг/кг. Однократно вводимая внутривенно доза не должна превышать 8 мг. Еще две внутривенные инъекции в дозе 0,15 мг/кг могут быть введены с интервалом в 4 ч. Пероральный прием препарата может начаться через 12 ч после окончания курса химиотерапии и может быть продолжен в течение до 5 дней.
Таблица расчета дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 12 до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Масса тела	День 1	День 2-6
Более 10 кг	До 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно каждые 4 ч	4 мг ондансетрона внутрь каждые 12 ч

Примечание: внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Суммарная суточная доза (вводимая внутривенно и перорально) не должна превышать 32 мг.
При необходимости перорального приема 4 мг ондансетрона рекомендуется применять таблетку данной дозировки другого производителя.
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых. Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется прием 16 мг ондансетрона перорально за 1 ч до проведения наркоза.
Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты следует использовать парентеральное введение ондансетрона.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 12 до 18 лет
Исследования эффективности и безопасности таблеток ондансетрона для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде не проводились; для этой цели рекомендовано парентеральное применение ондансетрона.
Пациенты пожилого возраста
Имеется ограниченный опыт применения ондансетрона с целью профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, хотя ондансетрон хорошо переносится пациентами в возрасте 65 лет и старше, получавшими химиотерапию.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы для пероральной формы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина
Коррекция суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона не требуется.

— повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет;
— одновременное применение апоморфина.

Далее перечислены нежелательные реакции на прием ондансетрона в зависимости от класса органов и частоты их возникновения: очень часто (более 1/10 случаев), часто (≥1/100 до <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 до <1/100 случаев), редко (≥1/10000 до <1/1000 случаев) и очень редко (менее <1/10000). Частота развития обозначенная как очень частая – не частая определена в клинических исследованиях с учетом частоты развития таких реакций на плацебо. Частота развития как редкая – очень редкая определена в ходе послерегистрационного применения ондансетрона.
Приведенные ниже реакции наблюдались при применении ондансетрона в рекомендуемых дозах. Профиль безопасности ондансетрона у подростков и взрослых сопоставим.
Иммунные реакции: редко – реакции гиперчувствительности, в том числе тяжелые вплоть до анафилаксии.
Со стороны ЦНС: очень часто – головная боль; нечасто – спонтанные двигательные расстройства (такие как экстрапирамидные реакции, дистонические реакции, окулогирные кризы и дискинезии), судороги (проходящие впоследствии); редко – головокружение (главным образом при внутривенном введении).
Со стороны органа зрения: редко – преходящие нарушения зрения (например, помутнение зрения) преимущественно во время внутривенного введения; очень редко – преходящая слепота преимущественно во время внутривенного введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение приливов и жара; нечасто – аритмия, боль в груди с депрессией или без депрессии сегмента ST, брадикардия, гипотония; редко – удлинение интервала QTc (включая аритмию типа пируэт).
Со стороны респираторной системы и средостения: нечасто – икота.
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – асимптоматическое повышение функциональных проб печени .
Прочие: ощущение прилива крови к лицу, ощущение жара, временное нарушение остроты зрения.

Нет доказательств того, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других лекарственных средств. Ондансетрон не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, альфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется рядом ферментных систем цитохрома Р450, (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2) поэтому, ингибирование одной из систем или генетический дефект одного из ферментов данного семейства (например, генетический дефицит CYP2D6) компенсируется активностью других ферментных систем цитохрома и не приводит к изменению общего клиренса ондансетрона и не требует изменения его дозы.
Требуется осторожность при назначении ондансетрона на фоне применения опиоидных анальгетиков, которые способны вызвать удлинение интервала QT и/или электролитные аномалии, так как ондансетрон дополнительно удлиняет интервал QT у таких пациентов.
Одновременное применение ондансетрона с кардиотоксическими препаратами (например, антрациклинами: доксорубицин, даунорубицин или трастузумаб, антибиотиками: эритромицин, противогрибковыми средствами: кетоконазол, антиаритмическими средствами: амиодарон и β-блокаторами: атенолол или тимолол) может увеличить риск развития аритмий.
Серотонинергические средства (СИОЗС и СИОЗНС) могут вызывать серотониновый синдром при одновременном применении с ондансетроном, который проявляется изменениями психического статуса, вегетативной нестабильностью, нервно-мышечными нарушениями.
Апоморфин. Ввиду сообщений о развитии тяжелой гипотензии и потери сознания на фоне применения апоморфина совместно с ондансетроном не допускается применять эти лекарственные средства одновременно.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. Являясь сильными индукторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A4) эти лекарственные средства резко увеличивают клиренс ондансетрона и снижают его концентрацию.
Требуется осторожность при совместном применении с индукторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A4) – барбитураты, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, толбутамид, поскольку происходит увеличение клиренса ондансетрона и уменьшение его концентрации в крови, а также при совместном применении с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A4) – аллопуринол, макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

У пациентов с реакциями гиперчувствительности на селективные антагонисты 5-НТ3 рецепторов в анамнезе были зарегистрированы аллергические реакции на прием ондансетрона. При возникновении осложнений со стороны органов дыхания в ответ на прием ондансетрона следует проводить их симптоматическую терапию и рассматривать как возможное проявление аллергической реакции на прием препарата.
Ондансетрон дозозависимо удлиняет интервал QT. Были зарегистрированы аритмии типа «пируэт» при использовании ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона у лиц с врожденным удлинением интервала QT. Применение ондансетрона следует проводить с осторожностью у лиц из группы риска по удлинению интервала QTc (пациенты с электролитными нарушениями, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые ведут к удлинению QT или электролитным аномалиям).
Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до применения ондансетрона.
Имеются указания о возможности развития серотонинового синдрома (включая изменения психического состояния, вегетативные нарушения и нервно-мышечные нарушения) после сопутствующего применения ондансетрона и других серотонергических средств (включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (СИОЗНС)). Если сопутствующее применение указанных средств с ондансетроном необходимо, рекомендуется обеспечить постоянный врачебный мониторинг за состоянием пациента.
Ондансетрон замедляет пассаж пищи по толстому кишечнику. Пациенты с признаками подострой кишечной непроходимости должны находиться под постоянным медицинским наблюдением при назначении ондансетрона.
У больных с оперативными вмешательствами на тонзиллярной области применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать скрытое кровотечение. Поэтому за такими пациентами следует обеспечить наблюдение после применения ондансетрона.
Ондансетрон содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как, непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

При приеме ондансетрона и гепатотоксических химиотерапевтических средств следует наблюдать за состоянием функции печени пациентов.
При использовании для дозирования ондансетрона расчета суточной дозы на основании массы тела (мг/кг) и внутривенном введении трех доз ондансетрона с интервалом 4 ч, общая суточная доза будет выше, чем при введении однократной дозы из расчета площади поверхности тела (5 мг/м²) с последующим приемом препарата внутрь. Сравнительная эффективность этих двух различных режимов дозирования не исследована в клинических испытаниях. Перекрестное сравнение показывает одинаковую эффективность для обоих режимов дозирования.

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
В экспериментальных исследованиях установлено, что ондансетрон не оказывает прямого или косвенного неблагоприятного действия на развитие эмбриона и плода, течение беременности, а также на перинатальное и постнатальное развитие. Однако, поскольку по результатам исследований у животных не всегда можно точно предсказать характер действия у человека, препарат не рекомендуют применять при беременности.
Ондансетрон поступает в молоко лактирующих животных. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Ондансетрон не влияет на способность к зачатию и не подавляет фертильность.

Ондансетрон не оказывает седативного эффекта и не вызывает подавления психомоторных реакций. Поэтому не ожидается, что он нарушит способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.

Симптомы. Передозировка крайне редка. Проявляется симтоматикой нежелательного действия ондансетрона – тяжелый запор, нарушение зрения, артериальная гипотензия, вазовагальные кризы вплоть до AV-блокады II степени, удлинения интервала QT (необходим контроль ЭКГ!). У детей в возрасте до 2 лет введение ондансетрона в дозах более 4 мг/кг вызывало интоксикацию, которая проявлялась развитием серотонинового синдрома.
Лечение. Симптоматическая, поддерживающая терапия. Специфический антидот не известен. Применение рвотных средств для очистки желудка не рекомендуется (т.к. ондансетрон подавляет их действие).

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×1).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не применять после окончания срока годности. Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс. +375(177)735612, 731156.

Источник

Ондансетрон (раствор для в/в и в/м введения, 2 мг/мл, 4 мл)

МНН: Ондансетрон

Производитель: ФармФирма «Сотекс» ЗАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ondansetron

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013916

Информация о регистрации в РК:
02.09.2015 — 02.09.2020

Информация о реестрах и регистрах

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Ондансетрон

Международное непатентованное название

Ондансетрон

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл, 2 мл и 4 мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – ондансетрона гидрохлорида дигидрат, в пересчете на ондансетрон основание – 4 мг, 8 мг,

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата пентасесквигидрат или натрия цитрата дигидрат, сорбит, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или почти бесцветная, прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.

Код АТХ A04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

Всасывание

При внутримышечном введении пиковая концентрация (TCmax) в плазме достигается в течение 10 минут.

Распределение

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л.

Метаболизм

Ондансетрон подвергается метаболизму в печени при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение

Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени. В неизменном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч.

Особые группы пациентов

Пол

Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечается меньший системный клиренс и объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

Дети

У детей в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены, в сравнении со значениями у взрослых пациентов. Оба параметра повышались линейно с увеличением массы тела и возраста до 12 лет, и их значения достигали уровней, наблюдавшихся у взрослых пациентов. При нормализации значений клиренса и объема распределения к массе тела, эти параметры были похожи в различных возрастных группах. Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.

Пациенты пожилого возраста

Исследования с участием здоровых пожилых добровольцев продемонстрировали небольшое, ассоциированное с возрастом увеличение биодоступности и Т1/2 ондансетрона.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается

системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), и, как следствие, происходит снижение пресистемного метаболизма.

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные препараты для цитостатической химио-терапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.

Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности, не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Показания к применению

профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией
профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Способ применения и дозы

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или радиотерапии

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

рекомендованная доза составляет 8 мг, вводится внутривенно (в/в) струйно медленно или внутримышечно (в/м), непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии;

при высокоэметогенной химиотерапии:

дозу 8 мг вводят в/в струйно медленно, в течение не менее 30 секунд, или в/м непосредственно перед началом химиотерапии с последующим назначением еще двух инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа, или в виде непрерывной 24-часовой инфузии препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность Ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще 4 мг внутрь через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно, непосредственно перед вводным наркозом.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела Ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям старше 2-х лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Ондансетрон применяется парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в/в медленно до, во время или после проведения анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

Пациенты пожилого возраста

Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы Ондансетрона не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс Ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг Ондансетрона в сутки.

Ондансетрон совместим со следующими растворами для внутривенных инъекций:

0,9 % раствор натрия хлорида
5 % раствор глюкозы
10 % раствор маннитола
раствор Рингера
0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида
0,3 % раствор калия хлорида и 5 % раствор глюкозы.

Побочные действия

Очень часто

головная боль

Часто

«прилив» крови к лицу, чувство жара
боль, жжение и покраснение в месте введения
запор

Нечасто

судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные реакции, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия), наблюдавшиеся без выявления достоверных признаков стойких клинических осложнений
аритмии, боль в груди в ряде случаев с депрессией сегмента ST на ЭКГ, снижение артериального давления, брадикардия, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, случаи удлинения интервала QT, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes
икота, сухость во рту, диарея
бессимптомное повышение показателей функции печени (случаи наблюдались у пациентов, получающих химиотерапию препаратами, содержащими цисплатин)

Редко

крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия
головокружение во время быстрого введения препарата

Очень редко

преходящие нарушения зрения (например, нечеткость зрения), преимущественно при внутривенном применении. Большинство регистрировавшихся случаев слепоты проходили в течение 20 минут. Большинство пациентов при этом получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях сообщалось, что преходящая слепота была кортикального генеза.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
пациентам с врожденным удлинением интервала QT
одновременное использование с апоморфином
беременность и период лактации
детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)

Лекарственные взаимодействия

Не имеется данных об индукции или ингибировании Ондансетроном метаболизма других совместно назначаемых лекарственных препаратов. Специальные исследования показали, что Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином/лидокаином, тиопенталом или с пропофолом при совместном применении.

Ондансетрон метаболизируется в печени различными изоферментами цитохрома P-450: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать Ондансетрон, ингибиро-вание изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса Ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.

Следует соблюдать осторожность при применении Ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса.

Использование Ондансетрона с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Одновременное применение Ондансетрона с кардиотоксичными препаратами (например, с антрациклинами) может повысить риск развития аритмий.

Трамадол:

Данные из небольших исследований показывают, что Ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.

Фармацевтическая совместимость с другими лекарственными препаратами

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать выпадение ондансетрона в осадок);
карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
цефтазидим (в дозе 250-2000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
циклофосфамид (в дозе от 100-1000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона

могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.

Особые указания

У пациентов, которым назначался ондансетрон, наблюдались изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT, а также случаи развития нарушений ритма по типу torsade de pointes. Следует избегать применения Ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ при назначении ондансетрона пациентам с имеющимися электролитными нарушениями (такими как гипокалиемия или гипомагниемия), сердечной недостаточностью, брадиаритмией или при одновременном приеме иных лекарственных средств, удлиняющих интервал QT. Перед началом применения Ондансетрона следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Необходимо проинформировать пациентов об обязательном обращении к врачу в случае, если они испытывают симптомы нарушения сердечного ритма на фоне приема ондансетрона.

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5-НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Так как Ондансетрон может вызывать запор, пациенты с симптомами подострой непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

При совместном применении Ондансетрона и других серотонинергических препаратов (в том числе ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) сообщалось о развитии серотонинового синдрома (включавшего изменения психического состояния, нарушения со стороны вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения). При совместном применении Ондансетрона и этих препаратов следует тщательно контролировать состояние пациента.

Применение Ондансетрона для предупреждения тошноты и рвоты при оперативном вмешательстве в аденотонзилярной области может маскировать скрытое кровотечение. В связи с этим следует тщательно контролировать состояние таких пациентов после применения Ондансетрона.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.

В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2 — 8 °С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный

инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах. Зафиксированные проявления включают: расстройства зрения, сильный запор, гипотензия, вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой второй степени. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом.

Применять ипекакуану не рекомендуется, так как эффективность ее маловероятна в связи с противорвотным действием самого Ондансетрона.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и без пленки.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс», Россия

141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,

сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Владелец регистрационного удостоверения

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс».

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ИП «Tipkey» 050004, РК, Алматы, проспект Абылай хана 60, офис 720.

Тел.: +7 705 286 18 04

061088841477976405_ru.doc	84 кб
983563841477977601_kz.doc	90.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

22.03.2022

Описание препарата Полисорб МП (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году

Дата согласования: 22.03.2022

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

A04 Другие бактериальные кишечные инфекции
A05 Другие бактериальные пищевые отравления
A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное
A08 Вирусные и другие уточненные кишечные инфекции
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
A41 Другая септицемия
A41.9 Септицемия неуточненная
A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
B19 Вирусный гепатит неуточненный
K59.1 Функциональная диарея
K63.8.0* Дисбактериоз
L50 Крапивница
N18 Хроническая почечная недостаточность
R17 Неуточненная желтуха
T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
T51 Токсическое действие алкоголя
T56 Токсическое действие металлов
T57 Токсическое действие других неорганических веществ
T65 Токсическое действие других и неуточненных веществ
T78.4 Аллергия неуточненная
X49 Случайное отравление и воздействие другими и неуточненными химическими и ядовитыми веществами
Y57 Другие и неуточненные лекарственные средства и медикаменты
Y97 Факторы, связанные с загрязнением окружающей среды
Z29.8 Другие уточненные профилактические меры
Z57 Профессиональная подверженность факторам риска
Z58 Проблемы, связанные с физическими факторами окружающей среды
Z88 В личном анамнезе аллергия к лекарственным средствам, медикаментам и биологическим веществам

Состав

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь	1 г
действующее вещество:
кремния диоксид коллоидный	1 г

Описание лекарственной формы

Легкий белый или белый с голубоватым оттенком порошок, без запаха. При взбалтывании с водой образует суспензию.

Фармакологическое действие

—

адсорбирующее, детоксицирующее.

Фармакодинамика

Полисорб МП — неорганический, неселективный, полифункциональный энтеросорбент на основе высокодисперсного кремнезема с размерами частиц до 0,09 мм, с химической формулой SiO₂. Удельная площадь поверхности препарата порядка 300 м²/г. Емкость адсорбции препарата при внутреннем употреблении не менее 220 мг/г.

Полисорб МП обладает выраженными сорбционными и детоксикационными свойствами. В просвете ЖКТ препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, патогенные бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты и яды, соли тяжелых металлов, радионуклиды, алкоголь.

Полисорб МП сорбирует также некоторые продукты обмена веществ организма, в т.ч. избыток билирубина, мочевины, Хс и липидных комплексов, а также метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза.

Фармакокинетика

Полисорб МП не расщепляется и не всасывается в ЖКТ и выделяется в неизмененном виде.

Показания

острые и хронические интоксикации различного происхождения у взрослых и детей;

острые кишечные инфекции любого генеза, включая пищевые токсикоинфекции, а также диарейный синдром неинфекционного происхождения, дисбактериоз (в составе комплексной терапии);

гнойно-септические заболевания, сопровождающиеся выраженной интоксикацией;

острые отравления сильнодействующими и ядовитыми веществами, лекарственными препаратами и алкоголем, алкалоидами, солями тяжелых металлов и др.;

пищевая и лекарственная аллергия;

гипербилирубинемия (вирусный гепатит и другие желтухи) и гиперазотемия (хроническая почечная недостаточность);

жители экологически неблагоприятных регионов и работникам вредных производств с целью профилактики.

Противопоказания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

кровотечения из ЖКТ;

атония кишечника;

индивидуальная непереносимость препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Полисорб МП при беременности и в период грудного вскармливания не противопоказано.

Способ применения и дозы

Полисорб МП принимают внутрь только в виде водной суспензии.

Для получения суспензии необходимое количество препарата тщательно размешивают в 1/4–1/2 стакана воды. Рекомендуется готовить свежую суспензию перед каждым приемом препарата и выпивать ее за 1 ч до еды или приема других ЛС.

Средняя суточная доза для взрослых — 0,1–0,2 г/кг (6–12 г).

Кратность приема — 3–4 раза в течение суток.

Максимальная суточная доза у взрослых — 0,33 г/кг (20 г).

Доза для детей рассчитывается в зависимости от массы тела (см. таблицу).

Таблица

Вес пациента, кг	Дозировка	Объем воды, мл
до 10	0,5–1,5 ч.ложки в сутки	30–50
11–20	1 ч.ложка без горки на 1 прием	30–50
21–30	1 ч.ложка с горкой на 1 прием	50–70
31–40	2 ч.ложки с горкой на 1 прием	70–100
41–60	1 ст.ложка с горкой на 1 прием	100
более 60	1–2 ст.ложки с горкой на 1 прием	100–150

1 ч.ложка с горкой — 1 г препарата; 1 ст.ложка с горкой — 2,5–3 г препарата.

В случаях пищевой аллергии препарат следует принимать непосредственно перед приемом пищи, суточную дозу препарата разделяют в течение дня на 3 приема.

Длительность лечения зависит от диагноза и тяжести заболевания. Курс лечения при острых интоксикациях — 3–5 дней; при аллергических заболеваниях и хронических интоксикациях — до 10–14 дней. Повторные курсы лечения возможны через 2–3 нед, по рекомендации врача.

Особенности применения препарата Полисорб МП при различных заболеваниях

Пищевые токсикоинфекции и острые отравления. Начинать терапию рекомендуется с промывания желудка 0,5–1% суспензией препарата Полисорб МП. При тяжелых отравлениях в первые сутки промывание желудка проводят через зонд каждые 4–6 ч, наряду с этим препарат дают внутрь. Разовая доза у взрослых может составлять 0,1–0,15 г/кг по 2–3 раза в день.

Острые кишечные инфекции. Рекомендуется начать лечение препаратом Полисорб МП в первые часы или сутки заболевания в комплексе с другими способами лечения.

В первые сутки лечения суточная доза дается в течение 5 ч с интервалами между приемами в 1 ч.

Во вторые сутки лечения суточная доза дается в 4 приема в течение суток. Продолжительность лечения — 3–5 дней.

Лечение вирусного гепатита. В комплексной терапии вирусного гепатита Полисорб МП применяется как детоксицирующее средство в обычных дозах в течение первых 7–10 дней болезни.

Аллергические заболевания. При острых аллергических реакциях лекарственного или пищевого генеза рекомендуется предварительное промывание желудка и кишечника 0,5–1% суспензией препарата Полисорб МП. Затем препарат принимают в обычных дозах до наступления клинического эффекта. При хронических пищевых аллергиях рекомендуются курсы по 7–10–15 дней, препарат принимают непосредственно перед едой.

Аналогичные курсы показаны при острой рецидивирующей крапивнице и отеке Квинке, эозинофилии, накануне и на фоне обострения поллинозов и других атопий.

ХПН. Используют курсы лечения препаратом Полисорб МП в суточной дозе 0,15–0,2 г/кг в течение 25–30 дней с перерывом 2–3 нед.

Побочные действия

Редко — аллергические реакции, диспепсия, запоры.

При длительном, более 14 дней, приеме препарата Полисорб МП возможно нарушение всасывания витаминов, кальция, в связи с чем рекомендуется профилактический прием поливитаминных препаратов, кальция.

Взаимодействие

Возможно снижение лечебного эффекта одновременно принимаемых внутрь лекарств.

Передозировка

Случаев передозировки при применении препарата Полисорб МП в рекомендуемых терапевтических дозах не выявлено.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не отмечено влияние препарата Полисорб МП на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

По 1/2/3/6/10/12 г в пакетах одноразового использования из бумаги этикеточной с термослоем. По 50 г в пакетах двойных из ПЭ. Этикетку помещают во внутреннее межпакетное пространство текстом наружу. В случае одноразовых пакетов текст этикетки наносят непосредственно на первичную упаковку.

По 1/2/3/4/5/10/30/50/100 пак. одноразового использования или пакет по 50 г упаковывают в пачку из картона. Допускается помещать одноразовые пакеты непосредственно в групповую упаковку.

По 12/15/20/25/30/35/40/45/50 г в банках из полистирола, ПЭ или ПЭТ, укупоренных крышками из аналогичных материалов с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или этикетку самоклеящуюся из бумаги или пленки и помещают в пачку из картона. Или на банку наклеивают сложную этикетку из бумаги или пленки, только часть которой прикрепляется к банке специальной липкой лентой, позволяющей ее приподнимать. Инструкцию по применению помещают под подвижную часть сложной этикетки или наносят на внутреннюю часть сложной этикетки. Банки со сложной этикеткой упаковывают в термоусадочную пленку от 3 до 15 штук.

Для стационаров: по 5/10 кг в пакетах двойных из ПЭ. Этикетку помещают во внутреннее межпакетное пространство текстом наружу.

Производитель

Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата: АО «Полисорб». 456652, Россия, Челябинская область, г. Копейск, ул. Томская, 2. 456652, Россия, Челябинская область, г. Копейск, ул. Томская, 14.

Тел.: 8-800-100-19-89.

Тел./факс: (351) 778-51-26.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: АО «Полисорб», Россия.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.
После вскрытия упаковки хранить в плотно закрывающейся емкости. Срок хранения суспензии не более 48 ч.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник